Bromokriptin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bromokriptin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: bromokriptin

Koda ATX: N.04. BC01

Aktivna sestavina: bromokriptin (bromokriptin)

Proizvajalec: Gedeon Richter (Madžarska), Kijevska vitaminska rastlina (Ukrajina), Ozon LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 194 rubljev.

Nakup

Bromokriptin spada v skupino zaviralcev izločanja prolaktina, je antiparkinsonsko zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Bromokriptin je na voljo v obliki 2,5 mg tablet (10, 20, 30, 40, 50, 60 ali 100 kosov v pretisnih omotih ali polimernih vsebnikih).

Zdravilna učinkovina zdravila je bromokriptin.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Bromokriptin je derivat ergota in agonist receptorjev dopamina (D ₂). Spojina zavira nastajanje prolaktina v sprednjem režnju hipofize in ne vpliva na sintezo in sproščanje drugih hipofiznih hormonov (z izjemo bolnikov z akromegalijo, pri katerih bromokriptin znižuje raven rastnega hormona). V obdobju po porodu je prolaktin potreben za začetek in nadaljnje vzdrževanje laktacije. V drugih življenjskih obdobjih povečanje proizvodnje prolaktina povzroči menstrualne nepravilnosti in ovulacijo in / ali patološko dojenje (galaktoreja).

Bromokriptin, ki spada med specifične zaviralce sinteze prolaktina, se lahko uporablja za preprečevanje ali zatiranje fiziološke laktacije, pa tudi za zdravljenje patoloških stanj, ki jih povzroča hipersekrecija prolaktina.

Z anovulatornimi menstrualnimi ciklusi, ki jih spremlja ali ne spremlja galaktoreja in / ali amenoreja, bromokriptin pomaga normalizirati delovanje jajčnikov in obnoviti endokrino regulacijo na ravni jajčnikov in hipofize.

Uporaba bromokriptina ne privede do motene poporodne evolucije maternice in ne poveča tveganja za trombembolijo ter zmanjša resnost kliničnih simptomov pri sindromu policističnih jajčnikov.

Zdravilo zavira rast ali zmanjša velikost prolaktinomov (adenomov, ki izločajo prolaktin).

Pri bolnikih z akromegalijo bromokriptin ne samo zmanjša vsebnost prolaktina in rastnega hormona v krvni plazmi, temveč pozitivno vpliva na klinične manifestacije bolezni in toleranco za glukozo.

Pri Parkinsonovi bolezni, ki jo spremlja pomanjkanje dopamina v določenih možganskih strukturah, se zdravilo uporablja v večjih odmerkih kot pri zdravljenju endokrinih bolezni. Bromokriptin aktivira dopaminske receptorje, kar zagotavlja obnovo nevrokemičnega ravnovesja v teh strukturah. Ko je zdravilo predpisano, se resnost simptomov depresije, ki jih pogosto opazimo pri bolnikih s parkinsonizmom (motnje hoje, tresenje, akinezija in togost na vseh stopnjah bolezni), zmanjša.

Zdravilo lahko znižuje krvni tlak, vendar mehanizem tega delovanja ostaja slabo razumljen. Obstajajo predlogi, da je ta učinek posledica agonističnega učinka na osrednje dopaminske receptorje. Posledično se žilni tonus zmanjša, zmanjša pa se tudi koncentracija kateholaminov v krvni plazmi. Tako zdravilo deluje kot vazodilatator.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se bromokriptin absorbira iz prebavil za 25-30%. Najvišja vsebnost v krvni plazmi je dosežena v 1–3 urah. Ko se zdravilo jemlje peroralno v odmerku 5 mg, je njegova največja koncentracija v krvni plazmi 0,465 ng / ml. Učinek zmanjšanja prolaktina opazimo 1-2 uri po peroralnem dajanju zdravila in doseže vrh po 5-10 urah - koncentracija prolaktina se zmanjša za približno 80%, nato pa ostane nespremenjena 8-12 ur.

Bromokriptin se veže na beljakovine krvne plazme za približno 96%. Med "primarnim prehodom" se v jetrih močno presnovi in tvori številne metabolite. Biološka uporabnost te spojine je približno 6%. Študije in vitro so pokazale, da ima bromokriptin visoko afiniteto do encima CYP3A. Konkurenčni substrat in / ali zaviralci CYP3A4 lahko zavirajo presnovne procese, v katere je vključen bromokriptin, in povečajo njegovo raven v plazmi. Vpliv mikrosomskih encimov za oksidacijo jeter (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) na presnovo zdravila ni dobro razumljen. Bromokriptin je zaviralec CYP3A4.

Nespremenjeno zdravilo se dvofazno izloči iz krvne plazme. Končni razpolovni čas izločanja v povprečju doseže 15 ur (razpon je 8–20 ur). Bromokriptin in njegovi presnovki se skoraj v celoti izločijo z blatom, le 6% se izloči z urinom.

Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter se lahko hitrost izločanja bromokriptina zmanjša in poveča njegova vsebnost v krvni plazmi, kar zahteva prilagoditev odmerka. Vpliv spola, rase in starosti bolnikov na farmakokinetične parametre aktivne sestavine zdravila in njegovih presnovkov ni bil dovolj raziskan.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Bromokriptin priporočljivo uporabljati pri ženskih neplodnostih in menstrualnih nepravilnostih:

Stanja in bolezni, odvisne od prolaktina, ki jih spremlja ali ne spremlja hiperprolaktinemija (oligomenoreja; sekundarna hiperprolaktinemija, ki jo povzročajo zdravila; amenoreja, ki jo spremlja in ne spremlja galaktoreja; odpoved lutealne faze);
Ženska neplodnost, neodvisna od prolaktina (sindrom policističnih jajčnikov, anovulatorni cikli - kot dodatno zdravljenje antiestrogenom).

Indikacije za predpisovanje zdravila so tudi:

Hiperprolaktinemija pri moških: od prolaktina odvisen hipogonadizem (izguba libida, oligospermija, impotenca);
Benigne bolezni dojk: benigne cistične in / ali vozličaste spremembe, zlasti fibrocistična bolezen dojk; mastalgija samostojno ali v kombinaciji z benignimi cističnimi ali nodularnimi spremembami ali s predmenstrualnim sindromom;
Predmenstrualni sindrom: edem, povezan s fazo cikla; bolečina v mlečnih žlezah; napenjanje; motnje razpoloženja;
Prolaktinomi: kot konzervativno zdravljenje mikro- in makroadenomov hipofize, ki izločajo prolaktin; da bi zmanjšali velikost tumorja in olajšali njegovo odstranitev (v predoperativnem obdobju terapije); kot pooperativna terapija, če ostane raven prolaktina povišana;
Parkinsonova bolezen, sindrom parkinsonizma, tudi po encefalitisu (kot monoterapija ali kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi antiparkinsonskimi zdravili).

Bromokriptin je predpisan tudi za zaustavitev laktacije ali preprečevanje po porodu, če obstajajo zdravstvene indikacije (poporodno nabrekanje mlečnih žlez, preprečevanje laktacije po splavu, poporodni mastitis, ki se začne).

Kontraindikacije

Horea iz Huntingtona;
Arterijska hipotenzija / hipertenzija;
Bistveni in družinski tresenje;
Hude oblike bolezni srca in ožilja;
Endogene psihoze;
Nosečnostna toksikoza;
Preobčutljivost pacienta na alkaloide ergot.

Navodila za uporabo bromokriptina: način in odmerjanje

Natančen odmerek in trajanje terapije določimo individualno.

Tablete se jemljejo peroralno po 1,25-2,5 mg 2-3 krat na dan.

Dnevni odmerek zdravila lahko postopoma povečujemo:

S prolaktinomom, moškim hipogonadizmom, akromegalijo, benignimi boleznimi mlečnih žlez - do 5-20 mg;
S parkinsonizmom - do 10-40 mg.

Če se med izbiro odmerka pojavijo neželeni učinki, je treba dnevni odmerek Bromokriptina zmanjšati in ga na tej ravni vzdrževati en teden. Ko neželeni učinki izginejo, lahko odmerek znova povečate.

Stranski učinki

V nekaterih primerih lahko uporaba bromokriptina povzroči naslednje neželene učinke:

S strani centralnega živčnega sistema: glavoboli, omotica (običajno se pojavi v prvem tednu terapije), psihomotorična vznemirjenost, zmanjšana ostrina vida, zaspanost, diskinezija, halucinacije;
S strani prebavnega sistema: driska, slabost in bruhanje, zaprtje, motnje v delovanju jeter, suha usta;
S strani kardiovaskularnega sistema: aritmija, ortostatska hipotenzija; s podaljšano uporabo, v nekaterih primerih - Raynaudov sindrom (zlasti pri bolnikih z nagnjenostjo);
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj;
Drugi: krči v teletih mišicah, zamašen nos.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo halucinacije, zamegljeno zavest, glavobol, zaspanost, slabost, bruhanje, bolečine v prsih, hladne okončine, razbijanje srca, šibek utrip, spremembe krvnega tlaka (najpogosteje znižanje).

V tem primeru je priporočljiva simptomatska terapija. V prvih 3 urah po jemanju Bromokriptina je treba izpirati želodec in vzeti aktivno oglje, da se zmanjša absorpcija zdravila iz prebavil.

Posebna navodila

Bromokriptin je previden pri sočasni antihipertenzivni terapiji, pa tudi če ima bolnik:

Parkinsonizem z znaki demence;
Anamneza krvavitev iz prebavil;
Erozivne in ulcerozne lezije prebavil.

Med terapijo je treba redno spremljati bolnikovo stanje in krvni tlak zaradi možnosti (zlasti v prvih dneh zdravljenja) pojava hipotenzivnih reakcij.

Ko se odmerek zmanjša, se večina neželenih učinkov Bromokriptina zmanjša. Na začetnih stopnjah zdravljenja je priporočljivo predpisati antiemetik eno uro pred jemanjem zdravila.

Pri dolgotrajni uporabi bromokriptina pri ženskah z rednim mesečnim ciklom je treba enkrat na leto opraviti ginekološki pregled, po možnosti s citološkim pregledom materničnega vratu in endometrija. Ko pride do menopavze v šestih mesecih, se diagnostika izvaja vsak mesec.

Terapija z bromokriptinom lahko normalizira reproduktivno funkcijo. Da bi preprečili neželeno nosečnost, morate uporabljati zanesljivo kontracepcijo (z izjemo hormonskih kontraceptivov).

Z adenomom hipofize, ki ga spremlja znatno povečanje velikosti sella turcica in okvarjena vidna polja, je imenovanje zdravila možno le v primerih neučinkovitosti kirurškega zdravljenja in radioterapije.

V primeru imenovanja Bromokriptina za mastopatijo je treba v celoti izključiti prisotnost malignega tumorja.

Kombinirano zdravljenje z bromokriptinom in levodopo pri Parkinsonovi bolezni in parkinsonovem sindromu lahko poveča klinični učinek, kar omogoča zmanjšanje odmerka levodope ali njegovo popolno odpoved. To je še posebej pomembno pri zdravljenju bolnikov, pri katerih zdravljenje z levodopo ne vodi do stabilnega terapevtskega učinka ali povzroča razvoj motoričnih motenj.

Bolnikom, ki jemljejo bromokriptin, svetujemo, naj se vzdržijo potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo psihomotorično hitrost in povečano koncentracijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ko pride do nosečnosti, je treba z bromokriptinom takoj prekiniti, razen če potencialna korist zdravljenja za mater bistveno odtehta potencialno tveganje za plod (pri velikih tumorjih hipofize, ki kažejo tendenco rasti). Jemanje zdravila v prvih 8 tednih nosečnosti nima negativnega vpliva na potek in izid nosečnosti. Po ukinitvi bromokriptina se tveganje za spontani splav ne poveča.

Zdravilo zmanjšuje proizvodnjo materinega mleka, zato ga ne smete uporabljati med dojenjem.

Za prenehanje laktacije se lahko predpiše Bromokriptin, če je to medicinsko indicirano.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi bromokriptina s peroralnimi kontraceptivi se raven prolaktina v krvni plazmi poveča. Zdravila se ne sme dajati skupaj z drugimi alkaloidi ergota.

Bromokriptin krepi delovanje antihipertenzivnih zdravil in levodope. Učinkovitost njihovega zdravljenja se lahko zmanjša v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi (amitriptilin, imipramin) ali agonisti dopamina (butirofenoni, fenotiazini).

Fenotiazini, zaviralci monoaminooksidaze, tioksantini, furazolidon, rezerpin, loksapin, metoklopramid, metildopa povečajo vsebnost bromokriptina v krvni plazmi in povečajo tveganje za neželene učinke.

Kadar se bromokriptin kombinira z ritonavirjem, je priporočljivo odmerek zmanjšati za 50%. Kombinacija zdravila s simpatikomimetiki lahko povzroči napade močnega glavobola in zvišanega krvnega tlaka. Ob sočasni uporabi bromokriptina in sumatriptana se zaradi aditivnega delovanja teh spojin poveča tveganje za vazospastično reakcijo.

Najvišja koncentracija bromokriptina v krvni plazmi in njegova biološka uporabnost se povečata v kombinaciji z oktreotidom, eritromicinom, klaritromicinom in josamicinom.

Bromokriptin poveča koncentracijo zdravil v krvi, ki jih presnavlja izoencim CYP3A4 v krvi. Previdnost je potrebna pri kombiniranju bromokriptina z zdravili z ozkim terapevtskim indeksom, zlasti tistimi, ki povzročajo podaljšanje intervala QT (na primer terbinafin, imipramin, amiodaron).

Kombinacija etanola z bromokriptinom lahko povzroči razvoj disulfiram podobnih reakcij, ki se izražajo v konvulzivnih napadih, šibkosti, bolečinah v prsih, zmanjšani ostrini vida, hiperemiji, utripajočem glavobolu, refleksnem kašlju, slabosti, bruhanju.

Analogi

Analogi Bromokriptina so: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti - 3 leta, hranite v suhem in temnem prostoru pri temperaturi 2-8 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o bromokriptinu

Številni pregledi zdravila Bromocriptine dokazujejo učinkovitost zdravila. Bolnice poročajo o zmanjšanju ravni prolaktina, hitrem prenehanju dojenja in izginotju grudic. Številnim doječim ženskam je zdravilo pomagalo ustaviti proizvodnjo materinega mleka, vendar obstajajo poročila, da niso pomagali vsem bolnicam. Nekateri bolniki negativno govorijo o bromokriptinu zaradi pogostih in resnih neželenih učinkov.