Biseptol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Biseptol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Biseptol

Koda ATX: J01EE01

Učinkovina: kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim) [kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)]

Proizvajalec: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Poljska), Medana Pharma, SA (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 28 rubljev.

Nakup

Biseptol je kombinirano antibakterijsko zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Oblika sproščanja biseptola:

tablete po 120 in 480 mg: ravne, okrogle, rumenkaste (v pretisnih omotih po 20 kosov, 1 pretisni omot v kartonski škatli);
peroralna suspenzija: lahka smetana z vonjem po jagodah (v 80 ml steklenicah iz temnega stekla, 1 steklenička v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

sulfametoksazol - 100 mg ali 400 mg;
trimetoprim - 20 mg ali 80 mg.

5 ml suspenzije vsebuje:

sulfametoksazol - 200 mg;
trimetoprim - 40 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kotrimoksazol - zdravilna učinkovina zdravila Biseptol - je kombinirano protimikrobno zdravilo, sestavljeno iz sulfametoksazola in trimetoprima v razmerju 5: 1.

Sulfametoksazol je strukturno podoben PABA (para-aminobenzojska kislina), v bakterijskih celicah moti sintezo dihidrofolne kisline, kar preprečuje vključitev PABA v njegovo molekulo.

Trimetoprim okrepi delovanje sulfametoksazola, ki nastane zaradi kršitve redukcije dihidrofolne kisline v tetrahidrofolno kislino, ki je aktivna oblika folne kisline, ki je odgovorna za delitev mikrobioloških celic in presnovo beljakovin.

Kombinirano delovanje komponent moti tvorbo folne kisline, ki je potrebna za sintezo purinskih spojin z mikroorganizmi in nato nukleinskih kislin - DNA in RNA (deoksiribonukleinske in ribonukleinske kisline). To vodi do kršitve tvorbe beljakovin in smrti bakterij.

Biseptol je eno od širokospektralnih baktericidov, vendar je občutljivost njegovih učinkov lahko odvisna od geografske lege.

Običajno občutljivi patogeni [MIC (najnižja zaviralna koncentracija) za sulfametoksazol - manj kot 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (sevi, ki tvorijo beta-laktamazo in beta-laktamazo), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (vključno s sevi enterotoksinov)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (vključno s S. flexneri. S. sonet), Yersinia spp. (vključno z Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (vključno s C. freundii), Klebsiella spp. (vključno s K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (vključno s S. marcescens, S. liquefaciens).

Občutljivost na biseptol lahko kažejo tudi bakterije Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, asteroidi Nocardia, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Delno občutljivi patogeni (MIK za sulfametoksazol - 80–160 mg / l): koagulazno negativni sevi Staphylococcus spp. (vključno z sevi Staphylococcus aureus, občutljivimi na meticilin in odporne na meticilin), Streptococcus pneumoniae (sevi, odporni na penicilin in na penicilin), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus (vključno z Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, maltofilija stenotrophomonas (Xanthomonas maltophilia).

Odporni patogeni (MIK za sulfametoksazol - več kot 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Pri empiričnem predpisovanju zdravila Biseptol je treba upoštevati lokalne značilnosti odpornosti proti možnim povzročiteljem določene nalezljive bolezni. Pri zdravljenju okužb, ki jih lahko povzročijo delno občutljivi mikroorganizmi, je priporočljiv test občutljivosti, da se izključi odpornost patogena.

Farmakokinetika

Absorpcija biseptola pri peroralnem jemanju je hitra in skoraj popolna (90%).

Po enkratni uporabi 160 mg trimetoprima + 800 mg sulfametoksazola C _max (največja koncentracija snovi) trimetoprima in sulfametoksazola znaša 1,5–3 μg / ml in 40–80 μg / ml. Čas za doseganje C _max v krvni plazmi je od 1 do 4 ure. Po enkratnem odmerku se terapevtska koncentracija vzdržuje 7 ur. Pri večkratni uporabi z odmorom 12 ur se najnižji C _ss (ravnotežne koncentracije) stabilizirajo v območju 1,3–2,8 μg / ml in 32–63 μg / ml za trimetoprim in sulfametoksazol. C _ss dosežemo v 2-3 dneh.

Kotrimoksazol se dobro porazdeli v telesu. V _d (volumen porazdelitve) trimetoprima in sulfametoksazola je približno 130 L oziroma 20 L.

Prodira skozi krvno-možganske in placentne ovire ter v materino mleko. V urinu in pljučih ustvarja koncentracije, ki so višje od koncentracij v plazmi.

Trimetoprim nekoliko bolje kot sulfametoksazol prodira v nevnetno tkivo prostate, vaginalne izločke, žolč, semensko tekočino, slino, vneto in zdravo pljučno tkivo. Obe aktivni komponenti enako dobro prodreta v očesno vodico in cerebrospinalno tekočino.

Trimetoprim (velike količine) in sulfametoksazol (nekoliko manjše količine) vstopajo v intersticijsko in druge ekstravazalne telesne tekočine iz krvnega obtoka. Koncentracija aktivnih snovi je pri večini patogenih mikroorganizmov višja od vrednosti MIC.

Vezava na beljakovine v plazmi: sulfametoksazol - 66%, trimetoprim - 45%.

Presnova poteka v jetrih. Sulfametoksazol se presnavlja predvsem z N4-acetilacijo, v manjši meri s konjugacijo z glukuronsko kislino. Nekateri presnovki delujejo protimikrobno.

Izloča se večinoma v obliki presnovkov (v 72 urah - 80%) in v nespremenjeni obliki (sulfametoksazol - 20%, trimetoprim - 50%). Majhen del odmerka se izloči skozi črevesje.

Obe snovi in njihovi presnovki se izločajo skozi ledvice (oboje z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo). Posledično koncentracija obeh aktivnih sestavin v urinu bistveno presega koncentracijo v krvi.

T _1/2 (razpolovna doba): sulfametoksazol - 9-11 ur, trimetoprim - 10-12 ur. Pri otrocih je ta kazalnik precej nižji in je odvisen od starosti: mlajši od 1 leta - od 7 do 8 ur, stari od 1 do 10 let - od 5 do 6 ur.

Pri starejših bolnikih in / ali bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (z očistkom kreatinina 15–20 ml / min) se T _1/2 poveča (potrebna je prilagoditev odmerka).

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Biseptol predpisano za zdravljenje okužb:

genitourinarni sistem: pielonefritis, uretritis, salpingitis, prostatitis;
dihalni trakt: bronhitis, pljučnica, pljučni absces, empiem pleure, vnetje srednjega ušesa, sinusitis;
koža in mehka tkiva: piodermija, furunkuloza;
prebavila: dizenterija, kolera, trebušni tifus, paratifus, driska.

Kontraindikacije

Absolutno:

hude bolezni krvi, vključno z megaloblastno anemijo, aplastično anemijo, anemijo pomanjkanja B ₁₂, levkopenijo, agranulocitozo, anemijo, povezano s pomanjkanjem folne kisline;
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (povezano s tveganjem za hemolizo);
huda ledvična odpoved (z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min);
diagnosticirana poškodba jetrnega parenhima (tablete);
huda okvara ledvične funkcije v primerih nezmožnosti nadzora plazemske koncentracije zdravila v krvi (tablete);
hiperbilirubinemija pri pediatričnih bolnikih (tablete);
odpoved jeter (suspenzija);
kombinirana uporaba z dofetilidom (suspenzija);
do 8 tednov starosti ali do 6 tednov po rojstvu matere z okužbo s HIV (suspenzija) ali do 3 let (tablete);
obdobje laktacije;
nosečnost (tablete);
individualna nestrpnost sestavin zdravila in sulfonamidov.

Relativni (Biseptol je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

bolezni ščitnice;
bronhialna astma;
pomanjkanje folne kisline;
porfirija (suspenzija);
obremenjena zgodovina hudih alergijskih reakcij (suspenzija);
nosečnost (suspenzija).

Navodila za uporabo Biseptola: način in odmerjanje

Režim jemanja zdravila določi zdravnik posebej. Obe dozirni obliki je treba jemati pred obroki.

Suspenzija in tablete Biseptol otrokom, starejšim od 12 let, in odraslim običajno predpišemo 960 mg 2-krat na dan, pri podaljšanem zdravljenju se en odmerek zmanjša za 2-krat. Trajanje terapije je odvisno od bolezni in je od 5 do 14 dni.

Režim odmerjanja Biseptola za otroke:

tablete: stare od 6 do 12 let - 4 tablete po 120 mg ali 1 tableta po 480 mg; od 3 do 5 let - 2 tableti po 120 mg;
suspenzija: od 6 do 12 let - po 480 mg, od 6 mesecev do 5 let - po 240 mg, od 2 do 5 mesecev - po 120 mg.

Pogostost jemanja zdravila Biseptol je 2-krat na dan, pri čemer je treba upoštevati 12-urni razmik med odmerki.

Pri zdravljenju pljučnice se odmerek izračuna na podlagi telesne teže - 100 mg / kg / dan. Interval med odmerki ne sme presegati 6 ur, trajanje terapije je 2 tedna.

Pri zdravljenju gonoreje se Biseptol jemlje dvakrat na dan po 2000 mg (v obliki sulfametoksazola) v presledku 12 ur.

Standardni odmerek Biseptola lahko med zdravljenjem kroničnih bolezni povečamo za 30-50%, v primeru dolgotrajnega zdravljenja pa se običajno uporablja nižji odmerek.

Stranski učinki

Uporaba Biseptola lahko privede do motenj v različnih telesnih sistemih:

dihalni sistem: eozinofilni infiltrat, alergijski alveolitis;
živčni sistem: živčnost, glavobol, halucinacije, aseptični meningitis, omotica, periferni nevritis, ataksija, konvulzije, depresija, tinitus, apatija;
hematopoetski organi: anemija, nevtropenija, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija, hipoprotrombinemija, agranulocitoza, methemoglobinemija;
prebavni sistem: akutni pankreatitis, stomatitis, hiperbilirubinemija, hepatonekroza, gastritis, slabost, zmanjšan apetit, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, glositis, holestaza, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis;
mišično-skeletni sistem: mialgija, artralgija, rabdomioliza;
sečil: okvarjena ledvična funkcija, intersticijski nefritis, hematurija, hiperkreatininemija, kristalurija.

Med jemanjem Biseptola se lahko razvijejo različne alergijske reakcije, ki se ponavadi kažejo kot zvišanje telesne temperature, angioedem, pruritus, fotosenzibilnost, kožni izpuščaj, urtikarija, eksudativni multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, eksfoliativni dermatitis, konjunktivna hiperemija, vozlički, peri-artritis, lupusu podoben sindrom.

Med drugimi neželenimi učinki med uporabo zdravila Biseptol so bili opaženi: nespečnost, hipoglikemija, hiperkalemija, utrujenost, šibkost, kandidiaza.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi so:

sulfametoksazol: bruhanje, slabost, črevesne kolike, pomanjkanje apetita, glavobol, omotica, izguba zavesti, zaspanost; možen je tudi razvoj vročine, hematurije, kristalurije. Kasnejši simptomi vključujejo zlatenico in zatiranje kostnega mozga;
trimetoprim (akutna zastrupitev): depresija, bruhanje, slabost, glavobol, omotica, supresija kostnega mozga, oslabljena zavest.

Kateri odmerek kotrimoksazola je lahko življenjsko nevaren, ni znan.

Kronična zastrupitev s ko-trimoksazolom (pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih) lahko povzroči depresijo delovanja kostnega mozga, ki se kaže v trombocitopeniji, megaloblastični anemiji ali levkopeniji.

Terapija: ukinitev Biseptola in izvajanje ukrepov za njegovo odstranitev iz prebavil (najpozneje dve uri po jemanju zdravila, umivanje želodca ali bruhanje), pitje zadostne količine vode, kadar diureza ni zadostna in ledvična funkcija ni motena … Prikazana je tudi uvedba kalcijevega folinata (intramuskularno, 5-15 mg na dan). Izločanje trimetoprima pospešuje kislo okolje urina, vendar se v tem primeru verjetnost kristalizacije sulfonamida v ledvicah poveča.

Priporočljivo je spremljanje krvne slike, sestave elektrolitov v plazmi in drugih biokemičnih parametrov. Hemodializa je zmerno učinkovita, peritonealna dializa pa pri prevelikem odmerjanju neučinkovita.

Posebna navodila

Med terapijo se je priporočljivo izogibati pretiranemu soncu in ultravijoličnemu sevanju.

Tveganje za razvoj neželenih učinkov je bistveno večje pri bolnikih z aidsom.

Biseptol ni priporočljiv za faringitis in tonzilitis, ki ga povzroča beta-hemolitični streptokok skupine A.

Pri dolgotrajnem zdravljenju (daljšem od enega meseca) je treba zaradi velike verjetnosti hematoloških sprememb redno izvajati krvne preiskave.

Za zdravljenje starejših bolnikov in bolnikov z domnevnim pomanjkanjem folata je potrebna posebna skrb.

Pri dolgotrajni uporabi Biseptola v velikih odmerkih je priporočljivo imenovanje folne kisline.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri vožnji vozil med zdravljenjem je treba upoštevati verjetnost, da se bodo pojavili neželeni učinki, kot so utrujenost, glavobol, živčnost, tresenje

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo so tablete Biseptol kontraindicirane, suspenzijo lahko uporabite po oceni razmerja med koristmi in tveganji. V pozni nosečnosti je priporočljivo, da se izogibate jemanju zdravila, kar je povezano z verjetnostjo nastanka kernicterusa pri novorojenčkih. Biseptol lahko vpliva na presnovo folne kisline, zato nosečnicam med uporabo zdravila predpisujejo 5 mg folne kisline na dan.

Med dojenjem: zdravljenje je kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Kontraindikacije za zdravilo Biseptol za otroke:

suspenzija: do 8 tednov ali do 6 tednov po rojstvu matere z okužbo s HIV;
tablete: do 3 leta.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravljenje z biseptolom je kontraindicirano pri hudi ledvični okvari (z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min).

Pri predpisovanju zdravila Biseptol v obliki tablet morajo bolniki z očistkom kreatinina 15-30 ml / min uporabiti polovico običajnega odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Kontraindikacija:

tablete: diagnosticirana poškodba jetrnega parenhima;
suspenzija: odpoved jeter.

Uporaba pri starejših

Pri starejših in senilnih bolnikih je treba Biseptol predpisati čim krajši tečaj.

Interakcije z zdravili

fenitoin: intenzivnost presnove fenitoina v jetrih se zmanjša, zaradi česar se poveča njegov učinek in toksični učinek;
diuretiki (najpogosteje tiazidi in pri starejših bolnikih): poveča se tveganje za trombocitopenijo;
zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga: poveča se tveganje za mielosupresijo;
Zaviralci ACE (angiotenzinske konvertaze): lahko se razvije hiperkalemija (tveganje je še posebej veliko pri starejših bolnikih);
posredni antikoagulanti: poveča se antikoagulantna aktivnost (potrebna je korekcija odmerkov antikoagulantov);
digoksin: njegova serumska koncentracija se lahko poveča, zato je treba spremljati koncentracijo digoksina v serumu (zlasti visoko tveganje pri starejših bolnikih);
dofetilid: C _max dofetilida se poveča za 93%, AUC - za 103%, tako povečanje koncentracije dofetilida lahko povzroči ventrikularne aritmije s podaljšanjem intervala QT, vključno z aritmijami, kot so prazniki (ta kombinacija je kontraindicirana).

Analogi

Analogi biseptola so:

po aktivnih sestavinah: kotrimoksazol, bi-septin, kratek septol, dvaseptol, metosulfabol, baktrim;
s terapevtskim delovanjem: Sulfaton.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti do 25 ° C:

tablete - 5 let;
suspenzija - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Biseptolu

Glede na preglede se Biseptol uporablja pri zdravljenju različnih vnetnih in nalezljivih bolezni. Stroški zdravila naj bi bili dostopni. Velikokrat se v kratkem času zazna njegova visoka učinkovitost. Nekateri uporabniki opozarjajo na pomanjkanje terapevtskega delovanja.

Glavna pomanjkljivost Biseptola je razvoj neželenih reakcij, med katerimi najpogosteje ločimo alergijske reakcije. Opozoriti je treba tudi, da je tablete 480 mg zaradi velike velikosti težko pogoltniti.

Biseptol v obliki suspenzije ima številne pozitivne ocene zaradi svoje priročne oblike uporabe in možnosti uporabe pri odraslih in otrocih. Druge prednosti vključujejo prijetno aromo in okus, dolg rok uporabnosti po odprtju embalaže.

Cena Biseptola v lekarnah

Približna cena za Biseptol je: tablete (20 kosov po 120 mg) - 25-37 rubljev, tablete (28 kosov 480 mg) - 80-95 rubljev, suspenzija (1 steklenica 80 ml) - 111-137 vtrite.