Sirdalud MR - Navodila Za Uporabo, 6 Mg, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sirdalud GOSPOD

Sirdalud MR: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sirdalud MR

Koda ATX: M03BX02

Aktivna sestavina: tizanidin (tizanidin)

Proizvajalec: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Španija); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turčija)

Opis in posodobitev fotografije: 30.12.2019

Cene v lekarnah: od 453 rubljev.

Nakup

Kapsule s spremenjenim sproščanjem Sirdalud MR

Sirdalud MR je centralno delujoči mišični relaksant.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul s spremenjenim sproščanjem: želatinozna, velikost 2, trda, neprozorna, bela kapica in telo, nanese se siv napis: na pokrovčku - Sirdalud, na telesu - 6 mg; vsebina kapsul je okrogle pelete skoraj bele ali bele barve (10 kapsul v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila Sirdalud MR).

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: tizanidinijev klorid - 6,864 mg, kar glede na bazo tizanidina znaša 6 mg;
pomožne komponente: želatina, etilceluloza, šelak, sladkorne kroglice, titanov dioksid, smukec;
sestava črnila: šelak, titanov dioksid (E171), železovo barvilo črni oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sirdalud MR je centralno delujoči mišični relaksant. Glavna točka uporabe njegove aktivne snovi, tizanidina, so nevroni hrbtenjače. Mehanizem delovanja zdravila je posledica sposobnosti tizanidina, da stimulira presinaptične alfa2-adrenergične receptorje, kar vodi do zaviranja sproščanja aminokislin, ki vzbujajo in stimulirajo receptorje NMDA (N-metil-D-aspartat). Posledično pride do zatiranja polisinaptičnega prenosa vzbujanja na ravni vmesnih nevronov hrbtenjače in zmanjšanja mišičnega tonusa. Tizanidin ima poleg mišičnih relaksantov tudi zmerno izrazit centralni analgetični učinek.

Pri kronični spastičnosti hrbtenične in možganske geneze terapevtski učinek zdravila Sirdalud MR zagotavlja zmanjšanje spastičnosti in kloničnih napadov, zmanjšanje odpornosti na pasivne gibe in povečanje obsega aktivnih gibov.

Mišično-relaksantni učinek zdravila Sirdalud MR pri izbiri posameznega odmerka se meri s pomočjo testa nihala Wartenberga in Ashworthove lestvice. Ozek terapevtski razpon tizanidina in velika variabilnost njegove plazemske koncentracije vplivata na verjetnost ali pogostnost neželenih učinkov, kot sta znižanje srčnega utripa (srčnega utripa) in znižanje krvnega tlaka (krvni tlak).

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Sirdalud MR se skoraj popolnoma absorbira tizanidin. Najvišja koncentracija (C _max) v krvni plazmi po enkratnem odmerku 12 mg je dosežena v 8,5 urah in znaša v povprečju 6,6 ng / ml. To ustreza približno polovici C _max po jemanju podobnega odmerka tizanidina v obliki tablet (4 mg 3-krat na dan). Skupna dnevna izpostavljenost AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija - čas") ostane nespremenjena.

Hkratni vnos hrane nima klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko tizanidina.

Dolgotrajno sproščanje tizanidina iz kapsule s prirejenim sproščanjem povzroči zmeren farmakokinetični profil in ohranja stabilno terapevtsko koncentracijo tizanidina v plazmi 24 ur.

Vezava na beljakovine v plazmi - 30%.

Tizanidin se v veliki meri (več kot 95%) hitro in hitro presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencima CYP1A2 sistema citokroma P ₄₅₀ z nastankom neaktivnih presnovkov.

Izloča se pretežno skozi ledvice: nespremenjen - približno 4,5%, v obliki presnovkov - približno 70%.

V območju odmerkov od 1 mg do 20 mg je za tizanidin značilna linearna farmakokinetika.

V primeru okvare ledvične funkcije z očistkom kreatinina (CC) manj kot 25 ml / min se največja povprečna koncentracija tizanidina v plazmi poveča za dvakrat v primerjavi z zdravimi bolniki. Povečanje razpolovne dobe na 14 ur povzroči sistemsko biološko uporabnost tizanidina za približno 6-krat.

Rezultati posebnih študij zdravila Sirdaluda MR pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter niso. Toda v povezavi z intenzivno biotransformacijo tizanidina v jetrih je treba domnevati, da lahko funkcionalne jetrne patologije povečajo sistemski učinek tizanidina.

Pri moških in ženskah so farmakokinetične lastnosti zdravila Sirdalud MR enake.

Podatki o farmakokinetiki zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, so omejeni.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Sirdaluda MR je indicirana za zdravljenje nevroloških bolezni, ki jih spremlja spastičnost skeletnih mišic, vključno z:

degenerativne patologije hrbtenjače;
multipla skleroza;
kronična mielopatija;
posledice cerebrovaskularnih nesreč;
posledice cerebralne paralize pri bolnikih, starejših od 18 let.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda disfunkcija jeter;
pomanjkanje saharoze ali izomaltoze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, intoleranca za fruktozo;
sočasno zdravljenje s fluvoksaminom, ciprofloksacinom in drugimi zdravili, ki so močni zaviralci izoencima CYP1A2;
dojenje;
mlajši od 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Priporočljivo je predpisovati zdravilo Sirdalud MR v primeru okvarjenega delovanja ledvic, zmerne disfunkcije jeter, prirojenega podaljšanja sindroma intervala QT, sočasne uporabe peroralnih kontraceptivov ali tizanidina, bolnik je starejši od 65 let.

Med nosečnostjo je jemanje kapsul dovoljeno le v posebnih primerih, ko po mnenju zdravnika pričakovani klinični učinek na mater presega potencialno tveganje za plod.

Sirdalud MR, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule Sirdalud MR se jemljejo peroralno.

Zdravnik individualno izbere režim odmerjanja, pri čemer upošteva ozek terapevtski razpon tizanidina in pomembno variabilnost njegovih koncentracij v krvni plazmi.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek - 6 mg (1 kos) 1-krat na dan. Nato se po potrebi odmerek postopoma povečuje za 6 mg vsake 3-7 dni. Na podlagi klinične prakse je bilo ugotovljeno, da je v večini primerov optimalni vzdrževalni odmerek 12 mg 1-krat na dan. Razpon dnevnih odmerkov je od 6 mg do 24 mg, zato je po potrebi mogoče uporabiti zdravilo Sirdalud MP v odmerku 24 mg enkrat na dan.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, ali z zmerno jetrno disfunkcijo se uporablja običajni režim odmerjanja, pri povečevanju odmerka je potrebna le previdnost, da ne bi prestopili meje razmerja med optimalno toleranco in učinkovitostjo terapije.

Uporaba zdravila Sirdalud MR v primeru okvare ledvične funkcije (CC manj kot 25 ml / min) je indicirana samo pri bolnikih s predhodno titriranim optimalnim odmerkom tizanidina med zdravljenjem z drugimi dozirnimi oblikami. Začetni odmerek je treba povečevati v dolgih presledkih, ob upoštevanju tolerance in učinkovitosti terapije.

Če je treba doseči bolj izrazit učinek, je najprej priporočljivo povečati dnevni odmerek in nato pogostost dajanja.

Zdravljenje je treba prekiniti s počasnim zmanjševanjem odmerka zdravila Sirdaluda MR. Še posebej previdni morajo biti bolniki, ki so med dolgim zdravljenjem jemali velike odmerke tizanidina. Hiter umik je povezan z velikim tveganjem za tahikardijo in zvišanim krvnim tlakom, vse do akutne cerebrovaskularne nesreče.

Stranski učinki

iz imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije, vključno z urtikarijo, angioedemom, anafilaktičnimi reakcijami;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost, omotica; pogostnost ni določena - vrtoglavica;
duševne motnje: pogosto - nespečnost, motnje spanja; pogostnost ni ugotovljena - zmedenost, halucinacije;
s strani srca: redko - bradikardija;
s strani posod: pogosto - znižanje krvnega tlaka (vključno z izrazitim znižanjem krvnega tlaka, do izgube zavesti in kolapsa);
iz prebavnega sistema: zelo pogosto - suha usta, prebavne motnje; pogosto - slabost;
s strani jeter in žolčnika: pogostnost ni ugotovljena - odpoved jeter, hepatitis;
iz mišično-skeletnega sistema: zelo pogosto - mišična oslabelost;
s strani organa vida: pogostnost ni določena - zamegljen vid;
splošne motnje: zelo pogosto - povečana utrujenost; pogostnost ni ugotovljena - odtegnitveni sindrom, astenija;
laboratorijski parametri: pogosto - povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
drugi: ob jemanju majhnih odmerkov za lajšanje bolečega mišičnega krča se lahko pojavijo zmerne in prehodne reakcije, kot so suha usta, slabost, zaspanost, omotica, povečana utrujenost, znižanje krvnega tlaka, prebavne motnje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz; med jemanjem večjih odmerkov zdravila Sirdaluda MR, ki se uporablja za zdravljenje spastičnosti, so možne motnje spanja, nespečnost, bradikardija, mišična oslabelost, halucinacije, pa tudi neželene reakcije, podobne tistim, ki se pojavijo med jemanjem majhnih odmerkov, le njihova pogostnost in resnost v redkih primerih lahko zahtevajo prekinitev zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zaspanost, slabost, bruhanje, znižanje krvnega tlaka, dihalna odpoved, podaljšanje intervala QTc, omotica, tesnoba, mioza, koma.

Zdravljenje: prikazani so večkratni vnos aktivnega oglja in prisilna diureza, da se aktivna snov hitro odstrani iz telesa. Po potrebi skrbno spremljajte bolnikovo stanje in simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Če imate neželene učinke, se posvetujte z zdravnikom.

Upoštevati ga je treba, ker zdravilo Sirdalud MR deluje pomirjevalno, lahko v ozadju njegove uporabe pride do halucinacij.

Zdravljenje mora spremljati redno preverjanje delovanja jeter pri bolnikih, ki jemljejo tizanidin v dnevnem odmerku 12 mg ali več, ali če ima bolnik med zdravljenjem klinične znake funkcionalne motnje jeter, kot so utrujenost, slabost, anoreksija. V prvih 4 mesecih je pri tej kategoriji bolnikov priporočljivo, da se enkrat mesečno izvajajo funkcionalni testi delovanja jeter. Če je v krvnem serumu trajno presežena zgornja meja normalne ravni ALT (alanin aminotransferaza) in AST (aspartat aminotransferaza) za 3-krat ali več, je treba sprejeti odločitev o prenehanju jemanja zdravila Sirdalud MR.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja s kapsulami Sirdalud MR morajo biti bolniki previdni pri vožnji vozil ali zapletenih mehanizmov, v primeru zaspanosti pa se je treba vzdržati teh in drugih dejavnosti, ki zahtevajo znatno koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba kapsul Sirdaluda MR med dojenjem je kontraindicirana.

Med nosečnostjo je treba tizanidin predpisovati previdno, jemanje kapsul je dovoljeno v posebnih primerih, če pričakovani klinični učinek na mater presega potencialno tveganje za plod.

Uporaba v otroštvu

Uporaba zdravila Sirdaluda MR je kontraindicirana za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije je priporočljivo uporabljati zdravilo Sirdalud MR previdno.

Pri bolnikih s CC manj kot 25 ml / min je dajanje zdravila indicirano le, če je optimalni odmerek titriran med zdravljenjem z drugimi dozirnimi oblikami tizanidina. Glede na prenašanje in učinkovitost zdravljenja je treba začetni odmerek povečevati v daljših intervalih.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila Sirdaluda MR je kontraindicirana za zdravljenje bolnikov s hudo okvarjenim delovanjem jeter.

Zdravilo je treba predpisovati previdno, če je delovanje jeter zmerno okvarjeno.

Uporaba pri starejših

Priporočljivo je previdno predpisovati zdravilo Sirdalud MR bolnikom, starejšim od 65 let, z uporabo splošnega režima odmerjanja za zdravljenje. Pri izbiri optimalnega vzdrževalnega odmerka je treba skrbno spremljati toleranco in učinkovitost terapije pri bolnikih.

Interakcije z zdravili

S sočasno uporabo zdravila Sirdalud MR:

fluvoksamin, ciprofloksacin in drugi zaviralci izoencima CYP1A2: kombinacija z zdravili, ki zavirajo izoencim CYP1A2, lahko povzroči zvišanje ravni tizanidina v krvni plazmi in jih spremljajo simptomi prevelikega odmerjanja, vključno s podaljšanjem intervala QTc. AUC tizanidina v kombinaciji s fluvoksaminom se poveča 33-krat, s ciprofloksacinom pa 10-krat. To lahko povzroči dolgotrajno, klinično pomembno znižanje krvnega tlaka, omotico, zaspanost, zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij in v nekaterih primerih izgubo zavesti in kolaps. Zato je sočasno zdravljenje s fluvoksaminom ali ciprofloksacinom kontraindicirano;
antiaritmiki (propafenon, amiodaron, meksiletin), rofekoksib, cimetidin, peroralni kontraceptivi, tiklopidin in fluorokinoloni, kot so enoksacin, norfloksacin ali pefloksacin: uporabe teh zdravil ni priporočljivo kombinirati s Sirdalud MR;
induktorji izoencima CYP1A2: kombinacija z zdravili, ki inducirajo izoencim CYP1A2, lahko povzroči znižanje koncentracije tizanidina v plazmi in povzroči zmanjšanje terapevtskega učinka zdravila;
amitriptilin, cisaprid, azitromicin: previdno jemljite našteta in druga zdravila, ki podaljšujejo interval QT;
antihipertenzivi: ob sočasnem zdravljenju z diuretiki in drugimi antihipertenzivi lahko pride do znižanja krvnega tlaka (vključno z izgubo zavesti do kolapsa) in bradikardije. Po uporabi zdravila Sirdalud MR skupaj z antihipertenzivi v primeru nenadne odpovedi tizanidina obstaja tveganje za razvoj tahikardije, zvišanega krvnega tlaka, akutne cerebrovaskularne nesreče;
rifampicin: upoštevati je treba, da dolgotrajna kombinirana uporaba rifampicina in tizanidina vodi do zmanjšanja ravni tizanidina v krvni plazmi za 50% in zmanjšuje njegov terapevtski učinek. V primerih, ko je ta kombinacija klinično upravičena, je priporočljivo, da jo povečate pri izbiri odmerka tizanidina;
benzodiazepini, baklofen in drugi hipnotiki, pomirjevala, zaviralci histaminskih receptorjev H1: kombinacija s temi zdravili lahko poveča sedativni učinek zdravila Sirdalud MR;
alfa2-adrenergični agonisti: klonidin in drugi alfa2 adrenergični agonisti povečajo hipotenzivni učinek zdravila Sirdalud MR;
nikotin: pri kajenju je treba upoštevati, da kajenje več kot 10 cigaret na dan zmanjša biološko uporabnost zdravila za približno 30%, zato bo morda treba jemati večje odmerke (v primerjavi s povprečnimi terapevtskimi odmerki) z dolgim potekom zdravljenja pri kadilcih;
etanol: izogibati se je treba uporabi alkohola ali zdravil, ki vsebujejo etanol. To je povezano s povečanim depresivnim učinkom alkohola na centralni živčni sistem in povečanim tveganjem za razvoj neželenih dogodkov (vključno z znižanjem krvnega tlaka, letargijo).

Analogi

Analogi zdravila Sirdalud MR so Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Sirdalud MR

Bolniki v pregledih zdravila Sirdaluda MR navajajo učinkovitost zdravila, njegov postopni blagi in dolgoročni učinek. Opazimo odsotnost neželenih učinkov, kot so zaspanost, šibkost ali znižan krvni tlak. Posebno pozornost posvečamo potrebi po izbiri optimalnega individualnega režima odmerjanja.

V nekaterih primerih se bolniki pritožujejo, da pomotoma izbrani visoki odmerki tizanidina s podaljšanim delovanjem negativno vplivajo na njihovo splošno stanje in delovanje, povzročajo šibkost okončin, omotico in zaspanost.