Sirdalud

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sirdalud: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sirdalud

Koda ATX: М03ВХ02

Aktivna sestavina: tizanidin (tizanidin)

Proizvajalec: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turčija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 188 rubljev.

Nakup

Sirdalud je osrednje mišično relaksantno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Sirdalud je na voljo v obliki tablet: bele ali sivobele, ravne, okrogle, z zarezanimi robovi, z zarezo (2 mg tablete) ali prečkanimi črtami (4 mg tablete) na eni strani in oznako OZ (2 mg tablete) ali RL (tablete 4 mg) na drugi (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli trije pretisni omoti).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: tizanidin (v obliki tizanidinijevega klorida) - 2 mg ali 4 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, stearinska kislina, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tizanidin je centralno delujoči mišični relaksant. Na določena področja hrbtenjače deluje tako, da stimulira presinaptične receptorje alfa ₂, kar vodi do inhibicije ekscitacijskih aminokislin, ki aktivirajo receptorje za N-metil-D-aspartat (NMDA receptorji). To povzroči zaviranje polisinaptičnega prenosa vzbujanja na ravni vmesnih nevronov, lokaliziranih v hrbtenjači. Ker pretiran mišični tonus izzove ravno ta mehanizem, se ob zatrtju opazi zmanjšanje mišičnega tonusa. Poleg lastnosti mišičnega relaksanta je za tizanidin značilen tudi zmeren centralni analgetični učinek.

Učinkovitost zdravila Sirdalud je dokazana tako pri kroničnih krčih cerebralne in hrbtenične geneze kot pri mišičnem krču, ki ga spremlja akutna bolečina. Zdravilo zmanjša tveganje za razvoj kloničnih napadov in zmanjša spastičnost, kar vodi do zmanjšanja odpornosti na pasivne gibe in povečanja obsega aktivnih gibov. Učinek sproščanja mišic, izmerjen s pomočjo testa nihala in Ashworthove lestvice, ter neželeni učinki (znižanje krvnega tlaka in srčnega utripa) so določeni z vsebnostjo tizanidina v krvni plazmi.

Farmakokinetika

Tizanidin se absorbira skoraj v celoti in dovolj hitro. Najvišja koncentracija v plazmi je zabeležena približno 1 uro po jemanju zdravila Sirdalud. Snov se v veliki meri presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra, zaradi česar biološka uporabnost v povprečju doseže približno 34%. Največja koncentracija tizanidina je 12,3 oziroma 15,6 ng / ml po enkratnem in večkratnem odmerku zdravila v odmerku 4 mg.

Po doseganju ravnotežja z intravenskim dajanjem je povprečni volumen porazdelitve 2,6 l / kg. Tizanidin se na beljakovine krvne plazme veže približno za 30%.

Večina tizanidina (približno 95%) se hitro presnovi v jetrih. Presnovni procesi in vitro, v katerih sodeluje ta spojina, se izvajajo z uporabo izoencima CYP1A2 sistema citokroma P ₄₅₀. Presnovki se ne razlikujejo po farmakološki aktivnosti.

Razpolovni čas aktivne sestavine zdravila Sirdalud iz sistemskega obtoka je v povprečju od 2 do 4 ure. Približno 70% sprejetega odmerka se izloči predvsem z urinom v obliki presnovkov. Približno 4,5% tizanidina se izloči v nespremenjeni obliki.

Pri jemanju 4 mg zdravila Sirdalud v obliki tablet hkrati z zaužitjem hrane ni opaziti sprememb v farmakokinetiki tizanidina. Tudi ob upoštevanju povečanja največje koncentracije snovi v krvi za tretjino, če se jemlje po jedi, ta učinek nima kliničnega pomena. V tem primeru se stopnja in hitrost absorpcije [glede na podatke o površini pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija-čas" (AUC)] ne spreminjata.

Za tizanidin, če ga jemljemo v odmerkih 1–20 mg, je značilna linearna farmakokinetika.

Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo (CC manj kot 25 ml / min) je najvišja koncentracija tizanidina v krvni plazmi dvakrat višja kot pri zdravih prostovoljcih. Končni razpolovni čas pri takih bolnikih je približno 14 ur, kar približno 6-krat poveča sistemsko biološko uporabnost tizanidina, ki jo merimo z AUC.

Farmakokinetične študije tizanidina pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter praktično niso bile izvedene. Ker se tizanidin v glavnem presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencima CYP1A2 sistema citokroma, lahko okvare jeter povzročijo povečanje sistemske izpostavljenosti zdravilu.

Zanesljivih informacij o farmakokinetiki zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, ni. Farmakokinetične značilnosti tizanidina niso odvisne od spola in vpliv na njihovo raso in narodnost ni raziskan.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Sirdalud uporablja za boleč mišični krč, ki ga povzročajo funkcionalne in statične bolezni hrbtenice (ledveni in cervikalni sindromi), ali po operativnih posegih (na primer pri operaciji osteoartritisa kolčnega sklepa ali medvretenčne kile).

Zdravilo se uporablja tudi za spastičnost skeletnih mišic pri boleznih nevrološke narave, na primer pri kronični mielopatiji, multipli sklerozi, degenerativnih boleznih hrbtenjače, cerebralni paralizi (pri bolnikih, starejših od 18 let) in posledicah cerebrovaskularnih nesreč.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda jetrna disfunkcija;
otroci in mladostniki do 18 let (zaradi omejenih izkušenj z uporabo v tej starostni kategoriji);
sočasna uporaba s ciprofloksacinom ali fluvoksaminom;
preobčutljivost za glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (zdravilo Sirdalud se uporablja previdno):

zmerno huda disfunkcija jeter;
okvarjena ledvična funkcija;
starejša od 65 let.

Navodila za uporabo zdravila Sirdalud: način in odmerjanje

Tablete Sirdalud se jemljejo peroralno. Režim odmerjanja se izbere individualno, ob upoštevanju značilnosti določenega bolnika.

Začetni odmerek je 2 mg trikrat na dan, pri takšnem odmerku je tveganje za neželene stranske reakcije čim manjše.

Tablete z različnimi odmerki (2 mg in 4 mg) lahko razdelimo na dva enaka dela.

Priporočeni odmerki zdravila Sirdalud:

boleč mišični krč: 2 mg ali 4 mg trikrat na dan. Po potrebi je možen dodaten vnos ene tablete (2 mg ali 4 mg), po možnosti pred spanjem, saj lahko zdravilo povzroči zaspanost;
spastičnost skeletnih mišic zaradi nevroloških bolezni: začetni odmerek ni večji od 6 mg na dan v treh deljenih odmerkih, nato pa odmerek postopoma povečujemo za 2–4 mg vsake 3–7 dni. Optimalni terapevtski učinek so opazili pri dnevnem odmerku 12-24 mg v 3-4 odmerkih v rednih intervalih. Največji odmerek je 36 mg na dan.

Bolnikom, starejšim od 65 let, in osebam z zmerno okvaro delovanja jeter zdravilo Sirdalud predpisujejo previdno, zdravljenje začnejo z minimalnim odmerkom, ki se postopoma povečuje, dokler ni dosežen odmerek, ki je optimalen glede na učinkovitost in toleranco.

Pri ledvični odpovedi (očistek kreatinina manj kot 25 ml / min) na začetku zdravljenja je odmerek zdravila 2 mg enkrat na dan. Nato se postopoma povečuje ob upoštevanju tolerance in učinkovitosti zdravila Sirdalud. Če je treba doseči bolj izrazit učinek, najprej enkrat vzemite odmerek in nato povečajte pogostost uporabe.

Umik zdravila se izvaja postopoma, zlasti pri bolnikih, ki so dolgo prejemali zdravilo Sirdalud v velikih odmerkih. V nasprotnem primeru obstaja možnost ponovnega povečanja krvnega tlaka in tahikardije.

Stranski učinki

prebavni sistem: zelo pogosto - prebavne motnje, občutek suhosti v ustih; pogosto - slabost;
kardiovaskularni sistem: pogosto - znižanje krvnega tlaka (v nekaterih primerih izrazito, do izgube zavesti in kolapsa); redko - bradikardija;
živčni sistem in psiha: zelo pogosto - omotica, zaspanost; pogosto - motnje spanja, nespečnost;
mišično-skeletni sistem: zelo pogosto - miastenija gravis;
laboratorijski kazalci: pogosto - povečana aktivnost jetrnih encimov;
druge reakcije: zelo pogosto - povečana utrujenost.

Pri uporabi zdravila Sirdalud v majhnih odmerkih (z bolečim mišičnim krčem) so navedeni neželeni učinki zmerno izraženi in izginejo sami. Če jemljete večje odmerke zdravila, ki se priporoča zaradi spastičnosti, se poveča pojavnost in resnost neželenih učinkov, vendar so resnično hudi primeri, ki zahtevajo ukinitev zdravila, redki.

V klinični praksi so opazili neželene stranske učinke naslednjih sistemov in organov (pogostnost njihovega pojava ni bila ugotovljena):

jetra in žolčni trakt: odpoved jeter, hepatitis;
živčni sistem, psiha in senzorični organi: vrtoglavica, zmedenost, zamegljen vid, halucinacije;
druge reakcije: odtegnitveni sindrom, astenija.

Preveliko odmerjanje

Trenutno je znanih več primerov prevelikega odmerjanja, vključno s primerom, ko je bil odmerek zdravila Sirdalud 400 mg. V vseh zgoraj opisanih situacijah so opazili popolno okrevanje, katerega postopek je potekal brez posebnosti. Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo zaspanost, omotico, tesnobo, podaljšanje intervala QT, znižanje krvnega tlaka, slabost, bruhanje, depresijo dihalnega centra, komo.

Za popolno izločanje zdravila Sirdalud iz telesa je priporočljiv večkratni vnos aktivnega oglja. Verjetno tudi prisilna diureza spodbuja pospešeno izločanje tizanidina. V prihodnosti bo morda potrebno simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Sirdalud v odmerku več kot 12 mg na dan, so pogosteje opazili okvaro jeter. Pri takih bolnikih, pa tudi pri bolnikih s kliničnimi znaki okvarjenega delovanja jeter (slabost, utrujenost, anoreksija), je priporočljivo spremljati delovanje jeter in opraviti ustrezne teste enkrat na mesec v prvih 4 mesecih zdravljenja. Če ravni alanin aminotransferaze in aspartat aminotransferaze vztrajno presegajo zgornjo mejo norme za 3 ali večkrat, je treba zdravljenje prekiniti.

Sirdalud ni priporočljiv za bolnike s hudim pomanjkanjem laktaze, dedno intoleranco za galaktozo ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze, saj tablete vsebujejo laktozo.

Z razvojem zaspanosti med zdravljenjem z zdravilom se morajo bolniki vzdržati dela, povezanega z visoko koncentracijo pozornosti in hitro psihomotorično reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nadzorovanih študij uporabe zdravila Sirdalud pri nosečnicah niso izvajali, zato ga ne bi smeli predpisovati takšni kategoriji bolnikov (razen če potencialne koristi odtehtajo možna tveganja). Poskusi na živalih niso razkrili jasnih znakov teratogenosti zdravila. Ko so ga dajali živalim v dnevnih odmerkih 10 in 30 mg / kg, so opazili povečanje gestacijskega obdobja. Poročali so o primerih prenatalne in postnatalne fetalne smrti ter zapoznelega razvoja ploda. Ko so ženske vzele zgornje odmerke, so pokazale izrazite simptome sedacije in sprostitve mišic. Ob upoštevanju telesne površine so zgornji odmerki presegli največji dovoljeni odmerek za človeka (0,72 mg / kg na dan) za približno 2,2 in 6,7-krat.

Študije na živalih kažejo, da se tizanidin v majhnih koncentracijah izloča v mleko samic v laktaciji. Med laktacijo ni priporočljivo uporabljati zdravila Sirdalud, ker ni podatkov o prodiranju te spojine v materino mleko pri ljudeh.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Sirdalud morajo bolniki v reproduktivni starosti dobiti informacije o rezultatu testa nosečnosti.

Ko so zdravilo Sirdalud dajali v dnevnih odmerkih 10 in 30 mg / kg moškim in samicam, samcem in ženskam, ni bilo škodljivih učinkov na plodnost. Pri moških, ki so zdravilo prejemali v odmerkih nad 30 mg / kg na dan, in pri ženskah v odmerkih nad 10 mg / kg na dan so opazili zmanjšanje plodnosti. Ob upoštevanju površine telesa so navedeni odmerki za 2,2 in 6,7-krat presegli največji dovoljeni odmerek za človeka (enak 0,72 mg / kg na dan). Pri jemanju takih odmerkov so nosečnice opazile posebne klinične simptome, izražene v ataksiji, izgubi teže in izrazitih znakih sedacije.

Interakcije z zdravili

Sirdaluda ni priporočljivo uporabljati sočasno s cimetidinom, rofekoksibom, tiklopidinom, antiaritmiki (propafenon, meksiletin, amiodaron), peroralnimi kontraceptivi in nekaterimi fluorokinoloni (pefloksacin, enoksacin, norfloksacin), saj lahko takšne kombinacije povečajo plazmo, podaljšanje intervala QT _c.

Zdravilo Sirdalud se previdno predpisuje hkrati z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (azitromicin, amitriptilin, cisaprid).

Pri uporabi skupaj z antihipertenzivnimi zdravili je možno izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardija; z rifampicinom - zmanjšanje koncentracije tizanidina v plazmi za 50%, kar vodi do zmanjšanja terapevtskega učinka zdravila Sirdalud.

Pri bolnikih, ki kadijo (kadijo več kot 10 cigaret na dan), se sistemska biološka uporabnost tizanidina zmanjša za skoraj 30%, zato bo pri daljšem zdravljenju morda potrebno povečanje odmerka zdravila.

Etanol lahko poveča tveganje za neželene učinke zdravila. Sirdalud pa lahko okrepi supresivni učinek alkohola na centralni živčni sistem.

Antihistaminiki, hipnotiki in sedativi lahko povečajo sedativni učinek tizanidina. Drugi agonisti α ₂ -adrenergičnih receptorjev, če jih uporabljamo sočasno s Sirdaludom, lahko povečajo hipotenzivni učinek.

Analogi

Tizalud in Midokalm sta analoga zdravila Sirdalud.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Sirdaludu

Glede na ocene se zdravilo Sirdalud uporablja pri bolnikih različnih starostnih kategorij. Rezultate zdravljenja v povprečju ocenjujejo na 3,9 od 5. Številni bolniki opazijo pojav neprijetnih stranskih učinkov, med katerimi prevladujeta utrujenost in zaspanost. Poročali so tudi o pomembnem učinku zdravila na jetra.

Zdravniki predpisujejo zdravilo Sirdalud kot sredstvo za simptomatsko zdravljenje za zmanjšanje krčev skeletnih mišic. V primeru hudih pojavov neželenih učinkov ali odsotnosti pomembnega rezultata po 3 dneh zdravljenja se morate posvetovati s strokovnjakom, ki bo prilagodil režim zdravljenja.