Gabagamma

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gababamma: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Uporaba pri starejših
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Gabagamma

Koda ATX: N03AX12

Aktivna sestavina: gabapentin (gabapentin)

Proizvajalec: Artesan Pharma (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 287 rubljev.

Nakup

Gababamma je antiepileptično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Gabagamma - trde želatinske kapsule:

100 mg: velikost # 3, bela;
300 mg: velikost # 1, rumena;
400 mg: velikost # 0, oranžna.

Vsebina kapsule: bel prah.

Pakiranje kapsul: 10 kosov. v pretisnem omotu, v kartonski škatli 2, 5 ali 10 pretisnih omotov.

Zdravilna učinkovina: gabapentin, v 1 kapsuli - 100, 300 ali 400 mg.

Dodatne snovi: titanov dioksid, smukec, koruzni škrob, želatina, laktoza, barvila železov oksid rdeča in rumena.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Struktura gabapentina je podobna strukturi nevrotransmiterja gama-aminomaslene kisline (GABA), vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od značilnosti drugih zdravil, ki sodelujejo z receptorji GABA (predzdravila GABA, agonisti GABA, zaviralci privzema GABA, zaviralci GABA transaminaze, valproat, benzodiazepini, barbiturati). Zanj so GABA-ergične lastnosti neznačilne, gabapentin pa tudi ne spremeni poteka procesov zajemanja in presnove GABA. Kot rezultat predhodnih študij je bilo ugotovljeno, da se ta snov veže na α ₂je δ-podenota napetostno odvisnih kalcijevih kanalov in zmanjšuje pretok kalcijevih ionov, kar ima pomembno vlogo pri razvoju sindroma nevropatske bolečine. Drugi mehanizmi delovanja gabapentina pri napadih nevropatske bolečine vključujejo zaviranje sproščanja monoaminskih nevrotransmiterjev, povečano sintezo GABA in zmanjšanje od glutamata odvisne nevronske smrti. Zdravilna učinkovina Gababamma, ki se v telesu določa v klinično pomembnih koncentracijah, nima učinka na vezavo na receptorje drugih nevrotransmiterjev ali drugih pogostih zdravil, vključno z receptorji za N-metil-D-aspartat, glicin, glutamat, benzodiazepinske receptorje in receptorje GABA _A in GABA _B. …

Medsebojno delovanje gabapentina z natrijevimi kanali in vitro ni razkrito, kar ga razlikuje od karbamazepina in fenitoina. V nekaterih testih in vitro je gabapentin delno oslabil učinke agonista glutamatnega receptorja N-metil-D-aspartata, vendar le pri koncentracijah, ki presegajo 100 μmol, kar v pogojih in vivo ni doseženo. Tudi gabapentin in vitro nekoliko zmanjša sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost gabapentina ni odvisna od odmerka, saj se s povečanjem odmerka gabapentina zmanjša. Po peroralni uporabi se največja koncentracija aktivne snovi v plazmi zabeleži po 2-3 urah. Absolutna biološka uporabnost zdravila v obliki kapsul je približno 60%. Farmakokinetika gabapentina se skupaj s hrano, vključno s hrano z visoko vsebnostjo maščob, ne spremeni.

Postopek izločanja gabapentina iz krvne plazme je najbolj natančno opisan z linearnim modelom. Njegov razpolovni čas iz plazme ni odvisen od odmerka in je približno 5-7 ur. Pri večkratni uporabi ostanejo farmakokinetični parametri zdravila nespremenjeni, zato je mogoče na podlagi rezultatov enkratnega odmerka zdravila Gabagamma napovedati ravnotežno koncentracijo gabapentina v krvni plazmi.

Za gabapentin je vezava na plazemske beljakovine praktično neznačilna (manj kot 3%). Njegova prostornina porazdelitve je 57,7 litra. Snov se izloči izključno z urinom v nespremenjeni obliki in ne sodeluje v presnovnih procesih. Zdravilo ni induktor mešanih jetrnih oksidativnih encimov, ki so odgovorni za presnovo zdravila. Očistek gabapentina iz plazme se zmanjša pri bolnikih z ledvično disfunkcijo in pri starejših. Ledvični očistek, plazemski očistek in konstanta hitrosti izločanja so neposredno sorazmerni z očistkom kreatinina. Gabapentin se med hemodializo izloči iz plazme. Pri bolnikih z ledvično insuficienco in pri bolnikih, ki so redno na hemodializi, je priporočljiva prilagoditev odmerka zdravila Gababamma.

Indikacije za uporabo

delne konvulzije, vključno s sekundarno generalizacijo, pri odraslih in mladostnikih, starih 12 let (kot del kompleksne terapije);
postherpetična nevralgija in sindrom bolečine pri diabetični nevropatiji pri odraslih.

Kontraindikacije

dedno pomanjkanje galaktoze, malabsorpcija glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
akutni pankreatitis;
nosečnost in obdobje dojenja (razen v nujnih primerih);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Gabagamma.

V skladu z navodili je treba zdravilo Gabagammu uporabljati previdno pri psihotičnih boleznih in odpovedi ledvic.

Navodila za uporabo zdravila Gabagamma: način in odmerjanje

Gababamma je zdravilo za peroralno uporabo. Vnos hrane ne vpliva na njeno učinkovitost. Kapsule je treba pogoltniti cele.

Nevropatska bolečina pri odraslih

Začetni dnevni odmerek zdravila Gabagamma je 900 mg. Po potrebi se odmerek postopoma povečuje. Največji dnevni odmerek je 3600 mg.

Zdravljenje je dovoljeno začeti takoj z dnevnim odmerkom 900 mg - 300 mg 3-krat na dan ali pa se držite naslednje sheme: prvi dan - 300 mg enkrat, drugi dan - 300 mg dvakrat na dan, tretji dan - 300 mg trikrat na dan …

Delni napadi pri odraslih in otrocih od 12. leta starosti

Povprečni učinkoviti dnevni odmerek zdravila Gabagamma se lahko giblje med 900 in 3600 mg.

Na začetku zdravljenja lahko predpišete dnevni odmerek 900 mg - 300 mg 3-krat na dan ali odmerek postopoma povečujete po zgoraj opisani shemi. Nadalje se po potrebi odmerek še naprej povečuje. Največji dovoljeni odmerek je 3600 mg v treh razdeljenih odmerkih.

Da bi se izognili nadaljevanju napadov, interval med odmerki ne sme presegati 12 ur.

Ločene kategorije bolnikov

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se dnevni odmerek zdravila Gabagamma zmanjša glede na očistek kreatinina (CC, ml / minuto):

> 80 - 900–3600 mg;
50–79 - 600–1800 mg;
30-49 - 300-900 mg;
15-29 - 150 * -600 mg;
<15 - 150 * - 300 mg.

Dnevni odmerek je razdeljen na 3 odmerke.

* Dodelite 300 mg vsak drugi dan.

Bolnikom na hemodializi, ki prej niso prejemali gabapentina, se Gabagamma predpiše v nasičevalnem odmerku 300-400 mg, med hemodializo pa 200-300 mg na 4 ure.

Bolnikom, ki so bili podvrženi presaditvi organov, ljudem z nizko težo, oslabljenim, pa tudi bolnikom v resnem splošnem stanju, je treba odmerek postopoma povečevati s kapsulami v odmerku 100 mg.

Stranski učinki

Razvrstitev neželenih učinkov glede na pogostost njihovega pojava: zelo pogosto - več kot 10% primerov, pogosto - 1-10%, redko - 0,1-1%, redko - 0,01-0,1%, zelo redko - manj kot 0, 01%, vključno s posameznimi primeri, pogostnost ni znana - na podlagi razpoložljivih podatkov pogostnosti neželenih učinkov ni mogoče določiti.

Možni neželeni učinki zdravila Gabagamma:

okužbe in parazitske bolezni: zelo pogosto - virusne bolezni; pogosto - bolezni dihal, vnetje srednjega ušesa, pljučnica, virusne okužbe, okužbe sečil;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - ataksija, omotica, zaspanost; pogosto - dizartrija, nespečnost, hiperkineza, glavobol, amnezija, tresenje, konvulzije, motena koordinacija gibov, zmanjšani, povečani ali odsotni refleksi, nistagmus, zmanjšana ali oslabljena občutljivost (na primer parestezija); redko - hipokinezija; pogostnost neznana - druge motnje motoričnih funkcij (vključno z diskinezijo, koreoatetozo, distonijo);
s strani psihe: pogosto - motnje mišljenja, zmedenost in čustvena labilnost, povečana živčna razdražljivost, depresija, sovražnost, tesnoba; pogostnost neznana - halucinacije;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostni sindrom, alergijske reakcije (vključno z urtikarijskim izpuščajem);
iz dihal: pogosto - rinitis, faringitis, zasoplost, kašelj, bronhitis;
iz krvnega sistema: pogosto - levkopenija; pogostnost neznana - trombocitopenija;
s strani krvnih žil in srca: pogosto - hipertenzija, vazodilatacija; redko - palpitacije;
iz prebavil: pogosto - težave z zobmi, suhimi usti in grlom, vnetje dlesni, napenjanje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje, driska; pogostnost neznana - pankreatitis;
iz ledvic in sečil: pogostnost ni znana - urinska inkontinenca, akutna ledvična odpoved;
na delu organa vida: pogosto - okvara vida (dvojni vid, zmanjšana ostrina vida);
s strani organa sluha, motnje labirinta: pogosto - vrtoglavica; neznana frekvenca - zvonjenje v ušesih;
iz vezivnega tkiva in mišično-skeletnega sistema: pogosto - konvulzivno trzanje, bolečine v hrbtu in sklepih, bolečine v mišicah; pogostnost neznana - mioklonus, rabdomioliza;
iz jeter in žolčnih poti: pogostnost ni znana - zlatenica, hepatitis;
s strani presnove in prehrane: pogosto - povečan apetit, anoreksija;
iz genitalij in dojk: pogosto - impotenca; pogostnost neznana - ginekomastija, hipertrofija dojk;
na delu kože in podkožja: pogosto - srbenje, kožni izpuščaj, otekanje obraza, akne, hemoragični izpuščaj (pogosto opisan kot podplutba zaradi telesne poškodbe); pogostnost neznana - multiformni eritem, angioedem, alopecija, Stevens-Johnsonov sindrom, izpuščaj z zdravili z eozinofilijo in sistemski simptomi (DRESS sindrom);
splošne motnje: zelo pogosto - utrujenost, zvišana telesna temperatura; pogosto - gripi podoben sindrom, astenija, slabo počutje, bolečina, motnje hoje, periferni edem; redko - generalizirani edem; pogostnost neznana - odtegnitveni sindrom (tesnoba, potenje, bolečine v prsih, slabost, nespečnost);
laboratorijske in instrumentalne študije: pogosto - povečanje telesne mase, zmanjšana vsebnost levkocitov v krvi; redko - zvišanje koncentracije bilirubina in jetrnih encimov; pogostnost ni znana - povečanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze, pri bolnikih z diabetesom mellitusom - nihanja koncentracije glukoze v krvi;
drugi: pogosto - naključne poškodbe, zlomi, odrgnine.

Poročali so o razvoju miopatije s povečanjem aktivnosti kreatin kinaze pri bolnikih na hemodializi s končno odpovedjo ledvic.

Znani so primeri akutnega pankreatitisa in nenadne smrti, vendar vzročne povezave z uporabo gabapentina niso ugotovljene.

V kliničnih študijah pri otrocih so ugotovili vnetje srednjega ušesa, okužbe dihal, bronhitis, epileptične napade, agresivno vedenje in hiperkinezo.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Gabagamma so povečanje resnosti neželenih učinkov, omotica, zaspanost, motnje govora, diplopija in letargija. V tem primeru je izpiranje želodca indicirano z nadaljnjim vnosom aktivnega oglja in imenovanjem simptomatske terapije. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro hemodializa daje dobre rezultate.

Posebna navodila

Če je treba odmerek zdravila Gabagamma zmanjšati, odpovedati ali nadomestiti z alternativnim zdravljenjem, je treba odmerek postopoma zmanjševati - vsaj 1 teden.

Pri nekaterih bolnikih, ki prejemajo gabapentin, se lahko pogosteje pojavijo napadi ali se pojavijo nove vrste napadov. Uporaba gabapentina kot mono zdravila pri bolnikih, odpornih na antikonvulzive, je neučinkovita.

V redkih primerih lahko gabapentin povzroči hude, življenjsko nevarne sistemske preobčutljivostne reakcije. Sem spadajo sindrom DRESS (izpuščaj z zdravili z eozinofilijo). Zgodnje manifestacije preobčutljivosti vključujejo zvišano telesno temperaturo in / ali limfadenopatijo (otekle bezgavke) in morda nimajo izpuščaja. Če se pojavijo takšni simptomi, morate takoj prenehati jemati zdravilo Gabagamma in se posvetovati z zdravnikom.

Med bolniki, ki so jim zaradi več indikacij predpisali antiepileptična zdravila, so bili primeri samomorilnih misli in vedenja, v zvezi s katerimi je treba skrbno spremljati negovalce in če se pojavijo sumljivi znaki, se posvetujte z zdravnikom. V tem primeru je indicirano sočasno zdravljenje.

Gababama je neučinkovita pri primarno generaliziranih napadih, kot so epileptični napadi, in lahko pri nekaterih bolnikih poslabša potek.

Zdravilo Gababamma je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z mešanimi konvulzivnimi napadi, vključno s tistimi z odsotnostjo epilepsije.

Zdravilo deluje na centralni živčni sistem in lahko povzroči motnje, kot sta zaspanost in omotica. Najpogosteje so opaženi na začetku zdravljenja in v obdobju povečanja odmerka. Tudi v blagi meri so ti pojavi lahko nevarni med vožnjo avtomobila in delom s kompleksnimi stroji.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Matere, ki jemljejo antiepileptična zdravila, imajo 2-3 krat večje tveganje za rojstvo otrok s prirojenimi malformacijami. Najpogosteje obstajajo poročila o primerih rojstva otrok z okvarami nevralne cevi, malformacijami kardiovaskularnega sistema in razcepom ustnice. Predpisovanje več antiepileptičnih zdravil kot del kompleksne terapije v večji meri poveča tveganje za prirojene napake kot monoterapija. Zato je med nosečnostjo raje slednja, kadar je le mogoče. Za ženske v reproduktivni dobi, ki potrebujejo antikonvulzivno zdravljenje, je priporočljivo posvetovanje z zdravnikom.

Če ženska načrtuje nosečnost, je treba ponovno oceniti potrebo po nadaljevanju zdravljenja z antikonvulzivi. Nenaden umik antiepileptičnih zdravil ni priporočljiv, saj lahko to povzroči nadaljevanje napadov in povzroči resne posledice za zdravje matere in otroka. Zakasnitve v razvoju pri otrocih, rojenih bolnikom z epilepsijo, so redke. Skoraj nemogoče je natančno določiti, kaj povzroča zamudo pri razvoju (uporaba antiepileptičnih zdravil, epilepsija mater ali genetski in socialni dejavniki).

Ni podatkov o uporabi gabapentina pri nosečnicah. Rezultati poskusov na živalih potrjujejo prisotnost reproduktivne toksičnosti. Potencialno tveganje za jemanje zdravila med nosečnostjo pri ljudeh ni določeno, zato je zdravilo Gababamma kontraindicirano za uporabo pri nosečnicah, razen če predvidene koristi zdravljenja za mater prevladajo nad možnimi tveganji za plod.

Natančnih zaključkov glede obstoja povečanega tveganja za prirojene malformacije v primerih, ko je bodoča mati jemala gabapentin, ni mogoče sprejeti, saj je bila epilepsija kot taka in sočasno zdravljenje z antikonvulzivi prisotna v vsakem poročilu o uporabi tega zdravila med nosečnostjo.

Gabapentin prehaja v materino mleko. Ker učinek na dojenčke med dojenjem ni znan, je treba pri dajanju zdravila Gababamma doječi materi upoštevati previdnostne ukrepe. Gabapentin je priporočljivo uporabljati med dojenjem le, če predvidene koristi zdravljenja za mater prevladajo nad možnimi tveganji za dojenčka.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Gababamma se uporablja pri otrocih, starejših od 12 let. Podatki o vplivu gabapentina na inteligenco, učenje in razvoj otrok in mladostnikov, ki se zdravijo s podaljšanim (več kot 36 tednov) zdravljenjem z zdravili, niso zadostni. V zvezi s tem je treba pri ocenjevanju koristi dolgotrajne terapije upoštevati možna zdravstvena tveganja.

Uporaba pri starejših

Sistematične študije uporabe gabapentina pri bolnikih, starih 65 let ali več, niso bile izvedene. Rezultati dvojno slepe študije so potrdili, da je odstotek starejših bolnikov z nevropatsko bolečino, pri katerih uživanje zdravila spremlja astenija, periferni edem in zaspanost, nekoliko višji kot pri mlajših. Hkrati klinične študije, izvedene v tej starostni skupini, ne dokazujejo, da se profil neželenih učinkov bistveno razlikuje od profila, opaženega pri mlajših bolnikih.

Interakcije z zdravili

Med gabapentinom in valprojsko kislino, fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom, peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo noretindron in / ali etinil estradiol, niso opazili interakcij.

Pri sočasni uporabi morfija je možna depresija centralnega živčnega sistema, zato je treba bolnike natančno spremljati. Morda bo treba zmanjšati odmerek enega ali drugega zdravila.

Ravnotežno stanje farmakokinetike gabapentina je enako pri zdravih posameznikih in bolnikih z epilepsijo, ki prejemajo druge antikonvulzive.

Antacidi, ki vsebujejo magnezij in aluminij, zmanjšajo biološko uporabnost gabapentina za 24%, zato je treba med jemanjem teh zdravil vzdrževati vsaj 2-urni interval.

Probenecid ne vpliva na izločanje gabapentina skozi ledvice.

Cimetidin nekoliko zmanjša izločanje gabapentina skozi ledvice, vendar ta interakcija nima kliničnega pomena.

Analogi

Analogi zdravila Gabagamma so: Konvalis, Gabapentin, Lepsitin, Gapentek, Egipentin, Tebantin, Katena.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Gabagammi

Najpogosteje pregledi o Gabagammi zapustijo bolniki, ki so to zdravilo uporabljali za herpetično nevralgijo, diabetično nevropatijo in trigeminalno nevralgijo kot monoterapijo. Gabapentin velja za eno od prvih zdravil za zdravljenje teh bolezni in ga običajno jemljemo v odmerku 1200–3600 mg na dan. Bolniki opazijo izrazit analgetični učinek, ki so ga mnogi dosegli tudi ob majhnih dnevnih odmerkih 1200 ali celo 900 mg. Vsi poročajo o izboljšanem spanju med zdravljenjem z mamili.

Gababamma se v bistvu dobro prenaša in le občasno se pri nekaterih bolnikih pojavijo neželeni učinki: slabost, bolečine v trebuhu, glavobol. Prednosti zdravila so pomanjkanje presnove v jetrih, kar je pomembno za bolnike z jetrnimi boleznimi, in klinično pomembne interakcije z večino zdravil.

Cena za Gabagammu v lekarnah

Cena Gababamme v odmerku 300 mg je v povprečju 367-395 rubljev (za pakiranje z 20 kapsulami) ali 900-990 rubljev (za pakiranje s 50 kapsulami). Zdravilo v odmerku 400 mg lahko kupite za približno 416-500 rubljev (za pakiranje z 20 kapsulami) ali 1030-1165 rubljev (za pakiranje s 50 kapsulami). Zdravilo v odmerku 100 mg trenutno ni v prodaji.