Bisoprolol-Prana

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bisoprolol-Prana: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Bisoprolol-Prana

Koda ATX: C07AB07

Aktivna sestavina: bisoprolol (bisoprolol)

Proizvajalec: Pranafarm (Rusija), Prana LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Cene v lekarnah: od 43 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Bisoprolol-Prana

Bisoprolol-Prana je selektivni zaviralec beta1.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Bisoprolol-Prana - filmsko obložene tablete: 5 mg - svetlo rumene barve, s črto; 10 mg - svetlo oranžne barve, z oceno. Prerez prikazuje dve plasti: filmsko lupino in notranjo plast - skoraj belo ali belo.

Pakiranje tablet: pretisni omoti - 10 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 4 pakiranja; polimerne pločevinke - 50, 60, 70, 80, 90 ali 100 kosov, 1 pločevinka v kartonski škatli.

Sestava za 1 tableto:

aktivna sestavina: bisoprolol hemifumarat (fumarat), v 1 tableti - 5 ali 10 mg;
dodatne snovi: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, koruzni škrob, krospovidon, mikrokristalna celuloza, brezvodni kalcijev hidrogenfosfat;
filmska lupina: dimetikon 100, titanov dioksid, makrogol-400, 5 mg tablete - železov oksid rumeni oksid; tablete 10 mg - rdeče barvilo železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Bisoprolol hemifumarat je selektivni zaviralec beta1, ki nima lastne simpatomimetične aktivnosti in nima stabilizirajočega učinka na membrano.

Zdravilo zmanjša aktivnost renina v krvni plazmi, upočasni srčni utrip (tako v mirovanju kot med vadbo), zmanjša potrebo miokarda po kisiku. Ima antiaritmične, antianginalne in hipotenzivne učinke. Ko se uporablja v majhnih odmerkih, blokira beta1-adrenergične receptorje srca in s tem zmanjša tvorbo cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) iz adenozin trifosfata (ATP), ki ga stimulirajo kateholamini. Ima negativen batmo-, dromo-, krono- in inotropni učinek. Zmanjša atrioventrikularno prevodnost in razdražljivost ter znotrajcelični tok kalcijevih ionov (Ca ²⁺).

Ko so priporočeni terapevtski odmerki preseženi, učinkuje na zaviranje adrenergičnih receptorjev beta2.

V prvih 24 urah uporabe zdravila se skupni periferni žilni upor poveča, po 1–3 dneh se vrne na prvotno vrednost, s podaljšano uporabo pa se zmanjša.

Hipotenzivni učinek bisoprolol-prane je posledica njegove sposobnosti, da zmanjša minutni volumen krvi, stimulira periferne žile in vpliva na centralni živčni sistem. Povezan je tudi z obnovo občutljivosti kot odziv na znižanje krvnega tlaka (krvnega tlaka). Pri arterijski hipertenziji se izboljšanje opazi po 2–5 dneh, stabilen učinek - po 1–2 mesecih.

Antianginalni učinek zdravila je posledica njegove sposobnosti podaljšanja diastol in izboljšanja miokardne perfuzije, pa tudi upočasnitve srčnega utripa in zmanjšanja kontraktilnosti miokarda, zaradi česar se potreba po miokardu po kisiku zmanjša.

Zaradi zvišanja končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu in povečanega raztezanja mišičnih vlaken prekatov se lahko pri nekaterih bolnikih poveča potreba po kisiku, zlasti ob sočasnem kroničnem srčnem popuščanju.

Bisoprolol hemifumarat, ki se uporablja v srednjih terapevtskih odmerkih, ima v nasprotju z neselektivnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta manj izrazit učinek na presnovo ogljikovih hidratov in organe z beta2-adrenergičnimi receptorji (skeletne mišice, trebušna slinavka, gladke mišice bronhijev, periferne arterije in maternica).

Resnost aterogenskega učinka bisoprolola se ne razlikuje od izraženosti propranolola.

Bisoprolol-Prana ne povzroča zadrževanja natrijevih ionov (Na ⁺) v telesu.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se bisoprolol absorbira za 80–90% iz prebavil. Hrana ne vpliva na absorpcijo. Najvišja koncentracija v krvi doseže v 1-3 urah. Zanj je značilna nizka vezava na beljakovine v plazmi (približno 30%) in nizka sposobnost prodiranja skozi placento in krvno-možganske pregrade.

Približno 50% sprejetega odmerka se presnovi v jetrih in tvori neaktivne presnovke. Približno 98% se izloči skozi ledvice (50% - nespremenjenih), največ 2% - z žolčem skozi črevesje.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Bisoprolol-Prana namenjena zdravljenju arterijske hipertenzije.

Zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje napadov angine pektoris pri bolnikih z ishemično boleznijo srca.

Kontraindikacije

Absolutno:

arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg, zlasti pri miokardnem infarktu);
kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
huda bradikardija;
akutno srčno popuščanje;
kardiomegalija (brez znakov srčnega popuščanja);
sinoatrijska blokada;
atrioventrikularni (AV) blok II-III stopnje;
Prinzmetalova angina;
sindrom bolnega sinusa;
hude oblike bronhialne astme in kronične obstruktivne pljučne bolezni v anamnezi;
pljučni edem;
propad;
šok (vključno s kardiogenim);
presnovna acidoza;
Raynaudova bolezen;
pozne faze motenj perifernega krvnega obtoka;
feokromocitom (brez hkratne uporabe zaviralcev alfa);
starost do 18 let;
sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (razen za tip B);
preobčutljivost za sestavine bisoprolol-prane ali druge zaviralce adrenergičnih receptorjev beta.

Sorodnik:

AV blokada I stopnje;
kronična ledvična odpoved;
odpoved jeter;
zgodovina alergijskih reakcij;
diabetes;
tirotoksikoza;
miastenija gravis;
luskavica;
depresija;
starost.

Navodila za uporabo Bisoprolol-Prana: način in odmerjanje

Bisoprolol-Prano je treba jemati peroralno 1-krat na dan, zjutraj na tešče, pri čemer tablete pogoltnite cele.

Zdravnik izbere optimalni odmerek individualno, pri čemer upošteva srčni utrip in terapevtski odziv.

Na začetku zdravljenja so odraslim bolnikom predpisani 5 mg. Če učinek ni zadosten, se odmerek enkrat poveča na 10 mg.

Največji dnevni odmerek bisoprolol-prana ne sme presegati 20 mg, za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic in hudo okvaro jeter - 10 mg.

Stranski učinki

s strani kardiovaskularnega sistema: bolečina v prsih, manifestacija angiospazma (ohlajanje spodnjih okončin, povečana motnja periferne cirkulacije, Raynaudov sindrom), aritmije, znižanje krvnega tlaka, oslabljena prevodnost miokarda, sinusna bradikardija, oslabelost kontraktilnosti miokarda, palpitacije, razvoj ortostatske hipotenzije poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja (težko dihanje, otekanje gležnjev / stopal), atrioventrikularni blok (do razvoja popolne prečne blokade in srčnega zastoja);
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: miastenija gravis, tresenje, astenija, tesnoba, glavobol, utrujenost, motnje spanja, omotica, depresija, šibkost, parestezija v okončinah (s sočasno občasno klavdikacijo ali Raynaudov sindrom), halucinacije, zmedenost ali kratkotrajni izguba spomina, krči (vključno z mišicami teleta);
iz dihal: zamašen nos; kadar so predpisani v velikih odmerkih in / ali pri nagnjenih bolnikih - težave z dihanjem, laringo- in bronhospazem;
iz prebavnega sistema: spremembe okusa, bolečine v trebuhu, suhost ustne sluznice, driska / zaprtje, slabost, bruhanje, motnje v delovanju jeter (porumenelost beločnice / kože, temen urin, holestaza);
iz endokrinega sistema: hipotiroidizem; pri bolnikih, ki prejemajo inzulin - hipoglikemija; pri bolnikih z diabetesom, ki ni odvisen od insulina - hiperglikemija;
s strani organa vida: zmanjšano izločanje solzne tekočine, zamegljen vid, konjunktivitis, suhost in bolečina v očeh;
s strani kože: luskavici podobne kožne reakcije, zardevanje kože, povečano znojenje, alopecija, poslabšanje simptomov luskavice, eksantem;
alergijske reakcije: kožni izpuščaji, srbenje, urtikarija;
laboratorijski parametri: agranulocitoza, trombocitopenija (nenavadne krvavitve in krvavitve), levkopenija, spremembe ravni trigliceridov in bilirubina, povečana aktivnost jetrnih encimov (alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza);
drugi: odtegnitveni sindrom (zvišan krvni tlak, povečani napadi angine pektoris), artralgija, bolečine v hrbtu, zmanjšana moč, oslabljen libido;
učinek na plod: hipoglikemija, zaviranje intrauterine rasti, bradikardija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: omotica, omedlevica, cianoza nohtov ali dlani, izrazito znižanje krvnega tlaka, huda bradikardija, AV komora, ekstrasistola, aritmija, kronično srčno popuščanje, težave z dihanjem, bronhospazem, konvulzije.

Po nedavnem zaužitju prevelikega odmerka je priporočljivo izpiranje želodca in absorpcija adsorbentov. Nadaljnje zdravljenje je simptomatsko.

V primeru znižanja krvnega tlaka naj bolnik zavzame položaj Trendelenburg (leže na hrbtu pod kotom 45 ° z dvignjeno medenico glede na glavo). Če ni znakov pljučnega edema, se raztopine, ki nadomeščajo plazmo, injicirajo intravensko, če so neučinkovite - dopamin, epinefrin, dobutamin (za odpravo izrazitega znižanja krvnega tlaka vzdržujte ino- in kronotropno delovanje).

V primeru bronhospazma se beta2-adrenostimulansi predpišejo z vdihavanjem; z prezgodnjimi utripi prekata - lidokain (uporaba zdravil razreda IA je kontraindicirana); s srčnim popuščanjem - glukagon, diuretiki, srčni glikozidi; za konvulzije - intravenski diazepam; z AV blokado - priporočljivo je intravensko dajanje atropina (1-2 mg), epinefrina ali začasne nastavitve srčnega spodbujevalnika.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je treba spremljati krvni tlak in srčni utrip (na začetku terapije - vsak dan, nato - vsake 3-4 mesece), elektrokardiogram. Bolnikom s sladkorno boleznijo je določeno, da določijo koncentracijo glukoze v krvi - enkrat na 4-5 mesecev. Pri starejših bolnikih je treba spremljati delovanje ledvic - vsake 4–5 mesecev.

Bolnike, ki jim je predpisan bisoprolol-prana, je treba usposobiti za merjenje srčnega utripa (HR) in jim naročiti, naj se posvetujejo z zdravnikom, če je ta kazalnik manjši od 50 utripov na minuto.

Pri bolnikih z obremenjeno bronhopulmonalno anamnezo je priporočljivo pred predpisovanjem zdravila izvesti študijo funkcije zunanjega dihanja.

S tirotoksikozo lahko bisoprolol prikrije nekatere klinične znake te bolezni (na primer tahikardija). Nagli umik terapije je pri teh bolnikih kontraindiciran, saj se simptomi lahko povečajo.

Pri diabetesu mellitusu lahko Bisoprolol-Prana prikrije tahikardijo, ki jo povzroča hipoglikemija. Za razliko od neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta bisoprolol praktično ne poveča hipoglikemije, ki jo povzroča inzulin, in ne zadrži obnavljanja ravni glukoze v krvi na normalno raven.

Če pri bolnikih s feokromocitomom predhodno nismo dosegli učinkovite blokade alfa, bisoprolol poveča tveganje za razvoj paradoksne arterijske hipertenzije.

Glede na obremenjeno alergijsko anamnezo obstaja možnost povečanja resnosti preobčutljivostnih reakcij in pomanjkanja učinka uporabe običajnih odmerkov epinefrina.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so neučinkoviti pri približno 20% bolnikov z angino pektoris. Najpogostejši vzroki so huda koronarna ateroskleroza z nizkim ishemičnim pragom (srčni utrip manjši od 100 utripov / minuto) in povečanim končnim diastoličnim volumnom levega prekata, ki moti pretok subendokarda.

Učinkovitost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta zmanjša kajenje.

V primeru depresije je treba preklicati bisoprolol-prano, pa tudi pred izvedbo študije o vsebnosti kateholaminov, vanilijeve mandljeve kisline in normetanefrina v urinu in krvi ter titrov antinuklearnih protiteles.

Zdravilo lahko zmanjša nastajanje solzne tekočine, kar je treba upoštevati pri bolnikih, ki uporabljajo kontaktne leče.

Pri predpisovanju načrtovanega kirurškega posega je treba bisoprolol-prano odpovedati 48 ur pred splošno anestezijo. Če je zdravilo jemalo pred operacijo, mora pacienta na to opozoriti anesteziolog, tako da izbere anestetik z najmanj negativnim inotropnim učinkom.

Vzajemna aktivacija vagusnega živca se odpravi z intravenskim dajanjem atropina v odmerku 1-2 mg.

Bolnikom z bronhospastičnimi boleznimi z nestrpnostjo in / ali neučinkovitostjo drugih antihipertenzivnih zdravil lahko predpišemo kardioselektivne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta. Preveliko odmerjanje pri njih je preobremenjeno z razvojem bronhospazma.

Učinek bisoprolola lahko okrepijo zdravila, ki zmanjšujejo zaloge kateholaminov (vključno z rezerpinom), zato morajo bolniki, ki prejemajo takšne kombinacije, skrbno zdravniški nadzor, da bi pravočasno odkrili izrazito znižanje krvnega tlaka ali razvoj bradikardije.

Z naraščajočo bradikardijo pri starejših bolnikih (srčni utrip manjši od 50 utripov na minuto), izrazitim znižanjem krvnega tlaka (sistolični pod 100 mm Hg), razvojem atrioventrikularnega bloka je treba odmerek bisoprolola zmanjšati ali zdravljenje prekiniti.

Zaradi tveganja za odtegnitveni sindrom (lahko se kaže kot hude aritmije, miokardni infarkt) je treba bisoprolol-prano ukiniti postopoma z zmanjšanjem odmerka v dveh ali več tednih (za 25% vsake 3-4 dni).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Stopnja omejitev pri opravljanju potencialno nevarnih in zapletenih vrst dela med zdravljenjem z zdravili, zlasti na začetku zdravljenja, se določi individualno, po oceni učinka bisoprolola na bolnika. Upoštevati je treba tveganje za omotico.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Bisoprolol-Prane med nosečnostjo ni priporočljiva, vendar je možna v primerih, ko pričakovana korist za žensko presega potencialno tveganje za plod. V izjemnih primerih jemanja zdravila med nosečnostjo, 72 ur pred predvidenim porodom, je treba bisoprolol odpovedati, saj pri novorojenčku obstaja tveganje za hipoglikemijo, arterijsko hipotenzijo in bradikardijo ter zaviranje dihanja. Če odpoved terapije ni mogoča, mora biti novorojenček v prvih treh dneh pod strogim zdravniškim nadzorom.

Če je med dojenjem potrebno zdravljenje z zdravili, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Mlajši od 18 let je zdravilo Bisoprolol-Prana kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnike s kronično ledvično odpovedjo je treba zdraviti previdno. Ne prekoračite dnevnega odmerka Bisoprolol-Pran 10 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnike z okvaro jeter je treba zdraviti previdno. Ne prekoračite dnevnega odmerka 10 mg.

Uporaba pri starejših

V starosti je treba zdravilo Bisoprolol-Prana uporabljati previdno. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Upoštevati je treba, da bisoprolol:

spremeni učinkovitost peroralnih hipoglikemičnih zdravil in insulina, prikrije simptome razvoja hipoglikemije (tahikardija, zvišan krvni tlak);
zmanjša očistek in poveča plazemske koncentracije ksantinov (z izjemo teofilina) in lidokaina;
podaljša delovanje nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov;
poveča antikoagulantni učinek kumarinov.

Antihipertenzivni učinek bisoprolola oslabijo estrogeni, glukokortikosteroidi, nesteroidna protivnetna zdravila.

Ob hkratni uporabi nifedipina, simpatolitikov, diuretikov, klonidina, hidralazina ali drugih antihipertenzivnih zdravil je možno prekomerno znižanje krvnega tlaka.

Etanol, antipsihotiki (nevroleptiki), tri- in tetraciklični antidepresivi, hipnotiki in pomirjevala povečajo depresijo centralnega živčnega sistema.

Nehidrogenirani alkaloidi ergot povečujejo verjetnost za razvoj motenj perifernega krvnega obtoka, rentgenske kontrastne snovi, ki vsebujejo jod, in anafilaktične reakcije.

S kombinirano uporabo zaviralcev počasnih kalcijevih kanalov (na primer diltiazem ali verapamil), srčnih glikozidov, gvanfacina, rezerpina, metildope, amiodarona ali drugih antiaritmikov poveča tveganje za razvoj ali poslabšanje obstoječe bradikardije, AV blokade, razvoja srčnega popuščanja, srčnega zastoja.

Fenitoin (če se daje intravensko) in sredstva za inhalacijsko anestezijo, ki so derivati ogljikovodikov, povečajo resnost kardiodepresivnega učinka in povečajo verjetnost znižanja krvnega tlaka.

Rifampicin zmanjša razpolovni čas bisoprolola. Sulfasalazin poveča koncentracijo v krvni plazmi.

Pri sočasni uporabi ergotamina in bisoprolol-prane se poveča tveganje za nastanek motenj perifernega krvnega obtoka.

Za bolnike, ki se zdravijo z bisoprololom, so kontraindicirani kožni testi z ekstrakti alergenov in imenovanje alergenov za imunoterapijo, saj povečuje tveganje za hude alergijske reakcije in anafilaksijo.

Bisoprolol-Prane ni priporočljivo kombinirati z zaviralci monoaminooksidaze, saj znatno povečajo njen hipotenzivni učinek. Odmor pri uporabi teh sredstev mora biti najmanj 14 dni.

Analogi

Analogi Bisoprolol-Prana so: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprololisoprolovisoti rati, -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.