Zylt

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zylt: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zyllt

Koda ATX: B01AC04

Aktivna sestavina: Clopidogrel (Clopidogrel)

Proizvajalec: LLC "KRKA-RUS" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Cene v lekarnah: od 344 rubljev.

Nakup

Zylt je protitrombocitno sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, rahlo bikonveksne, roza, jedro tablete ima belo ali skoraj belo grobo strukturo (7 kosov v pretisnih omotih, v škatlah z 2, 4 ali 12 pretisnimi omoti).

Zdravilna učinkovina je klopidogrel hidrogen sulfat v 1 tableti - 97,875 mg ali klopidogrel - 75 mg.

Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, brezvodna laktoza, predželatinirani škrob, hidrogenirano ricinusovo olje, makrogol 6000.

Sestava filmske lupine: propilen glikol, hipromeloza 6cp, smukec, titanov dioksid (E171), železovo barvilo rdeči oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Klopidogrel je predzdravilo, ki se kot rezultat njegove biotransformacije tvori v presnovkih, od katerih ima en antiagregacijski učinek. Aktivni presnovek selektivno zavira vezavo ADP (adenozin difosfata) na receptorje trombocitov P2Y ₁₂ in zavira nadaljnjo aktivacijo kompleksa glikoproteina GPIIb / IIIa, kar na koncu vodi do zatiranja agregacije trombocitov.

Zaviranje agregacije trombocitov je nepovraten proces, ki traja 7-10 dni (življenjski cikel celic), zato je stopnja obnove normalne funkcije trombocitov odvisna od hitrosti njihove obnove. Klopidogrel zavira ne samo agregacijo trombocitov, ki jo povzroča ADP, ampak tudi agregacijo, ki jo povzročajo drugi agonisti. To je posledica blokade okrepljene aktivacije celic pod vplivom ADP.

Tvorba aktivnega presnovka nastane pod delovanjem izoencimov CYP450. Nekatera izoencime CYP450 lahko druga zdravila zavirajo ali se razlikujejo po polimorfizmu, zato nimajo vsi bolniki ustrezne zaviranja agregacije trombocitov.

Pri uporabi zdravila Zilt v odmerku 75 mg na dan pride do pomembnega zatiranja agregacije trombocitov že od prvega dne zdravljenja. V naslednjih 3–7 dneh ta učinek raste, nato pa po doseganju ravnotežnega stanja doseže konstantno raven. Zaviranje agregacije trombocitov v ravnotežnem stanju je v povprečju znašalo 40–60% (pri uporabi zdravila v odmerku 75 mg na dan). Po prekinitvi zdravljenja s klopidogrelom so se čas krvavitve in stopnja agregacije trombocitov v približno 5 dneh vrnili na izhodiščno raven.

Zylt pomaga pri preprečevanju razvoja srčnega infarkta ali kapi pri bolnikih z aterosklerozo krvnih žil katere koli lokalizacije, zlasti pri poškodbah koronarnih, perifernih ali možganskih arterij.

Farmakokinetika

Klopidogrel se po peroralni uporabi hitro absorbira. Najvišja koncentracija nespremenjenega klopidogrela je v povprečju 2,2-2,5 ng / ml (po peroralni uporabi 75 mg zdravila). Čas, da dosežete največjo koncentracijo, je približno 45 minut. Glede na podatke o izločanju presnovkov zdravila skozi ledvice je stopnja absorpcije klopidogrela 50%.

Klopidogrel se 98% veže na beljakovine v plazmi, njegov neaktivni presnovek pa 94%. Vezava na beljakovine v plazmi je reverzibilna in nenasičena v širokem območju koncentracij.

Aktivna presnova klopidogrela se v jetrih pojavi na dva načina: prva pot je hidroliza z nastankom derivata karboksilne kisline (neaktivni presnovek, ki predstavlja 85% vseh presnovkov v obtoku), druga pot so reakcije katalize z različnimi izoencimi citokroma P ₄₅₀… Kot rezultat druge presnovne poti iz klopidogrela nastane 2-okso-klopidogrel, ki se nato presnovi v tiolski derivat klopidogrela (aktivni presnovek). Ta presnovek deluje z receptorji trombocitov in nepovratno blokira njihovo agregacijo. Največja koncentracija aktivnega presnovka v plazmi po jemanju 300 mg zdravila (nakladalni odmerek) je dvakrat večja od največje koncentracije po dnevnem vzdrževalnem odmerku 75 mg 4 dni. Do največje koncentracije traja približno 30–60 minut.

Približno 50% zdravila se izloči skozi ledvice in približno 46% skozi črevesje. Razpolovni čas klopidogrela po enkratnem odmerku 75 mg je 6 ur. Razpolovni čas neaktivnega presnovka, ki kroži v plazmi, je približno 8 ur.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Zylt je indicirana za preprečevanje aterotrombotičnih zapletov pri odraslih bolnikih s kardiovaskularnimi patologijami:

Miokardni infarkt (obdobje od nekaj do 35 dni), ishemična kap (obdobje od 7 dni do 6 mesecev) ali diagnosticirana okluzivna periferna arterijska bolezen;
Akutni koronarni sindrom brez povišanja segmenta ST (miokardni infarkt brez tvorbe valov Q ali nestabilna angina pektoris), vključno z bolniki s stentiranjem med perkutano koronarno intervencijo v kombinaciji z acetilsalicilno kislino;
Akutni koronarni sindrom z zvišanjem segmenta ST (akutni miokardni infarkt) v primeru zdravljenja z zdravili in, če je mogoče, trombolitičnega zdravljenja v kombinaciji z acetilsalicilno kislino.

Poleg tega je zdravilo predpisano za preprečevanje trombemboličnih in aterotrombotičnih zapletov (vključno z možgansko kapjo) pri odraslih bolnikih z atrijsko fibrilacijo (atrijska fibrilacija), ki ne morejo jemati posrednih antikoagulantov in imajo dejavnik tveganja za razvoj žilnih zapletov z neznatno verjetnostjo krvavitve, tudi v kombinaciji z acetilsalicilno kislino.

Kontraindikacije

Huda disfunkcija jeter;
Sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
Intrakranialna krvavitev, krvavitve iz peptičnih ulkusov in druge vrste akutnih krvavitev;
Obdobje nosečnosti in dojenja;
Starost do 18 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Zdravilo se uporablja previdno pri bolnikih z: okvarjenim delovanjem ledvic, zmerno okvaro delovanja jeter z nagnjenostjo k krvavitvi; s travmo, operacijo in stanji, ki povečujejo tveganje za krvavitve; z gastrointestinalnimi, intraokularnimi in drugimi boleznimi, ki so nagnjene k razvoju krvavitve; med jemanjem zaviralcev COX-2 in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), varfarina, heparina ali zaviralcev glikoproteina IIb / IIIa; z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 (zaradi povečanega tveganja za srčno-žilne zaplete); s preobčutljivostjo na prasugrel, tiklopidin in druge tienopiridine.

Navodila za uporabo zdravila Zylt: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočen odmerek za bolnike z normalno aktivnostjo izoencima CYP2C19, vključno s starejšimi bolniki:

Miokardni infarkt, ishemična možganska kap ali diagnosticirana okluzivna bolezen perifernih arterij: 75 mg enkrat na dan;
Akutni koronarni sindrom brez zvišanja segmenta ST (nestabilna angina pektoris in miokardni infarkt brez Q vala): nakladalni odmerek - 300 mg enkrat, nato 75 mg enkrat na dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v odmerku 75-325 mg na dan. Pri predpisovanju je treba upoštevati, da so odmerki acetilsalicilne kisline nad 100 mg povezani z velikim tveganjem za krvavitev. Terapevtski učinek se pojavi v 3. mesecu zdravljenja; za optimalne rezultate je priporočljivo nadaljevati z uporabo klopidogrela do 12 mesecev;
Akutni miokardni infarkt (akutni koronarni sindrom z zvišanjem segmenta ST): en sam začetni odmerek, nato 75 mg enkrat na dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in trombolitiki (ali brez njih). Pri zdravljenju bolnikov, starejših od 75 let, ni priporočljivo uporabljati nakladalnih odmerkov. Zdravljenje je treba začeti, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni, in nadaljevati vsaj 4 tedne;
Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija): 75 mg enkrat na dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v odmerku 75-100 mg na dan.

Priporočljivo je jemati tablete hkrati, če zamujate manj kot 12 ur, morate zamujeni odmerek vzeti, naslednjega pa ob običajnem času, če je interval med odmerki večji od 12 ur, naslednji odmerek vzamete brez podvojitve.

Pri bolnikih z genetsko pogojeno zmanjšano aktivnostjo izoencima CYP2C19 je pri jemanju zdravila Zylt v priporočenih odmerkih tvorba aktivnega presnovka klopidogrela manjša, njegov trombocitni učinek pa manj izrazit. Optimalni odmerek za bolnike v tej kategoriji ni določen; običajno se zdravilo predpiše v večjih odmerkih z enim odmerkom polnilnega odmerka 600 mg in nato 150 mg enkrat na dan.

Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.

Stranski učinki

S strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - hematom; zelo redko - arterijska hipotenzija, vaskulitis;
Iz hematopoetskega sistema: redko - levkopenija, trombocitopenija, eozinofilija; redko - nevtropenija, vključno s hudimi oblikami; zelo redko - aplastična anemija, trombotična trombocitopenična purpura (TTP), pancitopenija, huda trombocitopenija, agranulocitoza, anemija, granulocitopenija;
Iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, prebavne krvavitve, driska, dispepsija; redko - slabost, bruhanje, zaprtje, gastritis, napenjanje, čir na želodcu in / ali dvanajstniku; redko - retroperitonealno krvavitev; zelo redko - pankreatitis, retroperitonealna in gastrointestinalna krvavitev (vključno s smrtnim izidom), kolitis (vključno z limfocitnimi), akutna odpoved jeter, hepatitis, funkcionalne motnje jeter, stomatitis;
Iz živčnega sistema: redko - glavobol, intrakranialna krvavitev (vključno s smrtnim izidom), omotica, parestezija; zelo redko - zmedenost, halucinacije;
Iz mišično-skeletnega sistema: zelo redko - hemartroza, krvavitev v mišicah, artritis, mialgija, artralgija;
Iz dihal: pogosto - krvavitev iz nosu; zelo redko - bronhospazem, krvavitve iz dihal (pljučna krvavitev, hemoptiza), intersticijski pnevmonitis;
Iz genitourinarnega sistema: redko - hematurija; zelo redko - glomerulonefritis, zvišana raven kreatinina v serumu;
S strani kože: pogosto - podkožni hematomi; redko - srbenje kože, izpuščaj, kožne krvavitve (purpura); zelo redko - bulozni dermatitis (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem), urtikarija, eritematozni izpuščaj, lišaj, ekcem;
Iz čutov: redko - krvavitve v mrežnici ali veznici; redko - vrtoglavica; zelo redko - okušalne patologije;
Laboratorijski kazalci: pogosto - zmanjšanje števila trombocitov in nevtrofilcev, podaljšanje obdobja krvavitve;
Alergijske reakcije: zelo redko - ekcem, angioedem, anafilaktoidne reakcije, serumska bolezen; pogostnost neznana - izpuščaj na zdravilo s sistemskimi simptomi sindroma DRESS in eozinofilije, navzkrižno reaktivna preobčutljivost za tienopiridine, sindrom preobčutljivosti, ki ga povzročajo zdravila;
Drugi: pogosto - žilne krvavitve na mestu vboda; zelo redko - močna krvavitev iz rane, vročina.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Zylt je mogoče podaljšati čas krvavitve in razviti hemoragične zaplete.

V primeru krvavitve je predpisana ustrezna ustrezna terapija. Za hitro korekcijo podaljšanega časa krvavitve se opravi transfuzija trombocitov. Za klopidogrel ni posebnega antidota.

Posebna navodila

Uporaba zdravila je povezana s tveganjem za krvavitve in neželene hematološke dogodke, zato mora zdravljenje spremljati sistematično spremljanje znakov krvavitve, zlasti na začetku dajanja klopidogrela, pa tudi po operaciji ali invazivnih kardioloških posegih. V primeru kliničnih znakov možne krvavitve mora bolnik opraviti krvni test za določitev števila in kazalnikov funkcije trombocitov, aktiviranega delnega tromboplastinskega časa (APTT) in številnih drugih potrebnih študij.

Zdravila ni priporočljivo predpisovati bolnikom z akutno ishemično možgansko kapjo, mlajšim od 7 dni.

Zdravilo podaljša čas krvavitve, to je treba upoštevati pri sočasni uporabi z acetilsalicilno kislino, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zaviralci glikoproteina IIb / IIIa, heparinom in varfarinom.

Priporočljivo je, da bolnike pregledamo zaradi preobčutljivosti na tiklopidin, prasugrel in druge tienopiridine, saj je možna navzkrižna reaktivna preobčutljivost med zdravili v tej skupini. Če ima bolnik v preteklosti preobčutljivost za druge tienopiridine, ga je treba med zdravljenjem skrbno opazovati, da bi ugotovil simptome preobčutljivosti za klopidogrel.

Pri pripravi pacienta na načrtovano kirurško operacijo je treba uporabo zdravila Zylt odpovedati 5-7 dni prej.

Bolnika je treba opozoriti na možnost daljše krvavitve v obdobju zdravljenja in na to, da je treba o vsakem primeru krvavitve obvestiti lečečega zdravnika. Ob obisku drugih zdravnikov morate vedno obvestiti o jemanju klopidogrela, ti podatki so pomembni tako pri predpisovanju novih zdravil kot pri obisku zobozdravnika.

V ozadju uporabe Zilta se lahko razvije trombotična trombocitopenična purpura, za katero so značilni trombocitopenija in mikroangiopatska hemolitična anemija, povezana z okvarjenim delovanjem ledvic, nevrološkimi motnjami in vročino. To stanje zahteva nujno zdravniško pomoč, vključno s plazmaferezo.

Zdravljenje je treba izvajati s spremljanjem delovanja jeter, saj se pri hudih funkcionalnih motnjah lahko razvije hemoragična diateza.

Vsebnost hidrogeniranega ricinusovega olja v pripravku lahko povzroči drisko in prebavne motnje.

Zdravilo ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje vozil in mehanizmov ter izvajanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo veliko hitrost psihomotoričnih reakcij in koncentracije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili zdravila Zylt ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo, ker ni kliničnih podatkov o uporabi klopidogrela pri nosečnicah. Študije, opravljene na živalih, niso pokazale nobenega neposrednega ali posrednega negativnega vpliva zdravila na potek nosečnosti, razvoj ploda, porodni proces ali postnatalni razvoj otroka.

V eksperimentalnih študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da klopidogrel in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko, zato je treba dojenje prekiniti, če je treba zdravilo Zylt uporabljati pri doječih materah.

Pediatrična uporaba

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, saj danes varnost in učinkovitost njegove uporabe pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri večkratni uporabi zdravila Zylt v odmerku 75 mg na dan pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina - 5–15 ml / min) je bila stopnja zaviranja agregacije trombocitov za 25% nižja od stopnje zaviranja agregacije trombocitov v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Podaljšanje časa krvavitve pa je bilo podobno kot pri zdravih prostovoljcih, ki so zdravilo prejemali v odmerku 75 mg na dan. Zylt dobro prenašajo vsi bolniki.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila v odmerku 75 mg na dan 10 dni ni povzročila pomembnih sprememb v stopnji agregacije trombocitov in hitrosti podaljšanja časa krvavitve pri bolnikih s hudo jetrno disfunkcijo v primerjavi z enakimi kazalci pri zdravih prostovoljcih.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih, starih 75 let ali več, se zdravilo Zylt uporablja v enakih odmerkih kot pri mlajših bolnikih. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Zaradi velikega tveganja za krvavitev ni priporočljivo predpisovati zdravila hkrati z varfarinom, pri kombiniranju s heparinom in drugimi trombolitiki pa je potrebna posebna previdnost.

Nesteroidna protivnetna zdravila povečajo tveganje za razjede in krvavitve v prebavilih.

Pri sočasni uporabi z atenololom, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), zdravili za zniževanje holesterola v krvi, digoksinom, nifedipinom, fenobarbitalom, estrogeni, cimetidinom, teofilinom niso ugotovili klinično pomembnih interakcij.

Klopidogrel lahko poveča učinek acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Farmakodinamična interakcija zdravila z acetilsalicilno kislino povečuje verjetnost krvavitve, zato je uporaba te kombinacije možna le 1 leto.

Antacidi ne vplivajo na absorpcijo klopidogrela.

Kombinacija s tolbutamidom, fenitoinom, poveča raven njihove koncentracije v krvni plazmi.

Analogi

Zyltovi analogi so: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Zylt

Bolniki dobro govorijo o zdravilu, pri čemer ne opozarjajo le na njegovo učinkovitost, temveč tudi na sprejemljivo ceno (v primerjavi z nekaterimi dražjimi analogi). Glede na ocene je zdravilo Zylt učinkovito po srčnih napadih in postopkih stentiranja. Bolniki opažajo izboljšanje splošnega počutja, prenehanje napadov angine in odsotnost arterijske in venske tromboze.

Včasih se bolniki pritožujejo zaradi neželenih učinkov (urtikarija, huda zasoplost), če pa zdravljenje nadaljujete, neželeni neželeni učinki čez nekaj časa izginejo.