Xenical

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Xenical: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Xenical

Koda ATX: A08AB01

Aktivna sestavina: Orlistat (Orlistat)

Proizvajalec: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Švica

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 919 rubljev.

Nakup

Xenical je zaviralec prebavilnih lipaz, sredstvo za zdravljenje debelosti.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapsule: št. 1, želatinasta, turkizna, s trdno neprozorno strukturo in črnim napisom: na ohišju XENICAL 120, na pokrovu ROCHE; znotraj kapsul - skoraj beli ali beli peleti (21 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti).

Zdravilna učinkovina zdravila Xenical je orlistat v 1 kapsuli - 120 mg.

Pomožne snovi: smukec.

Pomožne sestavine peletov: natrijev karboksimetil škrob (primogel), mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, povidon K-30.

Sestava lupine kapsule: indigo karmin, želatina, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Xenical je specifičen, močan in reverzibilen zaviralec lipaz v prebavilih s podaljšanim učinkom. Njegov terapevtski učinek se izvaja v lumnu tankega črevesa in želodca in je sestavljen iz tvorbe kovalentne vezi z aktivnim serinskim mestom trebušne slinavke in želodčne lipaze. V tem primeru inaktivirani encim izgubi sposobnost razgradnje maščob, dobavljenih s hrano v obliki trigliceridov, v monogliceride in absorbirane proste maščobne kisline. Ker se trigliceridi, ki se v telesu niso uničili, ne absorbirajo, se v telo dovaja manj kalorij, kar vodi do zmanjšanja telesne teže. Poleg tega se terapevtski učinek zdravila Xenical uresniči brez vstopa njegovih komponent v sistemski obtok.

Podatki o fekalnih maščobah kažejo, da orlistat začne učinkovati 24–48 ur po zaužitju. Preklic zdravila povzroči zmanjšanje koncentracije maščobe v blatu na raven, ki je bila zabeležena pred začetkom zdravljenja po 48–72 urah.

Klinične študije bolnikov, ki jemljejo zdravilo Xenical, dokazujejo, da imajo znatno večjo izgubo telesne teže v primerjavi z bolniki, ki jim je predpisana dieta. Zmanjšanje telesne teže je bilo opaženo že v prvih 2 tednih po začetku zdravljenja in je trajalo 6–12 mesecev tudi pri bolnikih, ki so se negativno odzvali na dieto. V dveh letih so zabeležili statistično značilno izboljšanje profila metaboličnih dejavnikov tveganja, povezanih z debelostjo. V primerjavi s placebom se je tudi občutno zmanjšala telesna maščoba.

Uporaba orlistata preprečuje ponovno pridobivanje telesne teže. Povečanje telesne mase, ki ni preseglo 25% izgubljene teže, so opazili pri približno 50% bolnikov, ostali pa so ohranili telesno težo, ki so jo dosegli ob koncu zdravljenja (včasih je bilo ugotovljeno celo nadaljnje zmanjšanje).

Klinične študije, ki so trajale od 6 mesecev do 1 leta, so prepričljivo dokazale, da se pri bolnikih s povečano telesno maso ali debelostjo in sladkorno boleznijo tipa 2, ki so jemali zdravilo Xenical, telesna teža zmanjša bistveno bolj kot pri bolnikih, ki so jim kot zdravljenje predpisali samo dietno terapijo … Do izgube teže je prišlo predvsem zaradi zmanjšanja telesne maščobe. Pred začetkom študije tudi pri bolnikih, ki so jemali hipoglikemična zdravila, nadzor glikemije ni bil zadosten. Vendar pa je bilo z zdravljenjem z orlistatom doseženo klinično in statistično pomembno izboljšanje glikemičnega nadzora. Tudi terapija je privedla do zmanjšanja koncentracije inzulina, zmanjšanja odmerkov hipoglikemičnih zdravil in zmanjšanja insulinske rezistence.

Rezultati študij, opravljenih v štirih letih, potrjujejo, da orlistat znatno zmanjša tveganje za razvoj diabetesa mellitusa tipa 2 (za približno 37% v primerjavi s placebom). Stopnja zmanjšanja verjetnosti za pojav bolezni je bila še bolj pomembna pri bolnikih z začetno okvaro tolerance za glukozo (približno 45%).

Enoletna klinična študija, opravljena v skupini debelih pubertetnih bolnikov, je jasno pokazala zmanjšanje indeksa telesne mase pri mladostnikih, ki so jemali orlistat, v primerjavi s tistimi, ki so prejemali samo placebo. Tudi pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Xenical, se je zmanjšala maščobna masa in obseg bokov in pasu ter znatno znižal diastolični krvni tlak v primerjavi s placebo skupino.

Farmakokinetika

Pri bolnikih z debelostjo in normalno telesno težo je sistemska izpostavljenost zdravilu Xenical čim manjša. Enkratna peroralna uporaba zdravila v odmerku 360 mg ne vodi do pojava nespremenjenega orlistata v plazmi, kar kaže, da njegova koncentracija ne doseže ravni 5 ng / ml.

Količine porazdelitve orlistata je skoraj nemogoče določiti zaradi slabe absorpcije. In vitro se spojina več kot 99% veže na beljakovine v plazmi (predvsem na albumine in lipoproteine). Majhna količina orlistata lahko prodre skozi eritrocitno membrano.

Presnova orlistata se pojavlja predvsem v črevesni steni. Poskusi so pokazali, da približno 42% najmanjšega deleža sistemske absorpcije Xenical sestavljata dva glavna presnovka: M1 (štirimestni hidroliziran laktonski obroč) in M3 (M1 s cepljenim segmentom N-formilevcina).

Molekuli M1 in M3 vsebujeta odprt β-laktonski obroč; prav tako zelo malo zavirata lipazo (1000 oziroma 2500 krat šibkejša od orlistata). Ti presnovki veljajo za farmakološko neaktivne zaradi nizke zaviralne aktivnosti in minimalnih koncentracij v plazmi (približno 26 ng / ml oziroma 108 ng / ml), če se zdravilo Xenical jemlje v majhnih odmerkih.

Glavna pot izločanja vključuje izločanje neabsorbiranega orlistata z blatom. Z blatom se izloči približno 97% odvzetega odmerka zdravila Xenical, približno 83% pa se ne spremeni. Skupno izločanje ledvic vseh snovi, katerih struktura je povezana z orlistatom, je manj kot 2% peroralnega odmerka. Obdobje popolne odstranitve zdravila iz telesa (z urinom in blatom) je 3-5 dni. Razmerje med izločanjem aktivne sestavine zdravila Xenical pri ljudeh z normalno telesno težo in debelih bolnikih je bilo enako. Orlistat in njegovi presnovki M1 in M3 se lahko izločijo tudi z žolčem. Njihove koncentracije v plazmi pri zdravljenju otrok se ne razlikujejo od koncentracij pri odraslih bolnikih pri jemanju enakih odmerkov zdravila. Dnevno izločanje maščobe z blatom med zdravljenjem z zdravilom Xenical je bilo 27% pri jemanju zdravila s hrano in 7% pri jemanju placeba.

Predklinični podatki in študije na živalih niso odkrili dodatnih tveganj za bolnike z vidika varnostnega profila, toksičnosti, reproduktivne toksičnosti, genotoksičnosti in rakotvornosti. Tudi prisotnost teratogenega učinka pri živalih ni bila dokazana, zaradi česar je pri ljudeh malo verjetna.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Xenical je indicirana v kombinaciji z zmerno nizkokalorično prehrano za dolgotrajno zdravljenje debelosti ali prekomerne telesne teže, tudi pri bolnikih z dejavniki tveganja, podobnimi debelosti.

Zdravilo je predpisano bolnikom s prekomerno telesno težo ali debelostjo pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2 v kombinaciji s hipoglikemičnimi sredstvi: insulinom, metforminom, derivati sulfonilsečnine ali zmerno nizkokalorično prehrano.

Kontraindikacije

Holestaza;
Sindrom kronične malabsorpcije;
Obdobje nosečnosti in dojenja;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, starejših bolnikih in otrocih, mlajših od 12 let, niso preučevali.

Navodila za uporabo zdravila Xenical: način in odmerjanje

Kapsule se jemljejo peroralno, med ali takoj (v 1 uri) po obroku.

Priporočeni odmerek: 1 kapsula 3-krat na dan med vsakim glavnim obrokom.

Če hrana ne vsebuje maščob ali pacient preskoči zajtrk, večerjo ali kosilo, se dnevni odmerek zdravila zmanjša za število izpuščenih obrokov.

Bolnikova uravnotežena, zmerno nizkokalorična prehrana naj vsebuje do 30% maščob. Dnevni vnos kalorij, sestavljen iz maščob, beljakovin in ogljikovih hidratov, je treba razdeliti na tri glavne odmerke.

Stranski učinki

V kliničnih študijah uporabe zdravila Xenical so se pojavili naslednji neželeni učinki:

Iz prebavil: zelo pogosto - močna potreba po iztrebljanju, izcedek iz rektuma mastne strukture, steatorreja, plini z majhnim izcedkom, povečana pogostost odvajanja blata, ohlapno blato, nelagodje ali bolečine v trebuhu, napenjanje v hrani); pogosto - napenjanje, mehko blato, fekalna inkontinenca, bolečina ali nelagodje v danki, poškodbe zob in / ali dlesni;
Drugi: zelo pogosto - glavobol, okužbe zgornjih dihal, gripa; pogosto - šibkost, dismenoreja, tesnoba, okužbe sečil in spodnjih dihal, pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 - hipoglikemična stanja.

V postmarketinških opažanjih so opisani možni primeri neželenih učinkov:

Alergijske reakcije: redko - srbenje, kožni izpuščaj, bronhospazem, urtikarija, anafilaksija, angioedem; zelo redko, bulozen izpuščaj;
Ostalo: zelo redko - povečana aktivnost alkalne fosfataze in transaminaz, hepatitisa, rektalne krvavitve, divertikulitisa, pankreatitisa, holelitiaze in oksalatne nefropatije (pogostost pojavljanja ni znana).

Preveliko odmerjanje

Klinične študije, v katerih so sodelovale osebe z normalno telesno težo in debeli bolniki, ki so jemali enkratni odmerek 800 mg ali so 15 dni prejemali zdravilo Xenical in so ga prejemali v odmerku 400 mg 3-krat na dan, niso potrdile pojava pomembnih neželenih učinkov. Tudi bolniki, ki so 6 mesecev jemali orlistat 240 mg 3-krat na dan, 6 mesecev niso imeli večjih zdravstvenih težav.

Tako so pri prevelikem odmerjanju zdravila Xenical neželeni učinki odsotni ali podobni kot pri uporabi zdravila v terapevtskih odmerkih. V primeru resnega prevelikega odmerjanja zdravila je priporočljivo 24-urno spremljanje bolnikovega stanja. Glede na študije na živalih in na ljudeh so vsi sistemski učinki, povezani z lastnostmi orlistata, ki zavirajo lipazo, hitro reverzibilni.

Posebna navodila

V skladu z navodili vam Xenical s podaljšano uporabo omogoča nadzor nad zmanjševanjem in vzdrževanjem telesne teže na novi ravni, kar preprečuje ponovno pridobivanje odvečnih kilogramov.

Prekoračitev priporočenega odmerka orlistata ne poveča njegovega terapevtskega učinka.

Klinični učinek zdravila zmanjšuje količino visceralne maščobe in izboljšuje profil dejavnikov tveganja in patologij, povezanih z debelostjo, vključno z oslabljeno toleranco za glukozo, diabetesom mellitusom tipa 2, hiperinsulinemijo, hiperholesterolemijo, arterijsko hipertenzijo.

Hkratno dajanje zdravila s hipoglikemičnimi sredstvi (derivati sulfonilsečnine, metformin, inzulin) in upoštevanje zmerno hipokalorične diete omogoča bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2 z debelostjo ali prekomerno telesno težo, da še izboljšajo kompenzacijo presnove ogljikovih hidratov.

Pri večini bolnikov po štirih letih uporabe orlistata klinične študije potrjujejo vsebnost beta-karotena in vitaminov A, D, E, K. V normalnih mejah. Da bi telesu zagotovili ustrezen vnos hranil, je indicirano imenovanje multivitaminov.

Zmerno hipokalorična prehrana mora biti uravnotežena, vsebuje veliko sadja in zelenjave ter 30% ali manj kalorij kot maščobe. Dnevni vnos ogljikovih hidratov, maščob in beljakovin je treba zaužiti v treh glavnih obrokih.

Verjetnost neželenih učinkov zdravila iz prebavil se poveča s hrano, bogato z maščobami.

Uporaba zdravila Xenical pri diabetesu mellitusu tipa 2 izboljša kompenzacijo presnove ogljikovih hidratov in lahko povzroči zmanjšanje odmerka hipoglikemičnih učinkovin.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije reproduktivne toksičnosti, opravljene na živalih, niso razkrile teratogenih in embriotoksičnih učinkov zdravila Xenical. Domneva se, da je zdravilo varno za nosečnice, vendar zaradi pomanjkanja klinično potrjenih podatkov uporaba zdravila v tem obdobju ni priporočljiva. Ni zagotovo znano, ali orlistat prehaja v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem dojenje prekiniti.

Interakcije z zdravili

Klinične interakcije zdravila Xenical s hkratno uporabo amitriptilina, atorvastatina, bigvanidov, digoksina, fibratov, fluoksetina, losartana, fenitoina, peroralnih kontraceptivov, fentermina, pravastatina, varfarina, nifedipina v prebavilih ni bilo z uporabo zdravil z sproščanjem zdravil in sproščanjem nifedipina. Vendar pa je v kombinaciji s peroralnimi antikoagulanti, vključno z varfarinom, priporočljivo spremljati mednarodno normalizirano razmerje (INR).

Zmanjša se absorpcija beta-karotena in vitaminov D, E, zato je treba multivitamine jemati pred spanjem ali 2 uri po jemanju zdravila.

Kombinacija s ciklosporinom lahko privede do zmanjšanja njegove koncentracije v krvni plazmi, zato je treba v kombinaciji z orlistatom redno določiti vsebnost ciklosporina v plazmi.

Zaradi pomanjkanja rezultatov farmakokinetičnih študij je sočasna uporaba akarboze kontraindicirana.

Ob hkratnem dajanju kseničnih in antiepileptičnih zdravil so bili zabeleženi primeri razvoja napadov pri bolniku. Ker vzročna povezava te interakcije ni bila ugotovljena, je treba pri tej kategoriji bolnikov spremljati pogostost in / ali resnost konvulzivnega sindroma.

Analogi

Ksenični analogi so: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem, nedosegljivem otroku pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Xenical

Glede na ocene zdravilo Xenical pri bolnikih povzroča polemike. Večina jih trdi, da bo njegova uporaba učinkovita le v primeru celovitega boja proti problemu odvečne teže.

Mnogi zdravniki menijo, da je zdravilo dobra pomoč pri zdravljenju debelosti, vendar ga je treba jemati skupaj z nizko vsebnostjo maščob. V enem mesecu zdravljenja z zdravilom Xenical lahko tudi brez večje moči in fizičnega napora shujšate za 1,5-2 kg. Še boljše rezultate dosežemo s kombiniranjem takšne terapije z zdravili s športom.

Glede na individualne značilnosti organizma in natančnost upoštevanja zdravnikovih predpisov je možno v 3 mesecih zmanjšati telesno težo za 10-15 kg, v 6 mesecih pa za 30 kg.

Cena zdravila Xenical v lekarnah

Cena zdravila Xenical za paket, ki vključuje 21 kapsul, je 1140-1270 rubljev. Paket zdravila, ki vsebuje 42 kapsul, lahko kupite za 2.070–2.300 rubljev, paket, ki vsebuje 84 kapsul, pa za 3800–4.200 rubljev.