Progesteron

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Progesteron: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Progesteron

Koda ATX: G03DA04

Aktivna sestavina: progesteron (progesteron)

Proizvajalec: JSC Dalkhimpharm (Rusija), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Doo (Kitajska), PJSC "Biopharma" (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografije: 26.10.2018

Cene v lekarnah: od 365 rubljev.

Nakup

Raztopina v olju za injekcije Progesteron

Progesteron je zdravilo z gestagenim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Progesteron se proizvaja v obliki raztopine za intramuskularno dajanje (mastna): bistra oljnata tekočina, brezbarvna ali bledo rumena ali zlato rumena (1 ml v brezbarvni stekleni ampuli; 10 ampulov v pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli; 5 ampulov v konturni celici embalaža, 2 pakiranja ali 10 ampulov v kartonski škatli).

Sestava 1 ml raztopine:

aktivna snov: progesteron - 10 ali 25 mg;
dodatne komponente: oljčno olje in medicinski benzil benzoat ali sojino olje in benzil alkohol (odvisno od proizvajalca).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Progesteron je hormon rumenega telesa in ima gestageni učinek. S komunikacijo z receptorji, ki se nahajajo na površini celic ciljnih organov, sredstvo prodre v jedro, v katerem aktivira deoksiribonukleinsko kislino, kar vodi do povečane sinteze ribonukleinske kisline. Zdravilo spodbuja transformacijo faze proliferacije maternične sluznice, ki jo povzroča folikularni hormon, v sekretorno fazo in po oploditvi jajčeca zagotavlja potrebne pogoje za njeno normalno implantacijo in nadaljnji razvoj. Progesteron pomaga zmanjšati razdražljivost in kontraktilnost mišic maternice in jajcevodov. Sredstvo spodbuja rast sekretornih acinov mlečnih žlez in spodbuja laktacijo, zagotavlja razvoj normalnega endometrija.

Z okrepljenim delovanjem beljakovinske lipaze progesteron poveča zaloge maščob in izboljša izkoriščanje glukoze, poveča bazalno in stimulirano izločanje inzulina, ustvari optimalne pogoje za kopičenje glikogena v jetrih in poveča tudi proizvodnjo aldosterona. V majhnih odmerkih sredstvo aktivira, v velikih odmerkih pa zavira nastajanje gonadotropnih hormonov hipofize. Zmanjša azotemijo, poveča izločanje dušika skozi ledvice.

Farmakokinetika

Po intramuskularni (i / m) uporabi se zdravilo hitro in skoraj v celoti absorbira. Najvišjo koncentracijo v krvni plazmi pri intramuskularnem dajanju 10 mg progesterona opazimo približno 8 ur po injiciranju in ostane nad bazalnim nivojem 24 ur.

Za sredstvo je značilna visoka vezava na beljakovine v krvni plazmi, predvsem na albumin - za 50–54% in globulin, ki veže kortikosteroide - za 43–48%.

Biotransformacija progesterona se pojavi v jetrih, pri čemer nastanejo presnovki - pregnanolon in pregnandiol, ki sta konjugirana z žveplovo in glukuronsko kislino. Izoencim CYP2C19 je vključen v presnovni proces.

Razpolovni čas je nekaj minut, 50–60% snovi se izloči skozi ledvice in več kot 10% skozi črevesje. Število presnovkov, ki jih izločajo ledvice, je odvisno od faze rumenega telesa.

Indikacije za uporabo

endokrina neplodnost (vključno z nezadostno funkcijo rumenega telesa);
anovulacijska metroragija;
amenoreja;
nevarnost prekinitve nosečnosti;
algomenoreja, oligomenoreja (povezana s hipogenitalizmom);
diagnostika tvorbe endogenih estrogenov.

Kontraindikacije

Absolutno:

diagnosticirane ali domnevne novotvorbe dojk in genitalij (kot zdravilo za monoterapijo);
intrakranialna krvavitev, trombembolične motnje (možganska kap, miokardni infarkt, pljučna embolija) ali zgodovina indikacij teh stanj / bolezni;
tromboflebitis (vključno z anamnezo), globoka venska tromboza, vaskularna tromboza mrežnice, prisotnost dejavnikov tveganja za nastanek krvnih strdkov;
huda jetrna bolezen ali hude funkcionalne motnje jeter (vključno z malignimi tumorji jeter, vključno z anamnezo);
idiopatska zlatenica, herpes ali srbenje med prejšnjo nosečnostjo;
porfirija;
nepopolni splav ali splav;
vaginalne krvavitve neznanega izvora;
II - III trimesečje nosečnosti;
obdobje laktacije;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativni (uporabljajte progesteron previdno):

kronična ledvična odpoved;
arterijska hipertenzija;
bolezni srca in ožilja (CVS);
bronhialna astma;
diabetes;
hiperlipoproteinemija;
migrena;
epilepsija;
depresija;
funkcionalne motnje jeter blage in zmerne resnosti;
I trimesečje nosečnosti (uporaba je dovoljena samo za preprečevanje spontanega splava);
fotoobčutljivost.

Navodila za uporabo progesterona: metoda in odmerjanje

Progesteron se daje z intramuskularno injekcijo.

Priporočen režim odmerjanja glede na indikacijo:

algodismenoreja: tečaj se začne 6-8 dni pred nastopom menstruacije; zdravilo se daje vsak dan po 5 ali 10 mg 6-8 dni;
algodismenoreja zaradi nerazvitosti maternice: v kombinaciji z zdravili estrogenega delovanja s hitrostjo 10.000 enot vsak drugi dan 2-3 tedne, v naslednjih 6 dneh uporabite progesteron;
hipogenitalizem in amenoreja: uporaba po uporabi estrogenih zdravil vsak dan po 5 mg ali vsak drugi dan po 10 mg 6-8 dni;
krvavitve, povezane z disfunkcijo jajčnikov: imenujte 5-15 mg na dan 6-8 dni; v primeru predhodne kiretaže sluznice maternične votline se uvedba zdravila začne po 18–20 dneh, če kiretaže ni mogoče izvesti, se raztopina daje med krvavitvijo; med terapijo je možno začasno povečanje krvavitve (za 3-5 dni), zaradi česar je glede na zmerno in hudo anemijo priporočljivo predhodno izvesti transfuzijo krvi (200-250 ml); po prenehanju krvavitve v 6 dneh je treba nadaljevati z dajanjem progesterona; če se po 6-8 dneh zdravljenja krvavitev ne ustavi, nadaljnja uporaba zdravila ni primerna;
insuficienca rumenega telesa: daje se 12,5 mg na dan 2 tedna od trenutka ovulacije, po potrebi se zdravljenje nadaljuje do 11 tednov nosečnosti;
preprečevanje / zdravljenje grozečega in začetnega splava, ki ga povzroči nezadostno delovanje rumenega telesa: vsak dan ali vsak drugi dan, 10-25 mg, dokler simptomi ogroženega splava niso popolnoma odstranjeni; pri običajnem splavu se raztopina vbrizga do četrtega meseca nosečnosti;
diagnostika tvorbe endogenih estrogenov: enkrat 100 mg.

Stranski učinki

živčni sistem: omotica, glavobol, zaspanost / nespečnost, optični nevritis, labilnost razpoloženja, astenija, apatija, depresija, disforija;
prebavni sistem: zmanjšan apetit, napenjanje, bruhanje, driska, slabost, zaprtje, bolečine v trebuhu, holecistitis, holestatski hepatitis, holestatska zlatenica;
endokrini sistem: hirzutizem;
imunski sistem: urtikarija, izpuščaj, pruritus, anafilaktoidne reakcije;
presnova: povečanje / zmanjšanje telesne teže, edemi;
CVS: zvišan krvni tlak, tromboflebitis, trombembolija (vključno z možganskimi in pljučnimi žilami), tromboza mrežnične vene, hemoragični izpuščaj;
organ vida: okvara vida;
koža in podkožje: alopecija, akne, nodosumski eritem, multiformni eritem;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: bolečine v hrbtu;
sečil: cistitis;
mlečne žleze in genitalije: spremembe libida, skrajšanje menstrualnega ciklusa, predmenstrualni sindrom, madeže ali prodirajoče krvavitve, amenoreja, nelagodje in srbenje v nožnici, izcedek iz nožnice, sprememba viskoznosti materničnega izločka, krč materničnih mišic, erozija materničnega vratu, sindrom hiperstimulacije jajčnikov, vulvovaginitis, povečanje mlečnih žlez, galaktoreja, bolečina in napetost v mlečnih žlezah, maligne novotvorbe v mlečni žlezi;
splošne motnje in lokalne reakcije: splošno slabo počutje, pireksija, vročinski utripi, utrujenost, hiperemija, draženje, bolečina, hematomi, edemi, utrditev in srbenje na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo: dismenorejo, skrajšanje menstrualnega ciklusa, prehodno omotico, zaspanost, evforijo.

V nekaterih primerih je lahko povprečni terapevtski odmerek pretirano visok zaradi posebne občutljivosti na sredstvo, prenizke ravni estradiola, nestabilnega obstoječega ali nastajajočega endogenega izločanja progesterona. Z razvojem neželenih reakcij, odvisnih od gestagena, je treba zdravljenje s progesteronom prekiniti in po odstranitvi teh kršitev nadaljevati z manjšim odmerkom. Po potrebi je možno simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Pred začetkom terapije je treba opraviti zdravniški pregled, vključno s pregledom medeničnih organov in mlečnih žlez ter Papa test.

Glede na možno nevarnost trombemboličnih zapletov je treba opustiti uporabo progesterona, kadar se pojavijo naslednje motnje: žilne lezije mrežnice, dvojni vid, izguba vida, tromboflebitis, venska ali arterijska trombembolija, tromboza, ne glede na lokalizacijo.

Z anamnezo indikacij tromboflebitisa, pa tudi z boleznimi CVS, trenutno ali v anamnezi, je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Progesteron je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z anamnezo depresije; če se pojavi huda oblika te bolezni, je treba zdravljenje z zdravili prekiniti.

Pri dolgem poteku zdravljenja je priporočljivo redno opravljati zdravniške preglede, vključno s preučevanjem jetrne aktivnosti, v primeru holestatske zlatenice ali odstopanj od normalnih vrednosti testov delovanja jeter pa odpovedati uporabo progesterona.

V obdobju terapije lahko pride do kršitve tolerance za glukozo in večje potrebe po insulinu in drugih hipoglikemičnih zdravilih ob prisotnosti diabetesa mellitusa, zato je treba skrbno spremljati koncentracijo glukoze v krvi.

Če se med zdravljenjem pojavi amenoreja, je treba izključiti možno nosečnost in če se razvije aciklična krvavitev, raztopine ne smete injicirati, dokler ni ugotovljen njihov vzrok (vključno pred histološkim pregledom endometrija).

Uporaba progesterona lahko vpliva na rezultate takšnih laboratorijskih testov, kot so koagulacijski parametri, kazalniki delovanja ščitnice in jeter, koncentracija pregnandiola.

Ko opazujemo obarjanje kristalov v raztopini, lahko ampulo z zdravilom segrejemo v vreli vodni kopeli in stresamo, dokler se kristali ne raztopijo. Če po ohladitvi na 36–38 ° C kristali spet ne padejo ven in je raztopina bistra, je uporabna.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko uporaba progesterona povzroči izbruh vida in omotico, morajo biti bolniki, ki vozijo vozila ali druge zapletene mehanizme, med zdravljenjem previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je progesteron kontraindiciran v II - III trimesečju nosečnosti. V prvem trimesečju nosečnosti je zdravilo dovoljeno uporabljati izključno za preprečevanje spontanega splava.

Med dojenjem je kontraindicirano injiciranje zdravila, saj prodre v materino mleko.

Pediatrična uporaba

Varnostnega profila progesterona pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali. Zdravilo ni predpisano za otroke in mladostnike.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru kronične ledvične odpovedi je treba zdravilo uporabljati zelo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro jeter. Pri blagi do zmerni okvari jeter uporabljajte progesteron previdno.

Uporaba pri starejših

Ni podatkov, ki bi potrjevali varnost in učinkovitost uporabe zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let. Ni indikacij za dajanje zdravila v starosti.

Interakcije z zdravili

oksitocin - njegov laktogeni učinek se zmanjša;
barbiturati - učinek progesterona je oslabljen;
zdravila, ki stimulirajo gladke mišice maternice, anabolični steroidi, gonadotropni hormoni sprednje hipofize - intenzivnost delovanja teh zdravil se zmanjša;
antihipertenzivi, diuretiki, imunosupresivi, antikoagulanti - njihov učinek je povečan;
antiepileptična zdravila (fenitoin), grizeofulvin, spironolakton, fenilbutazon, rifampicin - pospeši se presnova progesterona v jetrih;
bromokriptin - učinkovitost tega zdravila se zmanjša;
ketokonazol - možno je zvišanje koncentracije ketokonazola in povečanje biološke uporabnosti progesterona;
ciklosporin - stopnja njegove vsebnosti se poveča;
etanol (v velikih odmerkih) - biološka uporabnost progesterona se zmanjša.

Pri različnih bolnikih se resnost teh interakcij lahko bistveno razlikuje, zato je klinične učinke slednjih težko napovedati.

Analogi

Analogi progesterona so: Iprozhin, VANEL, Krainon, Progestozhel, Prajisan, Utrozhestan.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok pri temperaturi 5-25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta ali 5 let (odvisno od proizvajalca).

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o progesteronu

Ocene progesterona so večinoma pozitivne. Bolnice, ki so zdravilo uporabljale, ugotavljajo njegovo učinkovitost pri zdravljenju metroragije in drugih menstrualnih nepravilnosti, pa tudi pri grožnji prekinitve nosečnosti. Glede na preglede se je v mnogih primerih izkazalo, da je zdravilo učinkovito v primeru težav z zanositvijo in rojstvom otroka.

Pomanjkljivosti pacientovega zdravila vključujejo veliko število kontraindikacij in možnih neželenih učinkov, pa tudi ostro bolečino pri i / m injekcijah progesterona in pojav tesnil, modric in edemov na mestu injiciranja. Da bi preprečili razvoj neželenih lokalnih reakcij in zmanjšali bolečino pri injiciranju, bolnikom pred dajanjem zdravila priporočamo, da ampulo segrejejo na dlaneh ali v vroči vodi.

Obstajajo tudi pregledi, ki kažejo na pomanjkanje učinka terapije.