Aciklovir
Aciklovir: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Uporaba pri starejših
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji odkupa iz lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Aciclovir
Koda ATX: J05AB01
Aktivna sestavina: aciklovir (aciklovir)
Proizvajalec: AZT PHARMA KB (Rusija); Ozon, LLC (Rusija); Belmedpreparaty RUE (Belorusija); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusija); Sintez, JSC (Rusija); Vertex, JSC (Rusija); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kitajska) in drugi.
Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019
Cene v lekarnah: od 13 rubljev.
Nakup
Aciklovir je protivirusno zdravilo za zdravljenje herpesa.
Oblika in sestava izdaje
Odmerne oblike:
- krema za zunanjo uporabo 5% (v aluminijastih epruvetah po 2 g, 5 g, 10 g);
- mazilo za zunanjo uporabo 5% (v aluminijastih epruvetah po 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; v steklenih kozarcih po 5 g, 10 g, 20 g);
- mazilo za oči 3% (v aluminijastih epruvetah po 5 g);
- liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje (v vialah po 250 mg in 500 mg);
- tablete po 200 mg in 400 mg (v pretisnih omotih po 10 kosov).
Zdravilna učinkovina je aciklovir:
- 1 g smetane - 50 mg;
- 1 g mazila - 50 mg;
- 1 g mazila za oči - 30 mg;
- 1 steklenica liofilizata - 250 mg, 500 mg ali 1000 mg;
- 1 tableta - 200 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Aciklovir je protivirusno sredstvo za oralno, parenteralno, lokalno in zunanjo uporabo, sintetični analog acikličnega purinskega nukleozida.
Aciklovir ima visoko specifičnost za viruse herpes simplex (HSV), vključno s tipom 1 in tipom 2, citomegalovirusom (CMV), virusom Epstein-Barr (EBV) in virusom varicella zoster (VZV). Največjo aktivnost snovi opazimo pri HSV-1, nato v padajočem vrstnem redu - HSV-2, VZV, EBV in CMV.
Mehanizem delovanja temelji na prodiranju zdravila neposredno v okužene z virusom celice, ki proizvajajo virusno timidin kinazo, zaradi česar se aciklovir fosforilira v aciklovir monofosfat.
Aktivnost virusne timidin kinaze v primerjavi z aciklovirjem je veliko večja kot učinek celičnih encimov nanj (koncentracija aciklovir monofosfata v okuženih celicah je 40-100-krat večja). Nadalje nastane aciklovir trifosfat, ki je selektiven in izredno aktiven zaviralec virusne DNA polimeraze.
Najverjetneje je mehanizem zaviranja sinteze DNA (deoksiribonukleinske kisline) z aciklovir trifosfatom ta, da je substrat za ta encim, ki omogoča 3'-5 'vez, potrebno za podaljšanje verige DNA. Posledično pride do prezgodnjega prekinitve verige DNA.
Farmakokinetika
Tablete
Po peroralni uporabi se aciklovir v črevesju absorbira le delno. Po nanosu 5-krat na dan je 200 mg C max (največja koncentracija) in C min (najmanjša koncentracija) snovi v krvni plazmi 0,7 oziroma 0,4 μg / ml.
V cerebrospinalni tekočini je koncentracija aciklovirja 50% plazemske koncentracije. Snov se relativno slabo veže na beljakovine v plazmi (9–33%). Iz telesa se izloča, predvsem skozi ledvice, nespremenjen. Ledvični očistek bistveno presega očistek kreatinina, kar kaže, da se snov izloča ne le z glomerulno filtracijo, temveč tudi s tubularno sekrecijo.
Edini presnovek, ki ga najdemo v urinu, je 9-karboksimetoksimetilgvanin (10-15% odmerka).
Mazilo (krema) za zunanjo uporabo
Kadar se aciklovir uporablja zunaj na nepoškodovani koži, ima minimalno absorpcijo. Ni zaznano v krvi / urinu.
V primeru nanosa na prizadeto kožo se snov absorbira zmerno. Če ni okvarjene ledvične funkcije, je serumska koncentracija do 0,28 μg / ml, pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo pa ta številka naraste na 0,78 μg / ml. Izločanje poteka skozi ledvice (do 9,4% dnevnega odmerka).
Mazilo za oči
Skozi epitelij roženice aciklovir zlahka prodre in ustvari terapevtsko koncentracijo v očesni tekočini. Pri uporabi zdravila v obliki očesnega mazila ni metod za določanje snovi v krvi.
Raztopina za infundiranje
C ssmax (največja ravnotežna koncentracija) aciklovirja po 60-minutni infuziji v odmerku 2,5; pet; 10 in 15 mg / kg sta 5,1; 9,8; 20,7 in 23,6 μg / ml. C ssmin (najnižja ravnotežna koncentracija) aciklovirja v plazmi 7 ur po infuziji pri navedenih odmerkih je 0,5; 0,7; 2,3 in 2,0 μg / ml.
Za otroke iz ene primerljive skupine C ssmah in C ssmin, ki jo opazimo v odmerku 250 mg / m 2, kar ustreza 5 mg / kg (odmerek za odrasle), in 500 mg / m 2, kar ustreza 10 mg / kg (odmerek za odrasle).
Pri otrocih od 0 do 3 mesecev, ki so aciklovir prejemali v obliki infuzij v odmerku 10 mg / kg več kot 60 minut vsakih 8 ur, sta bili C ssmax in C ssmin 13,8 oziroma 2,3 μg / ml.
V cerebrospinalni tekočini je koncentracija aciklovirja približno 50% njegove koncentracije v plazmi.
Povezava z beljakovinami v krvni plazmi je nepomembna - od 9 do 33%, zaradi česar je razvoj interakcij med zdravili zaradi premika z veznih mest s plazemskimi beljakovinami malo verjeten.
Po intravenski uporabi aciklovirja pri odraslih je T 1/2 (razpolovni čas) iz plazme približno 2,9 ure. Večina snovi se nespremenjena izloči skozi ledvice. Ledvični očistek aciklovirja je bistveno večji kot očistek kreatinina. To kaže na izločanje snovi ne le s glomerulno filtracijo, temveč tudi s cevastim izločanjem.
Glavni presnovek aciklovirja je 9-karboksimetoksimetilgvanin, v urinu pa predstavlja približno 10-15% danega odmerka. Ko je aciklovir predpisan 1 uro po zaužitju probenecida v odmerku 1000 mg, se T 1/2 aciklovirja in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) povečata za 18 oziroma 40%.
Očistek aciklovirja pri starejših bolnikih se vzporedno zmanjšuje z zmanjšanjem očistka kreatinina, medtem ko se T 1/2 spreminja nepomembno.
Pri kronični ledvični odpovedi je T 1/2 aciklovirja v povprečju 19,5 ure, med hemodializo je ta številka 5,7 ure, plazemska koncentracija aciklovirja pa se zmanjša za približno 60%.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili je parenteralni in peroralni aciklovir predpisan za zdravljenje naslednjih bolezni:
- primarni in ponavljajoči se genitalni herpes, ki je hud;
- herpes zoster, ki ga povzroča virus Varicella zoster;
- ponavljajoči se in primarni herpes simplex s poškodbami sluznice in kože, ki jih povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, pri bolnikih z oslabljeno imunostjo;
- herpes zoster, ki ga spremlja poškodba oči.
V notranjosti je uporaba aciklovirja indicirana za preprečevanje pogosto ponavljajočega se genitalnega herpesa, pa tudi herpes simpleksa in herpes zoster, ki ga povzroča virus Varicella zoster, z oslabljeno imunostjo.
Parenteralno je zdravilo predpisano za zdravljenje encefalitisa, ki ga povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, pa tudi splošne okužbe pri novorojenčkih, ki jo povzroča virus Herpes simplex.
Pri zdravljenju noric v 24 urah po pojavu tipičnega izpuščaja z nepoškodovano imunostjo se Acyclovir jemlje peroralno, v primeru motenj imunosti parenteralno.
Kontraindikacije
Uporaba vseh dozirnih oblik aciklovirja je kontraindicirana ob preobčutljivosti za sestavne sestavine.
Absolutne kontraindikacije za tablete:
- pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze (za dozirno obliko, ki vključuje laktozo monohidrat kot pomožno komponento);
- starost do 3 let;
- obdobje laktacije.
Relativne kontraindikacije za tablete (Acyclovir je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- nevrološke motnje / reakcije na jemanje citotoksičnih zdravil (vključno z obremenjeno anamnezo);
- okvarjena ledvična funkcija;
- uporaba velikih odmerkov aciklovirja, zlasti v ozadju dehidracije;
- starost;
- nosečnost.
Relativne kontraindikacije za mazilo (kremo) za zunanjo uporabo (Acyclovir je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- nosečnost;
- obdobje laktacije.
Absolutna kontraindikacija za uporabo očesnega mazila je dojenje. Pod zdravniškim nadzorom je mazilo za oči Acyclovir predpisano med nosečnostjo.
Absolutna kontraindikacija za uporabo raztopine za infundiranje je dojenje.
Relativne kontraindikacije za raztopino za infundiranje (Aciklovir je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- dehidracija;
- ledvična odpoved;
- nevrološke motnje;
- elektrolitske motnje;
- huda hipoksija;
- reakcije na jemanje citotoksičnih zdravil (vključno z obremenjeno anamnezo);
- kombinirano zdravljenje z zdravili, ki poslabšajo delovanje ledvic, zlasti s ciklosporinom, takrolimusom (zahteva spremljanje delovanja ledvic);
- kombinirano zdravljenje z mofetilmikofenolatom (imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja pri presaditvi organov);
- nosečnost.
Navodila za uporabo aciklovirja: metoda in odmerjanje
Pri zdravljenju primarnih okužb in recidivov herpes simpleksa kože in sluznice odraslim bolnikom običajno predpišemo 1 tableto (200 mg) 5-krat na dan. Trajanje vnosa zdravila je 5 dni. V hudih primerih bo morda potrebno daljše zdravljenje. Z občutno oslabitvijo imunosti je mogoče odmerek povečati za 2-krat ali intravensko dajanje zdravila.
Za zatiranje razvoja recidivov se Herpes simplex z normalnim imunskim sistemom običajno predpiše 1 tableta (200 mg) 4-krat na dan ali 2 tableti 2-krat na dan. Z zmanjšano imunostjo bo morda potrebno povečanje odmerka.
Lokalno in zunaj se krema ali mazilo Acyclovir nanese z vatirano palčko ali s čistimi rokami na prizadeta območja in sosednja področja kože s tanko plastjo. Pogostost uporabe - 5-krat na dan v rednih intervalih. Zdravljenje nadaljujemo, dokler se na mehurčkih ne oblikujejo skorje ali do popolnega celjenja. Povprečno trajanje terapije je 5-10 dni.
Mazilo za oči Acyclovir za odrasle in otroke je treba dati v spodnjo veznico v obliki traku dolžine 1 cm. Postopek se izvaja 5-krat na dan (vsake 4 ure) do popolnega celjenja. Po zdravljenju se terapija nadaljuje še 3 dni.
Intravensko kapanje za otroke, starejše od 12 let, in za odrasle je običajno predpisano v odmerku 5-10 mg / kg z razmikom med injekcijami 8 ur. Za otroke, stare od 3 mesecev do 12 let, se odmerek izračuna na podlagi telesne površine - 250-500 mg / m 2, za novorojenčke - 10 mg / kg.
Stranski učinki
- kožne alergijske reakcije;
- anafilaktične reakcije;
- povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
- zmedenost zavesti;
- halucinacije;
- vročina;
- limfadenopatija;
- glavobol;
- levkopenija;
- okvara vida;
- periferni edem.
Pri parenteralnem dajanju aciklovirja lahko pride do: akutne ledvične odpovedi, flebitisa ali vnetja na mestu injiciranja, znakov encefalopatije, hematoloških motenj, hematurije, hemolize, razširjene intravaskularne koagulacije, znižanega krvnega tlaka, duševnih motenj, depresije ali psihoze, motenj v delovanju prebavil.
Jemanje tablet lahko povzroči razvoj slabega počutja, parestezije, disfunkcije prebavil (v obliki slabosti, bruhanja, driske, bolečine v trebuhu), alopecije, vznemirjenosti, mialgije, omotice, zaspanosti.
Preveliko odmerjanje
Tablete
Obstajajo informacije o zaužitju 20 mg aciklovirja.
Glavni simptomi prevelikega odmerjanja: vznemirjenost, konvulzije, koma, letargija. Če koncentracija aciklovirja preseže topnost v ledvičnih tubulih (2,5 mg / ml), se lahko obori v ledvičnih tubulih.
Terapija: simptomatska.
Raztopina za infundiranje
V primeru prevelikega odmerjanja pride do zvišanja koncentracije serumskega kreatinina, dušika v sečnini v krvi in do razvoja ledvične odpovedi. Nevrološki simptomi vključujejo vznemirjenost, halucinacije, zmedenost, epileptične napade in komo.
Terapija: hemodializa.
Mazilo (krema) za zunanjo uporabo, mazilo za oči
Preveliko odmerjanje aciklovirja je možno ob nenamernem zaužitju.
Glavni simptomi: okvarjena ledvična funkcija, nevrološke motnje, glavobol, zasoplost, driska, bruhanje, slabost, konvulzije, letargija, koma.
Terapija: dejavnosti za vzdrževanje vitalnih funkcij, hemodializa.
Posebna navodila
Dolgotrajna uporaba aciklovirja ali ponavljajoči se tečaji pri bolnikih z zmanjšano imunostjo lahko privedejo do pojava virusnih sevov, ki ne kažejo občutljivosti na delovanje zdravila.
Pri peroralnem jemanju zdravila v velikih odmerkih morate nadzorovati vnos zadostne količine tekočine v telo.
Uporaba zdravila ne preprečuje prenosa herpesa s spolnim stikom, zato se je treba med terapijo, tudi če ni kliničnih manifestacij, vzdržati spolnih odnosov.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
V obdobju peroralne uporabe zdravila Acyclovir v obliki tablet morajo biti bolniki previdni pri vožnji vozil.
Raztopina za infundiranje je namenjena izključno uporabi v bolnišnici, zato ni podatkov o vplivu terapije na sposobnost vožnje vozil.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- nosečnost: zdravljenje se lahko izvaja pod zdravniškim nadzorom po oceni razmerja med pričakovanimi koristmi in možnim tveganjem;
- dojenje: tablete, mazilo za oko, raztopina za infundiranje - zdravilo je kontraindicirano; zunanje mazilo / krema - terapija se lahko izvaja pod zdravniškim nadzorom po oceni razmerja med pričakovano koristjo in možnim tveganjem.
Pediatrična uporaba
Aciklovir v obliki tablet ni predpisan za bolnike, mlajše od 3 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Zdravilo v sistemskih oblikah (tablete in raztopina za infundiranje) je predpisano previdno v primeru okvarjenega delovanja ledvic (ledvična odpoved).
Uporaba pri starejših
Tablete aciklovir so starejšim bolnikom predpisane previdno.
Interakcije z zdravili
Ob hkratni uporabi probenecida se povprečni T 1/2 poveča in očistek aciklovirja zmanjša.
Skupna uporaba z nefrotoksičnimi zdravili poveča tveganje za razvoj ledvične disfunkcije, imunostimulanti - povečajo učinek aciklovirja.
Pri mešanju raztopin je treba upoštevati alkalno reakcijo aciklovirja za intravensko uporabo (pH 11).
Analogi
Analogi aciklovirja so:
- po zdravilni učinkovini: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- po mehanizmu delovanja: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Pogoji skladiščenja
- krema za zunanjo uporabo - 2 leti pri temperaturah do 25 ° C;
- mazilo za zunanjo uporabo - 2 leti pri temperaturah do 8-15 ° C;
- mazilo za oči - 3 leta pri temperaturi 15–25 ° C;
- tablete, liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje - 3 leta pri temperaturah do 25 ° C.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Ocene o aciklovirju
Večina ocen o aciklovirju je pozitivnih. Zdravilo velja za učinkovito, poceni in lahko dostopno.
Hitrost razvoja terapevtskega učinka mazila (kreme) za zunanjo uporabo ocenjujemo na različne načine. Nekateri pravijo, da izboljšanje pride hitro, drugi pa poudarjajo, da lajšanje simptomov ni takojšnje. Ugotovljeno je tudi, da lahko uporaba zdravila povzroči neželene učinke (edemi, dermatoze). Poleg tega obstajajo negativni pregledi glede konsistence in grenkega okusa mazila.
Tablete aciklovir se običajno uporabljajo v primerih, ko manifestacij herpesa ni bilo mogoče ustaviti z zunanjimi sredstvi. Uporabniki ugotavljajo, da so najboljši rezultati doseženi pri uporabi zdravila s pojavom prvih simptomov bolezni.
Glavne prednosti mazila za oči so njegova učinkovitost, sprejemljivi stroški in priročna embalaža. Pomanjkljivosti vključujejo majhen volumen cevi.
Cena aciklovirja v lekarnah
Približna cena za aciklovir je: tablete (20 kosov po 200 ali 400 mg) - 19-21 ali 164-226 rubljev; 5% mazilo za zunanjo uporabo (1 cev 5 ali 10 g) - 15 ali 22 rubljev; 3% oftalmološko mazilo (1 cev po 5 g) - 86-123 rubljev; liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje (1 steklenica 250 mg) - 193 rubljev.
Aciklovir: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Aciklovir 5% mazilo za zunanjo uporabo 5 g 1 kos. 13 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% mazilo za zunanjo uporabo 10 g 1 kos. 18 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% mazilo za zunanjo uporabo 5 g 1 kos. 18 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% mazilo za zunanjo uporabo 10 g 1 kos. 19 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% mazilo za lokalno in zunanjo uporabo 5 g 1 kos. 19 RUB Nakup |
|
Mazilo aciklovir 5% 10g n1 25 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% krema za lokalno in zunanjo uporabo 5 g 1 kos. 27 RUB Nakup |
|
Krema za aciklovir 5% 5g 28 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% mazilo za zunanjo uporabo 10 g 1 kos. 28 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% krema za zunanjo uporabo 5 g 1 kos. 33 RUB Nakup |
|
Aciklovir 200 mg tablete 20 kosov. 34 rubljev Nakup |
|
Aciklovir 5% mazilo za lokalno in zunanjo uporabo 10 g 1 kos. 34 rubljev Nakup |
|
Aciklovir 200 mg tablete 20 kosov. 35 RUB Nakup |
|
Mazilo Aciklovir za zunanjo uporabo. pribl. 5% cev 10g 36 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% krema za lokalno in zunanjo uporabo 10 g 1 kos. 42 RUB Nakup |
|
Krema za aciklovir. in deske. pribl. 5% cev 10g 43 rub. Nakup |
|
Acyclovir Belupo 5% krema za zunanjo uporabo 5 g 1 kos. 46 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% mazilo za zunanjo uporabo 10 g 1 kos. 47 RUB Nakup |
|
Aciklovir 5% krema za zunanjo uporabo 2 g 1 kos. 47 RUB Nakup |
|
Krema Acyclovir Belupo 5% 5g 48 RUB Nakup |
|
Aciklovir Avexima 200 mg tablete 20 kosov. 57 RUB Nakup |
|
Acyclovir Belupo 5% krema za zunanjo uporabo 10 g 1 kos. 60 RUB Nakup |
|
Krema Acyclovir Belupo 5% 10g 65 RUB Nakup |
|
Tablete aciklovir 200 mg 20 kosov. Irbitsky KhFZ 69 RUB Nakup |
|
Krema za aciklovir za zunanjost. pribl. 5% cev 2g 70 RUB Nakup |
|
Acyclovir Sandoz (krema) 5% krema za zunanjo uporabo 2 g 1 kos. 70 RUB Nakup |
|
Krema Acyclovir Sandoz 5% 2g 75 RUB Nakup |
|
Aciklovir (mazilo za oči) 3% mazilo za oko 5 g 1 kos. 98 RUB Nakup |
|
Zavihek Aciklovir Avexima. 400mg 20 kosov 106 RUB Nakup |
|
Aciklovir Avexima 400 mg tablete 20 kosov. 106 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
