Ampicilin + Sulbaktam
Latinsko ime: Ampicillin + Sulbactam
Koda ATX: J01CR01
Aktivna sestavina: ampicilin (ampicilin) + sulbaktam (sulbaktam)
Proizvajalec: PJSC "Kraspharma" (Rusija); Jodas Expoim Pvt. Doo (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indija); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Kitajska)
Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019
Ampicilin + Sulbaktam je kombinirano antibakterijsko zdravilo širokega spektra.
Oblika in sestava izdaje
Ampicilin + Sulbaktam se proizvaja v obliki praška za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: belo z rumenim odtenkom ali belo higroskopsko maso v prahu [ampicilin + sulbaktam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg ali 2000 mg + 1000 mg v vialah iz prozornega stekla s prostornino 10 ali 20 ml, zaprtih z gumijastim zamaškom, stisnjenim z aluminijastim / kombiniranim pokrovčkom; topilo - voda za injekcije (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml za 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg) v ampulah iz nevtralnega brezbarvnega stekla ali polietilen nizke gostote; 1 steklenica z zdravilom in 1 ampula s topilom v kartonski škatli; za bolnišnice - 5, 10 ali 100 vial z zdravilom in 5, 10 ali 100 ampul z vehiklom,v kartonski škatli; 10 vial z zdravilom (za 1000 mg + 500 mg) v PVC paleti, 1 ali 5 palet v kartonski škatli; 1 ali 10 steklenih vial po 5 ali 10 ml (za 2000 mg + 1000 mg) v kartonski škatli / škatli, 1 ali 5 vial po 5 ml, skupaj z 2 ali 10 ampulami po 5 ml topila, 1 ali 5 vial Po 10 ml skupaj z 1 ali 5 ampulami po 10 ml topila z nožem za odpiranje ampule; za bolnišnice - 1-50 vial v kartonski škatli; 500 mg + 250 mg in 1000 mg + 500 mg v 10 ml stekleni viali, 1 ali 10 vial v kartonski škatli; 1 steklenica s 5 ml ampulo topila v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 pakiranje; 1 pretisni omot s 5 steklenicami in 1 s 5 ampulami topila skupaj z razpršilnikom noža / ampule v kartonski škatli;za bolnišnice - 1–50 vial v kartonski škatli. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Ampicillin + Sulbactam].
Sestava zdravila za 1 steklenico: ampicilin natrij + natrijev sulfbaktam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (kar ustreza ampicilinu + sulfbaktamu - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Ampicilin + Sulbaktam je kombinirano sredstvo, ki ima baktericidni učinek na mikroorganizme, občutljive na ampicilin, vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze.
Ampicilin je antibiotik, ki spada v skupino polsintetičnih penicilinov in ima baktericidni učinek z zaviranjem biosinteze beljakovin (mukopeptida) celičnih sten patogenih mikroorganizmov v obdobju njihovega aktivnega razmnoževanja.
Sulbaktam je nepopravljiv zaviralec večine glavnih beta-laktamaz, ki jih proizvajajo mikroorganizmi, odporni na beta-laktamske antibiotike. Ta snov ne povzroči spremembe aktivnosti ampicilina glede na občutljive seve; ki tvorijo vez s posameznimi penicilin-vezavnimi proteini bakterij, kaže sinergijo ob hkratni uporabi z beta-laktamskimi antibiotiki. Sulbaktam kaže odpornost na delovanje večine plazmidnih beta-laktamaz in neodvisno antibakterijsko delovanje proti mikroorganizmom iz družine Neisseriaceae, rodu Acinetobacter.
Za ampicilin + Sulbaktam je značilna aktivnost proti naslednjim mikroorganizmom (vključno s sevi, ki razmnožujejo beta-laktamaze):
- gram-pozitivne aerobe: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo beta-laktamaze); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. skupine viridans;
- gramnegativni aerobi: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo beta-laktamaze); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaerobi: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (razen Clostridium difficile), Bacteroides spp., vključno z Bacteroides fragilis.
Mikroorganizmi, ki kažejo odpornost na zdravila: Staphylococcus aureus (odporen na meticilin), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamyladia spp.
Farmakokinetika
Po intravenski uporabi 1,5 in 3 g zdravila sta najvišji serumski koncentraciji (C max) v krvi 40–71 μg / ml in 109–150 μg / ml za ampicilin ter 21–40 μg / ml in 48–88 μg / ml za sulbaktam. Po i / m dajanju zdravila v odmerku 1,5 g se lahko C max razlikuje za ampicilin od 8 do 37 μg / ml in za sulbaktam od 6 do 24 μg / ml.
Ampicilin se na beljakovine krvne plazme veže za 28%, sulbaktam pa za 38%, obe učinkovini sta dobro porazdeljeni v večini telesnih tekočin in tkiv. Po i / m in i / v injekcijah opazimo terapevtske koncentracije aktivnih sestavin zdravila v plevralni, peritonealni in intersticijski tekočini, medeničnih organih, črevesni steni, podkožju in koži. Zdravilo slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado, vendar se z vnetjem možganske ovojnice stopnja njegove prepustnosti v cerebrospinalno tekočino poveča.
Za ampicilin in sulbaktam je lahko razpolovni čas (T 1/2) v povprečju približno 1 uro. Obe zdravilni učinkovini se ledvice izločata v glavnem v nespremenjeni obliki. V prvih 8 urah se 75–85% danega odmerka izloči skozi ledvice, pa tudi z materinim mlekom in žolčem. Sulbaktam praktično ni podvržen biotransformaciji in se izloča skozi ledvice, večinoma v nespremenjeni obliki in približno 25% v obliki presnovkov.
Indikacije za uporabo
Ampicilin + Sulbaktam je priporočljiv za zdravljenje naslednjih nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih vzbujajo mikroorganizmi, občutljivi na ampicilin in sulbaktam:
- okužbe zgornjih / spodnjih dihal: kronični bronhitis, pljučni absces, pljučnica, empiem pleure;
- okužbe organov LOP: tonzilitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa;
- okužbe prebavil (GIT): salmonela, salmoneloza, dizenterija;
- nezapletene / zapletene infekcijske lezije trebušnih organov: holangitis, holecistitis, trebušni absces, peritonitis;
- nalezljive in vnetne bolezni medeničnih organov: salpingo-ooforitis, salpingitis, endometritis, tubo-jajčnični absces, pelvioperitonitis;
- nalezljive lezije sečil in genitalnih organov: uretritis, cistitis, pijelitis, pielonefritis, prostatitis, endometritis;
- okužbe sklepov in kosti;
- okužbe mehkih tkiv in kože: sekundarno okuženi dermatitis, impetigo, erizipela;
- sepsa, škrlatinka, septični endokarditis, gonokokna okužba, meningitis.
Zdravilo Ampicillin + Sulbactam je indicirano tudi za preprečevanje pooperativnih zapletov med operacijami na trebušnih in medeničnih organih.
Kontraindikacije
Absolutno:
- limfocitna levkemija;
- nalezljiva mononukleoza (vključno z obdobjem, ko se pojavi ošpicni izpuščaj);
- obdobje laktacije;
- preobčutljivost za sestavine zdravila, pa tudi druge beta-laktamske antibiotike.
Sorodnik (Ampicilin + Sulbaktam je treba uporabljati previdno):
- jetrna in / ali ledvična odpoved;
- obdobje nosečnosti;
- bronhialna astma, pollinoza in druge alergijske bolezni;
- kronične bolezni prebavil, vključno z anamnezo; predhodni kolitis zaradi vnosa antibakterijskih sredstev;
- starost.
Če se prokain / lidokain uporablja kot topilo, se lahko razvije preobčutljivost za lokalne anestetike amidnega tipa, hudo srčno popuščanje, blokada srčnega prevajanja in hud šok.
Ampicilin + Sulbaktam, navodila za uporabo: način in odmerjanje
Ampicilin + Sulbaktam se daje intravensko (kapljično in brizgalno) in intramuskularno. Način uporabe se določi glede na resnost okužbe in predpisani odmerek.
Vsa priporočila so podana z navedbo odmerka zdravila, ki je vsota za ampicilin in sulbaktam, v razmerju 2: 1.
Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let, s telesno maso več kot 40 kg za zdravljenje okužb zmerne resnosti se zdravilo daje intravensko ali intramuskularno vsakih 6 ur, 1,5 g; s hudo okužbo - 3 g pri enaki pogostosti dajanja. Največji dnevni odmerek sulbaktama ne sme biti večji od 4 g, kar ustreza največjemu dnevnemu odmerku zdravila, ki je enak 12 g. Zdravljenje je treba nadaljevati še vsaj 2-3 dni po izginotju kliničnih simptomov bolezni. Trajanje terapije je 5-14 dni, v hujših primerih bolezni pa se lahko poveča ali dodatno predpiše ampicilin.
Pri nezapleteni gonoreji je priporočljivo uporabiti Ampicillin + Sulbactam v odmerku 1,5 g enkrat.
Da bi preprečili razvoj pooperativne okužbe, je uporaba predpisana v odmerku 1,5–3 g med anestezijo in 24 ur po operaciji vsakih 6–8 ur pri enakem odmerku.
Otroci, stari od 1 meseca do 12 let, ali s telesno maso manjšo od 40 kg, je priporočljivo uporabljati zdravilo v dnevnem odmerku 0,15 g na 1 kg telesne teže, razdeljeno na 3-4 injekcije, v hudih primerih je mogoče dnevni odmerek povečati na 0,3 g / kg. Potek zdravljenja ne sme biti daljši od 14 dni.
Nedonošenčki in otroci prvega tedna življenja Ampicilin + Sulbaktam je predpisan v dnevnem odmerku 0,075 g / kg, razdeljen na 2 injekciji, za otroke, stare od 7 do 28 dni - v odmerku 0,15 g / kg, razdeljenega na 3 intravenske infuzije na dan …
Za pripravo raztopine za intramuskularno dajanje se kot topilo uporablja sterilna voda za injekcije, 0,5% raztopina lidokaina ali 0,5% raztopina prokaina. V steklenico z 0,75 ali 1,5 g zdravila nalijte 2 ali 4 ml topila. Nemogoče je izvajati intravenske injekcije z zdravilom, razredčenim z lidokainom / prokainom.
Za pripravo raztopine za intravensko infuzijo s curkom se Ampicillin + Sulbactam v odmerku 1,5 g razredči z 12 ml vode za injekcije ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Priporočljivo je, da pripravljeno raztopino vnašate počasi v 3-5 minutah.
Za pripravo raztopine za intravensko kapljično infuzijo 1,5-3 g ampicilina + Sulbaktama razredčimo z 12 ml vode za injekcije in nato nastali tekočini po 150-200 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze dodamo ki se izvaja v / v infuziji s hitrostjo 60–80 kapljic na minuto.
Stranski učinki
- prebavni sistem: zmanjšan apetit, glositis, napenjanje, bruhanje, slabost, driska, psevdomembranski kolitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
- centralni živčni sistem (CNS): glavobol, slabo počutje, zaspanost; izjemno redki - konvulzije;
- hematopoetski organi: znižana raven hemoglobina, hemolitična anemija, monocitoza, levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija, eozinofilija, limfocitoza, limfopenija, trombocitoza, lažno pozitiven Coombsov test;
- alergijske reakcije: pruritus, zardevanje kože, urtikarija, konjunktivitis, rinitis, artralgija, zvišana telesna temperatura, anafilaktični šok, Quinckejev edem, multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
- lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja (intramuskularna injekcija), tromboflebitis / flebitis (intravenska infuzija);
- laboratorijski parametri: zmanjšanje ravni serumskih beljakovin, povečanje vsebnosti sečnine v krvi v plazmi, azotemija, cilindrurija, levkociturija, hiperkreatininemija;
- drugi: otekanje, vneto grlo, bolečine v prsih, krvavitev, disurija; z dolgim potekom - razvoj superinfekcije, kandidiaze.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Ampicillin + Sulbactam lahko vključujejo: slabost, drisko, bruhanje, neravnovesje v ravnovesju vode in elektrolitov (zaradi bruhanja in driske), nevrološke motnje, vključno s konvulzijami (predvsem v ozadju funkcionalnih motenj ledvic).
Zdravljenje tega stanja je predpisano simptomatsko, v hujših primerih se zdravilo odstrani s hemodializo.
Posebna navodila
Med dolgim potekom uporabe Ampicillin + Sulbactam je treba redno spremljati delovanje ledvic in jeter ter celotno krvno sliko.
V primeru preobčutljivosti za peniciline se tveganje za morebitne navzkrižne alergijske reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki poslabša. Pred začetkom zdravljenja je treba ugotoviti, ali je bolnik že imel alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike. Če se razvije alergijska reakcija, je treba zdravilo takoj ukiniti in izvesti ustrezno zdravljenje. Po potrebi se dajejo intravenske infuzije glukokortikosteroidnih hormonov, daje se epinefrin (adrenalin), dovaja kisik in predpišejo ukrepi za izboljšanje prehodnosti dihalnih poti, vključno z intubacijo.
V obdobju terapije, pa tudi po 2-3 tednih po zaključku, obstaja možnost nastanka driske, ki jo povzroča Clostridium difficile - psevdomembranski kolitis. Če se ta zaplet pojavi v blagi obliki, je dovolj, da odpovemo zdravljenje z zdravili in predpišemo uporabo ionskih izmenjevalnih smol (holestipol, holestiramin), bolniki s hudo drisko naj nadomestijo izgubo elektrolitov, tekočine in beljakovin ter predpišejo vankomicin ali metronidazol. V tem primeru je prepovedano jemati zdravila, ki zavirajo gibljivost črevesja.
Če bolniki, ki se držijo diete z malo soli, prejmejo terapijo z zdravili, morajo upoštevati, da 1500 mg zdravila vsebuje v povprečju 115 mg (5 mmol) natrija.
Pri bolnikih, ki uporabljajo Ampicillin + Sulbactam, obstaja nevarnost superinfekcije, ki zahteva ukinitev zdravila in imenovanje ustreznega zdravljenja. Zabeleži se lahko tudi lažno pozitiven Coombsov test in lažno pozitiven test glukoze v urinu.
Pri zdravljenju bolnikov s sepso se lahko pojavi reakcija bakteriolize (Yarish-Herxheimerjeva reakcija).
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Negativni učinek zdravila Ampicillin + Sulbactam na sposobnost vožnje vozil ali dela s kompleksno opremo ni bil ugotovljen. Hkrati je glede na možen pojav takšnih stranskih učinkov na centralni živčni sistem, kot so glavobol, zaspanost itd., Previden pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti med terapijo.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Med nosečnostjo se Ampicillin + Sulbactam lahko uporablja le, kadar pričakovana korist zdravljenja za mater bistveno presega možno tveganje za plod.
Ugotovljeno je bilo, da se ampicilin in sulbaktam v majhnih količinah izločata v materino mleko. Če je potrebno, mora zdravljenje z dojenjem med dojenjem prenehati z dojenjem.
Pediatrična uporaba
Pri bolnikih, mlajših od 18 let, se zdravilo Ampicillin + Sulbactam uporablja samo po navodilih lečečega zdravnika v skladu z navedenim režimom odmerjanja.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
V primeru ledvične odpovedi je treba protibakterijsko zdravljenje izvajati previdno. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo z očistkom kreatinina (CC), ki doseže 30 ml / min ali manj od te vrednosti, se izločanje sulbaktama in ampicilina spremeni na enak način - T 1/2 se podaljša, kar zahteva individualno izbiro odmerka zdravila, načina in načinov uporabe.
Popravek režima odmerjanja Ampicillin + Sulbactam pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se izvede ob upoštevanju vrednosti CC in T 1/2:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 ura: vsakih 6-8 ur, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 ur: vsakih 12 ur, 1,5–3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 ur: vsakih 24 ur za 1,5-3 g.
V primeru ledvične odpovedi pri otrocih (CC pod 30 ml / min) je zdravilo predpisano v običajnih enkratnih odmerkih - 0,05–0,075 g / kg, s podaljšanjem intervalov med injekcijami, kot je priporočeno pri odraslih.
Ob prisotnosti kronične ledvične odpovedi v končni fazi s CC pod 5 ml / min varnost zdravljenja z zdravili ni bila ugotovljena.
Za kršitve delovanja jeter
V primeru odpovedi jeter je treba Ampicillin + Sulbactam predpisovati previdno.
Uporaba pri starejših
Starejšim bolnikom svetujemo previdnost pri uporabi ampicilina in sulfaktama.
Interakcije z zdravili
- aminoglikozidi, krvni proizvodi, beljakovinski hidrolizati: ugotovljena je bila farmacevtska nezdružljivost zdravila s temi sredstvi; pri sočasni uporabi aminoglikozidov raztopin ne smemo mešati v eni brizgi ali enem infuzijskem sistemu, intramuskularne injekcije je treba izvajati v različnih delih telesa, pri intravenskih infuzijah pa je treba zdravila dajati ločeno v skladu z določenim zaporedjem z največjim časovnim razmikom med injekcijami ali pa uporabiti ločeno intravenski katetri;
- posredni antikoagulanti: njihova učinkovitost se poveča v ozadju zatiranja črevesne mikroflore, zmanjšanja proizvodnje vitamina K in protrombinskega indeksa;
- kloramfenikol, tetraciklini, linkozamidi, makrolidi, sulfonamidi in drugi bakteriostatični antibiotiki: opažen je antagonistični učinek;
- vankomicin, cefalosporini, aminoglikozidi, rifampicin, cikloserin in drugi baktericidni antibiotiki: kaže se sinergijski učinek;
- peroralni kontraceptivi, zdravila, pri katerih v presnovi nastaneta etinilestradiol in para-aminobenzojska kislina (nevarnost prodiranja krvavitve se poslabša): učinkovitost teh zdravil je oslabljena
- diuretiki: zmanjšajo očistek penicilinov;
- nesteroidna protivnetna zdravila, alopurinol, probenecid, fenilbutazon in druga zdravila, ki zmanjšujejo tubularno izločanje: poveča plazemsko raven ampicilina;
- alopurinol: povečana verjetnost kožnega izpuščaja.
Analogi
Analogi ampicilina + Sulbaktama so: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina itd.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o ampicilinu + Sulbaktamu
Zelo redki pregledi zdravila Ampicillin + Sulbactam, najdeni na medicinskih lokacijah, kažejo na učinkovitost zdravila pri zdravljenju nalezljivih in vnetnih lezij, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ampicilin in sulbaktam. O neželenih učinkih ni pritožb.
Cena ampicilina + Sulbaktama v lekarnah
Zanesljiva cena zdravila Ampicillin + Sulbactam ni znana, saj antibakterijsko zdravilo trenutno ni na voljo v prodaji v lekarniški verigi.
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!