AzitRus Forte

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

AzitRus Forte: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: AzitRuse Forte

Koda ATX: J01FA10

Aktivna sestavina: azitromicin (azitromicin)

Proizvajalec: JSC Sintez (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Cene v lekarnah: od 102 rubljev.

Nakup

AzitRus Forte je antibiotik širokega spektra.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: ovalne, bele ali belo rumenkaste barve (3 ali 6 kosov. V pretisnih omotih ali polimernih pločevinkah, v kartonski škatli 1 pakiranje po 6 tablet ali 1-2 pakiranja po 3 tablete ali 1 pločevinko in navodila za uporabo zdravila AzitRus Forte).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: azitromicin (v obliki dihidrata) - 500 mg;
pomožne komponente (jedro): laktoza monohidrat (mlečni sladkor), povidon (medicinski polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso 12 600 ± 2700, plazdon K-17), krompirjev škrob, kalcijev stearat, krospovidon (kolidon CL-M) (tip B), mikrokristalna celuloza smukec, škrob;
filmska lupina: makrogol 4000 (polietilen glikol 4000, polietilen oksid 4000), titanov dioksid (titanov dioksid), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

AzitRus Forte je bakteriostatsko antibakterijsko sredstvo širokega spektra, predstavnik skupine makrolidnih azalidov. Mehanizem njegovega delovanja je posledica sposobnosti zatiranja sinteze beljakovin mikrobne celice. Zdravilo z vezavo na podenoto 50S ribosoma zavira peptid translokazo v fazi prevajanja ter zavira in zavira sintezo beljakovin, zaradi česar se razmnoževanje in rast bakterij upočasni. V visokih koncentracijah ima baktericidne lastnosti.

Deluje proti naslednjim mikroorganizmom:

aerobne gramnegativne bakterije: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;
aerobne gram pozitivne bakterije: Streptococcus pyogenes, na penicilin občutljivi sevi Streptococcus pneumoniae, na meticilin občutljivi sevi Staphylococcus aureus;
anaerobne bakterije: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens;
drugi: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Naslednji aerobni gram pozitivni mikroorganizmi lahko razvijejo odpornost proti delovanju azitromicina: Streptococcus pneumoniae (sevi s srednjo občutljivostjo na penicilin in sevi, odporni na penicilin).

Začetno odpornost na zdravila imajo:

anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis;
aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, sevi Staphylococcus, odporni na meticilin.

Lestvica občutljivosti mikroorganizmov na azitromicin:

Stafilokok: MIK (najmanjša zaviralna koncentracija) - ne več kot 1 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G: MIC - ne več kot 0,25 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: MIK - največ 0,25 mg / l;
Haemophilus influenzae: MIK - ne več kot 0,12 mg / l;
Moraxella catarrhalis: MIK - ne več kot 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae: MIK - največ 0,25 mg / l.

Lestvica odpornosti mikroorganizmov na azitromicin:

Stafilokok: MIK - več kot 2 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G: MIC - več kot 0,5 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: MIK - več kot 0,5 mg / l;
Haemophilus influenzae: MIK - več kot 4 mg / l;
Moraxella catarrhalis: MIK - več kot 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae: MIK - več kot 0,5 mg / l.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi iz prebavil se azitromicin hitro absorbira, saj je lipofilen in stabilen v kislem okolju. Intenzivno se porazdeli po telesu in doseže najvišje koncentracije v tkivih.

Po uporabi zdravila AzitRus Forte v odmerku 500 mg C _max (največja plazemska koncentracija) azitromicina znaša 0,4 mg / l in je opazen po 2,5-2,9 urah. Biološka uporabnost - 37,5%. Zdravilo dobro prodre v mehka tkiva in kožo, dihala, tkiva in organe urogenitalnega trakta (vključno s prostato).

Nizka vezava na plazemske beljakovine in sposobnost azitromicina, da prodre v evkariontske celice in se koncentrira v okolju z nizkim pH okoliškega lizosoma, določa dolg razpolovni čas (T _½) zdravila in njegove višje koncentracije v tkivih (10–50 krat višje kot v krvni plazmi). To pa pojasnjuje visok plazemski očistek in velik navidezni volumen porazdelitve (31,1 l / kg). Azitromicin se lahko kopiči neposredno v lizosomih, ki igrajo ključno vlogo pri odstranjevanju znotrajceličnih patogenov. Zanesljivo je znano, da fagociti zdravilo dostavijo na mesta okužbe, kjer se sprosti s fagocitozo. Koncentracija azitromicina je v žariščih okužbe v povprečju za 24–34% višja kot v zdravih tkivih in je povezana z resnostjo vnetnega edema. Baktericidne koncentracije zdravila vztrajajo 5-7 dni po zadnjem odmerku zdravila AzitRus Forte, zato je zdravljenje mogoče izvajati v kratkih tečajih (3 in 5 dni).

Azitromicin je v jetrih v procesu demetilacije, kar ima za posledico tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov.

Zdravilo se izloči iz telesa v dveh fazah: razpolovni čas (T _½) v območju od 8 do 24 ur po jemanju azitromicina je 14–20 ur, v območju od 24 do 72 ur - 41 ur, kar vam omogoča, da jemljete zdravilo AzitRus Forte 1-krat na dan. …

Približno 50% odmerka se nespremenjenega izloči skozi črevesje, približno 6% se izloči skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

AzitRus Forte je predpisan za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:

okužbe kože in mehkih tkiv, vključno z impetigom, erizipelo, sekundarno okuženimi dermatozami, zmernimi aknami vulgaris;
okužbe organov ORL in zgornjih dihal, vključno z vnetjem srednjega ušesa, tonzilitisom, sinusitisom, faringitisom;
okužbe spodnjih dihal, vključno s poslabšanjem kroničnega bronhitisa, akutnega bronhitisa, pljučnice, vključno z atipičnimi patogeni;
okužbe sečil, vključno s cervicitisom in uretritisom, ki jih povzroča Chlamydia trachomatis.

Zdravilo AzitRus Forte se uporablja tudi pri zdravljenju eritema migrans (erythema migrans) - začetni fazi Lymske bolezni (borelioza).

Kontraindikacije

Absolutno:

intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali izomaltaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
huda ledvična / jetrna disfunkcija;
otroci, mlajši od 12 let in / ali telesna teža manjša od 45 kg;
obdobje laktacije;
sočasna uporaba ergotamina / dihidroergotamina;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, eritromicin, druge ketolide ali makrolide.

Sorodnik (tablete AzitRus Forte je treba uporabljati previdno):

diabetes;
miastenija gravis;
blaga do zmerna okvara ledvic (CC> 40 ml / min);
blaga do zmerna okvara jeter (stopnje A in B po Child-Pughu);
prisotnost proaritmogenih dejavnikov (zlasti pri starejših bolnikih), kot so aritmija, klinično pomembna bradikardija, prirojeno ali pridobljeno podaljšanje intervala QT, hudo srčno popuščanje, neravnovesje v vodnem in elektrolitskem ravnovesju (zlasti hipokalemija / hipomagneziemija);
kombinirana uporaba antiaritmičnih zdravil razreda IA (prokainamid, kinidin), razreda III (amiodaron, dofetilid, sotalol), terfenadina, cisaprida, fluorokinolonov (levofloksacin, moksifloksacin), antidepresivov (citalopram), antipsihotikov (pimozide);
sočasno dajanje digoksina, varfarina, ciklosporina;
nosečnost.

AzitRus Forte, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete AzitRus Forte je treba jemati peroralno, med obroki - 1 uro pred ali 2 uri po obroku.

Priporočeni režimi odmerjanja za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let (tehtajo več kot 45 kg):

okužbe organov ORL, dihal, mehkih tkiv in kože: 500 mg 1-krat na dan 3 dni;
okužbe genitourinarnega sistema, ki jih povzroča Chlamydia trachomatis: 1000 mg enkrat;
eritem migrans: prvi dan - 1000 mg enkrat na dan, v naslednjih 4 dneh - 500 mg enkrat na dan.

Če je odmerek izpuščen, je treba zdravilo AzitRus Forte vzeti čim prej, naslednje in naslednje odmerke pa v presledkih 24 ur.

Stranski učinki

Spodaj opisani neželeni učinki AzitRus Forte so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 10%, pogosto - od ≥ 1% do <10%, redko - od ≥ 0,1% do <1%, redko - od ≥ 0,01% do <0,1%, zelo redko - <0,01%, nedoločena pogostost - razpoložljivi podatki ne omogočajo natančne določitve incidence neželenih učinkov:

alergijske reakcije: redko - angioedem, preobčutljivostne reakcije; neznana pogostost - anafilaktična reakcija;
nalezljive bolezni: redko - kandidoza (vključno s sluznico ustne votline in genitalij), rinitis, faringitis, gastroenteritis, bolezni dihal, pljučnica; neznana pogostost - psevdomembranski kolitis;
jetra, žolčni trakt: redko - hepatitis; redko - holestatska zlatenica, disfunkcija jeter; nedoločena pogostost - nekroza jeter, odpoved jeter (v redkih primerih s smrtnim izidom, predvsem zaradi hude jetrne disfunkcije), fulminantni hepatitis;
kri, limfni sistem: redko - eozinofilija, nevtropenija, levkopenija; zelo redko - hemolitična anemija, trombocitopenija;
organi vida in sluha: redko - okvara vida, okvara sluha, vrtoglavica; nedoločena pogostost - tinitus, okvara sluha, gluhost;
dihalni sistem: redko - težko dihanje, krvavitev iz nosu;
kardiovaskularni sistem: redko - zardevanje obraza, palpitacije; nedoločena pogostost - povečanje intervala QT na elektrokardiogramu, ventrikularna tahikardija, aritmije tipa pirueta, znižanje krvnega tlaka;
mišično-skeletni sistem: redko - bolečine v vratu / hrbtu, mialgija, osteoartritis; neopredeljena pogostnost - artralgija;
prebavila: zelo pogosto - driska; pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje; redko - povečano izločanje žlez slinavk, suhost ustne sluznice, razjede ustne sluznice, riganje, napenjanje, napenjanje, zaprtje, dispepsija, disfagija, gastritis; zelo redko - razbarvanje jezika, pankreatitis;
presnova: redko - anoreksija;
ledvice in sečila: redko - bolečine v ledvičnem predelu, motnje sečil; neopredeljena pogostnost - intersticijski nefritis, akutna ledvična odpoved;
genitalije, mlečna žleza: redko - motnje v delovanju mod pri moških, metroragija pri ženskah;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - kršitev okusa, parestezija, omotica, živčnost, zaspanost, nespečnost; redko - vznemirjenost; neopredeljena pogostost - perverzija / izguba vonja, izguba okusa, omedlevica, konvulzije, halucinacije, delirij, agresija, tesnoba, miastenija gravis, hipestezija, psihomotorična hiperaktivnost;
koža, podkožje: redko - suha koža, srbenje, prekomerno potenje, urtikarija, kožni izpuščaj, dermatitis; redko - fotoobčutljivost; neznana pogostnost - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
laboratorijski podatki: pogosto - povečanje ali zmanjšanje koncentracije bikarbonatov v krvni plazmi, zmanjšanje števila limfocitov, povečanje števila bazofilcev, eozinofilcev, monocitov in / ali nevtrofilcev; redko - sprememba vsebnosti kalija / natrija v krvni plazmi, zvišanje hematokrita, povečanje števila trombocitov, povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze in / ali alkalne fosfataze v krvni plazmi, povečanje koncentracije klora in glukoze v krvi, povečanje koncentracije kreatinina v krvi v krvni plazmi;
drugi: redko - edem obraza, periferni edem, zvišana telesna temperatura, utrujenost, slabo počutje, astenija, bolečine v prsih.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo driska, slabost, bruhanje in začasna izguba sluha.

Kot prva pomoč je priporočljivo izpiranje želodca. Zdravljenje razvitih motenj je simptomatsko.

Posebna navodila

Ne jemljite tablet AzitRus Forte s hrano. Priporočenega trajanja zdravljenja ne smete prekoračiti.

Če se pojavijo znaki okvarjene jetrne funkcije, je treba zdravilo AzitRus Forte takoj odpovedati in izvesti ustrezne študije. Alarmni simptomi so: zatemnitev urina, nagnjenost k krvavitvi, zlatenica, hitro naraščajoča astenija, jetrna encefalopatija.

V ozadju kakršne koli antibiotične terapije sta možna rast ognjevzdržnih mikroorganizmov in razvoj superinfekcije (vključno z glivicami). V zvezi s tem je treba redno pregledovati bolnike.

AzitRus Forte pri dolgotrajni uporabi lahko povzroči psevdomembranski kolitis, povezan z bakterijo Clostridium difficile, ki se lahko kaže kot blaga driska in hud kolitis. Jemanje zdravil, ki zavirajo gibljivost črevesja, je kontraindicirano. V primeru razvoja diareje, povezane z antibiotiki, in 2 meseca po koncu zdravljenja je treba opraviti pregled za izključitev klostridijskega psevdomembranskega kolitisa.

Pri nekaterih bolnikih lahko preobčutljivostne reakcije trajajo tudi po prekinitvi zdravljenja. Potrebujejo zdravniški nadzor in posebno terapijo.

AzitRus Forte lahko povzroči razvoj miasteničnega sindroma ali poslabšanje miastenije gravis.

Makrolidi, vključno z azitromicinom, lahko podaljšajo repolarizacijo srca in interval QT. Ti pogoji povečajo tveganje za srčne aritmije, vključno z aritmijami tipa piruet, ki lahko povzročijo zastoj srca. V zvezi s tem je treba zdravilo AzitRus Forte uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z obstoječimi proaritmogenimi dejavniki, zlasti pri starejših.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, pri katerih se pojavijo neželeni učinki organa vida in / ali centralnega živčnega sistema, morajo biti previdni pri izvajanju dejavnosti, ki zahtevajo hitre reakcije in ostrino vida, vključno z vožnjo avtomobila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri nosečnicah se zdravilo AzitRus Forte lahko uporablja samo v primerih, ko koristi prihodnjega zdravljenja zagotovo presegajo možna tveganja.

Azitromicin se izloča v materino mleko, zato je kontraindiciran pri doječih materah. Če je potrebno zdravljenje z antibiotiki, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Zdravilo AzitRus Forte je kontraindicirano za zdravljenje otrok, mlajših od 12 let in / ali lažjih od 45 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Predpisovanje zdravila AzitRus Forte je strogo kontraindicirano pri hudi ledvični okvari [očistek kreatinina (CC) <40 ml / min].

Blaga do zmerna okvara ledvic (CC> 40 ml / min) je relativna kontraindikacija za imenovanje zdravila AzitRus Forte, to pomeni, da je treba zdravljenje izvajati zelo previdno, pod natančnim nadzorom funkcionalnega stanja ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje zdravila AzitRus Forte je strogo kontraindicirano pri hudi disfunkciji jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh).

Blage in zmerne okvare jeter (razredi A in B po klasifikaciji Child-Pugh) so relativna kontraindikacija za imenovanje zdravila AzitRus Forte, to pomeni, da je treba zdravljenje izvajati zelo previdno, saj obstaja tveganje za hudo odpoved jeter in fulminantni hepatitis.

Uporaba pri starejših

Zelo previdno je treba zdravilo AzitRus Forte uporabljati pri starejših bolnikih zaradi možne prisotnosti proaritmogenih stanj pri bolnikih te kategorije.

Interakcije z zdravili

Podatkov o možni interakciji azitromicina z ergotaminom in derivati dihidroergotamina (vključno z alkaloidi ergota) ni. Vendar obstajajo primeri razvoja ergotizma z njihovo hkratno uporabo, zato imenovanje te kombinacije ni priporočljivo.

Antacidi ne vplivajo na biološko uporabnost azitromicina, vendar zmanjšajo njegovo največjo koncentracijo za 30%. Če je potrebno, je treba pripravke AzitRus Forte uporabljati vsaj 1 uro pred ali 2 uri po antacidih.

Kombinirana uporaba azitromicina (enkrat v odmerku 1000 mg in večkrat v 600 ali 1200 mg) z zidovudinom ima nepomemben učinek na farmakokinetiko le-tega, vključno z izločanjem zidovudina in njegovega glukuronidnega presnovka skozi ledvice, vendar poveča koncentracijo fosforiliranega zidovudina, klinično aktivnega presnovka v perifernih celicah. kri. Klinični pomen tega pojava ni bil ugotovljen.

Makrolidni antibiotiki povečajo koncentracijo substrata P-glikoproteina v plazmi, kadar se uporabljajo hkrati z zdravili, ki so substrati P-glikoproteina, vključno z digoksinom. Zato je treba pri bolnikih, ki prejemajo takšno kombinacijo, ta kazalnik spremljati.

Sočasna uporaba azitromicina (500 mg na dan) in atorvastatina (10 mg na dan) ne povzroča sprememb v plazemskih koncentracijah zdravil. Vendar pa so poročali o redkih primerih rabdomiolize pri bolnikih, ki so prejemali azitromicin v kombinaciji s statini.

Azitromicin šibko komunicira z izoencimi sistema citokroma P ₄₅₀. Niti je induktor niti zaviralec izoencimov citokroma P ₄₅₀. Podobno kot eritromicin in drugi makrolidi tudi sodelovanje azitromicina pri farmakokinetičnih interakcijah ni bilo razkrito. Študije so bile izvedene ob hkratni uporabi z azitromicinom zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P ₄₅₀.

S kombinirano uporabo ciklosporina (enkrat v odmerku 10 mg / kg na dan) in azitromicina (enkrat v odmerku 500 mg) je bilo ugotovljeno povečanje njegove C _max in AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa). V zvezi s tem bodite previdni in nadzirajte koncentracijo zdravila v krvi, če je potrebno, prilagodite odmerek.

V farmakokinetičnih študijah azitromicin v enkratnem odmerku 15 mg ni vplival na antikoagulantni učinek varfarina. Poročali so, da so po uporabi azitromicina poročali o učinku posrednih antikoagulantov (derivati kumarina). Čeprav zanesljiva povezava z antibiotikom ni bila ugotovljena, je priporočljivo natančnejši nadzor protrombinskega časa.

Ob hkratni uporabi azitromicina (v odmerku 1200 mg) in nelfinavirja (750 mg 3-krat na dan) je bilo ugotovljeno povečanje ravnotežne koncentracije azitromicina v plazmi. Klinično pomembnih neželenih učinkov ni bilo, zato prilagoditev odmerka ni potrebna.

Jemanje enega samega odmerka cimetidina ne vpliva na farmakokinetiko azitromicina, pod pogojem, da se prvi odmerek vzame 2 uri prej.

Ob hkratni uporabi azitromicina (v enkratnem odmerku 1200 mg) in flukonazola (v enkratnem odmerku 800 mg) niso ugotovili sprememb v farmakokinetiki flukonazola, celotne izpostavljenosti in razpolovnega časa azitromicina. Opazili so znižanje za 18% C _max azitromicina, vendar ta pojav nima kliničnega pomena.

Pri sočasnem jemanju azitromicina in rifabutina se koncentracija obeh zdravil v plazmi ne spremeni. Poročali pa so o razvoju nevtropenije. Ta motnja je bila povezana z uporabo rifabutina; vloga azitromicina pri pojavu tega stanja ni bila ugotovljena.

Med farmakokinetičnimi študijami ni bilo dokazov o negativni interakciji azitromicina s terfenadinom. Obstajajo posamezni primeri, ko verjetnosti takšne interakcije ni bilo mogoče izključiti, ni pa bilo nobene zanesljive potrditve. Ugotovljeno je bilo, da lahko kombinacija terfenadina in makrolidov prispeva k podaljšanju intervala QT in razvoju aritmij.

Pri sočasni uporabi azitromicina in metilprednizolona, sildenafila, teofilina, triazolama ali midazolama (v terapevtskih odmerkih), trimetoprim / sulfametoksazola, cetirizina (20 mg), didanozina (400 mg na dan), karbamazepina, efavirenze (400 mg na dan) ni bilo v 7 dneh), indinavir (800 mg 3-krat na dan 5 dni).

Analogi

Analogi zdravila AzitRus Forte so: Žiromin, AzitRus, Zitrocin, Sumaklid, Sumamed, Azitrox, Tremak-Sanovel, Azivok, Hemomicin itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o AzitRus Forte

Glede na ocene je AzitRus Forte poceni, a nič manj učinkovit antibiotik kot dragi kolegi, ki vsebujejo isto zdravilno učinkovino. Vendar mnogi bolniki ugotavljajo, da ga slabše prenašajo. Neželeni učinki vključujejo slabost, drisko, bolečine v trebuhu, bruhanje in težave z dihanjem. Nekateri uporabniki zaradi svojega razvoja niso mogli dokončati poteka zdravljenja.