Enalapril-FPO

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Enalapril-FPO: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Enalapril-FPO

Koda ATX: C09AA02

Aktivna sestavina: enalapril (enalapril)

Proizvajalec: CJSC Farmacevtsko podjetje Obolenskoe (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.11.2018

Cene v lekarnah: od 30 rubljev.

Nakup

Enalapril-FPO je antihipertenzivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: ravno valjaste, skoraj bele ali bele; 5 in 10 mg - s posnetkom, po 20 mg - s posnetkom in vrvico (7, 10, 14, 15, 20, 28 ali 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 paketov in navodila za uporabo Enalapril-FPO).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: enalapril maleat - 5, 10 ali 20 mg;
pomožne komponente: koloidni silicijev dioksid (aerosil), laktoza (mlečni sladkor), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, smukec, krompirjev škrob.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina enalapril-FPO - enalapril maleat je predzdravilo: zaradi njegove hidrolize se v telesu tvori enalaprilat, ki zavira encim, ki pretvarja angiotenzin (ACE).

Mehanizem delovanja je posledica sposobnosti zdravila, da zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I, zaradi česar se sproščanje aldosterona zmanjša. Ta proces spremlja znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (BP), celotnega perifernega žilnega upora (OPSS), pred in po obremenitvi miokarda.

Enalapril-FPO širi arterije bolj kot žile, kar pa ne spremlja refleksno zvišanje srčnega utripa (HR). Antihipertenzivni učinek enalaprilata pri bolnikih z visoko koncentracijo renina v plazmi je izrazitejši kot pri bolnikih z normalno ali znižano koncentracijo. Znižanje krvnega tlaka v terapevtskem območju ne vpliva na možganski obtok; tudi pri nizkem krvnem tlaku se pretok krvi v možganskih žilah vzdržuje na zadostni ravni. Zdravilo poveča ledvični in koronarni pretok krvi.

S podaljšano uporabo Enalapril-FPO pomaga zmanjšati hipertrofijo miokarda levega prekata in miocitov sten uporovnih arterij, upočasni razvoj dilatacije levega prekata in prepreči napredovanje srčnega popuščanja.

Enalapril-FPO zmanjša agregacijo trombocitov, izboljša oskrbo ishemičnega miokarda in povzroči nekaj diuretičnega učinka.

Antihipertenzivni učinek se razvije v 1 uri, največ doseže po 4–6 urah in traja do 24 ur. Za doseganje optimalnega krvnega tlaka je v nekaterih primerih potrebna redna terapija več tednov. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem se s podaljšano uporabo enalaprila-FPO razvije ustrezen terapevtski učinek - od 6 mesecev.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se absorbira približno 60% enalapril maleata; vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije. Biološka uporabnost je približno 40%.

Enalapril se presnavlja v jetrih, kar povzroči tvorbo presnovka enalaprilat, bolj aktivnega zaviralca ACE.

Najvišja koncentracija enalaprila v plazmi je dosežena v 1 uri, enalaprilat - 3-4 ure.

Povezava s plazemskimi beljakovinami ni večja od 50%.

Enalaprilat zlahka prodre skozi histohematogene pregrade, z izjemo krvno-možganske pregrade. V majhni količini prehaja skozi posteljico. Izloča se v materino mleko.

Zdravilo se izloči z ledvicami - 60% (enalapril - 20%, enalaprilat - 40%), skozi črevesje - 33% (enalapril - 6%, enalaprilat - 27%).

Razpolovni čas enalaprilata je približno 11 ur.

Zdravilo se izloči iz telesa med peritonealno dializo in hemodializo (hitrost 62 ml / min).

Indikacije za uporabo

zdravljenje arterijske hipertenzije;
kombinirano zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja.

Kontraindikacije

dedni ali idiopatski angioedem;
zgodovina angioedema, povezanega z uporabo zaviralcev ACE;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge zaviralce ACE.

Enalapril-FPO tablete je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:

primarni hiperaldosteronizem;
dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali stenoza arterije ene same ledvice, stanja po presaditvi ledvice, ledvična odpoved (proteinurija več kot 1 g / dan), hemodializne seje;
hiperkalemija;
odpoved jeter;
upoštevanje diete z omejeno soljo;
ishemična bolezen srca, mitralna stenoza (s hemodinamskimi motnjami), aortna stenoza, idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
sistemske bolezni vezivnega tkiva;
diabetes;
cerebrovaskularne bolezni;
stanja, ki jih spremlja zmanjšanje volumna krvi v obtoku (tudi zaradi driske / bruhanja);
zatiranje hematopoeze kostnega mozga;
sočasna uporaba saluretikov ali imunosupresivov;
starejša starost (nad 65 let).

Enalapril-FPO, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Enalapril-FPO tablete je treba jemati peroralno (čas obrokov ni pomemben).

Za monoterapijo arterijske hipertenzije je zdravilo predpisano v začetnem odmerku 5 mg enkrat na dan. Če po 1-2 tednih ni kliničnega učinka, se odmerek poveča na 10 mg. Po zaužitju začetnega odmerka mora biti bolnik vsaj 3 ure pod nadzorom zdravstvenega osebja, dokler se krvni tlak ne stabilizira.

Če pri uporabi odmerka 10 mg resnost učinka ne zadošča, je mogoče dnevni odmerek povečati na 40 mg (20 mg 2-krat na dan), pod pogojem, da enalapril-FPO dobro prenaša. Po 2-3 tednih bolnik preide na vzdrževalni odmerek, ki se določi individualno in lahko znaša od 10 do 40 mg na dan v 1 ali 2 odmerkih. Bolniki z zmerno arterijsko hipertenzijo praviloma potrebujejo dnevni odmerek 10 mg.

Na dan ni dovoljeno več kot 40 mg enalaprila.

Pri bolnikih, ki prejemajo diuretike, je treba zdravljenje z diuretikom ukiniti 2-3 dni pred začetkom zdravljenja z enalaprilom-FPO. Če to ni mogoče, se zdravljenje z enalaprilom začne z dnevnim odmerkom 2,5 mg.

Pri hiponatremiji (koncentracija natrijevih ionov v krvnem serumu je 0,14 mmol / l, mora biti začetni odmerek enalaprila 2,5 mg enkrat na dan.

Pri renovaskularni hipertenziji se zdravljenje z zdravilom začne z dnevnim odmerkom 2,5–5 mg. Po potrebi se odmerek poveča, vendar ne več kot do 20 mg na dan.

Bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem je enalapril-FPO predpisan na začetku zdravljenja v odmerku 2,5 mg enkrat na dan. V prihodnosti se odmerek vsake 3-4 dni, odvisno od kliničnega odziva, poveča za 2,5-5 mg do največjega dovoljenega odmerka ob upoštevanju kazalnikov krvnega tlaka, vendar največ do 40 mg na dan (v 1 ali 2 odmerkih). Pri nizkem sistoličnem tlaku (<110 mm Hg) se zdravljenje začne z odmerkom 1,25 mg enalaprila. Titriranje odmerka se izvede v 2-4 tednih (možno je krajše obdobje izbire odmerka). Vzdrževalni dnevni odmerek je lahko odvisno od posameznih okoliščin od 5 do 20 mg v 1 ali 2 odmerkih.

Pri starejših se hitrost izločanja enalaprila zmanjša, kar se kaže s podaljšanjem časa delovanja enalaprila-FPO in izrazitejšim hipotenzivnim učinkom. Iz tega razloga je priporočeni začetni odmerek 1,25 mg.

Odmerjanje pri bolnikih z ledvično insuficienco, odvisno od očistka kreatinina (CC):

CC 80-30 ml / min - 5-10 mg na dan;
CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg na dan;
CC <10 ml / min - 1,25–2,5 mg na dan samo v dializnih dneh.

Enalapril-FPO se lahko uporablja kot monopreparat ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.

Stranski učinki

Na splošno se enalapril-FPO dobro prenaša in ne povzroča razvoja neželenih učinkov, ki bi morali prekiniti zdravljenje.

Možne neželene kršitve:

s strani kardiovaskularnega sistema: prekomerno znižanje krvnega tlaka, ortostatski kolaps; redko - bolečine v prsih, angina pektoris, možganska kap / miokardni infarkt (predvsem zaradi izrazitega znižanja krvnega tlaka); izjemno redko - občutek palpitacij, aritmij (atrijska fibrilacija, atrijska bradi ali tahikardija), Raynaudov sindrom, trombembolija vej pljučne arterije;
iz dihal: vneto grlo, hripavost, neproduktiven suh kašelj, faringitis, rinoreja, zasoplost, intersticijski pnevmonitis, bronhospazem, pljučni infiltrati;
iz živčnega sistema: nespečnost / zaspanost, glavobol, omotica, povečana utrujenost, tesnoba, šibkost, zmedenost; zelo redko pri uporabi velikih odmerkov - parestezija, depresija, živčnost;
iz prebavnega sistema: suha usta, dispeptične motnje (bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska / zaprtje), črevesna obstrukcija, zlatenica, hepatocelularni ali holestatski hepatitis, motnje delovanja jeter, pankreatitis, anoreksija, moteno izločanje žolča;
od čutov: tinitus, okvara sluha, vestibularni aparat in vid;
iz sečnega sistema: okvarjena ledvična funkcija; redko - proteinurija;
alergijske reakcije: urtikarija, srbenje, kožni izpuščaji, angioedem; izjemno redki - glositis, stomatitis, pemfigus, disfonija, artritis, miozitis, vaskulitis, artralgija, serositis, fotosenzibilizacija, črevesni edem, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
s strani laboratorijskih kazalcev: hiponatriemija, hiperkalemija, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih encimov, povečana sečnina, hiperkreatininemija; pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki prejemajo inzulin ali peroralna hipoglikemična sredstva - hipoglikemija; v redkih primerih - eozinofilija, nevtropenija, trombocitopenija, povečana ESR, znižan hemoglobin in hematokrit; pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi - agranulocitoza;
drugi: alopecija, vročinski utripi, zmanjšan libido, impotenca.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje enalaprila-FPO se kaže v izrazitem znižanju krvnega tlaka, vse do napadov, omamljanja, akutne cerebrovaskularne nesreče ali trombemboličnih zapletov, miokardnega infarkta, kolapsa.

V primeru prevelikega odmerka je treba bolniku postaviti vodoravno lego z nizkim vzglavjem. Z zmernimi simptomi zadoščata izpiranje želodca in vnos fiziološke raztopine. V hujših primerih so potrebni ukrepi za stabilizacijo krvnega tlaka: intravensko dajanje fiziološke raztopine in plazemskih nadomestkov, če je potrebno, hemodializa in dajanje angiotenzina II.

Posebna navodila

Pred imenovanjem Enalapril-FPO in med njegovo uporabo je treba redno spremljati krvni tlak, beljakovine v urinu in krvne parametre (kreatinin, kalij, hemoglobin, aktivnost jetrnih encimov).

Pri ishemični bolezni srca, hudem kroničnem srčnem popuščanju in cerebrovaskularni bolezni je močno znižanje krvnega tlaka polno razvoja ledvične disfunkcije, kapi ali miokardnega infarkta. Bolniki s temi boleznimi bi morali biti med zdravljenjem pod posebnim zdravniškim nadzorom.

V primeru zmanjšanja volumna krvi v obtoku (zaradi omejitve vnosa soli, driske, bruhanja, diuretičnega zdravljenja, hemodialize) se poveča tveganje za nenadno in izrazito znižanje krvnega tlaka tudi po zaužitju prvega odmerka, zato bolniki potrebujejo opazovanje.

Pri vadbi in v vročem vremenu morajo biti bolniki, ki prejemajo zaviralec ACE, previdni, kar je povezano z verjetnostjo prekomernega znižanja krvnega tlaka in razvojem dehidracije (zaradi zmanjšanja volumna krvi v obtoku).

Pri prehodni arterijski hipotenziji po stabilizaciji tlaka ni treba prekiniti zdravljenja z zdravili. Če se ponavljajo epizode izrazitega znižanja krvnega tlaka, je treba odmerek enalaprila-FPO zmanjšati ali ga v celoti odpovedati.

Uporaba dializnih membran z velikim pretokom med dializo povečuje tveganje za anafilaktične reakcije. V dneh brez dialize se odmerek zdravila prilagodi glede na raven krvnega tlaka.

Med zdravljenjem ne smemo piti alkoholnih pijač, saj etanol povečuje antihipertenzivni učinek enalaprila-FPO.

V primeru kirurškega posega (vključno z zobnimi manipulacijami) mora bolnik zdravnika opozoriti na jemanje zaviralca ACE.

Enalapril-FPO je treba preklicati, preden se izvede študija delovanja obščitničnih žlez.

Nenaden umik zdravila ne prispeva k razvoju povratnega sindroma (močan dvig krvnega tlaka).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Na začetku uporabe enalaprila-FPO (do izbire optimalnega terapevtskega odmerka) se bolnikom priporoča, da se vzdržijo izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, saj lahko zdravilo povzroči omotico, zlasti po jemanju začetnega odmerka ob sočasni uporabi diuretikov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Enalapril je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Če se je enalapril-FPO iz nekega razloga uporabljal med nosečnostjo, morajo biti novorojenčki in dojenčki pod strogim zdravniškim nadzorom, da se pravočasno odkrije možno znižanje krvnega tlaka, hiperkalemija, oligurija in razvoj nevroloških motenj zaradi zmanjšanja možganskega in ledvičnega pretoka v ozadju znižanja krvnega tlaka.

Uporaba v otroštvu

Starost do 18 let je kontraindikacija za uporabo enalaprila-FPO.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Enalapril-FPO je treba uporabljati previdno pri ledvični odpovedi (v primeru proteinurije več kot 1 g / dan), dvostranski stenozi ledvične arterije ali stenozi arterije ene same ledvice, v pogojih po presaditvi ledvice in pri bolnikih na hemodializi.

Pri ledvični odpovedi se odmerek enalaprila zmanjša glede na raven očistka kreatinina.

Za kršitve delovanja jeter

Enalapril-FPO je treba uporabljati previdno pri odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

Enalapril-FPO je treba pri starejših (starejših od 65 let) uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2: antihipertenzivni učinek enalaprila se lahko zmanjša; pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je možno nadaljnje poslabšanje ledvičnega stanja (običajno so te spremembe reverzibilne);
antipiretična in analgetična zdravila: učinek enalaprila je mogoče zmanjšati;
etanol: učinki se medsebojno povečajo;
teofilin: njegova učinkovitost je oslabljena;
zaviralci počasnih kalcijevih kanalov iz dihidropiridinske serije, zaviralci beta, diuretiki, sredstva za splošno anestezijo, nitrati, prazosin, hidralazin, metildopa: hipotenzivni učinek enalaprila se poveča;
citostatiki, imunosupresivi, alopurinol: povečana hematotoksičnost;
litijevi pripravki: izločanje litija skozi ledvice se zmanjša, poveča se tveganje za zastrupitev;
zdravila, ki povzročajo supresijo kostnega mozga: poveča se verjetnost za razvoj nevtropenije in / ali agranulocitoze;
diuretiki, ki varčujejo s kalijem (npr. triamteren, spironolakton, amilorid): lahko se razvije hiperkalemija;
peroralna hipoglikemična sredstva in inzulin: možno je povečanje hipoglikemičnega učinka, kar je preobremenjeno z razvojem hipoglikemije (najpogosteje pri ledvični odpovedi in v prvih tednih sočasne uporabe zdravil; treba je spremljati raven glukoze v krvi);
zlati pripravki za parenteralno uporabo (na primer natrijev avrotiomalat): v redkih primerih se razvije simptomatski kompleks, vključno z zardevanjem obraza, arterijsko hipotenzijo, slabostjo in bruhanjem.

Analogi

Analogi enalaprila-FPO so: Zokardis 7,5, Zokardis 30, Angiopril-25, Captopril, Epsitron, Dapril, Lizakard, Irumed, Lizoril, Sinopril, Arentopres, Parnavel, Perineva, Amprilan, Vasolong, Corpril, Pyramil, Hartil Fosinap, Bagopril, Korandil, Renitek, Enalapril, Enam, Enap itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in vlago.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o enalaprilu-FPO

Glede na preglede je Enalapril-FPO učinkovito antihipertenzivno sredstvo in je zato pogosto predpisan za arterijsko hipertenzijo. Vendar ima številne kontraindikacije in lahko povzroči neželene učinke, zato ga je treba uporabljati le po navodilih zdravnika in pod njegovim nadzorom.