Ezetrol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Navodila za uporabo:

1. Farmakološko delovanje
2. Farmakokinetika
3. Indikacije
4. Kontraindikacije
5. Odmerjanje
6. Preveliko odmerjanje
7. Interakcija z drugimi zdravili
8. Nosečnost in dojenje
9. Neželeni učinki
10. Pogoji skladiščenja

Cene v spletnih lekarnah:

od 1834 rub.

Nakup

farmakološki učinek

Ena tableta zdravila Ezetrol vsebuje 10 mg učinkovine - ezetimiba. Kot pomožne snovi se uporabljajo: mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, povidon, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, laktoza monohidrat.

Ezetrol spada v skupino zdravil za zniževanje lipidov. Zdravilo je namenjeno peroralni uporabi. Mehanizem delovanja zdravila se razlikuje od drugih analogov Ezetrola iz hipolipidemičnega razreda zdravil, kot so statini, fibrati in stireni rastlinskega izvora. Ko vstopi v tanko črevo, se zdravilo koncentrira v meji tankega črevesa s krtačo in moti absorpcijo holesterola ter zmanjša pretok holesterola v jetra, zaradi česar se njegova koncentracija v jetrih zmanjša.

Ezetrol vpliva na povečanje izločanja žolčnih kislin. Glede na rezultate dvotedenskega kliničnega preskušanja, v katerem je sodelovalo 18 bolnikov, je bilo ugotovljeno, da jemanje zdravila Ezetrol zmanjša absorpcijo holesterola za 54%. Tako se zmanjša verjetnost razvoja ateroskleroze. Študije so pokazale, da je smrtnost, ki jo povzročajo bolezni srca in ožilja, sorazmerno sorazmerna s celotnim nivojem holesterola, kar zmanjšuje stopnjo umrljivosti in umrljivosti.

Farmakokinetika zdravila Ezetrol

Po peroralni uporabi se Ezetrol hitro absorbira v tankem črevesu in jetrih, tako da tvori farmakološko aktiven fenolni glukuronid. Najvišja koncentracija glukuronida v krvni plazmi se pojavi v 1-2 urah, ezetimiba - v 5-12 urah. Zaradi skoraj popolne netopnosti zdravila v vodi je nemogoče določiti njegovo absolutno biološko uporabnost.

Pri običajnem enkratnem odmerku 10 mg hkratni vnos s hrano ne vpliva na biološko uporabnost zdravila Ezetrol. Zdravilo se na krvne beljakovine veže za 99,7%

Presnova ezetrola se pojavi predvsem v jetrih in tankem črevesju s konjugacijo (reakcija II. Faze) z glukuronidom. Zdravilo se izloča z žolčem.

Po zaužitju 20 mg zdravila, označenega s 14C-ezetimibom, je bila koncentracija ezetimiba v krvni plazmi 93% radioaktivnosti v krvni plazmi. Po 48 urah v krvni plazmi niso našli radioaktivnih sledi. Razpolovni čas zdravila Ezetrol je približno 22 ur. Od celotne količine odmerka se v 10 dneh približno 11% izloči z urinom, približno 78% z blatom.

Farmakokinetičnih podatkov o otrocih, mlajših od 10 let, ni. Kazalniki presnove in absorpcije zdravila pri odraslih in mladostnikih, starih od 10 do 18 let, so enaki.

Bolnikom z blago okvaro jeter ni treba izbrati posameznega odmerka. Pri ženskah je koncentracija zdravila v krvni plazmi nekoliko višja, za približno 20%, kot pri moških.

Indikacije

homozigotna sitosterolemija;
primarna hiperholesterolemija;
homozigotna družinska hiperholesterolemija.

Kontraindikacije za Ezetrol

Odpoved jeter (zmerna do huda);
laktozna intoleranca;
preobčutljivost za sestavine zdravila;
starost do 18 let.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom, ki jemljejo ciklosporin, je potrebna previdnost. Analogov zdravila Ezetrol ni priporočljivo jemati hkrati s fibrati, dokler ne dobimo podatkov o rezultatih kliničnih preskušanj.

Odmerjanje ezetrola

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Ezetrol morajo bolniki upoštevati dieto za zniževanje lipidov, namenjeno zniževanju holesterola. Zdravilo Ezetrol lahko jemljete ne glede na vnos hrane.

Odmerek, ki ga priporočajo navodila za uporabo zdravila Ezetrol za monoterapijo in v kombinaciji s statini, je 10 mg na dan.

Bolniki z blago okvaro ledvic ali jeter in starejši bolniki ne potrebujejo posameznih odmerkov. Ezetrol ni priporočljiv za zmerno do hudo okvaro jeter.

Preveliko odmerjanje

Iz prejetih pregledov o prevelikem odmerjanju z zdravilom Ezetrol je bilo ugotovljeno, da prevelikega odmerjanja v večini primerov ne spremljajo neželene reakcije, in ko se pojavijo, niso izrazite in prehodne.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Ezetrol navodilo priporoča podporno in simptomatsko zdravljenje.

Medsebojno delovanje zdravila Ezetrol z drugimi zdravili

Ezetrol ne vpliva na farmakokinetiko peroralnih kontraceptivov (levonorgestrel in etinil estradiol), dapsona, glipizida, midazolama, tolbutamida, dekstrometorfana, varfarina in digoksina.

Kombinacija s cimetidinom ne vpliva na njegovo biološko uporabnost.

Pri sočasnem jemanju antacidov se hitrost absorpcije zmanjša, ne da bi to vplivalo na njegovo biološko uporabnost.

Kombinacija jemanja zdravila Ezetrol z gemfibrozilom in fenofibratom poveča skupno koncentracijo zdravila za 1,5-1,7-krat.

Ni podatkov o varnosti hkratnega dajanja s fibrati, ki lahko povečajo izločanje holesterola, zaradi česar se lahko pojavi žolčno-žolčna bolezen. Zato ni priporočljivo sočasno predpisovati analogov Ezetrola in fibratov.

Klinično pomembne farmakokinetične interakcije zdravila Ezetrol z rosuvastatinom, fluvastatinom, lovastatinom, pravastatinom, simvastatinom in atorvastatinom niso bile ugotovljene.

Nosečnost in dojenje

O rezultatih uporabe zdravila Ezetrol pri nosečnicah niso prejeli nobenega mnenja, zato navodila za uporabo Ezetrola med nosečnostjo ne priporočajo. Pri določanju začetka nosečnosti je treba uporabo zdravila prekiniti.

Podatkov o izločanju ezetrola v materino mleko ni, zato je priporočljivo prenehati dojiti pred jemanjem zdravila.

Neželeni učinki zdravila Ezetrol

V kliničnih preskušanjih do 14 tednov, v katerih je sodelovalo 3366 bolnikov, so zdravilo dobro prenašali, če so ga jemali vsak dan z 10 mg v kombinaciji s statini ali kot monoterapijo. Zabeleženi so bili blagi in hitro prehodni neželeni učinki, pogostnost neželenih učinkov se ni razlikovala od pogostnosti skupine, ki je prejemala placebo.

Pri monoterapiji so možni naslednji neželeni učinki: driska, bolečine v trebuhu, glavobol.

Pri kombiniranju zdravila Ezetrol in statina se lahko pojavijo: mialgija, slabost, napenjanje, driska, zaprtje, bolečine v trebuhu, utrujenost, glavobol.

Pregledi o klinični uporabi zdravila Ezetrol so pokazali možnost razvoja naslednjih reakcij: parestezija, slabost, pankreatitis, kožni izpuščaj, trombocitopenija, angioedem, redko - rabdomioliza, miopatija.