Khairabezol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Khairabezol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Navodila za uporabo Khairabezola: način in odmerjanje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene o Hayrabesoleu
19. Cena Khairabezola v lekarnah

Latinsko ime: Hirabezol

Koda ATX: A02BC04

Aktivna sestavina: Rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvajalec: HiGlance Laboratories Pvt. Doo (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2018

Khairabezol - zaviralec protonske črpalke; zdravilo, namenjeno zmanjšanju izločanja želodčnih žlez.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Khairabezol - tablete, prevlečene s filmsko enterično prevleko: okrogla, bikonveksna, na prelomu izstopa belo ali belo jedro z rumenkastim odtenkom, barva lupine je odvisna od odmerka: 10 mg - od svetlo roza do rdečkasto roza; 20 mg - od svetlo rumene do rumene (10, 14 ali 15 kosov. V trakovih / pretisnih omotih; v kartonski škatli 1 ali 10 trakov / pretisnih omotov po 10 kosov, 1, 2 ali 10 trakov / pretisnih omotov po 14 ali 15 kosov.; v kartonski škatli, na notranji strani zaščitena s PVC folijo, s perforacijami in ventilom 1 trak / pretisni omot, 14 ali 15 kosov; 100, 500 ali 1000 kosov. bolnišnice).

Sestava tablet Khairabezol:

aktivna sestavina: natrijev rabeprazol - 10 ali 20 mg;
pomožne snovi: manitol, magnezijev oksid, koruzni škrob, nizko substituirana hiproloza, povidon-K30, natrijev stearil fumarat;
enterična filmska lupina: celasefat, titanov dioksid; za odmerek 10 mg, železov oksid rdeč, za odmerek 20 mg, železov oksid rumen.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Khairabezol je zdravilo, ki deluje proti ulkusom. Zdravilna učinkovina v Khairabezolu - rabeprazol, spada v skupino zaviralcev protonske črpalke [vodikov-kalijev adenozin-trifosfataza (H + / K + -ATPaza)]. Njegova presnova se pojavi v parietalnih celicah želodca, rabeprazol se razcepi na aktivne derivate sulfonamida, inaktivira sulfhidrilne skupine H + / K + -ATPaz. Blokada zadnje stopnje izločanja klorovodikove kisline se pojavi zaradi zmanjšanja vsebnosti bazalne in stimulirane sekrecije, ne glede na etiologijo dražljaja.

Rabeprazol z visoko lipofilnostjo zlahka prodre v želodčne celice, ki izločajo klorovodikovo kislino in lastni Castleov faktor, koncentracija v njih pa ima citoprotektivni učinek.

Po peroralni uporabi v odmerku 20 mg se antisekretorni učinek pojavi v 1 uri in doseže maksimum po 2–4 urah. Zaviranje izločanja kisline 23 ur po prvem odmerku je: bazalna - 62%, stimulirana hrana - 82%. Trajanje delovanja zdravila je 48 ur, sekretorna aktivnost se normalizira po koncu vnosa 2-3 dni.

Na začetku zdravljenja, od 2 do 8 tednov, se koncentracija gastrina v serumu poveča, njegova vrnitev na začetno raven pa se pojavi 1-2 tedna po prenehanju jemanja zdravila Hayrabesol. Zdravilo nima vpliva na kardiovaskularni, centralni živčni in dihalni sistem.

Farmakokinetika

Absorpcija Khairabezola se pojavi v tankem črevesu (zaradi prisotnosti kislinsko hitre enterične obloge v tabletah). Absorpcija rabeprazola je velika, čas za doseganje največje koncentracije v plazmi (C _max) je približno 3,5 ure. C _max in površina pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) sta linearni. Biološka uporabnost snovi po večkratnem dajanju se ne poveča in je enaka 52%, do 97% rabeprazola se veže na beljakovine v plazmi.

Presnova zdravila poteka v jetrih s sodelovanjem citokroma P ₄₅₀ (izoencimi CYP 2C19 in CYP 3A4).

Razpolovni čas (T _1/2) je od 0,7 do 1,5 ure, vrednost očistka je 283 ± 98 ml / min. Glavni del rabeprazola, do 90%, se izloči z urinom skozi ledvice v obliki dveh presnovkov [karboksilne kisline (M6) in konjugata merkapturne kisline (M5)], preostalih 10% pa se izloči z blatom.

Farmakokinetične značilnosti v posebnih kliničnih situacijah:

kronična jetrna odpoved blage ali zmerne stopnje: zaradi enkratnega odmerka se kazalniki povečajo: AUC - 2-krat, T _1/2 - 2-3-krat; kot rezultat jemanja 20 mg 7 dni je rast kazalnikov: za AUC - 1,5-krat, za T _1/2 - 1,2-krat;
ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) <5 ml / min / 1,73 m ² v stabilni končni fazi, ki zahteva hemodializo: porazdelitev rabeprazola praktično ustreza porazdelitvi pri zdravih posameznikih;
starejša starost: zaradi 7-dnevnega jemanja rabeprazola se kazalnik AUC podvoji, C _max - za 60% v primerjavi z mladimi bolniki;
počasna presnova citokroma P ₄₅₀ CYP2C19: zaradi 7-dnevnega jemanja rabeprazola v odmerku 20 mg / dan se povečajo naslednji kazalci: AUC - 1,9-krat, T _1/2 - 1,6-krat v primerjavi s podobnimi parametri pri hitrih presnavljalcih, C _{max se} v tem primeru poveča za 40%.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Khairabezol priporočljivo jemati za zdravljenje naslednjih bolezni:

peptični ulkus dvanajstnika in želodca v akutni fazi;
stresne razjede v prebavilih (prebavila);
GERB (gastroezofagealna refluksna bolezen);
patološka hipersekretorna stanja, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom.

Poleg tega se Khairabezol jemlje kot del kompleksnega zdravljenja bolnikov z razjedami na želodcu in dvanajstniku ali kroničnim gastritisom za izkoreninjenje Helicobacter pylori, pa tudi za zdravljenje in preprečevanje ponovitve peptične razjede, povezane s to bakterijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

obdobje nosečnosti in dojenja (dojenje);
otroci, mlajši od 12 let;
preobčutljivost za substituirane benzimidazole, rabeprazol in / ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (Khairabezol jemljemo previdno):

huda okvara ledvic / jeter;
starost od 12 do 18 let (za kratkotrajno zdravljenje GERB, za druge indikacije učinkovitost in varnost zdravila nista bili ugotovljeni).

Navodila za uporabo Khairabezola: način in odmerjanje

Tablete Khairabezol se jemljejo peroralno, brez drobljenja ali žvečenja, požiranje celega, da se prepreči kršitev celovitosti filmske lupine. Aktivnost rabeprazola ni odvisna od ure in dneva vnosa hrane.

Priporočen režim odmerjanja glede na indikacije:

peptični ulkus dvanajstnika / želodca v akutni fazi: 20 mg 1-krat na dan, potek terapije - od 4 do 6 tednov;
GERB: zdravljenje - 20 mg enkrat na dan, potek terapije - od 4 do 8 tednov; vzdrževalno zdravljenje - 10 ali 20 mg enkrat na dan, odvisno od bolnikovega odziva; simptomatsko zdravljenje pri bolnikih brez ezofagitisa: 10 mg enkrat na dan 4 tedne.

Za zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma in drugih stanj, za katere je značilna patološka hipersekrecija želodčnega soka, zdravnik izbere odmerek posebej.

Zdravljenje kroničnega gastritisa, ki je posledica okužbe z Helicobacter pylori ali peptične razjede dvanajstnika / želodca, je priporočljivo v enem tednu z uporabo ene od naslednjih kombinacij:

I - 2-krat na dan: 20 mg hairabezola + 500 mg klaritromicina + 1000 mg amoksicilina;
II - 2-krat na dan: 20 mg hairabezola + 500 mg klaritromicina + 400 mg metronidazola.

Stranski učinki

prebavni sistem: pogosto - slabost, driska; redko - bolečine v trebuhu, zaprtje, bruhanje, napenjanje; redko - riganje, suha usta, dispepsija; izjemno redki - stomatitis, disgevzija, anoreksija, gastritis, povečana aktivnost jetrnih encimov;
živčni sistem in senzorični organi: pogosto - glavobol; redko - astenija, omotica, nespečnost; izjemno redko - zaspanost, živčnost, depresija, motnje okusa, okvara vida;
mišično-skeletni sistem: redko - mialgija; izjemno redki - krči v teletih mišicah, artralgija;
dihalni sistem: redko - vnetje ali okužba zgornjih dihal, močan kašelj; izredno redki - bronhitis, sinusitis;
organi hematopoeze in sistem hemostaze: redko - levkopenija, trombocitopenija; izredno redki - levkocitoza;
alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje kože;
druge reakcije: redko - bolečine v prsih, hrbtu, okončinah, okužba sečil, edemi, mrzlica, zvišana telesna temperatura, gripi podoben sindrom; izjemno redki - hiperhidroza, povečanje telesne mase.

Preveliko odmerjanje

Simptomatologije prevelikega odmerjanja zdravila Khairabezol niso preučevali zaradi nezadostnih podatkov o namernem ali nenamernem preseganju priporočenega odmerka. Rabeprazol 60 mg dvakrat na dan ali 160 mg enkrat je povzročil minimalne reverzibilne neželene učinke.

Rabeprazol nima specifičnega protistrupa. Dializa je neučinkovita, ker se zdravilo dobro veže na beljakovine v plazmi, kar znatno zmanjša njegovo izločanje. Priporočljivo je simptomatsko in podporno zdravljenje.

Posebna navodila

Pred jemanjem zdravila Khairabezol in po koncu zdravljenja je nujno treba opraviti endoskopski nadzor, da se izključijo maligne novotvorbe, saj lahko zdravljenje prikrije simptome bolezni in upočasni pravilno diagnozo.

Bolniki s hudo boleznijo jeter morajo biti previdni pri prvem jemanju rabeprazola.

Khairabezol ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov, delovanje ščitnice, pa tudi na raven kortizola, estrogena, obščitničnega hormona, testosterona, prolaktina, sekretina, glukagona, holecistokinina, luteinizirajočega hormona, folikle stimulirajočega hormona, renina, somatotropnega hormona.

Ukinitev zdravila ne povzroči odtegnitvenega sindroma, sekretorna aktivnost se obnovi zaradi sinteze novih encimskih molekul v 2-3 dneh.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Če se med terapijo razvije zaspanost, je treba opustiti vožnjo in druga dela, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni dovolj podatkov o učinkovitosti in varnosti rabeprazola pri nosečnicah in doječih materah, zato Khairabezola ne smete predpisovati med nosečnostjo, dojenje pa je treba med zdravljenjem prekiniti.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi se rabeprazol uporablja za kratkotrajno (največ 8 tednov) zdravljenje GERB pri otrocih in mladostnikih, starejših od 12 let.

Pri uporabi pri drugih indikacijah pri bolnikih, mlajših od 18 let, učinkovitost in varnost rabeprazola nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Za bolnike z ledvično insuficienco ni treba prilagajati odmerka zdravila Khairabezol.

Za kršitve delovanja jeter

Blaga do zmerna okvara jeter lahko poveča plazemsko koncentracijo rabeprazola v primerjavi s koncentracijo rabeprazola pri zdravih bolnikih.

Pri hudi okvari jeter je med zdravljenjem z zdravilom Hayrabesol potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Odmerka zdravila Khairabezol za starejše bolnike ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

fenitoin, diazepam, posredni antikoagulanti, nekatera druga zdravila, ki se presnavljajo v jetrih z mikrosomsko oksidacijo: rabeprazol upočasni njihovo izločanje;
ketokonazol, digoksin: rabeprazol zniža njihovo koncentracijo za 33% oziroma 22%;
tekoči antacidi: medsebojno delovanje z rabeprazolom ni bilo;
teofilin, varfarin, fenitoin, diazepam (zdravila, ki se presnavljajo po sistemu CYP 450): združljiv s Khairabezolom.

Analogi

Analogi Khairabezola so: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, v suhem prostoru pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Hayrabesolu

Večina mnenj o Khairabezolu govori o hitrem delovanju zdravila, zdravstveno stanje se ob drugem dnevu zdravljenja praktično izboljša, nelagodje in bolečine v želodcu izginejo. Številni bolniki razmerje med učinkovitostjo in ceno imenujejo optimalno, kar kaže, da ni pomembne razlike med učinkom jemanja zdravila Khairabezol in zdravljenjem z dražjimi zdravili.

Neželeni učinki so vključevali manjše glavobole in zaprtje.

Cena Khairabezola v lekarnah

Ocenjena cena za Khairabezol:

tablete 10 mg: za 15 kosov. v paketu - 364 rubljev, za 30 kosov. v paketu - 584 rubljev;
tablete 20 mg: za 15 kosov. v paketu - 529 rubljev, za 30 kosov. v paketu - 769 rubljev.