Ceftazidim

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ceftazidim: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ceftazidime

Koda ATX: J01DD02

Učinkovina: ceftazidim (ceftazidim)

Proizvajalec: JSC "Krasfarma" (Rusija), MJ Biopharm Pvt. Doo (Indija), Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi (Kitajska)

Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018

Cene v lekarnah: od 64 rubljev.

Nakup

Prašek za pripravo raztopine za injiciranje ceftazidima

Ceftazidim je cefalosporinski antibiotik s širokim spektrom delovanja.

Oblika in sestava izdaje

prašek za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: kristaliničen, rumenkast ali skoraj bel (0,5 g, 1 g ali 2 g v steklenički, v kartonski škatli 1 steklenica; za bolnišnice - v kartonski škatli 10 ali 50 steklenic 0,5 g ali 10, 25 ali 50 steklenic 1 g);
prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje: od bele do bele z rumenim odtenkom [2 g v stekleni viali z 10 ali 20 ml, v kartonski škatli 1 viala; 10 steklenic v kartonski škatli, za bolnišnice - 1–50 steklenic; v konturo acheikova pakiranje 1 steklenice zdravila in 1 ampule topila (voda za injekcije) po 10 ml ali 2 ampuli topila po 5 ml ali 5 vial z zdravilom in 5 ampule topila po 10 ml ali 10 ampul topila po 5 ml v kartonski škatli 1 konturna celična embalaža];
prašek za pripravo raztopine za injiciranje: kristaliničen, od bele do krem barve (0,25 g, 0,5 g, 1 g ali 2 g v steklenici, v kartonski škatli 1 steklenička).

Sestava praška, zaprtega v 1 steklenički:

zdravilna učinkovina: ceftazidim (v obliki pentahidrata) - 0,25 g, 0,5 g, 1 g ali 2 g;
dodatna sestavina: natrijev karbonat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ceftazidim je predstavnik skupine cefalosporinov tretje generacije; antibakterijsko sredstvo s širokim spektrom učinkov. Kaže baktericidni učinek, ki zavira sintezo celične stene mikroorganizmov, je odporen na večino beta-laktamaz.

Ceftazidim kaže aktivnost proti naslednjim mikroorganizmom:

gramnegativni: Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas pseudomallei), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Escherichia coli, Morganella morganii, Enterobacter spp., Providencia spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Serratia spp. enterocolitica, Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae in Haemophilus influenzae (vključno s sevi, odpornimi na ampicilin); med cefalosporini tretje generacije je za ceftazidim značilna največja aktivnost v zvezi z bolnišničnimi okužbami in Pseudomonas aeruginosa;
gram-pozitivni: Streptococcus pyogenes (β-hemolitični streptokok skupine A), Staphylococcus aureus (sevi, dovzetni za meticilin), Micrococcus spp., Staphylococcus epidermidis (sevi, dovzetni za meticilin), Streptococcus sp. … (razen Streptococcus faecalis), Streptococcus mitis;
anaerobne bakterije: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (velika večina sevov Bacteroides fragilis je odpornih).

Ceftazidim je neaktiven proti naslednjim mikroorganizmom: Chlamydia spp., Clostridium difficile, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus faecalis in številnim drugim enterokokom, sevi Staphylococcus epidermidis in Staphyus aaphyus, odporni na meticilin.

Farmakokinetika

Po intramuskularnih injekcijah v odmerkih 0,5 in 1 g je največja koncentracija (_Cmax) ceftazidima v plazmi zabeležena po 1 uri in je pri intravenskem bolusu ceftazidima v odmerku 0,5 39 mg / l; 1 in 2 g C _max je opazen 5 minut po injiciranju in znaša 46, 87 oziroma 170 mg / l. Terapevtske učinkovite koncentracije zdravila v plazmi se vzdržujejo 8-12 ur po intramuskularni in intravenski uporabi.

Zdravilna učinkovina zdravila se veže na beljakovine v plazmi za 10-15%. Le prosta frakcija ceftazidima ima baktericidni učinek. Koncentracija ceftazidima v plazmi ne določa stopnje vezave na beljakovine.

Po intravenskem dajanju se sredstvo hitro porazdeli v večino tkiv in telesnih tekočin. V terapevtskih koncentracijah zdravilo odkrijemo v plevralni, peritonealni, perikardialni, sinovialni in intraokularni tekočini, pa tudi v sputumu, žolču in urinu. Koncentracije ceftazidima, ki presegajo najmanjšo zaviralno koncentracijo (MIC) za večino patogenov, občutljivih na zdravila, lahko najdemo v miokardu, kostnem tkivu, kosteh, žolčniku in mehkih tkivih. Zdravilna učinkovina zlahka prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko. Če v meningealnih membranah ni vnetja, antibiotik slabo prodre skozi krvno-možgansko pregrado. V ozadju meningitisa koncentracija snovi v cerebrospinalni tekočini doseže terapevtsko raven 4–20 mg / l ali več.

Ceftazidim se v jetrih ne preoblikuje. Pri normalnem delovanju ledvic razpolovni čas (T _½) zdravila doseže približno 2 uri, pri ledvični okvari pa 2,2 ure. Ledvice se izločijo nespremenjene s pomočjo glomerulne filtracije in tubularne sekrecije do 80–90% danega odmerka v 24 urah (70% - v prvih 4 urah). Do 1% snovi se izloči z žolčem. Pri novorojenčkih je T _ce ceftazidima 3-4 krat večji kot pri odraslih.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je ceftazidim priporočljiv za uporabo pri odraslih in otrocih za zdravljenje naslednjih nalezljivih in vnetnih lezij, ki jih vzbujajo mikroorganizmi, občutljivi na to:

gnojno-septična stanja v hudi obliki;
sepsa (septikemija);
meningitis;
bronhitis v akutnih in kroničnih oblikah, pljučnica, ki jo vzbujajo gram negativne bakterije, okuženi bronhiektazi, empiem plevre, pljučni absces, pljučne okužbe pri bolnikih s cistično fibrozo;
sinusitis, vnetje srednjega ušesa, mastoiditis;
osteomielitis, artritis, burzitis;
bakterijski uretritis, akutni in kronični pielonefritis, cistitis, pielitis, prostatitis, ledvični absces;
enterokolitis, peritonitis, retroperitonealni abscesi, holecistitis, divertikulitis, holangitis, empiem žolčnika;
okužbe ran, mastitis, trofični ulkusi, erizipela, flegmon, okužene opekline;
nalezljive bolezni ženskih spolnih organov (endometritis);
vnetje medeničnih organov;
gonoreja (zlasti s povečano občutljivostjo na antibiotike penicilinske skupine);
okužbe, ki jih povzroča dializa.

Ceftazidim se uporablja tudi za preprečevanje zapletov zaradi operacij na prostati (transuretralna resekcija).

Kontraindikacije

Ceftazidim je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti za katero koli sestavino zdravila, pa tudi za druge antibiotike iz skupine penicilinov in cefalosporinov.

Antibakterijsko sredstvo je treba uporabljati previdno pri naslednjih boleznih / stanjih:

neonatalno obdobje;
anamneza krvavitve;
huda ledvična disfunkcija;
bolezni prebavil (vključno s podatki v anamnezi, ulcerozni kolitis);
sindrom malabsorpcije (zaradi povečanega tveganja za zmanjšano aktivnost protrombina, zlasti ob hudi ledvični in / ali jetrni odpovedi);
kombinacija z aminoglikozidi in diuretiki zanke.

Navodila za uporabo ceftazidima: način in odmerjanje

Ceftazidim je samo za parenteralno uporabo. Raztopina, pripravljena iz zdravila, se injicira intravensko (brizga / kaplja) ali intramuskularno (v velike mišice) v odmerku 0,5–2 g vsakih 8–12 ur. Odmerek zdravila se predpiše individualno ob upoštevanju občutljivosti patogena, lokalizacije in resnosti. potek okužbe, delovanje ledvic, telesna teža in starost bolnika. Pri večini nalezljivih bolezni je najučinkovitejši odmerek 1 g na 8 ur ali 2 g na 12 ur.

Priporočeni režim odmerjanja ceftazidima za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let:

kožne okužbe, nezapletena pljučnica: 0,5–1 g IM ali IV vsakih 8 ur;
zapletene okužbe sečil: 0,5–1 g i / m ali i / v vsakih 8/12 ur;
okužbe sklepov in kosti: 2 g IV vsakih 12 ur;
pljučne okužbe, ki jih povzroča Pseudomonas spp., cistična fibroza: 0,1–0,15 g / kg na dan, razdeljeno na 3 injekcije (uporaba odmerka do 9 g pri bolnikih te skupine ni povzročila zapletov);
nevtropenija in hude bolezni (zlasti pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo): 2 g na 8 ur ali 3 g na 12 ur;
okužbe izredno hude ali življenjsko nevarne narave: 2 g IV vsakih 8 ur;
Operacija prostate: 1 g IV med uvajanjem v anestezijo, drugi odmerek se uporabi po odstranitvi katetra.

Otrokom, mlajšim od 2 mesecev, je predpisana intravenska infuzija v dnevnem odmerku 0,03 g / kg, razdeljena na 2 injekciji, za otroke od 2 meseca do 12 let - v dnevnem odmerku 0,03-0,05 g / kg, razdeljena za 3 uvode. Če imajo otroci cistično fibrozo, meningitis ali zmanjšano imunost, se ceftazidim daje v odmerku do 0,15 g / kg na dan vsakih 12 ur, največji dovoljeni dnevni odmerek je 6 g.

Po uvedbi začetnega odmerka 1 g bodo odrasli bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno z bolniki na dializi) morali upoštevati naslednji odmerek ceftazidima ob upoštevanju očistka kreatinina (CC):

CC <5 ml / min (0,08 ml / sek) - vsakih 48 ur, 0,5 g;
CC 6-15 ml / min (0,1-0,25 ml / sek) - vsakih 24 ur, 0,5 g;
CC 16-30 ml / min (0,27-0,5 ml / sek) - vsakih 24 ur, 1 g;
CC 31-50 ml / min (0,52-0,83 ml / sek) - vsakih 12 ur, 1 g;
CC> 50 ml / min (0,83 ml / sek) so običajni priporočeni odmerki za odrasle in mladostnike po 12 letih.

Bolnikom, ki jim je na vsaki seji prikazana hemodializa, je priporočljivo, da si zdravilo injicirajo v odmerku 1 g. Pri izvajanju peritonealne dialize imenujte 0,5 g vsakih 24 ur. Te številke so približne. Pri bolnikih iz te rizične skupine je treba nadzorovati koncentracijo povzročitelja v serumu, pri čemer se je treba izogibati vrednostim nad 40 mg / l. Med hemodializo je T _ce ceftazidima 3-5 ur. Ustrezni odmerek je treba ponoviti po vsakem dializnem obdobju.

Pri izvajanju peritonealne dialize lahko antibakterijsko sredstvo vključimo v dializno tekočino: na 2 litra dializne tekočine - 0,125-0,25 g ceftazidima. Pri starejših bolnikih je največji dnevni odmerek 3 g. Bolnikom z ledvično insuficienco, ki jim je predpisana neprekinjena hemodializa z uporabo arteriovenskega šanta ali hitre hemofiltracije v enoti za intenzivno nego, je zdravilo priporočljivo dajati vsak dan po 1 g na dan. Če je bolniku indicirana nizka hitrost hemofiltracije, se ceftazidim uporablja v enakih odmerkih kot pri okvarjenem delovanju ledvic.

Zdravljenje s ceftazidimom traja v povprečju 7-14 dni. Pri zdravljenju meningitisa, pljučnice, nalezljivih zapletov v ozadju cistične fibroze lahko tečaj doseže 21 dni.

Za pripravo i / m ali i / v raztopine zdravilo v viali razredčimo v naslednjih količinah vehikla (primarno redčenje):

odmerek 0,25 g: za i / m uporabo - 1% raztopina lidokainijevega klorida (brez epinefrina), voda za injekcije (d / i) 1,5 ml; za intravensko uporabo - voda d / in 5 ml;
odmerek 0,5 g: za intramuskularno injekcijo - voda d / in 1,5 ml; za intravensko uporabo - voda d / in 5 ml;
odmerek 1 g ali 2 g: za i / m dajanje - voda d / in 3 ml; za intravensko dajanje - voda d / in 10 ml.

Za intravensko kapljično infuzijo je treba raztopino ceftazidima, pripravljeno po zgornji metodi, nadalje razredčiti v enem od naslednjih topil za intravensko uporabo v količini 50-100 ml: Ringerjeva raztopina, raztopina glukoze (dekstroze) 5% ali 10%, raztopina natrijevega klorida 0,9%, raztopina glukoze (dekstroze) 5% z raztopino natrijevega klorida 0,9%, Ringerjeva raztopina laktata, 5% raztopina natrijevega bikarbonata.

Pri redčenju je treba vialo z zdravilom močno pretresati, dokler se vsebina popolnoma ne raztopi. Uvesti je treba samo sveže pripravljeno raztopino!

Pred začetkom injiciranja se morate prepričati, da v nastali raztopini ni usedlin ali tujkov. Barva slednjega je odvisna od njegove prostornine in topila in je lahko od bledo rumene do jantarne. V pripravljeni raztopini je dovoljena prisotnost majhnih mehurčkov ogljikovega dioksida (ne vpliva na učinkovitost).

Stranski učinki

hematopoetski organi: nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, hipokoagulacija, hemolitična anemija, limfocitoza, agranulocitoza, povečan protrombinski čas;
živčni sistem: neprijeten okus v ustih, omotica, glavobol, parestezija; predvsem pri bolnikih z ledvično odpovedjo - mioklonus, tremor, epileptični napadi, encefalopatija, koma;
genitourinarni sistem: kandidalni vaginitis, povečana sečnina v krvi, azotemija, hiperkreatininemija, anurija, oligurija, toksična nefropatija, intersticijski nefritis, akutna ledvična odpoved;
prebavni sistem: bruhanje, slabost, zaprtje / driska, bolečine v trebuhu, napenjanje, disbioza, disfunkcija jeter (hiperbilirubinemija, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze); redko - glositis, stomatitis, holestatska zlatenica, kandidoza orofaringeusa, holestaza, psevdomembranski kolitis;
lokalne reakcije: z intravenskim dajanjem - bolečina vzdolž vene, tromboflebitis ali flebitis; z intramuskularno injekcijo - bolečina in infiltracija na mestu injiciranja;
alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, koprivnica, vročina / mrzlica; redko - eozinofilija, bronhospazem, znižanje krvnega tlaka, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), angioedem, multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), anafilaktični šok;
drugi: krvavitev iz nosu, superinfekcija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja ceftazidima lahko vključujejo: omotico, glavobol, parestezije, nenormalne rezultate laboratorijskih testov (hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, levkopenija, trombocitoza, eozinofilija, trombocitopenija, podaljšanje protrombinskega časa), encefalopatija, epileptični napadi.

V tem stanju se izvaja simptomatsko in podporno zdravljenje, specifični protistrup ni znan. V primeru neuspešnega konzervativnega zdravljenja pri hudem prevelikem odmerjanju se lahko raven zdravila v krvi med hemodializo zmanjša.

Posebna navodila

V anamnezi alergijskih reakcij na peniciline so opažali navzkrižno preobčutljivost na cefalosporine.

Ceftazidim lahko blokira sintezo vitamina K kot rezultat zatiranja črevesne flore, kar lahko povzroči zmanjšanje koncentracije faktorjev strjevanja krvi, odvisno od tega vitamina, in v nekaterih primerih povzroči pojav hipotrombinemije in krvavitve. Jemanje vitamina K v ustreznem odmerku lajša hipotrombinemijo. Pri osebah s podhranjenostjo, oslabelim in starejšim bolnikom ter pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se tveganje za krvavitev poslabša.

Pri nekaterih bolnikih lahko med zdravljenjem z zdravilom ali po njegovem zaključku opazimo pojav psevdomembranskega kolitisa. Z razvojem tega zapleta v blagih primerih je dovolj, da prenehate uporabljati zdravilo, v hujših primerih pa je treba obnoviti ravnovesje beljakovin in vode in soli, imenovanje metronidazola, vankomicina ali bacitracina.

Med tečajem je uporaba etanola kontraindicirana zaradi možnih pojavov učinkov, podobnih delovanju disulfirama (zardevanje, bruhanje, krči v trebuhu, slabost, glavobol, tahikardija, znižanje krvnega tlaka, zasoplost).

Ceftazidim v koncentracijah 1-40 mg / ml je združljiv z naslednjimi raztopinami: raztopina natrijevega laktata, raztopina natrijevega klorida 0,9%, Hartmanova raztopina, raztopina dekstroze 5% in 10%, raztopina natrijevega klorida 0,225% in dekstroza 5%, raztopina natrijevega klorida 0,9% ali 0,45% in dekstroza 5%, dekstran 40 10% ali dekstran 70 6% raztopina v 0,9% raztopini natrijevega klorida ali 5% raztopina dekstroze, 0,18% raztopina natrijevega klorida in 4% dekstroze, raztopina metronidazola 5 mg / ml.

Pri koncentracijah 0,05–0,25 mg / ml je ceftazidim združljiv z raztopino za intraperitonealno dializo (laktat). Za intramuskularne injekcije lahko ceftazidim razredčimo z 0,5% ali 1% raztopino lidokainijevega klorida.

Če se naslednjim raztopinam doda ceftazidim v koncentraciji 4 mg / ml, bomo opazili aktivnost obeh komponent: cefuroksim natrij 3 mg / ml v raztopini natrijevega klorida 0,9%, hidrokortizon natrijev fosfat 1 mg / ml v raztopini natrijevega klorida 0,9% ali 5% raztopina dekstroze, natrijev kloksacilin 4 mg / ml v raztopini natrijevega klorida 0,9%, kalijev klorid 10 ali 40 miliekvivalentov (meq) / L v raztopini natrijevega klorida 0,9%, heparin 10 ali 50 mednarodnih enot (ie) / ml v raztopini natrijevega klorida 0,9%.

Ko se raztopina ceftazidima (500 mg v 1,5 ml vode d / i) in metronidazola (500 mg / 100 ml) združita, obe komponenti ohranita svojo aktivnost.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki med uporabo ceftazidima uporabljajo zapletene mehanizme in opremo, morajo biti pri teh delih previdni (vključno z vožnjo avtomobila).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustreznih in strogo nadzorovanih študij o varnosti uporabe zdravila pri nosečnicah še niso izvedli. Glede na študije na živalih niso ugotovili škodljivih učinkov zdravila na plod. Ob upoštevanju, da ceftazidim prehaja skozi placento, je njegovo imenovanje med nosečnostjo dovoljeno le, če je to nujno potrebno, po natančni oceni razmerja med pričakovanimi koristmi zdravljenja za mater in možnim tveganjem za zdravje ploda.

Ker zdravilo prehaja v materino mleko, je priporočljivo, da dojenje prenehate uporabljati med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Če je treba ceftazidim dajati otrokom, mlajšim od enega meseca, je treba skrbno uravnotežiti koristi in tveganja zdravljenja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba ceftazidim uporabljati previdno - odmerek je priporočljivo zmanjšati glede na vrednost CC.

Za kršitve delovanja jeter

Motnje v delovanju jeter ne vplivajo na farmakokinetične parametre zdravila, zato sprememba odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom ni priporočljivo uporabljati ceftazidima v dnevnem odmerku, večjem od 3 g (zlasti pri bolnikih, starejših od 80 let), v času zdravljenja pa je treba nadzirati delovanje ledvic.

Interakcije z zdravili

aminoglikozidi, kloramfenikol, vankomicin - ta zdravila niso združljiva s ceftazidimom; po potrebi je treba kombinacijo z aminoglikozidi uporabiti na različnih delih telesa; če je predpisana uporaba vankomicina in ceftazidima skozi eno epruveto, je treba v intervalu med njihovo uporabo izpirati sisteme za intravensko dajanje;
kloramfenikol in drugi bakteriostatični antibiotiki - učinek ceftazidima je oslabljen;
vankomicin, aminoglikozidi, zančni diuretiki, klindamicin - očistek ceftazidima se zmanjša, zaradi česar se nevarnost nefrotoksičnega delovanja poslabša (potrebno je spremljanje delovanja ledvic);
raztopina natrijevega bikarbonata - prepovedana je uporaba kot topilo zaradi tvorbe ogljikovega dioksida;
kombinirani peroralni hormonski kontraceptivi - reabsorpcija estrogena in učinkovitost teh kontraceptivov se zmanjšata.

Analogi

Analogi ceftazidima so: Vicef, Tizim, Fortum, Ceftazidim Kabi, Ceftazidim-Jodas, Bestum, Ceftazidim-Vial, Orzid, Cefzid, Ceftazidim-AKOS, Fortazim, Ceftazidim Sandoz, Ceftidin.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in vlago pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene ceftazidima

Nekaj pregledov ceftazidima je precej mešanih. Nekateri bolniki zdravilo označujejo kot resno in močno protibakterijsko sredstvo, ki jim je popolnoma ustrezalo in pokazalo visoko učinkovitost pri zdravljenju nalezljive bolezni. Drugi menijo, da jim zdravilo ni pomagalo znebiti se bolezni in je hkrati povzročilo številne izrazite neželene reakcije. V tem primeru je lahko odsotnost pozitivnega rezultata med zdravljenjem povezana z neobčutljivostjo na delovanje tega antibiotika povzročitelja bolezni, saj slednjega ni mogoče vedno natančno določiti brez posebnih študij. Nekateri bolniki svetujejo uporabo 1% raztopine lidokaina kot topila za zmanjšanje bolečine pri intramuskularnih injekcijah zdravila, ki zagotavlja analgetični učinek.