Pramipeksol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Pramipeksol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: pramipeksol

Koda ATX: N04BC05

Aktivna sestavina: pramipeksol (pramipeksol)

Proizvajalec: Synthon Hispania (Španija), Synthon (Nizozemska), NPC Pharmzashchita (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 171 rubljev.

Nakup

Pramipeksol je zdravilo z antiparkinsonijskim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika pramipeksola - tablete: skoraj bele ali bele; 0,25 in 0,5 mg - ravno, podolgovate, na eni strani obstaja veliko tveganje, na drugi pa gravura "P9AL 0,18" oziroma "P9AL 0,35"; 1 ali 1,5 mg - okrogla bikonveksna oblika, na obeh straneh tveganja, na eni strani gravura "P9AL 0,7" oziroma "P9AL 1,1" (v kartonski škatli 3 pretisni omoti po 7 ali 10 tablet).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: pramipeksol dihidroklorid monohidrat - 0,25; 0,5; 1 ali 1,5 mg (pramipeksol - 0,18; 0,35; 0,7 ali 1,1 mg);
pomožne komponente (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): magnezijev stearat - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; predželatinirani škrob - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; manitol - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidon (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pramipeksol je agonist dopaminskih receptorjev. Ima visoko specifičnost in selektivnost. Veže se na D ₂ -dopaminske receptorje, najbolj izrazita afiniteta pa se kaže na D ₃ -dopaminske receptorje.

Uporaba zdravila pomaga zmanjšati primanjkljaj motorične aktivnosti pri Parkinsonovi bolezni, ki je posledica stimulacije dopaminskih receptorjev v striatumu.

Glavne lastnosti pramipeksola:

zaviranje sinteze, sproščanja in presnove dopamina;
zagotavljanje zaščite dopaminergičnih nevronov pred degeneracijo, ki se pojavi kot odgovor na nevrotoksičnost metamfetamina ali ishemijo;
zmanjšanje izločanja prolaktina (odvisno od odmerka).

Farmakokinetika

Absorpcija pramipeksola je hitra in se pojavi v celoti. Vnos hrane upočasni hitrost absorpcije (ne vpliva na celotno količino).

Absolutna biološka uporabnost - več kot 90%, _Cmax (največja koncentracija snovi) v krvni plazmi se doseže v 60-180 minutah.

Za snov je značilna linearna kinetika in razmeroma majhna variabilnost koncentracije med posameznimi bolniki.

Biološko se preoblikuje in se na beljakovine v plazmi veže v zelo nepomembnem obsegu (manj kot 20%), prostornina porazdelitve je 400 litrov.

Rahlo se presnavlja. Večina odmerka (približno 90%) se izloči skozi ledvice (nespremenjena - 80%), manj kot 2% se izloči skozi črevesje. Skupni očistek pramipeksola je približno 500 ml / min, ledvični očistek pa 400 ml / min. T _1/2 (razpolovni čas) se giblje od 8 ur (pri mladih bolnikih) do 12 ur (pri starejših bolnikih).

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je pramipeksol predpisan za simptomatsko zdravljenje naslednjih bolezni / stanj:

idiopatska Parkinsonova bolezen pri odraslih (kot monoterapija ali v kombinaciji z levodopo) v pozni fazi bolezni z oslabitvijo učinkov levodope ali njihovo nestabilnostjo in pojavom nihanj v terapevtskem učinku (nihanja na koncu odmerka ali "vklop / izklop");
idiopatski sindrom nemirnih nog.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do 18 let;
obdobje laktacije;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (pramipeksol je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

ledvična odpoved;
arterijska hipotenzija;
psihotične motnje;
okvara vida;
bolezni srca in ožilja v hudem poteku;
nosečnost.

Navodila za uporabo pramipeksola: način in odmerjanje

Pramipeksol se jemlje peroralno z majhno količino vode, ne glede na obrok.

Dnevni odmerek je treba razdeliti na tri enake dele.

V prvem tednu zdravljenja je en odmerek 0,125 mg. Dokler ni dosežen najboljši terapevtski učinek, se odmerek poveča na 0,25 mg (drugi teden uporabe) in 0,5 mg (od 15 do 21 dni zdravljenja).

V prihodnosti se po potrebi enkrat na teden dnevni odmerek poveča za 0,75 mg. Največji dnevni odmerek je 4,5 mg.

Upoštevati je treba, da se pri zaužitju odmerka nad 1,5 mg na dan pojavnost zaspanosti poveča.

Pri vzdrževalnem zdravljenju mora biti odmerek 0,375–4,5 mg na dan. V zgodnji in pozni fazi Parkinsonove bolezni je pramipeksol učinkovit že od dnevnega odmerka 1,5 mg. Sprememba odmerka je odvisna od bolnikovega odziva na zdravljenje in pojava neželenih učinkov. Hkrati je mogoče, da ima lahko pri nekaterih bolnikih odmerek več kot 1,5 mg na dan dodaten terapevtski učinek, zlasti v pozni fazi bolezni.

Pramipeksol je treba ukiniti postopoma - 0,75 mg na dan do popolne odpovedi, saj lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči pojav nevroleptičnega malignega sindroma.

Odmerek zdravila med začetnim zdravljenjem pri bolnikih z ledvično insuficienco določa CC (očistek kreatinina):

20-50 ml / min: 2-krat na dan, 0,125 mg;
manj kot 20 ml / min: 1-krat na dan, 0,125 mg.

Če se ledvična funkcija med vzdrževalnim zdravljenjem zmanjša, se dnevni odmerek pramipeksola zmanjša za enak odstotek, za katerega se zmanjša CC. Pri CC 20-50 ml / min lahko dnevni odmerek razdelimo na dva odmerka, pri CC manj kot 20 ml / min pa zdravilo jemljemo enkrat na dan.

Ko se odmerek pramipeksola povečuje, je treba pri izvajanju kombiniranega zdravljenja odmerek levodope prilagoditi, da se prepreči pretirana stimulacija dopamina.

Priporočeni začetni odmerek za simptomatsko zdravljenje idiopatskega sindroma nemirnih nog je 0,125 mg enkrat na dan pred spanjem 2-3 ure. Če je potrebno predpisati dodatno simptomatsko zdravljenje, lahko odmerek pramipeksola povečate na največ 0,75 mg (vsakih 4-7 dni na 0,25; 0,5 oziroma 0,75 mg).

Terapevtski učinek je treba oceniti po 3 mesecih uporabe zdravila. Postopna prekinitev zdravljenja ni potrebna. Vendar pa ni mogoče izključiti možnosti ponovitve simptomov. V kliničnih študijah je po nenadni prekinitvi zdravljenja s pramipeksolom le 10% primerov pokazalo znake poslabšanja simptomov in kršitev se lahko pojavi po katerem koli odmerku.

Stranski učinki

Neželeni učinki se običajno pojavijo na začetku zdravljenja, s podaljšano uporabo zdravila pa izginejo.

Resnost motenj in pogostost njihovega razvoja so reverzibilne in odvisne od odmerka.

Pričakovani neželeni učinki so lahko povezani z uporabljenimi odmerki in farmakodinamičnim profilom zdravila. Sem spadajo slabost, bruhanje, hiperkinezija, halucinacije, vznemirjenost in ortostatska hipotenzija. Pri nekaterih bolnikih lahko na začetku zdravljenja opazimo znižanje krvnega tlaka, zlasti če odmerek titriramo prehitro.

Pri Parkinsonovi bolezni lahko močno zmanjšanje odmerka / odvzem pramipeksola povzroči razvoj malignega sindroma. Ob hkratnem jemanju levodope je bila diskinezija zabeležena kot neželeni učinek.

Incidenca neželenih učinkov (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01%, vključno s posameznimi sporočili - zelo redko).

Parkinsonova bolezen:

invazije in okužbe: redko - pljučnica in druge okužbe zgornjih / spodnjih dihal;
endokrini sistem: redko - kršitev izločanja antidiuretičnega hormona;
živčni sistem: zelo pogosto - omotica, diskinezija, zaspanost; redko - amnezija, hiperkinezija, nenadno zaspanje, omedlevica;
prebavni sistem: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje, zaprtje;
kardiovaskularni sistem: pogosto - znižanje krvnega tlaka; redko - srčno popuščanje;
dihalni sistem: redko - kolcanje, dispneja;
psiha: pogosto - halucinacije, amnezija, nenormalne sanje, vedenjske motnje (simptomi kompulzivnih / impulzivnih dejanj), zmedenost, nespečnost; redko - kompulzivno prenajedanje, patološko nakupovanje (obsesivna želja po nakupu), hiperseksualnost, paranoja, patološka želja po igrah na srečo, delirij, oslabljen libido, tesnoba;
podkožje in koža: redko - srbenje, izpuščaj;
organ vida: pogosto - okvara vida, vključno z diplopijo, zmanjšana jasnost zaznavanja / ostrina vida;
splošne motnje: pogosto - periferni edem, utrujenost;
kršitve, zabeležene med posebnimi študijami: pogosto - zmanjšanje telesne teže, zmanjšanje apetita; redko - povečanje telesne teže.

Idiopatski sindrom nemirnih nog:

psiha: pogosto - nespečnost, nenormalne sanje; redko - vedenjske motnje (simptomi kompulzivnih / impulzivnih dejanj), patološka želja po igrah na srečo, delirij, zmedenost, hiperfagija, hiperseksualnost, halucinacije, motnje libida, tesnoba, paranoja;
okužbe in okužbe: redko - pljučnica in druge okužbe zgornjih / spodnjih dihal;
endokrini sistem: redko - kršitev izločanja antidiuretičnega hormona;
živčni sistem: pogosto - omotica, zaspanost, glavobol, utrujenost; redko - nenadno zaspanje, diskinezija, amnezija, hiperkinezija, omedlevica;
prebavni sistem: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje, zaprtje;
kardiovaskularni sistem: redko - znižanje krvnega tlaka; redko - srčno popuščanje;
dihalni sistem: redko - dispneja, kolcanje;
koža in podkožje: redko - srbenje, izpuščaj in drugi simptomi preobčutljivosti;
organ vida: redko - okvara vida, vključno z diplopijo, zmanjšana jasnost zaznavanja / ostrina vida;
splošne motnje: pogosto - utrujenost; redko - periferni edem;
kršitve, zabeležene med posebnimi študijami: redko - zmanjšanje / povečanje telesne teže, zmanjšanje apetita.

Preveliko odmerjanje

Pričakovani simptomi prevelikega odmerjanja (značilni za farmakodinamični profil zdravil, povezanih z agonisti dopaminskih receptorjev): vznemirjenost, slabost, bruhanje, halucinacije, hiperkinezija, znižanje krvnega tlaka.

Specifičnega protistrupa ni. Učinkovitost hemodialize ni bila ugotovljena.

V primeru prevelikega odmerjanja je indicirano simptomatsko zdravljenje, ki vključuje izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja in spremljanje EKG. Lahko se predpiše 0,9% raztopina natrijevega klorida intravensko, in če se pojavijo znaki stimulacije centralnega živčnega sistema, antipsihotiki.

Posebna navodila

Zaradi verjetnosti ortostatske hipotenzije je priporočljivo nadzorovati krvni tlak, zlasti na začetku uporabe.

Med terapijo morajo bolniki in njihovi negovalci upoštevati možnost halucinacij (predvsem vizualnih) in zmedenosti.

S kombiniranim zdravljenjem z levodopo v poznih fazah Parkinsonove bolezni se lahko v začetni fazi izbire odmerka pojavi diskinezija (odmerek levodope je treba zmanjšati).

Med jemanjem zdravila Pramipexole so zabeležili primere nenadnega zaspanja v aktivnem dnevnem času, medtem ko se zaspanost ni razvila. Pri vsakodnevnih aktivnostih so zaspali, včasih brez predhodnih znakov, redko. Terapijo lahko spremlja zaspanost, včasih pretirano izražena.

V primeru motenj vida je priporočljiv reden oftalmološki pregled.

Če se razvijejo primeri patološke strasti, hiperseksualnosti in povečanega libida, bo morda treba odmerek pramipeksola zmanjšati ali popolnoma odpovedati.

Bolnikom s psihotičnimi motnjami je treba zdravilo predpisati po predhodni oceni razmerja med koristmi in tveganji.

Z uporabo pramipeksola se lahko poveča tveganje za primarno srčno popuščanje.

Obstajajo dokazi, da se bolnikovo stanje poslabša med zdravljenjem sindroma nemirnih nog (zgodnejši simptomi zvečer ali celo podnevi, povečana resnost in razširitev na zgornje okončine).

V primeru hudih kardiovaskularnih patologij zahteva imenovanje pramipeksola posebno skrb. Priporočljivo je spremljanje krvnega tlaka.

Med jemanjem pramipeksola se zmanjša izločanje prolaktina, poveča se aktivnost kreatin-fosfokinaze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju jemanja zdravila Pramipexole je priporočljivo zavračati vožnjo vozil, kar je povezano z verjetnostjo neželenih učinkov, vključno z zaspanostjo in halucinacijami.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: zdravljenje je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom in le v nujnih primerih, ko koristi zdravljenja za mater bistveno presegajo tveganje za plod;
dojenje: pramipeksol je kontraindiciran.

Uporaba v otroštvu

Zdravljenje s pramipeksolom pri bolnikih, mlajših od 18 let, je kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pramipeksol v primeru ledvične odpovedi je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije:

levodopa: odmerek je priporočljivo zmanjšati, pri povečanju odmerka pramipeksola pa je treba odmerek drugih antiparkinsonskih zdravil vzdrževati na enaki ravni;
antipsihotiki: možno antagonistično delovanje; kombinacijam se priporoča izogibanje;
zdravila s pomirjevalnim učinkom, alkohol: mogoč je aditivni učinek; kombinacija zahteva previdnost;
zaviralci / konkurenti aktivnega izločanja skozi ledvice: ledvični očistek pramipeksola se zmanjša; v obdobju kombinirane uporabe je treba spremljati pojav znakov prekomerne stimulacije dopamina, zmanjšati odmerek pramipeksola;
zaviralci dopaminskih receptorjev: metoklopramid, derivati butirofenona, fenotiazin, tioksanten: učinkovitost zdravljenja je zmanjšana.

Analogi

Analogi pramipeksola so Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o pramipeksolu

Glede na ocene je pramipeksol učinkovito zdravilo, ki se uporablja v monoterapiji in kot del kompleksnega zdravljenja. Opaziti je treba, da se s Parkinsonovo boleznijo stopnja njenega napredovanja upočasni. Predpisana je tudi terapija za odpravo neizraženih simptomov depresije.

Od pomanjkljivosti opozarjajo na razvoj neželenih reakcij, ki se kažejo v obliki omotice, rahle tesnobe, dispepsije, napenjanja, kserostomije in v nekaterih primerih driske.