Suksametonijev Klorid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Suksametonijev klorid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Suxamethonium chloride

Koda ATX: M03AB01

Aktivna sestavina: Suxamethonium chloride (Suxamethonium chloride)

Proizvajalec: JSC Sintez (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 16.1.2020

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje suksametonijevega klorida

Suksametonijev klorid je depolarizirajoči mišični relaksant perifernega delovanja, derivat holina.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: bistra ali rahlo opalescentna brezbarvna tekočina, lahko ima rumen odtenek [5 ml v ampulah brezbarvnega / nevtralnega svetlobno zaščitnega stekla, ampule so lahko opremljene z lomnim obročem ali z zarezo in piko: v škatlah z 10 ampulami; v konturnih celičnih pakiranjih po 5 ampul, v kartonski škatli 1 ali 2 embalaži; v pretisnih omotih po 10 ampul, v kartonski škatli 1 pakiranje. Za ampule brez prekinitvenega obroča ali zareze in konice je ampulski skarifikator vstavljen v kartonsko škatlo / paket. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo suksametonijevega klorida].

1 ml raztopine vsebuje:

aktivna snov: suksametonijev klorid - 20 mg;
pomožne sestavine: natrijev klorid, dinatrijev edetat [dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline (Trilon B)], voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Suksametonijev klorid je kratko delujoči depolarizirajoči mišični relaksant, ki blokira živčno-mišični prenos. Kot posledica stimulacije n-holinergičnih receptorjev z aktivno snovjo pride do depolarizacije končne plošče. Širjenje procesa na sosednje membrane povzroči splošno neorganizirano krčenje miofibril. Kratkoročno olajšanje živčno-mišičnega prenosa spremlja trzanje mišic pred razvojem blokade. Če ostanejo depolarizirane, membrane ne reagirajo na dodatne impulze. Pojavi se spastična paraliza, saj je za ohranitev mišičnega tonusa potrebno prejemanje ponavljajočih se impulzov, povezanih z repolarizacijo končne plošče. Sprostitev mišic po intravenski injekciji poteka v naslednjem zaporedju: mišice vek, žvečilne mišice, mišice prstov, oči, okončin,vrat, hrbet in trebuh, glasilke, nato medrebrne mišice in trebušno prepono.

Uporaba zdravila v splošni anesteziji poveča možganski pretok krvi in intrakranialni tlak.

Po intravenski uporabi suksametonijevega klorida začne delovati v 1 minuti, po intravenski uporabi pa po 2-4 minutah. Največjo sprostitev mišic z intravensko injekcijo dosežemo v 2-3 minutah in jo v celoti vzdržujemo 3 minute. Skupno trajanje mišične sprostitve je 5-10 minut.

Količina uporabljenega odmerka vpliva na resnost delovanja zdravila. Torej je za sprostitev skeletnih mišic brez pomembnega vpliva na dihalne mišice potreben odmerek, ki ga dobimo s hitrostjo 0,1 mg na 1 kg telesne teže (mg / kg) bolnika. Za popolno sprostitev dihalnih mišic s popolno zaustavitvijo ali znatno omejitvijo spontanega dihanja in mišic trebušne stene - 0,2–1 mg / kg. Če je treba mišice dalj časa sproščati, se potrebni odmerek ponovi. Uporaba zdravila vam omogoča, da ustvarite nadzorovano in nadzorovano sprostitev mišic zaradi hitrega nastopa učinka in poznejše hitre obnove mišičnega tonusa.

Farmakokinetika

Po intravenski uporabi suksametonijevega klorida se porazdeli v plazmi in zunajcelični tekočini. Holinesteraza v krvi hidrolizira več kot 90% danega odmerka v jantarno kislino in holim.

Pri normalni koncentraciji holinesteraze je razpolovni čas 1,5 minute. Izloča se skozi ledvice, vključno v nespremenjeni obliki - 10%. V telesu se ne kopiči.

Ne prehaja nedotaknjene krvno-možganske pregrade.

Indikacije za uporabo

Uporaba suksametonijevega klorida je indicirana za naslednje posege in stanja, ki zahtevajo kratkotrajno sprostitev mišic:

intratrahealna intubacija, bronhoskopija - za izklop spontanega dihanja;
endoskopija, ginekološka, torakalna ali trebušna operacija, zmanjšanje izpahov, zmanjšanje zlomov - z namenom popolne sprostitve mišic;
simptomatsko zdravljenje tetanusa, zastrupitve s strihninom;
električna impulzna terapija - za preprečevanje napadov.

Kontraindikacije

Absolutno:

maligna hipertermija (vključno z anamnezo);
akutna odpoved jeter;
pomanjkanje holinesteraze;
miastenija gravis, prirojena / distrofična miotonija, DMD (Duchennova mišična distrofija;
bronhialna astma, pljučni edem;
hiperkalemija;
prodorne poškodbe oči, glavkom z zaprtim kotom;
obdobje nosečnosti in dojenja;
starost do 1 leta;
preobčutljivost za sestavine zdravil.

Priporočljivo je, da suksametonijev klorid uporabljamo previdno v nujnih operacijah pri bolnikih s polnim želodcem, zmanjšano aktivnostjo serumske holinesteraze (končna odpoved jeter), dolgotrajnim postenjem, anemijo, kaheksijo, kroničnimi okužbami, travmami, tetanusom, pogostimi opeklinami, malignimi novotvorbami, tuberkulozo, kroničnimi ledvicami insuficienca, sistemske bolezni vezivnega tkiva, miksedem, plazmafereza, stanja po transfuziji plazme, operacije pod umetno cirkulacijo, akutna ali kronična zastrupitev z insekticidi [zaviralci holinesteraze (če jih zaužijemo), antiholinesterazna zdravila - ekotiopat jodid, neotidostigmin metilsimin, sočasno zdravljenje s prokainom (i.v.) in drugimi sredstvi,konkurenti suksametonijevega klorida za holinesterazo, pa tudi v poporodnem obdobju.

Suksametonijev klorid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Uporaba suksametonijevega klorida je indicirana v splošni anesteziji samo v specializiranih oddelkih, opremljenih z aparati za umetno prezračevanje pljuč, in v prisotnosti osebja, ki ima to tehniko.

Raztopina je namenjena za intravensko in intramuskularno dajanje.

V / v zdravilo se injicira curek (počasi) ali kapljično.

Za dolgotrajno infundiranje uporabite 0,1% raztopino zdravila. Za doseganje takšne koncentracije se potrebni odmerek suksametonijevega klorida raztopi v 0,9% raztopini natrijevega klorida, Ringerjevi raztopini, 5% raztopini fruktoze ali 6% raztopini dekstrana.

Enkratni odmerek in način uporabe sta odvisna od klinične situacije in sta lahko:

IV dajanje: pri odraslih - od 0,1 do 1,5-2 mg / kg; pri otrocih - 1-2 mg / kg;
i / m uvod: pri odraslih - 3-4 mg / kg, pri otrocih - največ 2,5 mg / kg. Največji odmerek je 150 mg.

Priporočeni odmerek na 1 kg teže bolnika:

endoskopija, elektroencefalografija: 0,2 mg / kg;
sprostitev mišic in prekinitev spontanega dihanja: od 0,2 do 1 mg / kg;
intubacija sapnika: 0,2–0,8 mg / kg;
sprostitev skeletnih mišic med zmanjšanjem dislokacij in repozicijo kostnih drobcev pri zlomih: 0,1–0,2 mg / kg;
preprečevanje zapletov (konvulzije, ločitev mišic ali kit) med elektroimpulsno terapijo: zdravilo se prej daje intramuskularno v odmerku 2,5 mg / kg, med postopkom - intravensko v odmerku 0,1–1 mg / kg.

Dolgotrajno sproščanje mišic skozi celotno operacijo dosežemo z delnim dajanjem zdravila v odmerku 0,5-1 mg / kg z intervalom 5-7 minut. Pri ponavljajočih se odmerkih je značilen daljši učinek.

Stranski učinki

iz imunskega sistema: alergijske reakcije v obliki anafilaktičnega šoka, bronhospazma;
s strani kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka (BP), hiperkalemija, aritmije, motnje prevodnosti, bradikardija (še posebej pogosto pri otrocih, pri večkratni uporabi pri odraslih in otrocih), kardiogeni šok;
iz dihal: dolgotrajna paraliza dihalnih mišic;
iz mišično-skeletnega sistema: mialgija (v pooperativnem obdobju); redko - rabdomioliza, ki jo spremlja razvoj mioglobinurije in mioglobinemije;
drugi: hipersalivacija, zvišana telesna temperatura, zvišan očesni tlak.

Preveliko odmerjanje

Simptom prevelikega odmerjanja suksametonijevega klorida je zastoj dihanja.

V tem primeru mora bolnik priključiti ventilator. Z zmanjšanjem serumske holinesteraze se izvaja transfuzija sveže krvi.

Posebna navodila

Da bi preprečili trzanje mišic in posledično mialgijo, je priporočljivo uporabiti nedepolarizirajoče mišične relaksante 1 minuto pred dajanjem suksametonijevega klorida.

Za dolgotrajno sprostitev mišic je uporaba nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov indicirana v ozadju suksametonijevega klorida, ki se prej daje za intubacijo sapnika. Vendar pa se po potrebi lahko zdravilo uporablja za daljše operacije z večkratnim dajanjem v ustreznem odmerku.

Pred dajanjem suksametonijevega klorida je treba bolniku injicirati atropin, da se preprečijo učinki, ki jih povzroči stimulacija m-holinergičnih receptorjev (vključno s hudo bradikardijo, povečano bronhialno sekrecijo).

Vzrok za dolgotrajno zmanjšanje tonusa skeletnih mišic z morebitnim zastojem dihanja (apneja) je lahko netipična serumska holinesteraza, dedno pomanjkanje serumske holinesteraze ali začasno zmanjšanje njene koncentracije. Upoštevati je treba, da je začasno zmanjšanje serumske holinesteraze pri bolniku lahko posledica dehidracije, vročinskih stanj, hudih bolezni jeter, hude anemije, izčrpanosti zaradi dolgotrajnega posta, kaheksije, akutne zastrupitve ali kroničnega zaužitja insekticidov (zaviralci holinesteraze) ali antiholinesterazne terapije, sočasno prokain (i.v.) ali druga zdravila, ki tekmujejo s suksametonijevim kloridom za holinesterazo.

Za odpravo dvojnega živčno-mišičnega bloka (podaljšano kurariformno delovanje), ki je nastal v ozadju daljšega dajanja zdravila v odmerku od 3 do 5 mg / kg telesne teže, lahko uporabimo neostigmin metil sulfat.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Po prenehanju delovanja suksametonijevega klorida v prvih 24 urah bolnikom ni priporočljivo opravljati potencialno nevarnih dejavnosti, katerih izvajanje zahteva povečano koncentracijo pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij, vključno z voznimi in zapletenimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba suksametonijevega klorida je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

V obdobju po porodu je treba mišični relaksant dajati previdno.

Uporaba v otroštvu

Uporaba suksametonijevega klorida pri otrocih, mlajših od 1 leta, je kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru ledvične odpovedi (če ni znakov hiperkalemije ali nevropatije) se suksametonijev klorid daje samo v srednjih odmerkih in enkrat, zaradi tveganja za hiperkalemijo zaradi ponavljajočih se injekcij ali pri uporabi večjih odmerkov.

Suksametonijev klorid je treba uporabljati previdno pri CRF (kronična ledvična odpoved).

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba suksametonijevega klorida je kontraindicirana pri akutni odpovedi jeter.

Zdravilo je treba dajati previdno bolnikom s končno odpovedjo jeter.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi s suksametonijevim kloridom:

srčni glikozidi: njihov terapevtski učinek se poveča;
zdravila za zdravljenje miastenije gravis: njihova učinkovitost se zmanjša;
antiholinesterazna sredstva, lidokain, prokain, prokainamid, verapamil, magnezijeve in litijeve soli, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, aminoglikozidni antibiotiki, propanidid, klindamicin, ciklopropan, amfotericin B, kinin, klorokin, kinidin, vsaka od pankreatikov okrepi in podaljša mišično-relaksantni učinek zdravila;
drugi mišični relaksanti, narkotični analgetiki: ni opaziti interakcije s temi zdravili;
halogenirana sredstva za splošno anestezijo: njihov neželeni učinek na kardiovaskularni sistem se poveča;
natrijev tiopental, atropin: ta zdravila pomagajo zmanjšati negativni učinek na kardiovaskularni sistem;
aprotinin, difenhidramin, oksitocin, promethazin, glukokortikosteroidi (v velikih odmerkih), estrogeni, peroralni kontraceptivi: ob sočasnem zdravljenju z vsakim od naštetih ali drugimi zdravili s potencialno sposobnostjo zmanjšanja aktivnosti holinesteraze v krvi se učinek suksametonijevega klorida poveča in podaljša.

Raztopina je farmacevtsko nezdružljiva s krvnimi pripravki, konzervansi krvi, darovalci krvi, serumskimi konzervansi, raztopinami barbiturata in alkalnimi raztopinami.

Analogi

Analogi suksametonijevega klorida so: Listenon, suksametonijev jodid, suksametonijev bromid, mio-relaksin, anektin, Brevidil M, klorsukcilin, ditilin-A itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi od 2 do 8 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o suksametonijevem kloridu

Raztopina se uporablja za lokalno anestezijo, najpogosteje v kombinaciji z drugimi sredstvi za lajšanje bolečin. Manipulacije izvaja samo osebje, ki pozna tehniko dajanja mišičnih relaksantov. Glede na te značilnosti uporabe zdravila bolniki ne dajejo povratnih informacij o suksametonijevem kloridu, saj ne morejo naknadno oceniti njegove učinkovitosti.

Cena suksametonijevega klorida v lekarnah

Cena suksametonijevega klorida ni določena zaradi pomanjkanja zdravila v lekarniški verigi. Stroški farmacevtsko enakovrednega mišičnega relaksanta, Listenone, 20 mg / ml, na embalažo, ki vsebuje 5 ampul po 5 ml, se gibljejo od 128 do 134 rubljev.