Sindopa

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sindopa: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Syndopa

Koda ATX: N04BA02

Zdravilna učinkovina: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)

Proizvajalec: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 183 rubljev.

Nakup

Sindopa je antiparkinsonsko zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Sindopa - tablete:

odmerek 250 + 25 mg: svetlo roza, raztresen, ravno valjast, okrogel z dvema sekajočima se nevarnostma in posnetjem na eni strani in gravuro Syndopa na drugi strani (10 kosov v trakovih, 5 trakov v kartonski škatli);
odmerek 100 + 10 mg: videz ni opisan (v konturiranih pakiranjih brez celic, 10 kosov, v kartonski škatli 5 pakiranj).

Sestava 1 tablete v odmerku 250 + 25 mg:

aktivne snovi: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
pomožne komponente: koruzni škrob (posušen) - 5 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 20 mg; koloidni silicijev dioksid - 2 mg; magnezijev stearat - 5 mg; smukec - 10 mg; butilhidroksianisol - 0,01 mg; povidon-K30 - 12 mg; škrlatno barvilo (Ponso 4R) - 0,3 mg; mikrokristalna celuloza - 50 mg; koruzni škrob - 48,848 mg; laktoza - 95 mg.

Sestava 1 tablete v odmerku 100 + 10 mg: učinkovine: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; ni podatkov o sestavi pomožnih komponent.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Levodopa je aminokislina, pridobljena iz L-tirozina. S sodelovanjem citoplazemskega encima (aromatske L-aminokisline, dekarboksilaza) se dopamin tvori neposredno iz levodope. Končni rezultat vpliva dopamina je zatiranje nevronske aktivnosti v možganski striatumu. V perifernih tkivih se levodopa pod vplivom piridoksin odvisne dekarboksilaze aromatskih aminokislin hitro dekarboksilira in se spremeni v dopamin, ki pa ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Proces dekarboksilacije levodope v perifernih tkivih zavira karbidopo, ki ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado in ne vpliva na pretvorbo levodope v dopamin v centralnem živčnem sistemu. Tako uporaba kombinacije levodope s karbidopo poveča količino levodope, ki vstopi v možgane. Biološka uporabnost levodope pri peroralnem jemanju s karbidopo se podvoji. Karbidopa nikoli ne povzroči popolne inhibicije aromatske L-aminokislinske dekarboksilaze.

Farmakokinetika

Značilnost karbidope:

absorpcija: C _max (največja koncentracija v krvni plazmi) po peroralnem dajanju v enkratnem odmerku pri Parkinsonovi bolezni znaša od 1,5 do 5 ur;
presnova in izločanje: presnavlja se v jetrih; glavna presnovka, izločena z urinom, sta alfa-metil-3,4-dihidroksifenilpropionska in alfa-metil-3-metoksi-4-hidroksifenilpropionska kislina, ki predstavljata 10 oziroma 14% presnovkov, ki jih izločajo ledvice; v manjših količinah najdemo 3,4-dihidroksifenil-aceton in N-metil-karbidopo, njihova vsebnost je 5% (nič več) celotne količine presnovkov; v urinu najdemo tudi nespremenjeno karbidopo; konjugati niso bili ugotovljeni; izločanje karbidope v nespremenjeni obliki z urinom se v glavnem zaključi v 7 urah in znaša 35%.

Značilnosti levodope:

absorpcija: hitro absorbira iz prebavil in se aktivno presnavlja; tvori več kot 30 različnih presnovkov, ki se v glavnem pretvorijo v noradrenalin, epinefrin in dopamin; _{Max z} enkratnim odmerkom levodope po peroralnem dajanju pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo variira od 1,5 do 2 uri, in vzdržujemo pri terapevtskem nivoju za 4-6 ur;
izločanje: presnovki levodope se hitro izločijo z urinom - približno ⅓ odmerka se izloči v 2 urah; T _1/2 (razpolovni čas) je približno 50 minut in v kombinaciji s karbidopo naraste na skoraj 1,5 ure.

Vpliv karbidope na presnovo levodope:

povečanje koncentracije levodope v krvni plazmi za 5-krat s predhodnim vnosom karbidope;
podaljšanje časa vzdrževanja terapevtske koncentracije levodope v plazmi s 4 na 8 ur;
povečanje T _1/2 levodope s 3 na 15 ur pri jemanju pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo v enkratnem odmerku, predhodno zdravljenih s karbidopo;
povečanje koncentracije levodope za kar 3-krat (vsaj) zaradi karbidope;
zmanjšanje koncentracije homovanilne kisline in dopamina v urinu in krvni plazmi s predhodnim vnosom karbidope.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Sindopa predpisano za zdravljenje bolezni ali Parkinsonovega sindroma znanega izvora: zaradi zastrupitve s strupenimi snovmi (vključno z ogljikovim monoksidom ali manganom), cerebrovaskularnih motenj, encefalitisa.

Kontraindikacije

Absolutno:

melanom ali sum nanj;
kožne patologije neznane narave;
Huntingtonova bolezen;
esencialni tremor;
huda psihoza ali nevroza;
glavkom z zaprtim kotom;
malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
sekundarni parkinsonizem, ki ga povzroča jemanje antipsihotikov;
kombinirano zdravljenje z neselektivnimi zaviralci monoaminooksidaze (MAO) v obdobju 14 dni po njihovem jemanju;
nosečnost in dojenje;
mlajši od 18 let;
individualna nestrpnost sestavin, ki jih vsebuje pripravek.

Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je pri imenovanju zdravila Sindopa potrebna previdnost):

hude kršitve delovanja jeter in ledvic;
erozivne in ulcerozne lezije želodca in / ali dvanajstnika;
odpoved srca;
miokardni infarkt z anamnezo motenj srčnega ritma;
hude pljučne patologije, vključno z bronhialno astmo;
bolezni endokrinega sistema, vključno z diabetesom mellitusom;
hude psihoze in nevrotične motnje;
zgodovina epileptičnih napadov.

Navodila za uporabo zdravila Sindopa: način in odmerjanje

Tablete Sindopa se jemljejo peroralno, ne žvečijo, z majhno količino hrane ali po obroku z vodo.

Ker med levodopo in aromatičnimi aminokislinami obstaja konkurenca za absorpcijo, je pomembno, da se med jemanjem zdravila izognete uživanju velikih količin beljakovin. Dnevni odmerek karbidope, potreben za zatiranje periferne pretvorbe levodope, se v povprečju giblje od 0,07 do 0,1 g. Preseganje 0,2 g karbidope ne pomeni nadaljnjega povečanja terapevtskega učinka. Največji dnevni odmerek levodope ni večji od 2 g.

Začetni odmerek zdravila Sindopa (tablete 0,25 + 0,025 g) je ½ kosov. 2-krat na dan, z morebitnim povečanjem, če je potrebno, za ½ kosov. na dan ali vsak drugi dan, dokler ne dosežemo optimalnega učinka. Prvi dan in včasih tudi po zaužitju prvega odmerka se pojavi terapevtski učinek. Celoten klinični učinek je opazen po 7 dneh jemanja zdravila. Običajno na začetku nadomestnega zdravljenja dnevni odmerek ne sme presegati 3 kosov. na dan (1 kos 3-krat na dan). Imenovanje tega odmerka je priporočljivo na začetku zdravljenja v hudih primerih bolezni. Izjemoma lahko z monoterapijo dnevni odmerek povečamo, vendar ne več kot 8 kosov. (1 kos 8-krat na dan). Vzemite več kot 6 kosov zelo previdno. na dan.

V primeru prehoda z zdravil z levodopo jih prenehajo jemati vsaj 12 ur pred začetkom zdravljenja z zdravilom Sindopa; pri prehodu s podaljšanih oblik - v 24 urah. Dnevni odmerek zdravila mora zagotoviti približno 20% prejšnjega dnevnega odmerka levodope.

Začetni odmerek zdravila Sindopa za bolnike, ki so prejeli več kot 1,5 g levodope, je 1 kos. 3-4 krat na dan.

Stranski učinki

živčni sistem: demenca, povečan libido, hipomanija, depresija z samomorilnimi nameni ali brez, halucinacije, spremembe duševnega stanja (vključno s prehodnimi psihozami in paranoičnimi učinki), nespečnost, tesnoba, povečana razdražljivost, glavobol, živčna napetost, nočne more, zmedenost zavest, zaspanost, sedacija, konvulzije, distonični nehoteni gibi, omotica, nevroleptični maligni sindrom, distonija, diskinezija (vključno s koreoatetozo); pri dolgotrajni uporabi - on-off sindrom;
prebavni sistem: anoreksija, slabost, bruhanje, zaprtje, driska, bolečine v želodcu, suha usta, zatemnitev sline, ulcerogeni učinek pri nagnjenih bolnikih, prebavne krvavitve;
kardiovaskularni sistem: flebitis, zvišan krvni tlak, tahikardija, aritmije, kolaps, ortostatska hipotenzija;
hematopoetski organi: agranulocitoza, trombocitopenija, anemija (vključno s hemolitično), levkopenija;
dihalni sistem: okužbe zgornjih dihal, zasoplost;
sečil: zatemnitev urina, pogosto uriniranje, okužbe sečil;
alergijske reakcije: Shenlein-Henochova bolezen, kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija, angioedem;
laboratorijski parametri: pozitivni neposredni Coombsov test; hiperkreatinemija; hiperurikemija; sprememba koncentracije dušika v sečnini, bilirubina in joda, povezanega z beljakovinami; spremembe v aktivnosti laktat dehidrogenaze, alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze;
drugi: bolečine v prsih, omedlevica.

Možni neželeni učinki levodope, ki jih je treba upoštevati pri predpisovanju levodope + karbidope:

prebavni sistem: pekoč jezik, napenjanje, bolečina in nelagodje v trebuhu, napadi kolcanja, bruksizem, disfagija, sialoreja (hipersalivacija), zgaga, dispepsija;
metabolizem: zmanjšanje / povečanje telesne teže, edemi;
čutilni organi: okulogične krize, motnje okusa, zamegljen vid, diplopija;
dihalni sistem: kašelj, vneto grlo;
živčni sistem: blefarospazem, periferna nevropatija, nestabilnost hoje, psihomotorična vznemirjenost, evforija, tesnoba, nespečnost, aktivacija latentnega Bernard-Hornerjevega sindroma, trizmus, mišični krči, povečano tresenje rok, otrplost, ataksija, dezorientacija, zmanjšana duševna aktivnost, astenija, omedlevica, šibkost;
sečni sistem: urinska inkontinenca, zadrževanje urina;
drugi: priapizem, slabo počutje, hripavost, maligni melanom, zardevanje obraza, vratu in prsnega koša;
laboratorijski parametri: lažno pozitivna reakcija na ketonska telesa v urinu pri uporabi testnih trakov za določanje ketonurije (po vrenju vzorcev urina se ta reakcija ne spremeni); možni so tudi lažno negativni rezultati pri uporabi metode glukoze oksidaze za določanje glukozurije.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: najprej zvišanje in nato znižanje krvnega tlaka, tesnoba, nespečnost, anoreksija, psihomotorična vznemirjenost, zmedenost, motnje srčnega ritma, sinusna tahikardija. Možen je tudi razvoj ortostatske hipotenzije. Simptomi nespečnosti in anoreksije lahko trajajo več dni.

Terapija: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje (če je potrebno) v bolnišnici.

Posebna navodila

Preklic zdravila Sindopa se izvaja postopoma, saj lahko nenadna prekinitev njegovega vnosa služi razvoju simptomatskega kompleksa, ki spominja na maligni nevroleptični sindrom (povečanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze v krvnem serumu, povečanje telesne temperature, mišična togost).

Bolniki, ki potrebujejo nenadno zmanjšanje odmerka zdravila ali prekinitev jemanja zdravila, morajo biti pod zdravniškim nadzorom.

Pri starejših bolnikih je absorpcija levodope večja kot pri mladih, kar potrjuje informacije o zmanjšanju aktivnosti DOPA-dekarboksilaze v tkivih s starostjo in pri daljšem zdravljenju z levodopo.

Epidemiološke študije so pokazale, da je tveganje za razvoj melanoma pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo večje kot pri splošni populaciji (približno 2-6 krat). Ni ugotovljeno, ali je to povečanje posledica Parkinsonove bolezni ali zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni. V zvezi s tem je pomembno, da bolniki in zdravniki, ki pogosto in redno uporabljajo zdravilo Sindopa v skladu z indikacijami, spremljajo razvoj melanoma. Priporočljivi so redni pregledi kože s strani usposobljenih strokovnjakov (npr. Dermatologov). V primeru dolgotrajnega zdravljenja je potrebno redno spremljanje hematopoetskega sistema, kardiovaskularnega sistema, delovanja ledvic in jeter, spremljanje bolnikovega duševnega stanja.

Če je med operacijo treba uporabiti splošno anestezijo, se odmerek zdravila Sindopa ne zmanjša, če lahko bolnik vzame zdravilo in tekočino v notranjost. V primeru uporabe ciklopropana in halotana se zdravilo ukine 8 ur (najmanj) pred operacijo. Po operaciji se terapija nadaljuje v običajnih odmerkih.

Pri glavkomu z odprtim kotom redno spremljamo očesni tlak.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času sprejema v zdravilo Sindopa se ne vozite in ne izvajajte potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Syndopa je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Sindop se previdno predpisuje bolnikom s hudo ledvično okvaro.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Sindop je previdno predpisano bolnikom s hudo okvaro jeter.

Interakcije z zdravili

Pri kombinirani uporabi zdravila Sindopa z nekaterimi zdravili / snovmi se lahko razvijejo naslednji učinki:

triciklični antidepresivi: biološka uporabnost levodope se zmanjša;
Zaviralci receptorjev D2-dopaminskih receptorjev: učinek zdravila se zmanjša;
simpatomimetiki: njihov učinek se lahko poveča, kar zahteva zmanjšanje njihovega odmerka;
amantadin: medsebojno okrepi učinek levodope;
metildopa: obojestransko okrepi neželene učinke levodope;
piridoksin: poveča periferno presnovo levodope, zato manj prodira skozi krvno-možgansko pregrado; če pri uporabi takšne kombinacije dodatno niso predpisani zaviralci periferne DOPA-dekarboksilaze, se terapevtski učinek levodope zmanjša;
m-antiholinergiki, rezerpin, papaverin, derivati tioksantena, klonidin, fenitoin, diazepam: lahko zmanjšajo antiparkinsonski učinek zdravila Sindopa;
sredstva za inhalacijsko anestezijo, β-adrenomimetiki: v kombinaciji z levodopo se lahko poveča tveganje za razvoj srčnih aritmij;
triciklični antidepresivi: možen je zvišanje krvnega tlaka in razvoj diskinezije;
antihipertenzivi: verjetno se bo razvila posturalna hipotenzija, ki zahteva posebno skrb v obdobju kombiniranega zdravljenja s Sindopo;
Zaviralci MAO: tveganje za hipertenzivno krizo (kombinacija je kontraindicirana).

Analogi

Analogi zdravila Sindopa so: Tremonorm, Tidomet forte, Nakom, tablete Madopar s hitrim delovanjem (disperzibilne) "125", Carbidopa / Levodopa, Duodopa.