Simbalta

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Simbalta: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cymbalta

Koda ATX: N06AX21

Aktivna sestavina: duloksetin (duloksetin)

Proizvajalec: Lilly del Caribe Inc. (Portoriko)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 1497 rubljev.

Nakup

Simbalta je antidepresiv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - enterične kapsule: trda želatina z neprozorno strukturo, znotraj kapsul - peleti, od sivkasto bele do bele (7 ali 14 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 6 pretisnih omotov in navodila za uporabo Simbalte):

kapsula št. 1: modra kapica, identifikacijska koda „9542“je nanesena z belim črnilom; telo je zelenkasto rumeno, odmerek 60 mg nanesemo z belim črnilom;
kapsula številka 3: modra kapica, zeleno črnilo, označeno z identifikacijsko kodo „9543“; telo je belo, odmerek 30 mg se nanese z zelenim črnilom.

1 kapsula vsebuje:

aktivna snov: duloksetinijev klorid - enakovredno vsebnosti 30 mg in 60 mg baze duloksetina;
pomožne komponente: granulirani sladkor, hipromeloza, trietil citrat, saharoza, hipromeloza acetat sukcinat, belo barvilo (hipromeloza, titanov dioksid), smukec;
lupina: indigo karmin, titanov dioksid, natrijev lavril sulfat, želatina (dodatno v ovojnici kapsule 30 mg - rumeno barvilo železov oksid);
črnilo: belo črnilo TekPrint SB-0007P, zeleno črnilo TekPrint SB-4028.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Duloksetin je antidepresiv, zaviralec ponovnega privzema serotonina in noradrenalina, privzem dopamina je šibek. Snov nima pomembne afinitete za histaminergične, dopaminergične, adrenergične in holinergične receptorje.

Pri depresiji mehanizem delovanja duloksetina temelji na zatiranju ponovnega privzema serotonina in noradrenalina, zaradi česar se v centralnem živčnem sistemu poveča noradrenergična in serotonergična nevrotransmisija.

Snov ima osrednji mehanizem za zatiranje sindroma bolečine, pri bolečinah nevropatske etiologije pa se to kaže predvsem s povečanjem praga občutljivosti za bolečino.

Farmakokinetika

Duloksetin se po peroralni uporabi dobro absorbira. Absorpcija se začne 2 uri po jemanju zdravila Simbalta. Čas za dosego C _max (največja koncentracija snovi) - 6 ur. Vnos hrane nima vpliva na C _max, opazimo pa podaljšanje časa doseganja tega kazalnika do 10 ur, kar posredno zmanjša stopnjo absorpcije (za približno 11%).

Navidezni volumen porazdelitve duloksetina je približno 1640 litrov. Snov se dobro veže na beljakovine v plazmi (> 90%), predvsem na albumin in α ₁ -kislinski globulin. Bolezni jeter / ledvic ne vplivajo na stopnjo vezave na beljakovine v plazmi.

Duloksetin se aktivno presnavlja, njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom. Izoencima CYP2D6 in CYP1A2 katalizirata tvorbo dveh glavnih presnovkov - 4-hidroksiduloksetin glukuronida in 5-hidroksi, 6-metoksiduloksetin sulfata. Nimajo farmakološke aktivnosti.

T _1/2 (razpolovni čas) snovi - 12 ur. Povprečna oddaljenost od tal je 101 l / h.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (končna stopnja kronične ledvične odpovedi) na hemodializi se vrednosti C _max in AUC (povprečna izpostavljenost) duloksetina povečata za 2-krat. V teh primerih je treba preučiti izvedljivost zmanjšanja odmerka zdravila Simbalta.

S kliničnimi znaki odpovedi jeter lahko pride do upočasnitve presnove in izločanja snovi.

Indikacije za uporabo

depresija;
generalizirana anksiozna motnja;
boleča oblika diabetične periferne nevropatije;
sindrom kronične bolečine v mišično-skeletnem sistemu (vključno s stanji s fibromialgijo, kroničnimi bolečinami v križu, osteoartritisom kolenskega sklepa).

Kontraindikacije

nekompenzirani glavkom z zaprtim kotom;
nenadzorovana arterijska hipertenzija;
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje izomaltaze ali saharaze, intoleranca za fruktozo;
jetrne patologije, ki jih spremlja odpoved jeter;
huda oblika kronične ledvične odpovedi z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min;
sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAO);
sočasno dajanje ciprofloksacina, fluvoksamina, enoksacina (močni zaviralci izoencima CYP1A2);
obdobje dojenja;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Simbalto je priporočljivo predpisovati previdno bolnikom z manijo in bipolarno motnjo (vključno z anamnezo), anamnezo samomorilnih misli in poskusov, epileptičnimi napadi (vključno z anamnezo), tveganjem za akutni napad glavkoma z zaprtim kotom, intraokularno hipertenzijo, povečanim tveganjem za hiponatriemijo, jetrno cirozo (jemanje diuretikov, starost), z okvarjenim delovanjem jeter, ledvično odpovedjo (CC 30-60 ml / min).

Med nosečnostjo je zdravilo indicirano za uporabo le, če pričakovana korist zdravljenja za mater presega potencialno nevarnost za plod.

Pri predpisovanju zdravila Simbalta mora zdravnik ženske v rodni dobi opozoriti, naj jih bolnik obvesti o načrtovanju nosečnosti ali zanositve v obdobju zdravljenja.

Simbalta, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule Simbalta se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, pri zaužitju cele, ne da bi kršile enterično oblogo.

Priporočen odmerek:

depresija: začetni in vzdrževalni odmerek - 60 mg 1-krat na dan. Terapevtski učinek se običajno pojavi po 2–4 tednih zdravljenja. Klinične študije o izvedljivosti in varnosti uporabe odmerkov v območju nad 60 mg do 120 mg na dan pri bolnikih, ki se ne odzovejo na začetni odmerek, niso potrdile izboljšanja bolnikovega stanja. Da bi preprečili ponovitev bolezni, je priporočljivo nadaljevati z jemanjem zdravila Simbalta 8-12 tednov po doseženem odzivu na zdravljenje. Pri bolnikih z anamnezo depresije in pozitivnim odzivom na zdravljenje z duloksetinom je priporočljivo, da zdravilo Simbalta jemljejo v odmerku 60–120 mg na dan daljše obdobje;
generalizirana anksiozna motnja: začetni odmerek je 30 mg na dan, ob nezadostnem odzivu na terapijo pa se lahko poveča na 60 mg, kar je vzdrževalni odmerek za večino bolnikov. Začetni in vzdrževalni odmerek za bolnike s sočasno depresijo je 60 mg na dan. Z dobro toleranco terapije za doseganje želenega kliničnega odziva je indicirano povečanje odmerka na 90 mg ali 120 mg. Po doseganju nadzora nad bolnikovim stanjem je treba zdravljenje nadaljevati 8–12 tednov, da se prepreči ponovitev bolezni. Za starejše bolnike je treba dva tedna jemati začetni odmerek 30 mg, preden preidejo na 60 mg ali več na dan;
boleča oblika diabetične periferne nevropatije: začetni in vzdrževalni odmerek je 60 mg enkrat na dan, po potrebi se lahko poveča. Terapevtski učinek je treba oceniti po 8 tednih redne uporabe zdravila Simbalta. Če na začetku zdravljenja ni zadostnega odziva, po tem obdobju izboljšanje stanja ni verjetno. Zdravnik mora klinični učinek ocenjevati redno, vsakih 12 tednov;
sindrom kronične bolečine v mišično-skeletnem sistemu: začetni odmerek je 30 mg enkrat na dan en teden, nato pa bolniku predpišemo 60 mg enkrat na dan. Potek zdravljenja je 12 tednov. Ustreznost daljše uporabe določi lečeči zdravnik posebej, pri čemer upošteva toleranco zdravila Simbalta in klinično stanje bolnika.

Pri ledvični odpovedi s CC 30–80 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna.

Zaradi tveganja za odtegnitveni sindrom je treba zdravljenje prekiniti s postopnim zmanjševanjem odmerka zdravila Simbalta za 1-2 tedna.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost, glavobol; pogosto - omotica, tresenje, parestezije, letargija; redko - prekomerna razdražljivost, mioklonus, akatizija, disgevzija, motena koncentracija, diskinezija, motnje spanja, sindrom nemirnih nog; redko - konvulzije, serotoninski sindrom, ekstrapiramidne motnje, psihomotorična vznemirjenost;
s strani psihe: pogosto - nespečnost, vznemirjenost, tesnoba, nenavadne sanje, moten orgazem (vključno z anorgazmijo), zmanjšanje ali izguba libida; redko - motnje spanja, dezorientacija, bruksizem, apatija, samomorilne misli; redko - manija, agresija in sovražnost, halucinacije, samomorilno vedenje;
iz prebavil: zelo pogosto - suha usta, slabost; pogosto - bolečine v trebuhu, bruhanje, dispepsija, driska, napenjanje, zaprtje; redko - riganje, prebavne krvavitve, gastritis, disfagija, gastroenteritis; redko - slab zadah, stomatitis, hematohezija;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: pogosto - mišični krči, mišično-skeletna bolečina; redko - togost mišic, mišični krči; redko - trismus;
iz kože in podkožja: pogosto - kožni izpuščaj, srbenje, povečano znojenje; redko - kontaktni dermatitis, nočno znojenje, hladen znoj, urtikarija, povečane podplutbe, fotoobčutljivost; redko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom; zelo redko - kontuzija tkiva;
na strani ledvic in sečil: pogosto - disurija, povečano uriniranje; redko - nokturija, zadrževanje urina, poliurija, oslabitev pretoka urina, otežen začetek uriniranja; redko - nenavaden vonj urina;
s strani srca: pogosto - občutek palpitacije; redko - supraventrikularna aritmija, tahikardija, atrijska fibrilacija;
iz dihalnega sistema, prsnega koša in mediastinalnih organov: pogosto - bolečina v orofarinksu, zehanje; redko - krvavitev iz nosu, občutek tesnosti v grlu;
okužbe in invazije: redko - laringitis;
vaskularne patologije: pogosto - zvišan krvni tlak (BP), hiperemija (vključno z vročimi utripi); redko - ortostatska hipotenzija, hladni okončine, omedlevica, hipertenzija; redko - hipertenzivna kriza;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivost, anafilaktična reakcija;
iz endokrinega sistema: redko - hipotiroidizem;
na delu organa vida: pogosto - zamegljen vid; redko - suhe oči, zamegljen vid, midriaza; redko - glavkom;
s strani presnove in prehrane: pogosto - zmanjšan apetit; redko - hiperglikemija (pogosteje pri bolnikih z diabetesom mellitusom); redko - dehidracija, hiponatriemija, sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona;
motnje labirinta in organ sluha: pogosto - tinitus; redko - bolečine v ušesih, vrtoglavica;
s strani genitalij in mlečne žleze: pogosto - zapoznela ejakulacija, motena ejakulacija, erektilna disfunkcija; redko - menstrualne nepravilnosti, bolečine v modih, ginekološke krvavitve, spolna disfunkcija; redko - galaktoreja, hiperprolaktinemija, simptomi menopavze;
iz jeter in žolčnega trakta: redko - huda okvara jeter, hepatitis; redko - zlatenica, odpoved jeter;
laboratorijski kazalniki: pogosto - izguba teže; redko - povečanje koncentracije aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze, kreatin fosfokinaze, bilirubina, gama-glutamil transpeptidaze, znatno odstopanje jetrnih encimov; povečanje telesne mase, povečana raven kalija v krvi; redko - zvišanje koncentracije holesterola v krvi;
splošne motnje: pogosto - povečana utrujenost, sprememba okusa, padci; redko - občutek mraza, bolečine v prsih, žeja, netipični občutki, občutek vročine, slabo počutje, motnje hoje, mrzlica.

Najpogostejši neželeni učinki zdravila Simbalta vključujejo prehodna stanja, kot so suha usta, slabost, glavobol, omotica in zaspanost. Lahko se pojavijo na začetku terapije, vendar se njihova stopnja postopoma zmanjšuje.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo podatki o primerih prevelikega odmerjanja v enkratnem odmerku 3000 mg duloksetina (samo Simbalta ali v kombinaciji z drugimi zdravili). Eden od teh primerov je bil usoden. V obdobju trženja obstajajo poročila o zaužitju največ 1000 mg snovi, običajno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki se je prav tako končala s smrtjo.

Glavni simptomi izoliranega ali kombiniranega prevelikega odmerjanja: bruhanje, zaspanost, tahikardija, koma, serotoninski sindrom, klonični napadi.

Glavni znaki zastrupitve, povezani s prevelikim odmerjanjem, se po rezultatih predkliničnih študij (na živalih) nanašajo na motnje prebavnega in centralnega živčnega sistema ter vključujejo naslednje manifestacije: ataksija, tresenje, klonični napadi, izguba apetita in bruhanje.

Terapija:

zagotavljanje ustrezne oskrbe s svežim zrakom;
jemanje aktivnega oglja (da se omeji absorpcija snovi);
izpiranje želodca (indicirano v primerih, ko je minilo malo časa od jemanja zdravila Simbalta znotraj ali kot del simptomatske terapije);
spremljanje srčne aktivnosti in nadzor osnovnih vitalnih znakov;
simptomatsko in podporno zdravljenje;
korektivno zdravljenje s ciproheptadinom in izvajanje ukrepov za normalizacijo telesne temperature (s serotoninskim sindromom).

Za duloksetin je značilen velik obseg porazdelitve, zato je vprašljiva učinkovitost hemoperfuzije, prisilne diureze in izmenjave perfuzije. Specifični protistrup ni znan.

Posebna navodila

Ker zdravilo Simbalta vpliva na centralni živčni sistem, je treba zdravilo uporabljati zelo previdno pri bolnikih z maničnimi epizodami in epileptičnimi napadi v anamnezi.

Zaradi velikega tveganja za razvoj samomorilnih misli in samomorilnega vedenja ob uporabi zdravila Simbalta je potrebno skrbno spremljanje zdravstvenega osebja in ožjih sorodnikov bolnikov z depresijo in drugimi duševnimi motnjami. Bolnike je treba v obdobju zdravljenja in po prekinitvi zdravljenja okrepiti, da komunicirajo, pogosteje se zanimajo za misli in občutke, ki jih motijo.

V primeru bolezni srca in ožilja je priporočljivo redno meriti krvni tlak.

Nespecifični simptomi hiponatriemije vključujejo zaspanost, omotico, slabost, bruhanje, šibkost, zmedenost, letargijo; pri hujših oblikah lahko bolnik omedli, pade in napade.

Hiponatremija se pogosteje pojavlja pri starejših bolnikih, ki so nagnjeni k spremembam ravnovesja tekočin v telesu.

Pri bolnikih z odvisnostjo od nikotina se raven koncentracije duloksetina v krvni plazmi zmanjša za skoraj polovico norme.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: zdravilo Simbalta se lahko uporablja le pod zdravniškim nadzorom, kadar so koristi za mater bistveno večje od potencialnega tveganja za plod, saj izkušnje z uporabo zdravila pri tej skupini bolnikov niso dovolj raziskane;
dojenje: zdravljenje je kontraindicirano.

V času zdravljenja z duloksetinom morate v primeru načrtovanja ali nosečnosti o tem obvestiti svojega zdravnika.

Uporaba selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina med nosečnostjo, zlasti v pozni nosečnosti, lahko poveča verjetnost obstojne pljučne hipertenzije pri novorojenčkih.

V primerih uporabe matere Simbalta v pozni nosečnosti lahko pri novorojenčkih pride do odtegnitvenega sindroma, za katerega so značilni tresenje, nizek krvni tlak, težave pri hranjenju, sindrom povečane nevrorefleksne razdražljivosti, konvulzije in sindrom dihalne stiske. Večina teh motenj se običajno pojavi med porodom ali v prvih dneh po rojstvu.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Simbalta ni predpisano bolnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda kronična ledvična odpoved (pri bolnikih s KK manj kot 30 ml / min): zdravljenje je kontraindicirano;
ledvična odpoved (pri bolnikih s CC 30–60 ml / min): zdravilo Simbalta je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

bolezni jeter z odpovedjo jeter: zdravljenje je kontraindicirano;
okvarjena jetrna funkcija: zdravilo Simbalta je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi zdravila Simbalta:

Zaviralci MAO: lahko prispevajo k razvoju serotoninskega sindroma, zato teh kombinacij ne smemo uporabiti v 14 dneh po ukinitvi zaviralcev MAO, po prenehanju zdravljenja z duloksetinom pa lahko začnete jemati zaviralce MAO šele po 5 dneh;
zaviralci izoencima: CYP1A2 upočasni presnovo duloksetina in poveča njegovo koncentracijo v plazmi, zato je treba v kombinaciji z odmerkom zdravila Simbalta zmanjšati;
paroksetin, fluoksetin [selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI)], triciklični antidepresivi (klomipramin, amitriptilin), St.
paroksetin in drugi zaviralci izoencima CYP2D6: zmanjšati srednji očistek duloksetina in povečati njegovo koncentracijo;
antagonisti H ₂ -histaminskih receptorjev in antacidov: ne vplivajo pomembno na absorpcijo zdravila;
antikoagulanti in antitrombotiki: povzročajo povečano tveganje za krvavitev;
zdravila, ki se pomembno vežejo na beljakovine v plazmi: lahko privedejo do povečanja vsebnosti prostih frakcij vsakega zdravila.

Priporočljivo je, da duloksetin uporabljate previdno v kombinaciji z zdravili z ozkim terapevtskim indeksom in sistemom izoencimov CYP2D6, ki se presnavlja.

Analogi

Analogi Simbalte so: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 15-30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Simbalti

Ocene o zdravilu Simbalta, ki označujejo njegovo učinkovitost, so večinoma pozitivne. Za doseganje terapevtskega učinka prehod na sestanek ni dovoljen. Obstaja veliko poročil o zasvojenosti, hudih neželenih učinkih in umiku. Stroški so ocenjeni kot visoki.

Cena za Simbalto v lekarnah

Približna cena za Simbalto je 1619–1950 rubljev (v pakiranju s 14 kapsulami po 30 mg), 1.717–1989 rubljev (v pakiranju s 14 kapsulami po 60 mg) ali 3299–3865 rubljev (v pakiranju z 28 kapsulami po 60 mg).