Singlon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Singlon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Singlon

Koda ATX: R03DC03

Aktivna sestavina: montelukast (montelukast)

Proizvajalec: Gedeon Richter JSC (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Cene v lekarnah: od 499 rubljev.

Nakup

Singlon je antagonist levkotrienskih receptorjev, ki se uporablja za zdravljenje bronhialne astme in alergijskega rinitisa.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike singlona:

filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, rumene, na eni strani je gravura črke R in številka "15" pod njo; na prerezu je belo jedro (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 4 ali 8 pretisnih omotov);
žvečljive tablete: lečaste (4 mg) ali okrogle (5 mg), bikonveksne, bledo rumene barve (možni so tudi temnejši odtenki), z izrazito aromo češnje, z gravuro na eni strani R13 (4 mg) ali R14 (5 mg)) (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 4 ali 8 pretisnih omotov).

Sestava 1 filmsko obložene tablete:

zdravilna učinkovina: natrijev montelukast - 10,4 mg, kar ustreza 10 mg montelukasta;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza 101, magnezijev stearat, hiproloza, laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij;
sestava filmske lupine: opadri rumena 20B32427, vključno s hiprolozo, hipromelozo 50cP, hipromelozo 3cP, makrogolom 400, titanov dioksid, rumeno barvilo železov oksid.

Sestava 1 žvečljive tablete:

zdravilna učinkovina: natrijev montelukast - 4,16 oziroma 5,2 mg, kar ustreza 4 oziroma 5 mg montelukasta;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza 101, manitol, aspartam, natrijeva kroskarmeloza, hiproloza, magnezijev stearat, železovo rumeno oksidno barvilo (E172), aroma češnje (prah).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Singlona, montelukast, je poseben antagonist levkotrienskih receptorjev. Tudi v majhnih odmerkih lahko ustavi bronhospazem, ki ga povzroči vdihavanje LTD4. Terapevtski učinek se razvije po zaužitju prvega odmerka. Bronhodilatacija se nadaljuje 2 uri po peroralni uporabi zdravila.

Montelukast dopolnjuje bronhodilatacijski učinek, ki ga povzroča beta-agonist. Zavira zgodnje in pozne faze bronhospazma, ki ga povzročajo antigeni. Zmanjša število eozinofilcev v dihalnem traktu (sputumu) in periferni krvi, izboljša nadzor nad potekom bronhialne astme.

Zdravilo v 1 sekundi znatno izboljša prisilni volumen izdiha (OFV) in največji pretok izdiha (MOVV). Zmanjša resnost nočnih in dnevnih simptomov bronhialne astme, vključno s težavami z dihanjem, piskanjem, kašljanjem, omejevanjem aktivnosti. Znatno zmanjša bolnikovo potrebo po beta-adrenergičnih agonistih in glukokortikosteroidih (GCS), ki se uporabljajo po potrebi (v primeru poslabšanja).

Bolniki, ki prejemajo zdravilo Singlon, imajo daljšo remisijo v primerjavi z bolniki, ki ga ne jemljejo.

Montelukast poveča učinek inhalacijskih glukokortikosteroidov. Oslabi bronhospazem, ki se je razvil med vadbo.

Pri otrocih od 2. leta starosti z blago bronhialno astmo in epizodnimi poslabšanji bolezni zdravilo bistveno izboljša dihalno funkcijo in zmanjša pogostnost poslabšanj.

Pri bolnikih z bronhialno astmo, ki so občutljivi na acetilsalicilno kislino (ASA) in prejemajo inhalacijske in / ali peroralne glukokortikosteroide, montelukast bistveno izboljša nadzor simptomov bronhialne astme.

Farmakokinetika

Osnovne farmakokinetične značilnosti montelukasta:

absorpcija: po peroralni uporabi se montelukast hitro absorbira. Najvišjo koncentracijo v plazmi opazimo po 3 urah: pri odraslih bolnikih pri jemanju zdravila v odmerku 10 mg na tešče, pri otrocih 2–5 let po zaužitju 4 mg na prazen želodec. Vnos hrane ne vpliva bistveno na njeno biološko uporabnost, ki je v povprečju 64%;
porazdelitev: za montelukast je značilna visoka vez s plazemskimi beljakovinami - več kot 99%. Volumen porazdelitve v ravnovesju je približno 8-11 litrov. Slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado. 24 ur po zaužitju je koncentracija snovi v vseh telesnih tkivih minimalna;
biotransformacija: snov se aktivno presnavlja v jetrih. Če jih jemljemo v terapevtskih odmerkih v ravnotežnem stanju, koncentracije v plazmi pri odraslih in otrocih niso določene. Verjetno presnova montelukasta poteka s sodelovanjem izoencimov CYP2 citokroma P450 (A6, 2C9 in 3A4). Hkrati pa zdravilo v terapevtskih odmerkih ne zavira izoencimov CYP citokroma P450, kot so 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 in 2C19. Farmakološka aktivnost presnovkov je zanemarljiva;
Izločanje: plazemski očistek montelukasta pri zdravih odraslih je v povprečju 45 ml / min. Po peroralni uporabi označene snovi se je 86% odmerka v petih dneh izločilo predvsem skozi črevesje in v majhni količini skozi ledvice - manj kot 0,2%. To kaže, da se montelukast in njegovi presnovki izločajo predvsem z žolčem. Razpolovni čas pri mladih bolnikih je 2,7–5,5 ure. Farmakokinetika ostaja praktično linearna, če jemljemo peroralne odmerke več kot 50 mg.

Farmakokinetične študije montelukasta s sočasno ledvično odpovedjo niso bile izvedene. Glede na način izločanja zdravila (z žolčem) prilagajanje odmerka ni potrebno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, pa tudi pri starejših.

Farmakokinetičnih podatkov o bolnikih s hudo okvaro jeter ni (ocena> 9 na lestvici Child-Pugh).

Indikacije za uporabo

dolgoročno zdravljenje in preprečevanje bronhialne astme, vključno s preprečevanjem nočnih in dnevnih simptomov bolezni;
terapija bronhialne astme pri bolnikih s preobčutljivostjo na acetilsalicilno kislino, preprečevanje bronhospazma pri fizičnem naporu.

Kontraindikacije

intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze - za filmsko obložene tablete;
fenilketonurija - za žvečljive tablete;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Singlon.

Starostne omejitve:

filmsko obložene tablete - do 15 let;
žvečljive tablete 4 mg - do 2 leti;
žvečljive tablete 5 mg - do 6 let.

V skladu z navodili je treba zdravilo Singlon uporabljati previdno med nosečnostjo in dojenjem, pa tudi v primeru sočasne uporabe induktorjev CYP3A4.

Navodila za uporabo Singlona: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete so predpisane za odrasle in mladostnike od 15. leta starosti: znotraj, ne glede na obroke, 1 tableta (10 mg) enkrat na dan, zvečer.

Žvečljive tablete 4 mg so predpisane za otroke od 2 do 5 let, žvečljive tablete 5 mg - za otroke od 6 do 14 let: 1 tableta enkrat na dan, zvečer. Priporočljivo je jemati zdravilo 1 uro pred ali 2 uri po obroku.

Splošna priporočila:

Pri ženskah in moških je odmerek montelukasta enak.
Terapevtski učinek zdravila Singlon na simptome bronhialne astme se pokaže v enem dnevu po zaužitju prvega odmerka. Bolnikom svetujemo, naj nadaljujejo z jemanjem zdravila ne le med poslabšanjem poteka bolezni, temveč tudi med obdobji nadzorovanega poteka.
Hkrati z zdravilom Singlon ne smete jemati drugih zdravil, ki vsebujejo montelukast kot aktivno snov.
Starejšim bolnikom z blago in zmerno ledvično insuficienco, pa tudi bolnikom z jetrno okvaro blage in zmerne resnosti, odmerka ni treba prilagajati.
Singlon se lahko vključi v obstoječe sheme zdravljenja astme.
Zdravilo Singlon se lahko predpiše za bronhialno astmo kot dodatno sredstvo za bolnike, pri katerih inhalacijski kortikosteroidi in kratkoročno delujoči beta-adrenomimetiki, ki se uporabljajo po potrebi, ne zagotavljajo potrebnega nadzora bolezni. Pomembno je upoštevati, da montelukast ne nadomešča inhaliranega GCS.

Stranski učinki

od imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo);
s strani krvnega in limfnega sistema: povečana nagnjenost k krvavitvam;
iz prebavil: suha usta, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, dispepsija, driska;
iz hepatobiliarnega sistema: povečana aktivnost jetrnih encimov v krvnem serumu, holestatski hepatitis, eozinofilni jetrni infiltrati;
iz srca: palpitacije;
iz mišično-skeletnega sistema: mišični krči, artralgija, mialgija;
iz kože in podkožja: izpuščaj, srbenje, urtikarija, nodosni eritem, ekhimoza, angioedem;
iz živčnega sistema: zaspanost, omotica, glavobol, hipestezija / parestezija, napadi;
iz psihe: motnje spanja (vključno z nočnimi morami, nespečnostjo), tesnoba, razdražljivost, halucinacije, tresenje, vznemirjenost, agresivno vedenje, depresija, samomorilnost (samomorilne misli in vedenje);
drugi: žeja, astenija, povečana utrujenost, edemi, Churg-Straussov sindrom (sistemski eozinofilni vaskulitis).

Preveliko odmerjanje

V kliničnih študijah, ko so odrasli bolniki zdravilo jemali v dnevnem odmerku več kot 200 mg 22 tednov in v dnevnem odmerku 900 mg 1 teden, simptomov prevelikega odmerjanja niso odkrili.

Znani so primeri akutnega prevelikega odmerjanja pri odraslih in otrocih, ki so jemali montelukast v odmerku več kot 1000 mg. Pridobljeni klinični in laboratorijski podatki so bili v skladu z varnostnim profilom za odrasle bolnike in otroke. V večini poročil ni bilo znakov razvoja neželenih dogodkov. Najpogostejši neželeni dogodki so ustrezali varnostnemu profilu montelukasta in so bili izraženi z zaspanostjo, žejo, bruhanjem, bolečinami v trebuhu, glavobolom, midriazo in psihomotorično hiperaktivnostjo.

Ni posebnih informacij o zdravljenju prevelikega odmerjanja montelukasta in možnosti njegovega izločanja s hemodializo ali peritonealno dializo.

Posebna navodila

Singlon ne more nadomestiti inhalacijskih ali peroralnih glukokortikosteroidov. Podatkov o možnosti zmanjšanja odmerka peroralnih kortikosteroidov v primeru sočasne uporabe montelukasta ni.

Zdravila se ne sme uporabljati za lajšanje akutnih napadov bronhialne astme. V primeru napada je treba uporabiti kratko delujoče inhalacijske beta-adrenomimetike. Če se potreba po njihovi uporabi poveča, se nemudoma posvetujte z zdravnikom.

Znani so primeri sistemske eozinofilije, ki jo včasih spremljajo simptomi vaskulitisa in Churg-Straussovega sindroma, pri bolnikih, ki prejemajo zdravljenje bronhialne astme, vključno s Singlonom. Za zdravljenje tega stanja so predpisani sistemski glukokortikosteroidi. Najpogosteje so taki primeri povezani z zmanjšanjem odmerka ali odpovedjo peroralne GCS. Verjetnosti, da je pojav Churg-Straussovega sindroma povezan z uporabo antagonistov levkotrienskih receptorjev, ni mogoče potrditi ali izključiti. Zdravnik mora bolnika opozoriti na tveganje za izpuščaj vaskulitisa, povečane pljučne simptome, eozinofilijo, nevropatijo in / ali zaplete srca. Ko se pojavijo ti simptomi, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom za drugi pregled in revizijo sheme zdravljenja.

Singlon nima vpliva na acetilsalicilno kislino in druga nesteroidna protivnetna zdravila pri bolnikih z bronhialno astmo in preobčutljivostjo na ASK.

Obložene tablete vsebujejo laktozo, zato je Singlon v tej dozirni obliki kontraindiciran ob redkih dednih boleznih, kot so malabsorpcija glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze in intoleranca za laktozo.

Žvečljive tablete vsebujejo aspartam, ki je vir fenilalanina: v 1 tableti 4 mg - 1,2 mg, v 1 tableti 5 mg - 1,5 mg. Zato je zdravilo v tej dozirni obliki kontraindicirano pri otrocih s fenilketonurijo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Nekateri bolniki imajo med jemanjem zdravila Singlon omotico in / ali zaspanost. V tem primeru se vzdržite vožnje avtomobila in opravljanja potencialno nevarnih vrst del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je treba zdravilo Singlon uporabljati previdno.

Uporaba v otroštvu

Žvečljive tablete 4 mg so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 2 let (varnost uporabe ni ugotovljena), žvečljive tablete 5 mg - za otroke, mlajše od 6 let, Singlon 10 mg obložene tablete - do 15 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Če je ledvična funkcija nezadostna, odmerka Singlona ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru blage do zmerne okvare jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Ni podatkov o možnosti uporabe zdravila Singlon pri hudi okvari jeter.

Uporaba pri starejših

Singlon 10 mg se lahko uporablja v starosti. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Singlon lahko kombiniramo z drugimi zdravili, ki se tradicionalno uporabljajo za preprečevanje in dolgoročno zdravljenje bronhialne astme.

Če se montelukast uporablja v priporočenih odmerkih, nima klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko varfarina, terfenadina, teofilina, digoksina, prednizolona, prednizona in peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol / noretisteron 35/1).

Montelukast se presnavlja s sodelovanjem izoencima CYP3A4, zato je potrebna previdnost pri sočasni uporabi induktorjev CYP3A4 (kot so rifampicin, fenitoin in fenobarbital), zlasti pri zdravljenju otrok.

Študije in vitro so pokazale, da je montelukast močan zaviralec izoencima CYP2C8. Vendar pa med študijami njegove klinične interakcije z rosiglitazonom (primer označevalnih substratov za zdravila, katerih glavni metabolizem izvaja izoencim CYP2C8) ni bil razkrit noben zaviralni učinek montelukasta na izoencim CYP2C8. V zvezi s tem se domneva, da Singlon ne bo pomembno vplival na zdravila, v presnovo katerih je vključen ta encim (na primer rosiglitazon, repaglinid, paklitaksel).

Ko se jemljejo zelo visoki odmerki montelukasta (20 in 60-krat večji od priporočenih za odrasle), se plazemska koncentracija sočasno uporabljenega teofilina zmanjša. Ta učinek je odsoten, če se Singlon jemlje v priporočenih odmerkih.

Analogi

Analogi Singlona so Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C na mestu, zaščitenem pred svetlobo, suho, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Singleonu

Glede na večino pregledov je Singlon zelo učinkovito zdravilo za zdravljenje bronhialne astme, ki praktično ne povzroča neželenih učinkov.

Številne preglede pustijo starši, ki na recept, ki ga predpiše zdravnik, zdravijo za zdravljenje ne le bronhialne astme pri svojih otrocih, temveč tudi alergijske bolezni. Dodatne prednosti vključujejo razpoložljivost dozirne oblike za otroke od 2. leta dalje, prijeten okus žvečljivih tablet in njihovo dobro prenašanje.

Stroški Singlona so po mnenju večine precej visoki, vendar so vseeno nekoliko nižji kot pri podobnih zdravilih, ki vsebujejo montelukast kot aktivno snov.

Posamezne negativne ocene običajno kažejo na individualno nestrpnost Singlona.

Cena za Singlon v lekarnah

Približne cene za Singlon: 28 obloženih tablet - 680-835 rubljev, 28 žvečljivih tablet 4 mg - 770-840 rubljev, 28 žvečljivih tablet 5 mg - 785-830 rubljev.