Simvastol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Simvastol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Analogi
11. Pogoji shranjevanja
12. Pogoji odkupa iz lekarn
13. Ocene
14. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Simvastol

Koda ATX: C10AA01

Aktivna sestavina: Simvastatin (Simvastatin)

Proizvajalec: Gedeon Richter Romania, SA (Romunija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Simvastol je hipolipidemično sredstvo, zaviralec reduktaze HMG-CoA.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Simvastola - filmsko obložene tablete: okrogla, bikonveksna, jedro bele tablete z enakomerno strukturo, rožnata (10 mg odmerek), rumena (20 mg odmerek) ali rjava (40 mg odmerek) lupina (14 kosov. V pretisni omot, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota).

1 filmsko obložena tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: simvastatin - 10, 20 ali 40 mg;
pomožne komponente: predželatinirani škrob, laktoza monohidrat, askorbinska kislina, mikrokristalna celuloza PH101, butilhidroksianisol, citronska kislina monohidrat, magnezijev stearat;
filmska ovojnica roza / rumena / rjava: Opadry II 33G24737 (laktoza monohidrat, hipromeloza, titanov dioksid, glicerol triacetat, makrogol, železovo barvilo rdeči oksid, železov oksid črno barvilo, aluminijast lak na osnovi indigo karminskega barvila) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titanov dioksid, makrogol, laktoza monohidrat, barvilo železov oksid rumeno, barvanje železov oksid rdeče, barvanje železov oksid črno) / Opadry II 33G26729 (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza, barvilo železov oksid rumeno, glicerol triacetat, barvanje železov oksid rdeča, laktoza monohidrat, železovo barvilo črni oksid).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Simvastol je zdravilo za zniževanje lipidov umetnega izvora, ki ga dobimo iz fermentacijskega produkta Aspergillus terreus. Simvastatin, zdravilna učinkovina zdravila, spada med neaktivne laktone in se v telesu presnavlja, da tvori derivat hidroksi kisline. Aktivni presnovek zavira delovanje 3-hidroksi-3-metil-glugaril-CoA reduktaze (HMG-CoA reduktaze), encima, odgovornega za pretvorbo HMG-CoA v mevalonat. Ta postopek predstavlja zgodnjo fazo sinteze holesterola.

Zdravljenje s simvastatinom ne vodi do kopičenja potencialno strupenih sterolov v telesu. V presnovnih procesih se HMG-CoA zlahka pretvori v acetil-CoA, ki je vključen v številne sintezne procese v telesu.

Simvastatin je vzrok za zmanjšanje koncentracije trigliceridov, lipoproteinov nizke gostote (LDL), lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL) v krvni plazmi in skupnega holesterola (to velja za primere heterozigotne ne-družinske in družinske hiperholesterolemije, pa tudi pri mešani hiperlipidemiji, če se šteje za povišano raven holesterola) dejavnik tveganja).

Simvastol poveča raven lipoproteina visoke gostote (HDL) in zmanjša razmerje med celotnim holesterolom / HDL in LDL / HDL. Prvi rezultati zdravljenja postanejo opazni 2 tedna po začetku jemanja zdravila, največji terapevtski učinek pa opazimo po 4-6 tednih. Učinek zdravila Simvastol se nadaljuje med rednim zdravljenjem, po umiku pa se koncentracija holesterola postopoma vrne na prvotne vrednosti.

Farmakokinetika

Absorpcija simvastatina v telesu je precej visoka. Po peroralni uporabi se najvišja koncentracija v plazmi opazi po približno 1,3–2,4 urah, po 12 urah pa se zmanjša za 90%. Snov se veže na beljakovine krvne plazme za približno 95%.

Simvastatin se presnavlja v jetrih, skozi jetra pride do učinka "prvega prehoda", ki je sestavljen iz hidrolize spojine z nastankom aktivnega presnovka - beta-hidroksi kisline. Ugotovljeni so bili tudi drugi aktivni in neaktivni derivati. Razpolovni čas aktivnih presnovkov je 1,9 ure Simvastatin se izloča predvsem z blatom (60%) v obliki presnovkov. Približno 10-15% se izloči z urinom v neaktivni obliki.

Indikacije za uporabo

hiperholesterolemija: primarna (tipi IIa in IIb) pri bolnikih s povečanim tveganjem za razvoj koronarne ateroskleroze brez učinka nefarmakološkega zdravljenja, kot so diete z nizko vsebnostjo holesterola, gibanje in hujšanje; v kombinaciji s hipertrigliceridemijo, ki je ni mogoče popraviti z dietno terapijo in telesno aktivnostjo;
ishemična srčna bolezen: preprečevanje miokardnega infarkta, zmanjšanje smrtnega tveganja, upočasnitev napredovanja ateroskleroze koronarnih arterij, zmanjšanje tveganja za revaskularizacijo, zmanjšanje tveganja kapi, prehodnih ishemičnih napadov in drugih srčno-žilnih motenj.

Kontraindikacije

miopatija;
aktivna faza bolezni jeter, trajno povečanje aktivnosti jetrnih encimov neznane etiologije;
dedna intoleranca za laktozo;
preobčutljivost za druge zaviralce HMG-CoA reduktaze (statinska zdravila) v anamnezi;
obdobje nosečnosti in dojenja;
otroci in mladostniki do 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Simvastol je priporočljivo predpisovati previdno pri: kroničnem alkoholizmu; sočasno zdravljenje z imunosupresivi po presaditvi organov (povečano tveganje za ledvično odpoved in rabdomiolizo); zgodovina bolezni jeter; zmanjšan ali povečan tonus skeletnih mišic neznane etiologije; epilepsija; stanja, ki prispevajo k razvoju hudih ledvičnih disfunkcij, kot so arterijska hipotenzija, hude akutne nalezljive bolezni, hude presnovne in endokrine motnje, neravnovesje v ravnovesju vode in elektrolitov, travme in kirurški posegi (vključno z zobozdravstveno operacijo)

Navodila za uporabo zdravila Simvastol: način in odmerjanje

Tablete Simvastol se jemljejo peroralno, enkrat na dan zvečer, z zadostno količino vode, ob različnih obrokih.

Pred začetkom terapije je bolniku predpisana standardna dieta za hipoholesterol, ki jo mora upoštevati ves čas zdravljenja.

Zdravnik predpiše odmerek in obdobje uporabe zdravila posebej.

Priporočeni odmerek zdravila Simvastol:

hiperholesterolemija: začetni odmerek je 10 mg 4 tedne, nato pa lahko odmerek po potrebi povečamo na 20 mg, v večini primerov je optimalen. Izbira klinično učinkovitega odmerka se izvede tako, da se prejšnji odmerek poveča za 10 mg z intervalom 4 tedne, vendar ne več kot 80 mg;
homozigotna dedna hiperholesterolemija: 1-krat na dan zvečer - 40 mg ali 80 mg v 3 razdeljenih odmerkih (zjutraj in popoldne 20 mg in zvečer 40 mg);
koronarna srčna bolezen (zdravljenje in preprečevanje): začetni odmerek je 20 mg 4 tedne, nato pa lahko ob upoštevanju kliničnega poteka bolezni odmerek postopoma povečujemo na 40 mg v intervalih po 4 tedne. Bolniki z ravnijo lipoproteinov z nizko gostoto (LDL) pod 75 mg / dl in skupnim holesterolom pod 140 mg / dL potrebujejo zmanjšanje odmerka.

Pri blagi do zmerni ledvični odpovedi in starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.

V primeru sočasne uporabe verapamila ali amiodarona dnevni odmerek zdravila Simvastol ne sme presegati 20 mg.

Pri kronični ledvični odpovedi hude stopnje z očistkom kreatinina (CC) pod 30 ml / min in / ali sočasno zdravljenje z danazolom, ciklosporinom, gemfibrozilom ali drugimi fibrati (z izjemo fenofibrata) je priporočljiva nikotinska kislina v odmerkih za zniževanje lipidov (1 g na dan in več). ne presegajte dnevnega odmerka simvastatina več kot 10 mg.

Stranski učinki

iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, možne bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, pankreatitis, napenjanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, kreatin-fosfokinaza (CPK), alkalna fosfataza, hepatitis;
iz živčnega sistema: kršitev okusa, glavobol, nespečnost, astenični sindrom, omotica, mišični krči, periferna nevropatija, parestezija, zamegljen vid;
iz mišično-skeletnega sistema: šibkost, mišični krči, miopatija, mialgija; redko - rabdomioliza;
alergijske reakcije: urtikarija, zvišana telesna temperatura, zasoplost, lupus podoben sindrom, angioedem, vaskulitis, artritis, polimialgija revmatika;
dermatološke reakcije: kožna hiperemija, fotoobčutljivost; redko - srbenje kože, izpuščaj, dermatomiozitis, alopecija;
laboratorijski parametri: povečana ESR (hitrost sedimentacije eritrocitov), trombocitopenija, eozinofilija;
drugi: anemija, palpitacije, vročinski utripi, zmanjšana jakost; v ozadju rabdomiolize - akutna ledvična odpoved.

Preveliko odmerjanje

Strokovnjakom znani primeri prevelikega odmerjanja zdravila Simvastol (največji odmerek je bil 450 mg) niso spremljali pojav posebnih simptomov. Kot zdravljenje sta priporočljiva izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Predpišejo tudi simptomatsko terapijo in nenehno spremljajo vsebnost CPK v krvnem serumu ter delovanje ledvic in jeter.

Če se pri bolniku razvije miopatija z rabdomiolizo in akutno ledvično odpovedjo (hud, a redek neželeni učinek), je treba zdravljenje prekiniti in mu z intravensko infuzijo dati natrijev bikarbonat in diuretik. Po potrebi se opravi hemodializa.

Rabdomioliza lahko povzroči hiperkaliemijo, ki se odpravi z uporabo izmenjevalcev kalijevih ionov, intravenskim dajanjem kalcijevega glukonata ali kalcijevega klorida, infuzijo glukoze z dodatkom insulina ali v hujših primerih s hemodializo.

Posebna navodila

V skladu z navodili se zdravila Simvastol ne sme predpisovati bolnikom s povečanim tveganjem za rabdomiolizo in ledvično odpoved. Dejavniki tveganja za te patologije vključujejo akutno obliko hude okužbe, arterijsko hipotenzijo, načrtovano večjo operacijo, travmo in hude presnovne motnje.

Uporaba zdravila ni indicirana za hipertrigliceridemijo I, IV in V vrst.

Zdravljenje s simvastolom mora spremljati spremljanje delovanja jeter. Študije aktivnosti jetrnih encimov se izvajajo pred začetkom uporabe zdravila in redno med zdravljenjem: 2-krat na 6 tednov, nato vsakih 8 tednov do konca prvega leta, nato - enkrat na šest mesecev. Preizkus delovanja jeter je treba opraviti z vsakim povečanjem odmerka in z dnevnim vnosom 80 mg vsakih 12 tednov. Na začetku zdravljenja je možno prehodno zvišanje ravni jetrnih encimov. Če aktivnost transaminaz preseže trikratno začetno raven in vztrajno narašča, je treba tablete prekiniti.

Bolnikom s hipotiroidizmom in / ali ledvično boleznijo (vključno z nefrotskim sindromom) z visoko koncentracijo holesterola svetujemo, da najprej zdravijo osnovno bolezen.

Poleg monoterapije je uporaba zdravila indicirana v kombinaciji z sekvestransi žolčne kisline.

Priporočljivo je, da se izogibate hkratni uporabi večjih količin (več kot 250 ml) grenivkinega soka, saj se lahko resnost neželenih učinkov simvastatina poveča.

V ozadju uporabe zdravila Simvastol je možen razvoj miopatije, rabdomiolize in odpovedi ledvic. Simptomi teh patologij vključujejo pojav bolečine v mišicah, nepojasnjene bolečine, letargijo ali mišično oslabelost, ki jih spremlja splošno slabo počutje ali zvišana telesna temperatura. Tveganje za nastanek miopatije se poveča s hkratnim dajanjem fibratov (fenofibrat, gemfibrozil), nefazodona, ciklosporina, makrolidov (klaritromicin, eritromicin), zaviralcev proteaze HIV (ritonavir), antimikotikov iz azolne skupine (itrakonazol, ketokonazol). Poleg tega je verjetnost za nastanek miopatije večja pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo. Pri predpisovanju zdravila mora zdravnik pacienta opozoriti na možnost te bolezni, njene simptome in potrebo, da se takoj pojavijo.

Pri bolnikih s sumom ali diagnozo miopatije je potrebna odvzem zdravila Simvastol.

Bolniki v rodni dobi morajo v celotnem obdobju jemanja zdravila uporabljati zanesljive kontraceptive. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, se zdravilo prekine, žensko pa je treba opozoriti na možno tveganje za plod.

Preklic zdravil za zniževanje lipidov med nosečnostjo ne vpliva bistveno na rezultat dolgotrajnega zdravljenja primarne hiperholesterolemije.

S pojavom mialgije, miastenije gravis in / ali izrazitim povečanjem aktivnosti CPK je treba uporabo zdravila Simvastol prekiniti.

Če se naslednji odmerek pomotoma izpusti, ga morate vzeti takoj, ko se spomnite, pod pogojem, da to ne pomeni jemanja dveh odmerkov hkrati.

Pri hudi ledvični odpovedi je treba zdravljenje izvajati s spremljanjem ledvične funkcije.

Pred začetkom zdravljenja in med celotnim obdobjem jemanja zdravila Simvastol mora bolnik upoštevati prehrano s holesterolom.

Vpliv zdravila na bolnikovo sposobnost upravljanja vozil in mehanizmov ni bil ugotovljen.

Interakcije z zdravili

Na povečanje tveganja za miopatijo vpliva sočasna uporaba citostatikov, fibratov, imunosupresivov, nefazodona, eritromicina, klaritromicina, protiglivičnih sredstev skupine azolov, zaviralcev proteaze HIV, visokih odmerkov nikotinske kisline, telitromicina, poleg tega pa pri velikih odmerkih simvastatina - ciklos amiodaron, verapamil, diltiazem.

Kolestipol in holestiramin zmanjšajo biološko uporabnost simvastatina, zato ga je treba ob sočasnem zdravljenju, da bi dosegli dodaten učinek, jemati Simvastol najpozneje 4 ure po navedenih sredstvih.

Zdravilo poveča raven digoksina v krvni plazmi.

Simvastatin poveča učinek peroralnih antikoagulantov (vključno s fenprokumonom, varfarinom) in tveganje za krvavitev, zato je treba pred začetkom kombiniranega zdravljenja določiti bolnikove parametre strjevanja krvi in jih redno spremljati v začetnem obdobju zdravljenja. Po doseganju stabilne ravni protrombinskega časa preidejo na standardno zdravljenje z antikoagulanti. Ko spremenite odmerek zdravila ali ga prenehate jemati, uporabite zgornjo shemo za spremljanje protrombinskega časa.

Z monoterapijo Simvastol ne vpliva na laboratorijske parametre protrombinskega časa in na povečano tveganje za krvavitve.

Grenivkin sok znatno poveča zaviralno aktivnost proti HMG-CoA reduktazi v krvni plazmi.

Analogi

Analogi simvastola so: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Simvastolu

Glede na ocene se Simvastol po indikacijah dokaj uspešno uporablja. To učinkovito in poceni zdravilo vam omogoča, da zmanjšate koncentracijo holesterola pri hiperholesterolemiji in zmanjšate tveganje za razvoj zapletov na srčno-žilnem sistemu.

Cena zdravila Simvastol v lekarnah

Približna cena za Simvastol 10 mg je 180-216 rubljev. (v pakiranju 28 tablet). Stroški tablet z odmerkom 20 mg so v povprečju 280-320 rubljev. (pakiranje vsebuje 28 tablet).