Sildenafil-SZ - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sildenafil-SZ

Koda ATX: G04BE03

Aktivna sestavina: sildenafil (Sildenafil)

Proizvajalec: Severnaya Zvezda, JSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 122 rubljev.

Nakup

Sildenafil-SZ je zdravilo za simptomatsko zdravljenje erektilne disfunkcije.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, modre, na prelomu - skoraj bele ali bele (1, 2, 4 ali 8 kosov. V konturah celic, v kartonski škatli 1 paket; 7 ali 10 kosov. V konturnih embalažah celic, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji; 20 kosov. V polimernih pločevinkah / plastenkah, v kartonski škatli 1 pločevinka / steklenica; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Sildenafil-SZ

Sestava 1 tablete:

• zdravilna učinkovina: sildenafil (v obliki citrata) - 25, 50 ali 100 mg;
• pomožne komponente: povidon (srednje molekulski polivinilpirolidon), laktoza monohidrat (mlečni sladkor), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza (primelloza);
• filmska ovojnica: Opadray II, vključno s smukec, makrogol (polietilen glikol 3350), delno hidroliziran polivinil alkohol, titanov dioksid (E171), železov oksid (II) črna (E172), železov oksid (II) rumena (E172), aluminijast lak na osnovi briljantno modre barve.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina sildenafila-SZ - sildenafil je močan selektivni zaviralec cGMP-specifičnega PDE5 (fosfodiesteraza, specifična za ciloguanozin monofosfat, tip 5).

Fiziološki mehanizem erekcije pod delovanjem sildenafila je posledica sproščanja dušikovega oksida (NO) v kavernoznem telesu med spolno stimulacijo, kar posledično povzroči zvišanje ravni cGMP, sprostitev gladkega mišičnega tkiva kavernoznega telesa in povečan pretok krvi.

Zdravilo nima neposrednega sproščujočega učinka na izolirano kavernozno telo, vendar okrepi učinek dušikovega oksida (NO) z zaviranjem PDE5, ki je odgovoren za razgradnjo cGMP.

In vitro aktivnost sildenafila proti PDE5 je bistveno večja od njegove aktivnosti proti drugim znanim izoencimom fosfodiesteraze: PDE6 - 10-krat, PDE1 - več kot 80-krat, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - več kot 700-krat, PDE3 - 4000 čas. Slednje je še posebej pomembno, saj je PDE3 eden ključnih encimov, ki sodelujejo pri uravnavanju kontraktilnosti miokarda.

Predpogoj za razvoj učinka sildenafila je spolna stimulacija.

Učinkovitost

Izvedenih je bilo 21 randomiziranih, dvojno slepih, s placebom nadzorovanih študij, ki so trajale do 6 mesecev, v katerih je sodelovalo 3000 bolnikov, starih od 19 do 87 let z erektilno disfunkcijo različnih etiologij (psihogenih, organskih in mešanih). Učinkovitost zdravila je bila določena s sposobnostjo doseganja in vzdrževanja erekcije, ki zadostuje za zadovoljiv spolni odnos. Učinek zdravila so ocenili globalno: glede na rezultate raziskav bolnikov, podatke iz dnevnikov erekcije, z uporabo mednarodnega indeksa erektilne funkcije (potrjen vprašalnik o stanju spolne funkcije).

Učinkovitost terapije je bila zabeležena v vseh študijskih skupinah in potrjena v dolgoročnih študijah, ki so trajale eno leto. V primerjavi s skupino s placebom (25%) je bilo izboljšanje erekcije pri bolnikih, ki so prejemali sildenafil v odmerku 25 mg, 62%, v odmerku 50 mg - 74%, v odmerku 100 mg - 82%.

Glede na analizo mednarodnega indeksa erektilne funkcije so bolniki, ki so jemali sildenafil, poleg izboljšanja erekcije opazili tudi izboljšanje kakovosti orgazma, zadovoljstvo nad spolnim odnosom in splošno zadovoljstvo.

Med udeleženci, ki so poročali o izboljšanju erektilne funkcije zdravila, je bilo po združenih podatkih 83% bolnikov s poškodbami hrbtenjače, 59% bolnikov z diabetesom mellitusom in 43% bolnikov, ki so bili podvrženi radikalni prostatektomiji (v skupini s placebom so bili ti kazalniki 12, 16 in petnajst%).

Kardiološki pregledi

Pri uporabi sildenafila v odmerkih do 100 mg pri zdravih prostovoljcih niso opazili klinično pomembnih sprememb na elektrokardiogramu. Po jemanju zdravila je bil sistolični tlak v ležečem položaju največ 8,3 mm Hg. Art., Diastolični tlak - 5,3 mm Hg. Umetnost. Pri bolnikih, ki so sočasno jemali nitrate, so opazili bolj izrazito, a prehodno znižanje krvnega tlaka (BP).

Hemodinamični učinek zdravila v enkratnem odmerku 100 mg so ocenili pri 14 bolnikih s hudo ishemično boleznijo srca (več kot 70% bolnikov je imelo stenozo vsaj ene koronarne arterije). V študiji so ugotovili znižanje krvnega tlaka v mirovanju: sistolični - za 7%, diastolični - za 6%. Pljučni sistolični tlak se je zmanjšal za 9%. V srčnem volumenu ni bilo sprememb, motenj krvnega pretoka v stenotičnih koronarnih arterijah. V stenotičnih in nedotaknjenih koronarnih arterijah se je povečal (za približno 13%) koronarni pretok, ki ga povzroča adenozin.

Moški (n = 144), ki so prejemali antianginalna zdravila (razen nitratov) z erektilno disfunkcijo in stabilno angino pektoris, ki so sodelovali v dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji, so izvajali fizične vaje, dokler se resnost simptomov angine ni umirila. Pri bolnikih, ki so jemali 100 mg sildenafila, je bilo trajanje vaje bistveno daljše (od 0,9 do 38,9 sekunde, v povprečju 19,9 sekunde) kot pri udeležencih, ki so prejemali placebo.

Učinek spreminjanja odmerka sildenafila (do 100 mg) so proučevali v randomizirani, dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji pri moških (n = 568) z erektilno disfunkcijo in hipertenzijo, ki so prejemali več kot dve antihipertenzivi. Izboljšanje erekcije v skupini s sildenafilom je bilo 71%, v skupini s placebom pa 18%. Incidenca neželenih učinkov je bila primerljiva s pojavnostjo pri predstavnikih drugih skupin in bolnikih, ki so jemali več kot tri antihipertenzivna zdravila.

Raziskave o okvari vida

Eno uro po zaužitju 100 mg sildenafila so nekateri moški s testom Farnsworth-Munsell 100 razkrili blage in prehodne motnje v sposobnosti razlikovanja barvnih odtenkov (zelena / modra), po 1 uri pa se je vizualna funkcija obnovila. Verjetno je okvaro barvnega vida povzročila inhibicija PDE6, ki sodeluje v procesu prenosa svetlobe v mrežnici.

Sildenafil ni vplival na ostrino vida, zaznavanje kontrasta, premer zenice, očesni tlak in elektroretinogram.

Izvedena je bila s placebom nadzorovana navzkrižna študija bolnikov z ugotovljeno zgodnjo degeneracijo makule (n = 9), ki so prejemali 100 mg sildenafila. Zdravilo je bilo dobro prenašano. Vid so ocenili s posebnimi vizualnimi testi: zaznavanje barv, ostrina vida, modeliranje barvnega prenosa, Amslerjeva rešetka, fotostres, Humphreyjev obod. Klinično pomembnih sprememb ni bilo.

Farmakokinetika

V priporočenem razponu odmerkov je farmakokinetika sildenafila linearna.

Zdravilo se po peroralni uporabi hitro absorbira. Povprečna največja koncentracija prostega sildenafila v plazmi (C _max) po enkratnem odmerku 100 mg je približno 18 ng / ml (38 nM). V primeru jemanja tablet na tešče C _max dosežemo v približno 60 minutah (30–180 minut). Ko zaužijemo mastno hrano, se stopnja absorpcije zmanjša, zaradi česar se C _max v povprečju zmanjša za 29%, čas doseganja C _{max se} poveča za 60 minut, stopnja absorpcije pa se bistveno ne spremeni [AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) se zmanjša za 11%].

Absolutna biološka uporabnost je 25–63% (v povprečju 40%). In vitro sildenafil v koncentraciji ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) zavira aktivnost PDE5 za 50%.

Volumen porazdelitve sildenafila v stanju dinamičnega ravnovesja je v povprečju 105 litrov. Sildenafil in njegov glavni obtočni N-dimetilni presnovek se na plazemske beljakovine vežeta za 96%, ta kazalnik ni odvisen od celotne koncentracije zdravila. 90 minut po zaužitju tabletke je bilo v semenu (v povprečju 188 ng) ugotovljeno manj kot 0,000 2% prejetega odmerka.

Sildenafil se presnavlja predvsem v jetrih s sodelovanjem izoencimov citokroma CYP3A4 (glavna pot) in CYP2C9 (manjša pot). N-dimetilni presnovek, glavni aktivni presnovek v obtoku, je podvržen nadaljnji biotransformaciji. Njegova selektivnost za PDE je primerljiva s selektivnostjo samega sildenafila, njegova in vitro aktivnost za PDE5 pa je približno 50% sildenafila.

Koncentracija glavnega presnovka v plazmi pri zdravih prostovoljcih je bila ~ 40% ravni sildenafila. Razpolovna doba (T _½) ~ 4 ure.

Celotni očistek sildenafila je 41 l / h, končna T _pol je 3-5 ur Zdravilo se izloča predvsem v obliki metabolitov. 80% skozi črevesje, 13% preko ledvic.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

• starejša starost (nad 65 let): očistek zdravila se zmanjša, koncentracija prostega sildenafila v plazmi se poveča za približno 40%. Incidenca neželenih učinkov ni odvisna od starosti;
• ledvična odpoved: z blago [očistek kreatinina (CC) 50-80 ml / min] in zmerno (CC 30-49 ml / min) okvaro ledvic se farmakokinetični parametri zdravila po zaužitju odmerka 50 mg ne spremenijo. V primeru hude ledvične odpovedi (CC <30 ml / min) se očistek sildenafila zmanjša, zaradi česar se C _max (88%) in AUC (100%) dvakrat povečata v primerjavi z bolniki iste starostne skupine z normalnim delovanjem ledvic;
• ciroza jeter (razredi A in B po klasifikaciji Child-Pugh): očistek sildenafila se zmanjša, kar povzroči zvišanje C _max (47%) in AUC (84%) v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem jeter. Farmakokinetika zdravila pri hudih motnjah delovanja jeter (razred C po klasifikaciji Child - Pugh) ni raziskana.

Indikacije za uporabo

Sildenafil-SZ se uporablja za erektilno disfunkcijo, za katero je značilna nezmožnost doseganja in / ali vzdrževanja erekcije, ki zadostuje za zadovoljiv spolni odnos. Zdravilo je učinkovito le za spolno stimulacijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

• starost do 18 let;
• ženska;
• pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• neprekinjena ali občasna uporaba darovalcev dušikovega oksida, organskih nitratov ali nitritov v kakršni koli obliki;
• sočasna uporaba ritonavirja;
• kombinirana uporaba drugih zdravil za zdravljenje erektilne disfunkcije;
• preobčutljivost za katero koli sestavino sildenafila-SZ.

Sorodnik (tablete Sildenafil-SZ se uporabljajo previdno, po primerjavi koristi in tveganj):

• anatomska deformacija penisa (Peyroniejeva bolezen, kavernozna fibroza, angulacija);
• bolezni s tveganjem za razvoj priapizma, kot so trombocitemija, anemija srpastih celic, levkemija ali multipli mielom;
• nestabilna angina;
• odpoved srca;
• arterijska hipertenzija (BP> 170/100 mm Hg) ali hipotenzija (BP <90/50 mm Hg);
• hude aritmije;
• možganska kap ali miokardni infarkt v zadnjih 6 mesecih;
• anamneza prednje arteritisne ishemične nevropatije vidnega živca;
• dedni pigmentni retinitis;
• peptični čir na želodcu in dvanajstniku v akutni fazi;
• aktivna krvavitev.

Sildenafil-SZ, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Sildenafil-SZ je treba jemati peroralno, približno 1 uro pred spolno aktivnostjo.

V večini primerov je 50 mg optimalno. Glede na resnost učinka in prenašanje terapije lahko odmerek zmanjšamo na 25 mg ali povečamo na 100 mg. Največji odmerek je 100 mg, največja dovoljena pogostnost uporabe je 1-krat na dan.

Bolnikom z blago do zmerno ledvično odpovedjo (CC 30–80 ml / min) ni treba prilagajati odmerka zdravila. Pri hudi ledvični insuficienci (CC <30 ml / min) je priporočeni odmerek 25 mg.

Bolniki z jetrno cirozo lahko jemljejo Sildenafil-SZ 25 mg.

Starejšim bolnikom ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Pri kombinirani uporabi zaviralcev izoencima citokroma CYP3A4 (itrakonazol, eritromicin, ketokonazol, sakvinavir) mora biti začetni odmerek 25 mg.

Pri sočasni uporabi zdravila z ritonavirjem je treba en odmerek sildenafila zmanjšati na 25 mg, interval med odmerki sildenafila-SZ pa povečati na 48 ur.

Bolniki, ki prejemajo zaviralce adrenergičnih receptorjev alfa, smejo jemati sildenafil šele po hemodinamski stabilizaciji. Priporočljivo je tudi zmanjšati začetni odmerek sildenafila-SZ.

Stranski učinki

Neželeni učinki, registrirani v kliničnih študijah in študijah v obdobju trženja (glede na pogostost pojavljanja so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 10%, pogosto - od ≥ 1% do <10%, redko - od ≥ 0,1% do <1%, redko - od ≥ 0,01% do <0,1%, zelo redko - <0,01%, pogostnost neznana - na podlagi razpoložljivih podatkov pogostnosti ni mogoče določiti):

• genitalije in mlečna žleza: redko - edemi genitalij, motena ejakulacija, hematospermija, anorgazmija, poškodbe tkiv penisa, povečanje mlečnih žlez; redko - krvavitev iz penisa, dolgotrajna erekcija, priapizem;
• kardiovaskularni sistem: pogosto - vročinski utripi; redko - palpitacije, povečan srčni utrip, kardiomiopatija, znižan ali zvišan krvni tlak, tahikardija, nestabilna angina pektoris, atrioventrikularni blok, spremembe na elektrokardiogramu, cerebralna tromboza, srčno popuščanje, miokardni infarkt, srčni zastoj; redko - atrijska fibrilacija, ventrikularna aritmija *, nenadna srčna smrt *;
• imunski sistem: redko - alergijske reakcije, preobčutljivostne reakcije (vključno s kožnim izpuščajem);
• presnova in prehrana: redko - edemi, žeja, periferni edemi, protin, hipernatremija, hipoglikemija, hiperurikemija, nekompenzirani diabetes mellitus, hiperglikemija;
• dihalni sistem: pogosto - zamašen nos; redko - rinitis, povečan volumen izpljunka, sinusitis, laringitis, faringitis, povečan kašelj, bronhitis, dispneja, epistaksa, astma; redko - otekanje ali suhost nosne sluznice, občutek tesnosti v grlu;
• živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - omotica; redko - migrena, zaspanost, nespečnost, nenavadne sanje, vrtoglavica, hipestezija, parestezija, ataksija, nevralgija, tremor, hipertoničnost, povečani refleksi, simptomi depresije, nevropatija; redko - omedlevica, prehodni ishemični napad, cerebrovaskularna nesreča, konvulzije *, ponavljajoče se konvulzije *;
• sečil: redko - urinska inkontinenca, nokturija, hematurija, cistitis;
• mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v hrbtu; redko - bolečine v kosteh / okončinah, sinovitis, artroza, artritis, mialgija, tenosinovitis, ruptura kite, miastenija gravis;
• prebavni sistem: pogosto - dispeptične motnje, slabost; redko - suhost ustne sluznice, bolečine v trebuhu, bruhanje, stomatitis, gingivitis, glositis, gastritis, kolitis, gastroenteritis, disfagija, ezofagitis, gastroezofagealna refluksna bolezen, rektalna krvavitev, nenormalni testi delovanja jeter; redko - hipoestezija ustne sluznice;
• hematopoetski sistem: redko - zmanjšanje števila levkocitov in koncentracije hemoglobina;
• slušni organ: redko - bolečina / hrup / zvonjenje v ušesih, nenadna izguba ali izguba sluha;
• organ vida: pogosto - cianopsija, zamegljen vid, zamegljen vid; redko - pordelost oči / injekcije beločnice, bolečine v očeh, sprememba svetlosti zaznavanja svetlobe, motnje solznega aparata, fotopsija, fotofobija, kromatopsija, konjunktivitis, midriaza, krvavitev v očesno tkivo, katarakta; redko - občutek suhosti v očeh, povečana utrujenost oči, nelagodje v očeh, draženje očesne sluznice, hiperemija veznice, edem vek in sosednjih tkiv, vid predmetov v rumeni (ksantopsija) ali rdeči (eritropsijski) barvi, prisotnost mavričnih krogov v vidnem polju okoli vira svetlobe; neznana pogostost - zmanjšana ostrina vida ali začasna izguba vida, edem mrežnice, okvara vidnega polja, okluzija mrežnične vene, vaskularna bolezen mrežnice, zvišan očesni tlaknearteritis prednja ishemična nevropatija vidnega živca, odcep steklastega humorja, vlečenje steklastega telesa, diplopija *;
• koža in podkožje: redko - srbenje kože, kožni izpuščaji, razjede kože, eksfoliativni dermatitis, povečano znojenje, urtikarija, kontaktni dermatitis, herpes simplex; pogostnost neznana - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
• drugi: redko - mrzlica, občutek vročine, bolečina v predelu prsnega koša, naključni padci, nenamerne poškodbe, fotosenzibilne reakcije, edem obraza, utrujenost, astenija, bolečine različne lokalizacije, šok; redko - razdražljivost.

* Neželeni učinki, ugotovljeni v raziskavah v obdobju trženja.

Preveliko odmerjanje

Poročali o enkratnih odmerkih sildenafila-SZ v odmerkih do 800 mg. Simptomi prevelikega odmerjanja so bili primerljivi z neželenimi učinki, vendar so se pogosteje razvijali.

Zdravljenje je simptomatsko. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Pred jemanjem zdravila Sildenafil-SZ moškim priporočamo pregled, da bo zdravnik lahko ugotovil vzrok erektilne disfunkcije in predpisal ustrezno zdravljenje.

Sočasna uporaba drugih zdravil za zdravljenje erektilne disfunkcije ni priporočljiva, saj učinkovitost in varnost takšnih kombinacij nista bili raziskani.

Sildenafil-SZ ne smejo jemati moški, za katere je spolna aktivnost nezaželena.

Spolna aktivnost predstavlja določeno tveganje v primeru bolezni srca, zato je priporočljivo opraviti pregled kardiovaskularnega sistema, preden vzamete zdravilo Sildenafil-SZ.

Spolna aktivnost je nezaželena pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, arterijsko hipotenzijo, nestabilno angino pektoris, srčnim popuščanjem, življenjsko nevarnimi aritmijami, pa tudi z miokardnim infarktom ali možgansko kapjo v zadnjih 6 mesecih. V kliničnih študijah ni bilo pomembne razlike v incidenci miokardnega infarkta (1,1 na 100 ljudi na leto) in pogostosti umrljivosti zaradi bolezni srca in ožilja (0,3 na 100 ljudi na leto) pri ljudeh, ki so prejemali placebo, in bolnikih ob jemanju Sildenafila-SZ.

Arterijska hipotenzija

Sildenafil deluje sistemsko vazodilatacijsko, kar povzroči začasno znižanje krvnega tlaka. Vendar v večini primerov ni klinično pomemben in ne povzroča zapletov. Kljub temu je pri bolnikih s sočasnimi boleznimi priporočljivo skrbno oceniti tveganje za možne neželene manifestacije vazodilatacijskega učinka Sildenafila-SZ, zlasti med spolno aktivnostjo.

Bolniki z obstrukcijo izhodnega trakta levega prekata (aortna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija) in bolniki z redkim sindromom večkratne sistemske atrofije, ki se kaže v močni disregulaciji krvnega tlaka s strani avtonomnega živčnega sistema, so nagnjeni k povečani občutljivosti na vazodilatatorje.

Jemanje sildenafila med zdravljenjem z zaviralci alfa pri posebej občutljivih bolnikih je preobremenjeno z razvojem simptomatske hipotenzije. Zato je potrebna posebna skrb. Da bi se izognili tveganju za posturalno hipotenzijo, je priporočljivo začeti jemati zdravilo Sildenafil-SZ šele po stabilizaciji hemodinamskih parametrov. Prav tako je vredno razmisliti o zmanjšanju začetnega odmerka. Zdravnik mora paciente seznaniti s potrebnimi ukrepi v primeru znakov razvoja posturalne hipotenzije.

Kardiovaskularni zapleti

Postmarketinške študije so poročale o razvoju hudih kardiovaskularnih zapletov, vključno z ventrikularno aritmijo, nestabilno angino pektoris, arterijsko hipertenzijo in hipotenzijo, hemoragično kapjo, miokardnim infarktom, nenadno srčno smrtjo. Ti zapleti so bili začasno povezani z uporabo sildenafila. Večina bolnikov je imela povezane dejavnike tveganja.

Številne od teh motenj so opazili kmalu po spolni aktivnosti, nekatere tudi po zaužitju zdravila brez nadaljnjega odnosa.

Med kardiovaskularnimi zapleti in temi ali drugimi dejavniki ni mogoče vzpostaviti neposredne povezave.

Krvavitev

V študijah in vitro so ugotovili, da sildenafil poveča antiagregacijski učinek na človeške trombocite sočasno uporabljenega natrijevega nitroprusida ali darovalca dušikovega oksida.

Ni podatkov, ki bi potrjevali varnost zdravila v pogojih, ki jih spremlja tveganje za krvavitev, pa tudi pri poslabšanju razjede na želodcu in dvanajstniku. Zato je treba Sildenafil-SZ pri tej kategoriji bolnikov uporabljati zelo previdno.

Pogostnost krvavitev iz nosu pri bolnikih s pljučno hipertenzijo zaradi difuznih bolezni vezivnega tkiva je večja (skupina sildenafila - 12,9%, placebo - 0%) kot pri bolnikih s primarno pljučno hipertenzijo (skupina sildenafila - 3%, placebo - 2,4 %). Incidenca krvavitev iz nosu je večja ob sočasni uporabi antagonistov vitamina K (8,8% v primerjavi z 1,7% pri bolnikih, ki ne jemljejo antagonistov vitamina K).

Okvara vida

Obstajajo primeri razvoja tako redke bolezni, kot je nearteritis prednja ishemična nevropatija vidnega živca (NPINZN), ki povzroči zmanjšanje in celo izgubo vida.

Večina bolnikov je imela dejavnike tveganja: zmanjšanje razmerja premerov izkopa in glave vidnega živca, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, ishemična srčna bolezen, diabetes mellitus, kajenje, starost nad 50 let.

Povezava akutnega nastopa NPINZN z uporabo zaviralcev PDE5 je bila ocenjena v opazovalni študiji. Glede na pridobljene rezultate se tveganje za razvoj te bolezni poveča približno 2-krat po jemanju zaviralca PDE5 in traja do 5 razpolovnih časov zdravila. Nekatere literarne publikacije navajajo naslednjo letno pojavnost NPINZN: 2,5–11,8 primera na 100.000 moških, starih 50 let in več.

V primeru nenadne izgube vida bolnikom svetujemo, naj prenehajo jemati zdravilo in se takoj posvetujejo z zdravnikom.

Moški, ki že imajo NPINZN v preteklosti, se morajo pred jemanjem zdravila Sildenafil-SZ skrbno pogovoriti o vseh možnih tveganjih s svojim zdravnikom. Zdravilo je dovoljeno jemati le, če pričakovana korist presega tveganje.

Okvara sluha

Nekatere klinične študije in študije v obdobju trženja so poročale o primerih nenadnega poslabšanja in izgube sluha po jemanju zaviralcev PDE5. Večina bolnikov ima dejavnike tveganja. Hkrati ni bila ugotovljena neposredna povezava z jemanjem zdravila.

V primeru okvare sluha prenehajte jemati zdravilo Sildenafil-SZ in se posvetujte z zdravnikom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Sildenafil-SZ ne vpliva škodljivo na človekove kognitivne, duševne in motorične funkcije. Vendar pa zdravilo lahko znižuje krvni tlak, povzroča zamegljen vid, razvoj kromatopsije in druge neželene učinke, kar bi morali upoštevati vozniki vozil in osebe, zaposlene v potencialno nevarnih panogah. Stopnja omejitev se določi individualno, odvisno od tolerance zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Sildenafil-SZ glede na registrirano indikacijo ni namenjen za uporabo pri ženskah.

Uporaba v otroštvu

Sildenafil-SZ glede na registrirano indikacijo ni namenjen za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom z blago in zmerno ledvično odpovedjo (CC 30–80 ml / min) ni treba prilagajati odmerka sildenafila-SZ.

Pri hudi ledvični insuficienci (CC <30 ml / min) je priporočeni odmerek 25 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki s cirozo jeter morajo jemati zdravilo Sildenafil-SZ 25 mg.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.

Interakcije z zdravili

Vpliv sildenafila na druga zdravila

Sildenafil okrepi antihipertenzivni učinek nitratov, darovalcev dušikovega oksida, tako pri njihovi dolgotrajni uporabi kot tudi pri akutnih indikacijah. Uporaba teh kombinacij je kontraindicirana.

V ozadju zdravljenja z zaviralcem alfa doksazosina (v odmerku 4 ali 8 mg) pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate s stabilno hemodinamiko je jemanje sildenafila povzročilo dodatno znižanje sistoličnega / diastoličnega krvnega tlaka v ležečem položaju: pri odmerjanju 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Odmerek 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Odmerek 100 mg - 8/4 mm Hg. Umetnost.; v stoječem položaju - 6/6, 11/4 oziroma 4/5 mm Hg. Umetnost. Obstajajo redka poročila o razvoju simptomatske posturalne hipotenzije, ki se kaže v omotici. Pri nekaterih bolnikih lahko kombinacija sildenafila z zaviralci alfa povzroči razvoj simptomatske hipotenzije.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, ki so prejemali amlodipin, ni bilo znakov medsebojnega delovanja zdravil. Povprečno dodatno znižanje sistoličnega / diastoličnega krvnega tlaka v ležečem položaju je 8/7 mm Hg. Umetnost.

Pri sočasni uporabi sildenafila in naslednjih zdravil ni bilo pomembnih medsebojnih vplivov zdravil in sprememb farmakokinetičnih parametrov: tolbutamid (250 mg), varfarin (40 mg), zaviralci proteaze HIV (sakvinavir, ritonavir), acetilsalicilna kislina (150 mg).

Pri zdravih prostovoljcih sildenafil (v odmerku 50 mg) ni okrepil učinka etanola pri najvišji koncentraciji v krvi ~ 0,08% (80 mg / dl).

Sildenafil je šibek zaviralec izoencimov citokroma P ₄₅₀ 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 in 1A2 (50% inhibitorna koncentracija> 150 μmol). Kadar zdravilo jemljemo v priporočenih odmerkih, je njegova največja koncentracija približno 1 μmol, zato je učinek na očistek substratov teh izoencimov malo verjeten.

Učinek drugih zdravil na farmakokinetiko sildenafila

Sildenafil se presnavlja predvsem s citokromom CYP3A4 in CYP2C9, zato lahko zaviralci teh izoencimov (ketokonazol, eritromicin, cimetidin) zmanjšajo njegov očistek, induktorji pa ga lahko povečajo.

Sakvinavir (zaviralec proteaze HIV in izoencim citokroma CYP3A4), pridobljen z 1200 mg / dan, pri sočasni uporabi s sildenafilom v odmerku 100 mg, poveča C _max slednjega za 140%, AUC - za 210%.

Močnejši zaviralci izoencima citokroma CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) lahko povzročijo močnejše spremembe v farmakokinetiki sildenafila.

Ritonavir (močan zaviralec citokroma P ₄₅₀ in zaviralec proteaze HIV), jemljen 500 mg 2-krat na dan, pri sočasni uporabi s sildenafilom v odmerku 100 mg povzroči povečanje C _max slednjega za 300%, AUC - za 1000%.

Pri uporabi sildenafila v priporočenih odmerkih pri bolnikih, ki jemljejo močne zaviralce izoencima citokroma CYP3A4, C _max sildenafila ne presega 200 nM in zdravilo dobro prenaša.

Azitromicin, ki ga dajemo 500 mg / dan 3 dni, nima pomembnega vpliva na C _max, čas doseganja C _max, AUC, hitrost izločanja in _T½ sildenafila in njegovega glavnega presnovka.

Enkratni odmerek antacida (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid) ne spremeni biološke uporabnosti sildenafila.

Naslednja zdravila nimajo vpliva na farmakokinetiko sildenafila: antagonisti kalcija, zaviralci ACE (encim, ki pretvarja angiotenzin), tiazidi in tiazidom podobni diuretiki, zaviralci citokroma CYP2D6 (triciklični antidepresivi, zaviralci serumskega zaviranja CYP2 citokroma in citokroma CYPYPYP9).

Analogi

Analogi Sildenafila-SZ so: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zydena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Sildenafil-SZ

Ocene zdravila Sildenafil-SZ so protislovne. Mnogi moški opažajo njegovo učinkovitost pri erektilni disfunkciji, dobro toleranco in dostopne stroške.

Obstaja pa veliko mnenj o pomanjkanju učinka pri jemanju zdravila Sildenafil-SZ glede na indikacijo, pa tudi o razvoju neželenih reakcij, vključno s povišanim krvnim tlakom, občutkom vročine, povečanim srčnim utripom, suhimi usti, zgago, zamašenim nosom, glavobolom, omotico, bolečino v oči.

Cena Sildenafila-SZ v lekarnah

Približna cena Sildenafil-SZ za pakiranje 4 filmsko obloženih tablet je: odmerek 25 mg - 85–115 rubljev, odmerek 50 mg - 166–289 rubljev, odmerek 100 mg - 267–395 rubljev.

Sildenafil-SZ: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Sildenafil-SZ 25 mg filmsko obložene tablete 4 kos. 122 RUB Nakup

Sildenafil-SZ 50 mg filmsko obložene tablete 4 kos. 156 r Nakup

Sildenafil-SZ 100 mg filmsko obložene tablete 4 kos. 247 r Nakup

Sildenafil-sz grand za peroralno uporabo pakiranje po 50 mg. 0,6 g # 4 265 RUB Nakup

Sildenafil-sz grand za peroralno uporabo pakiranje po 100 mg. 1,2 g # 4 299 r Nakup

Sildenafil-SZ 50 mg filmsko obložene tablete 10 kosov. 304 RUB Nakup

Sildenafil-SZ 25 mg filmsko obložene tablete 20 kosov. 310 RUB Nakup

Sildenafil-SZ tablete p.o. 50mg 14 kosov. 314 RUB Nakup

Sildenafil-SZ 50 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 314 RUB Nakup

Sildenafil-SZ 100 mg filmsko obložene tablete 10 kosov. 355 RUB Nakup

Sildenafil-SZ tablete p.o. 100mg 14 kosov. 391 r Nakup

Sildenafil-SZ 100 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 391 r Nakup

Sildenafil-SZ 50 mg filmsko obložene tablete 20 kosov. 512 RUB Nakup

Sildenafil-SZ 100 mg filmsko obložene tablete 20 kosov. 621 RUB Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!