Simvastatin
Simvastatin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Simvastatin
Koda ATX: C10AA01
Aktivna sestavina: simvastatin (simvastatin)
Proizvajalec: ZENTIVA (Češka), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rusija)
Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018
Cene v lekarnah: od 30 rubljev.
Nakup
Simvastatin je zdravilo za zniževanje lipidov, zaviralec HMG-CoA reduktaze (3-hidroksi-3-metil-glutaril-CoA reduktaze).
Oblika in sestava izdaje
Simvastatin je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, od rumene do svetlo rumene, jedro je belo ali skoraj belo (v odmerku 10 mg, 20 mg ali 40 mg - v pretisnih omotih: 7, 10, 14, 20, 30 ali 50 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 pakiranj; 10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 3, 5 ali 10 pretisnih omotov; v polimernih kozarcih: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 kosov, 1 pločevinka v kartonski škatli; 20 ali 30 kosov v kozarcih iz temnega stekla, v kartonski škatli 1 pločevinka; 20 ali 30 kosov v polimernih steklenicah, v kartonski škatli 1 steklenica; v odmerku 10 mg ali 20 mg - v pretisnih omotih: 15 kosov, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji; 10 kosov, v kartonski škatli 100, 200, 300, 400 ali 500 zavojčkov; 500, 1000 ali 2000 kosovv polimernih pločevinkah, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 ali 6 pločevink).
1 obložena tableta vsebuje:
- zdravilna učinkovina: simvastatin - 10 mg, 20 mg ali 40 mg;
- pomožne sestavine: laktoza monohidrat, askorbinska kislina, citronska kislina, krompirjev škrob, butilhidroksianisol, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid (aerosil), magnezijev stearat, smukec;
- sestava lupine: opadry II - delno hidroliziran polivinil alkohol, makrogol (polietilen glikol 3350), titanov dioksid (E171), železov barvilov oksid II rumeni (E172), aluminijev lak na osnovi sončnega zahoda rumeno barvilo (E110), aluminijast lak na osnovi kinolinskega barvila rumeni (E104), aluminijast lak na osnovi indigo karmina (E132), smukec.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Simvastatin je zdravilo za zniževanje lipidov, pridobljeno s sintetično preoblikovanjem iz fermentacijskega produkta Aspergillus terreus. Zdravilna učinkovina, ki je neaktivni lakton, se v telesu s hidrolizo pretvori v hidroksi kislinski derivat. Aktivni presnovek zavira encim HMG-CoA reduktaze, ki katalizira začetno reakcijo za tvorbo mevalonata iz HMG-CoA. Pretvorba HMG-CoA v mevalonat je zgodnja faza sinteze holesterola, zato uporaba simvastatina ne prispeva k kopičenju potencialno strupenih sterolov v telesu. HMG-CoA se zlahka presnovi v acetil-CoA, ki je vključen v številne sintezne procese v telesu.
Delovanje simvastatina zavira sintezo holesterola v jetrih in povzroči pojav na površini celic povečanega števila receptorjev lipoproteina z nizko gostoto (LDL), kar poveča povečanje zajemanja in katabolizma LDL. Posledično se raven trigliceridov (TG), LDL in lipoproteinov z zelo majhno gostoto (VLDL) zmanjša v krvnem plazmi.
Med jemanjem simvastatina se vsebnost lipoproteinov visoke gostote (HDL) poveča, kar zmanjša razmerje: LDL in HDL, skupni holesterol in HDL. Simvastatin ne povzroča genske mutacije.
Terapevtski učinek se začne pojavljati po 14 dneh zdravljenja, največji učinek je dosežen po 28–42 dneh in traja celotno obdobje uporabe tablet. Po prenehanju zdravljenja se raven holesterola postopoma vrne na izhodiščno raven.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se simvastatin skoraj popolnoma absorbira. Obdobje doseganja največje koncentracije v krvni plazmi je od 1,3 do 2,4 ure. Po 12 urah se njegova vsebnost v krvi zmanjša za 90%.
Biološka uporabnost zdravila je manj kot 5%.
Vezava na beljakovine v plazmi je približno 95%.
V telo pride v neaktivni obliki, v tkivih se hidrolizira v beta-hidroksi kislino in neaktivne presnovke.
Presnovi se v jetrih kot posledica učinka prvega prehoda skozi jetra s sodelovanjem izoencima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (razpolovni čas) aktivnih presnovkov - 1,9 ure.
Do 60% odmerka se izloči skozi črevesje v obliki presnovkov in 10-15% skozi ledvice.
Indikacije za uporabo
- primarna hiperholesterolemija: tip IIa, tip IIb ali mešan po Fredricksonovi klasifikaciji, heterozigotni družinski in ne-družinski - v odsotnosti kliničnega učinka prehranske terapije z nizko koncentracijo holesterola, vadbe in ukrepov brez zdravil za zmanjšanje telesne teže pri bolnikih s povečanim tveganjem za razvoj koronarne ateroskleroze;
- kombinirana oblika hiperholesterolemije in hipertrigliceridemije, ki je ni mogoče popraviti s posebno prehrano in telesno aktivnostjo;
- ishemična srčna bolezen - za sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta, upočasnitev napredovanja koronarne ateroskleroze, zmanjšanje tveganja za srčno-žilne motnje (prehodni ishemični napadi ali možganska kap), smrt, postopke revaskularizacije.
Kontraindikacije
- akutna faza bolezni jeter, trajno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz neznane etiologije;
- miopatija in druge bolezni skeletnih mišic;
- sočasna uporaba itrakonazola, ketokonazola, zaviralcev proteaz HIV, eritromicina, klaritromicina, telitromicina, nefazodona in drugih zaviralcev citokroma P450 3A4 (izoencim CYP3A4);
- pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, intoleranca za laktozo;
- obdobje nosečnosti;
- dojenje;
- starost do 18 let;
- indikacija v preteklosti ugotovljene preobčutljivosti za statinska zdravila (zaviralci HMG-CoA reduktaze);
- individualna nestrpnost sestavin zdravila.
V skladu z navodili je treba simvastatin previdno predpisovati v primeru alkoholizma, bolezni jeter v anamnezi, okvarjenega delovanja ledvic, hude ledvične odpovedi z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min, nenadzorovane epilepsije, močnih motenj v ravnotežju vode in elektrolitov, arterijske hipotenzije, hude endokrine in presnovne motnje, hude akutne okužbe (sepsa), akutna nekroza skeletnih mišic, miopatija, večje kirurške operacije, travme, sočasno zdravljenje s fibrati (razen fenofibrata), gemfibrozilom, nikotinsko kislino (pri uporabi odmerkov za zniževanje lipidov - več kot 1 g na dan), ciklosporin, amiodaron, diltiazem, verapamil, če se jemlje sočasno z grenivkinim sokom, če je bolnik starejši od 65 let (zlasti pri ženskah).
Navodila za uporabo simvastatina: način in odmerjanje
Zdravljenje s simvastatinom je treba izvajati v ozadju običajne diete s hipoholesterolom med celotnim zdravljenjem.
Tablete se jemljejo peroralno z veliko vode.
Jemanje zdravila Simvastatin ni povezano z vnosom hrane.
Zdravnik individualno predpiše trajanje zdravljenja.
Priporočen odmerek:
- hiperholesterolemija: 5 do 80 mg. Začetni odmerek je 10 mg enkrat na dan (zvečer) 28 dni. Nato se na podlagi rezultatov raziskav izbere optimalni odmerek, ki zmanjša začetni odmerek na 5 mg ali ga poveča. Pri večini bolnikov je terapevtski učinek zagotovljen z jemanjem zdravila v odmerku do 20 mg. Če med jemanjem zdravila Simvastatin v odmerku 40 mg ni kliničnega učinka, razmislite o prehodu na drugo sredstvo za zniževanje lipidov, saj odmerki več kot 40 mg znatno povečajo tveganje za miopatijo. Odmerek 80 mg je mogoče uporabiti samo, če pri jemanju 40 mg simvastatina ni ciljne koncentracije LDL;
- homozigotna dedna hiperholesterolemija: 40 mg enkrat na dan (zvečer) ali v odmerku 80 mg na dan, razdeljeno na 3 odmerke (20 mg Simvastatin zjutraj, 20 mg popoldne in 40 mg zvečer). Uporaba zdravila je priporočljiva v kombinaciji z aferezo LDL ali drugo terapijo za zniževanje lipidov;
- ishemična srčna bolezen (vključno z bolniki s hiperlipidemijo ali brez nje): začetni odmerek - 20 mg simvastatina enkrat na dan (zvečer). Po potrebi lahko odmerek povečamo na 40 mg. Če želite spremeniti (izbrati) odmerek, je treba upoštevati interval 28 dni zdravljenja. Osnova za zmanjšanje odmerka zdravila je vsebnost LDL manj kot 75 mg / dl in skupnega holesterola - manj kot 140 mg / dl.
Priporočen odmerek za bolnike, ki se sočasno zdravijo z naslednjimi zdravili:
- ciklosporin, danazol, nikotinska kislina v odmerku za zniževanje lipidov (več kot 1000 mg na dan), gemfibrozil in drugi fibrati (razen fenofibrata): največji dnevni odmerek je 10 mg;
- diltiazem: ne več kot 40 mg na dan;
- amiodaron, verapamil: ne več kot 20 mg na dan.
Pri starejših bolnikih in z blago do zmerno odpovedjo ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pri hudi ledvični odpovedi (CC pod 30 ml / min) je treba zdravilo Simvastatin jemati v odmerku največ 10 mg na dan. Če je treba zdravilo jemati v večjih odmerkih, je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.
Stranski učinki
- iz osrednjega živčevja in senzoričnih organov: šibkost, nespečnost, oslabljen okus, glavobol, okvara spomina, astenija, parestezija, omotica, mišični krči, periferna nevropatija, miastenija gravis, zamegljeno vidno zaznavanje;
- iz prebavnega sistema: dispepsija, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost, bruhanje, pankreatitis, hepatitis, holestatska zlatenica, jetrna disfunkcija, povečana aktivnost alkalne fosfataze, jetrnih transaminaz, kreatin-fosfokinaze;
- iz mišično-skeletnega sistema: mialgija, miopatija, rabdomioliza, mišični krči;
- dermatološke reakcije: srbenje kože, izpuščaj, alopecija;
- alergijske in imunopatološke reakcije: obsežen preobčutljivostni sindrom - urtikarija, dermatomiozitis, zasoplost, zardevanje na kožo obraza, revmatična polimialgija, lupus podoben sindrom, vaskulitis, eozinofilija, trombocitopenija, povečana ESR (stopnja sedimentacije eritrocitov, artritis), artralni
- drugi: akutna ledvična odpoved (zaradi rabdomiolize), palpitacije, anemija, zmanjšana jakost.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: značilni simptomi niso bili ugotovljeni niti med jemanjem simvastatina v enkratnem odmerku 450 mg.
Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni, zato je treba v primeru nenamernega zaužitja velikega odmerka želodec takoj izprati ali povzročiti bruhanje, da se prepreči absorpcija simvastatina. Nato predpišejo aktivno oglje, odvajala, simptomatsko terapijo. Zagotoviti je treba skrbno spremljanje delovanja ledvic in jeter, ravni kreatin-fosfokinaze v serumu, splošne ukrepe za vzdrževanje vitalnih funkcij, spremljanje bolnikovega stanja. V primeru miopatije z akutno ledvično odpovedjo in rabdomiolizo je potrebna intravenska (IV) kapljica natrijevega bikarbonata in diuretik. Z razvojem hiperkalemije je bolniku predpisana intravenska kalcijev klorid ali kalcijev glukonat,v hudih primerih je indicirana uporaba hemodialize.
Posebna navodila
Začetek zdravljenja s simvastatinom lahko spremlja prehodno zvišanje ravni jetrnih encimov.
Pred začetkom uporabe zdravila je treba preučiti delovanje jeter, nato pa je potrebno redno spremljanje aktivnosti jetrnih encimov. V prvih treh mesecih se študije izvajajo z intervalom 1,5 meseca, nato vsaka 2 meseca do konca prvega leta zdravljenja, nato - enkrat na 6 mesecev. Stanje delovanja jeter je treba spremljati z vsakim povečanjem odmerka zdravila. Pri uporabi 80 mg na dan je treba preskus opraviti v intervalih 3 mesece. Če je raven aktivnosti transaminaz trikrat višja od začetne in ostane stabilna, je treba zdravljenje s simvastatinom prekiniti.
Pomembno je upoštevati, da uporaba simvastatina pri hudi akutni okužbi, arterijski hipotenziji, hudih presnovnih motnjah, travmah in večjih kirurških posegih poveča tveganje za rabdomiolizo in ledvično odpoved.
Če opazimo povišanje ravni holesterola v ozadju hipotiroidizma (zmanjšana funkcija ščitnice) ali bolezni ledvic (vključno z nefrotskim sindromom), mora primarno zdravljenje vključevati zdravljenje osnovne bolezni.
Uporaba simvastatina je povezana s tveganjem za razvoj miopatije, ki vodi do rabdomiolize in odpovedi ledvic. Verjetnost miopatije se poveča s hudo ledvično odpovedjo ali sočasno uporabo fibratov (gemfibrozil, fenofibrat), ciklosporina, nefazodona, makrolidov (klaritromicin, eritromicin), azolnih antimikotikov (ketokonazol, itrakonazol), zaviralcev ritonavirja in drugih. Poleg tega predispozicijski dejavniki za razvoj miopatije vključujejo bolnikovo starost nad 65 let, ženski spol, ledvično odpoved in nenadzorovani hipotiroidizem. Bolnike je treba obvestiti, da se morajo v primeru slabega počutja ali vročine, ki jo spremlja nepojasnjena bolečina, bolečina in / ali šibkost v mišicah, posvetovati z zdravnikom.
Sočasna uporaba grenivkinega soka lahko vpliva na povečanje resnosti neželenih učinkov simvastatina.
Pri hipertrigliceridemiji tipov I, IV in V uporaba zdravila ni indicirana.
Za pravočasno diagnozo razvoja miopatije so potrebne redne študije za določanje indeksa serumske kreatin-fosfokinaze; če je več kot 10-krat večja od zgornje meje norme, je treba simvastatin preklicati.
Klinična učinkovitost zdravila je bila ugotovljena tako pri monoterapiji kot v kombinaciji z sekvestransi žolčne kisline.
Če pomotoma preskočite jemanje trenutnega odmerka, morate tableto vzeti takoj, ko se spomnite, če to ne ustreza jemanju dveh odmerkov hkrati.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
V obdobju zdravljenja je priporočljivo biti previden pri delu s kompleksnimi mehanizmi in vožnji vozil.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba simvastatina je med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana.
Preklic sredstva za zniževanje lipidov med nosečnostjo ne vpliva bistveno na rezultate dolgotrajnega zdravljenja primarne hiperholesterolemije.
Uporaba simvastatina pri ženskah v rodni dobi mora potekati ob uporabi zanesljivih kontracepcijskih metod. Zanositev v obdobju zdravljenja z zdravili ne sme biti dovoljena.
Če nosečnost nastopi v obdobju jemanja zdravila, je potrebna takojšnja odpoved simvastatina, zato je treba žensko obvestiti o tveganju za razvoj nepravilnosti ploda.
Če je treba med laktacijo uporabljati simvastatin, je treba dojenje prekiniti.
Uporaba v otroštvu
Zaradi pomanjkanja informacij o učinkovitosti in varnosti uporabe simvastatina pri otrocih je predpisovanje zdravila za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, kontraindicirano.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Simvastatin je treba uporabljati previdno v primeru okvare ledvične funkcije, hude ledvične odpovedi (CC manj kot 30 ml / min).
Pri blagi do zmerni okvari ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min) ne smete jemati več kot 10 mg simvastatina na dan. Če je treba zdravilo jemati v večjih odmerkih, je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.
Za kršitve delovanja jeter
Kontraindicirano je predpisovanje zdravila v akutni fazi jetrnih bolezni, vztrajno povečanje aktivnosti jetrnih encimov neznane etiologije.
Uporaba pri starejših
Zdravilo je treba uporabljati previdno za zdravljenje bolnikov, starejših od 65 let, zlasti žensk.
Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.
Interakcije z zdravili
Ob sočasni uporabi simvastatina:
- fibrati (razen fenofibrata), nikotinska kislina v odmerku več kot 1000 mg na dan, amlodipin: povečajo tveganje za miopatijo in rabdomiolizo;
- ketokonazol, itrakonazol, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, nefazodon, zaviralci proteaze HIV (zaviralci izoencima citokroma CYP3A4): prispevajo k klinično pomembnemu povečanju tveganja za miopatijo in rabdomiolizo; med zdravljenjem s simvastatinom se ne sme predpisovati;
- ciklosporin, verapamil, diltiazem: uporabljati ga je treba previdno zaradi nevarnosti miopatije in rabdomiolize;
- indirektni antikoagulanti Derivati kumarina (vključno z varfarinom): v dnevnem odmerku 20-40 mg simvastatin okrepi delovanje kumarinskih antikoagulantov, kar povzroči povečanje protrombinskega časa in mednarodno normalizirano razmerje (pred začetkom zdravljenja, med celotnim obdobjem uporabe in po umiku zdravila, je treba skrbno spremljati te parametre).);
- holestiramin, kolestipol: prispevajo k zmanjšanju biološke uporabnosti simvastatina, zato ga je treba vzeti 4 ure po zaužitju navedenih sredstev, možen je aditivni učinek;
- digoksin: koncentracija digoksina v krvni plazmi se poveča;
- grenivkin sok: Uživanje več kot 1 litra soka na dan lahko povzroči klinično pomembno povečanje aktivnosti zaviralcev HMG-CoA reduktaze.
Analogi
Analogi simvastatina so: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok.
Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo in vlago.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o simvastatinu
Ocene zdravila Simvastatin so večinoma pozitivne. Bolniki in nekateri zdravniki opozarjajo na učinkovitost zdravila pri zniževanju ravni holesterola in preprečevanju ateroskleroze, dostopni ceni, enostavnosti uporabe in dobri toleranci.
Drugi del zdravnikov daje prednost zdravilom nove generacije, katerih stranski učinki so manj izraziti.
Med jemanjem zdravila pri kroničnem pankreatitisu se poveča pogostnost poslabšanj bolezni.
Cena zdravila Simvastatin v lekarnah
Cena zdravila Simvastatin za paket, ki vsebuje 30 tablet v odmerku 10 mg, se lahko giblje od 34 do 123 rubljev, pri odmerku 20 mg - od 121 rubljev. Paket, ki vsebuje 20 tablet v odmerku 20 mg, lahko kupite za 243 rubljev.
Simvastatin: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Simvastatin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 30 RUB Nakup |
|
Simvastatin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 34 rubljev Nakup |
|
Simvastatin 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 44 RUB Nakup |
|
Simvastatin 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 50 RUB Nakup |
|
Simvastatin 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 55 RUB Nakup |
|
Simvastatin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 62 RUB Nakup |
|
Simvastatin 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 65 RUB Nakup |
|
Simvastatin tablete p.p. 10mg 30 kosov ALSI 73 rub. Nakup |
|
Simvastatin tablete 20 mg 30 kosov 79 RUB Nakup |
|
Simvastatin tablete p.p. 20mg 30 kosov 92 RUB Nakup |
|
Simvastatin Alkaloid 20 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 92 RUB Nakup |
|
Simvastatin 40 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 93 rub. Nakup |
|
Simvastatin 10 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 93 rub. Nakup |
|
Simvastatin tablete p.p. 10mg 30 kosov 94 r Nakup |
|
Zavihek Simvastatin. p.p. 10 mg 28 kosov 97 RUB Nakup |
|
Simvastatin tablete p.p. 20mg 30 kosov Ozon 99 RUB Nakup |
|
Simvastatin 20 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 119 RUB Nakup |
|
Simvastatin 10 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 120 RUB Nakup |
|
Zavihek Simvastatin. p.p. 20 mg 28 kosov 123 r Nakup |
|
Simvastatin Alkaloid tablete p.o. 10mg 28 kosov 134 r Nakup |
|
Simvastatin Alkaloid 10 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 134 r Nakup |
|
Simvastatin 20 mg filmsko obložene tablete 30 kosov 138 RUB Nakup |
|
Simvastatin 20 mg filmsko obložene tablete 20 kosov. 148 RUB Nakup |
|
Simvastatin Zentiva 10 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 165 RUB Nakup |
|
Simvastatin tablete p.p. 10mg 30 kosov 186 RUB Nakup |
|
Simvastatin Zentiva 20 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 275 RUB Nakup |
|
Simvastatin Zentiva 40 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 433 r Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
