Olanzapin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Olanzapin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Olanzapin

Koda ATX: N05AH03

Aktivna sestavina: olanzapin (olanzapin)

Proizvajalec: Synthon Hispania (Španija), North Star (Rusija), Ozon (Rusija), ALSI Pharma JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 185 rubljev.

Nakup

Olanzapin je nevroleptik.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika olanzapina:

filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, od rumene do rumenkasto zelene (za odmerke 2,5 in 7,5 mg) ali bele ali skoraj bele (za odmerke 5 in 10 mg) na zunanji strani in svetlo rumene na rezu (7, 10, 14, 20 ali 30 tablet v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 pretisnih omotov; ali 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 ali 100 tablet v pločevinki, v kartonski škatli 1 pločevinka);
tablete: okrogle, bikonveksne, rumene (7 tablet v pretisnem omotu, v kartonski škatli 4 (za tablete 2,5 / 5/10 mg) ali 8 (za tablete 7,5 mg) pretisnih omotov; po 10 tablet v konturni embalaži acheikova, v kartonski škatli 1–5 zavojčkov).

Sestava 1 tablete, filmsko obložene 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

zdravilna učinkovina: olanzapin - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, povidon-K25, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
filmska lupina: hipromeloza, makrogol-4000, titanov dioksid, barvilo 9 za odmerke 2,5 in 7,5 mg).

Sestava 1 tablete 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

zdravilna učinkovina: olanzapin 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Olanzapin je antipsihotično, antimanično in sredstvo za stabilizacijo razpoloženja. Snov vpliva na več receptorskih sistemov in ima zaradi tega širok farmakološki profil. Ugotovljen je bil tropizem do serotoninskih, muskarinskih, dopaminskih, histaminskih in adrenergičnih receptorjev. V študijah so pokazali antagonizem glede serotoninskih, dopaminskih in m-holinergičnih receptorjev. V zvezi s 5-HT ₂ -serotonin receptorji, se njegova aktivnost in afiniteto izrazitejši kot v odnosu do D ₂ -dopamine receptorje.

Tako pri zdravih bolnikih po enkratnem odmerku 10 mg olanzapina, čemur je sledila pozitronska emisijska tomografija, kot pri shizofreničnih bolnikih, ki so se odzvali na olanzapin, z naknadno enojno emisijsko računalniško tomografijo je bila povezava s striatnimi receptorji D ₂ nizka v primerjavi s 5- Receptorji HT _2A.

Olanzapin selektivno zmanjšuje aktivnost mezolimbičnih (A10) dopaminergičnih nevronov, hkrati pa šibko vpliva na striatne poti nevronov, ki nadzorujejo motorične funkcije. Ko se Olanzapin uporablja v odmerkih, nižjih od tistih, ki povzročajo katalepsijo, se pogojno izogibanje zmanjša (v testu za antipsihotično aktivnost).

Zdravilo vodi do statistično značilnega zmanjšanja resnosti produktivnih in negativnih simptomov pri bolnikih s shizofrenijo.

Študije so pokazale znatno izboljšanje stanja bolnikov s shizofrenijo, shizoafektivnimi in sorodnimi motnjami ter simptomi depresije, ki jo povzročajo ta stanja, pri zdravljenju z olanzapinom (-6,0) v primerjavi s haloperidolom (-3,1).

Pri maničnih ali mešanih epizodah pri bolnikih z bipolarno motnjo je Olanzapin (ki so ga dajali 3 tedne) učinkoviteje zmanjšal manične simptome kot placebo in valproatni seminatrij. Učinkovitost olanzapina pri deležu bolnikov, ki so v 6. in 12. tednu zdravljenja dosegli remisijo zaradi depresije in manije, je primerljiva z učinkovitostjo haloperidola. Olanzapin (10 mg) je v kombinaciji z litijem ali valprojsko kislino v 2 tednih zdravljenja zmanjšal resnost maničnih simptomov bolj kot monoterapija z istimi zdravili za 6 tednov.

Študija o preprečevanju ponovitve bolezni pri bolnikih z manično epizodo, ki so pred tem dosegli remisijo z zdravljenjem z olanzapinom, je pokazala, da je bila pri doseganju primarne končne točke - ponovitve bipolarne motnje boljša od placeba. Poleg tega je bila učinkovitost zdravila v primerjavi s placebom ugotovljena v zvezi s preprečevanjem depresivnih in maničnih epizod.

Tudi pri preprečevanju ponovitve bolezni pri bolnikih z manično epizodo, ki so dosegli remisijo, olanzapin v monoterapiji po učinkovitosti pri doseganju primarne končne točke - ponovitve bipolarne motnje ni slabši od litijevih pripravkov.

Kombinirano zdravljenje z olanzapinom in litijem ali valprojsko kislino ni pokazalo večjega učinka pri odlašanju ponovitve bipolarne motnje pri bolnikih z manično ali mešano epizodo kot monoterapija z litijem ali valprojsko kislino.

Farmakokinetika

Olanzapin ima visoko stopnjo absorpcije, ki ni odvisna od vnosa hrane. Najvišja koncentracija snovi je dosežena v 5–8 urah. Vezava na beljakovine je 93%. Olanzapin se presnovi v jetrih s konjugacijo in oksidacijo. Glavni presnovek je 10-N-glukuronid, ki ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Proizvodnja 2-hidroksimetila in N-desmetila poteka s sodelovanjem encimov CYP2D6 in CYP1A2. Glavni učinek zdravila je povezan z olanzapinom, aktivnost njegovih presnovkov je manj izrazita. Zdravilo se v glavnem (57%) izloči skozi ledvice v obliki presnovkov. Razpolovni čas je pri mladih 30–38 ur, pri bolnikih, starejših od 65 let, pa približno 51,8 ure.

Indikacije za uporabo

shizofrenija;
bipolarna motnja afektivnega tipa (možna je tudi monoterapija z olanzapinom in njegova kombinacija z pripravki valprojske kisline ali litija): manična epizoda zmerne do hude stopnje, pa tudi ponovitev bipolarne motnje (če je bilo zdravilo učinkovito v manični fazi);
terapevtsko odporna depresija (v kombinaciji s fluoksetinom).

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije:

tveganje za nastanek glavkoma z zaprtim kotom;
psihoze in vedenjske motnje zaradi demence;
psihoze, ki jih povzroča uporaba agonistov dopaminskih receptorjev pri Parkinsonovi bolezni;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
starost do 18 let;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije:

epilepsija;
glavkom z zaprtim kotom;
odpoved jeter;
hiperplazija prostate;
črevesna obstrukcija paralitične narave;
mieloproliferativne bolezni;
mielosupresija;
nosečnost;
hipereozinofilni sindrom.

Navodila za uporabo olanzapina: način in odmerjanje

Tablete olanzapina se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočila za začetno odmerjanje:

shizofrenija: 10 mg enkrat na dan;
manična epizoda: 15 mg 1-krat na dan (monoterapija) ali 10 mg 1-krat na dan (kot del kombiniranega zdravljenja);
preprečevanje ponovitve bipolarne motnje: 10 mg 1-krat na dan. Če se pojavi manični, mešani ali depresivni sindrom, se zdravljenje nadaljuje (po potrebi s prilagoditvijo odmerka) v kombinaciji z drugimi zdravili, ki ustrezajo klinični sliki.

Nato je dovoljeno prilagajanje odmerka (znotraj 5–20 mg 1-krat na dan). Njeno povečanje naj bi se zgodilo v presledkih vsaj 24 ur.

Zdravilo je treba prekiniti s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Za zdravljenje terapevtsko odporne depresije se zdravilo uporablja v kombinaciji s fluoksetinom enkrat na dan, zvečer. Običajni začetni odmerek za olanzapin je 5 mg, za fluoksetin pa 20 mg. Nato lahko odmerke povečamo. Redno je treba ocenjevati izvedljivost nadaljevanja terapije.

Presnova olanzapina je zmanjšana pri ženskah, starejših in nekadilcih. Če je prisotnih več kot eden od teh dejavnikov, bo morda potrebno zmanjšanje odmerka.

Stranski učinki

kri in limfni sistem: eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija;
imunski sistem: preobčutljivost;
metabolizem in prehrana: povečana telesna teža, povečana koncentracija glukoze, holesterola, trigliceridov, glukozurija, povečan apetit, nastanek ali poslabšanje diabetesa mellitusa (včasih spremlja ketoacidoza, koma, vključno z več smrtnimi primeri), hipotermija;
živčni sistem: akatizija, omotica, parkinsonizem, diskinezija, konvulzije (ob prisotnosti dejavnikov tveganja), distonija (vključno z okulogično krizo), tardivna diskinezija, dizartrija, amnezija, nevroleptični maligni sindrom, odtegnitveni simptomi (nespečnost, znojenje, tremor, tesnoba, slabost in bruhanje);
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: epistaksa;
kardiovaskularni sistem: ortostatska hipotenzija, bradikardija, podaljšanje intervala QT, trombembolija (vključno s pljučno embolijo in globoko vensko trombozo), ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija, nenadna smrt;
prebavila: antiholinergični učinki (prehodni in blagi), napenjanje, pankreatitis;
jetra in žolčni trakt: povečana aktivnost jetrnih transaminaz (prehodnih in asimptomatskih), zlasti na začetku zdravljenja, hepatitis (vključno s hepatocelularnimi, holestatskimi in mešanimi okvarami jeter);
koža in podkožje: izpuščaj, alopecija, fotosenzibilne reakcije;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: artralgija, rabdomioliza;
ledvice in sečil: retencija ali urinska inkontinenca, zapozneli začetek uriniranja;
genitalije in mlečna žleza: zmanjšan libido, erektilna disfunkcija, amenoreja, galaktoreja (pri ženskah), povečanje dojk, ginekomastija in povečanje prsi pri moških, priapizem;
drugo: astenija, utrujenost, zvišana telesna temperatura, edemi;
laboratorijski parametri: povečanje koncentracije prolaktina v plazmi, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, kreatin-fosfokinaze, y-glutamil-transferaze, hiperurikemija, povečanje koncentracije celotnega bilirubina.

Pri starejših bolnikih z demenco, ki so prejemali zdravljenje z olanzapinom, je bila v kliničnih preskušanjih pogostnost cerebrovaskularnih neželenih učinkov in smrtnih primerov večja kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Zelo pogosto so imeli motnje v hoji in padce. Pogosto - vročina, pljučnica, eritem, letargija, urinska inkontinenca, vizualne halucinacije.

Bolniki s psihozo, povzročeno z zdravili (agonisti dopaminskih receptorjev), povezano s Parkinsonovo boleznijo, imajo zelo verjetno halucinacije in poslabšajo parkinsonove simptome.

Uporaba olanzapina v kombinaciji z valprojsko kislino poveča tveganje za nevtropenijo, v kombinaciji z litijem ali valprojsko kislino pa lahko povzroči tresenje, povečan apetit, povečanje telesne mase, suha usta, motnje govora.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja olanzapina: tahikardija, vznemirjenost, agresivnost dizartrije, ekstrapiramidni simptomi, zmanjšana zavest, delirij, konvulzije, nevroleptični maligni sindrom, respiratorna depresija, aspiracija, arterijska hipertenzija ali hipotenzija, aritmija, zastoj dihanja in srca. Odmerek 450 mg je povzročil smrtni izid, medtem ko so zabeležili primer preživetja pri bolniku, ki je vzel 2.000 mg zdravila.

Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja. Specifičnega protistrupa ni. Indukcija bruhanja ni priporočljiva. Prikazana je simptomatska terapija, namenjena vzdrževanju vitalnih funkcij telesa.

Posebna navodila

Antipsihotična terapija izboljša bolnikovo stanje v obdobju nekaj dni do nekaj tednov. V tem času bolnik potrebuje natančen nadzor, da prepreči poskuse samomora. Da bi zmanjšali tveganje za preveliko odmerjanje, je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek olanzapina.

V primeru simptomov nevroleptičnega malignega sindroma (hipertermija, okorelost mišic, sprememba duševnega stanja, nestabilen pulz ali krvni tlak, tahikardija, povečano znojenje, aritmije, povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze, rabdomioliza, akutna ledvična odpoved), pa tudi nepojasnjena huda vročina …

12 tednov po začetku zdravljenja z olanzapinom je treba izvesti izhodiščno merjenje glukoze v krvi in ga nato vsako leto opraviti, da se prepreči hiperglikemija in razvoj diabetesa.

Po 12 tednih uporabe zdravila je treba izmeriti koncentracijo lipidov, nato pa jo izvajati vsakih 5 let zaradi tveganja neželenih sprememb lipidnega profila.

Bolniki z nizkim številom levkocitov ali nevtrofilcev morajo biti previdni pri uporabi olanzapina.

Če se pri bolniku pojavijo simptomi tardivne diskinezije, je priporočljivo razmisliti o možnosti zmanjšanja odmerka ali prekinitve zdravljenja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Študij o vplivu olanzapina na sposobnost vožnje vozil in drugih zapletenih mehanizmov ni bilo, vendar bi bilo treba zaradi neželenih učinkov te dejavnosti izvajati previdno.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba olanzapina med nosečnostjo je mogoča le, če pričakovana korist za mater presega možno tveganje za plod.

Novorojenčke, katerih matere so jemale zdravilo v tretjem trimesečju nosečnosti, je treba skrbno spremljati zaradi tveganja za nastanek neželenih učinkov, vključno z ekstrapiramidnimi simptomi in odtegnitvami.

Če je treba jemati zdravilo med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili je Olanzapin kontraindiciran za uporabo pri otrocih zaradi pomanjkanja zadostnih podatkov o njegovi varnosti in učinkovitosti. Kratkoročne študije pri mladostnikih so pokazale izrazitejše motnje lipidov in prolaktina ter večje povečanje telesne mase v primerjavi z odraslimi.

Če je okvarjena funkcija jeter

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, s povečanjem aktivnosti jetrnih encimov, pa tudi pri jemanju hepatotoksičnih zdravil, je uporaba olanzapina potrebna previdnost in spremljanje bolnikovega stanja. Če se pojavi hepatitis, je treba zdravljenje prekiniti.

Uporaba pri starejših

Prilagoditev začetnega odmerka običajno ni potrebna, vendar pa bo morda potrebna pri bolnikih, starejših od 65 let, odvisno od kliničnega stanja.

Interakcije z zdravili

karbamazepin, nikotin (kajenje): lahko zmanjša koncentracijo olanzapina in zato lahko zahteva popravek;
fluvoksamin, ciprofloksacin in drugi zaviralci izoencima CYP1A2: zavirajo presnovo olanzapina, zato lahko odmerek zmanjša;
aktivno oglje: zmanjša biološko uporabnost zdravila za 50-60%, interval med jemanjem naj bo vsaj 2 uri;
agonisti dopaminskih receptorjev (neposredni in posredni): olanzapin lahko blokira njihovo delovanje;
zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem, alkohol: pri jemanju je treba biti previden;
antiparkinsonijska zdravila: njihovo skupno dajanje ni priporočljivo;
zdravila, ki podaljšajo interval QT: priporočljivo je biti previden, če jih jemljete skupaj.

Analogi

Analogi olanzapina so Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Pogoji skladiščenja

Hraniti ločeno od svetlobe, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o olanzapinu

Mnenja o olanzapinu kažejo na njegovo visoko učinkovitost. Pogosto se omenjajo neželeni učinki, glavna sta povečanje telesne mase in znižanje krvnega tlaka.