Avandia - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Avandia

Avandia: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Avandia

Koda ATX: A10BG

Aktivna sestavina: rosiglitazon (Rosiglitazon)

Proizvajalec: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Francija); Glaxo Wellcome Production (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 29.4.2020

Avandia je peroralno hipoglikemično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki obloženih tablet: peterokotne, filmsko obložene tablete z odmerkom 2 mg - roza, 4 mg - oranžna, 8 mg - rdeče-rjava; na eni strani je napis - "2", "4" ali "8" (v skladu z odmerkom), na drugi strani pa "SB" (2 mg tableti, 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 4 oz. 8 pakiranj, 4 mg in 8 mg tablete, 14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 4 ali 8 pakiranj. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Avandia).

1 tableta vsebuje:

• aktivna snov: rosiglitazon maleat - 2, 4 ali 8 mg;
• pomožne sestavine: natrijev škrobni glikolat, laktoza monohidrat, hidroksipropil metilceluloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• filmska lupina: laktoza, hidroksipropilmetilceluloza 6cRb, polietilen glikol, titanov dioksid, triacetin, železov oksid rdeč; poleg tega v sestavi tablet z odmerkom 4 mg - železov oksid rumeni, prečiščeni smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilo Avandia znižuje raven glukoze v krvi. Zdravilna učinkovina zdravila, rosiglitazon, je selektivni antagonist jedrskih receptorjev PPARγ (gama receptorja, aktiviranega s proliferacijo peroksisoma). Mehanizem delovanja zdravila je posledica lastnosti rosiglitazon maleata, da poveča občutljivost receptorjev na inzulin v maščobnem tkivu, jetrih in skeletnih mišicah, izboljša potek presnovnih procesov, zniža raven glukoze, insulina in prostih maščobnih kislin v krvi. Med jemanjem zdravila Avandia se ohrani delovanje beta celic, kar potrjuje povečanje mase Langerhansovih otočkov v trebušni slinavki in vsebnosti insulina.

Rosiglitazon preprečuje razvoj hude hiperglikemije, ne povzroča hipoglikemije, ne krepi izločanja insulina v trebušni slinavki.

Zagotavlja znatno upočasnitev razvoja ledvične disfunkcije in sistolične arterijske hipertenzije. Hipoglikemični učinek rosiglitazona spremlja klinično pomembno znižanje ravni holesterola v serumu in njegovih predhodnikov, ki so lahko dejavniki tveganja za bolezni srca in ožilja.

Glavna značilnost dejavnosti Avandia je znatno znižanje ravni prostih maščobnih kislin.

Avandia, ki ima različne komplementarne mehanizme delovanja, kot del kombiniranega zdravljenja zagotavlja sinergijsko izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 (ki ni odvisen od insulina).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je največja koncentracija (C _max) rosiglitazona v krvni plazmi dosežena v približno 1 uri. Absolutna biološka uporabnost po zaužitju odmerka 4 mg ali 8 mg je 99%. Povečanje želodčne kislosti ne vpliva na absorpcijo rosiglitazona. Ob hkratnem zaužitju hrane se C _max zmanjša za približno 20–28% in obdobje njegovega doseganja se podaljša na 1,75 ure, vendar te spremembe nimajo kliničnega pomena, zato usklajevanje uporabe zdravila Avandia z vnosom hrane ni potrebno. V terapevtskem območju odmerkov je plazemska koncentracija rosiglitazona neposredno sorazmerna z odmerek.

Vezava na beljakovine v plazmi je približno 99,8%. Prostornina porazdelitve je 14 litrov. Kumulacije aktivne snovi pri uporabi zdravila 1-2 krat na dan ni opaziti.

Rosiglitazon se presnavlja z N-demetilacijo in hidroksilacijo, čemur sledi vezava s sulfatom in glukuronsko kislino, pri čemer nastanejo presnovki, ki nimajo klinično pomembne aktivnosti. Biotransformacija v glavnem poteka s sodelovanjem encima CYP2C8 in v manjši meri CYP2C9. In vitro rosiglitazon zmerno zavira CYP2C8, koncentracija polovičnega maksimuma (IC50) je 18 μM in šibko - CYP2C9, IC50 je 50 μM. Rezultati študij in vivo z varfarinom kažejo, da rosiglitazon ne vpliva na podlage CYP2C9. In vitro ni bilo nobene pomembne inhibicije encimov CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 in CYP2E1, zato je verjetnost medsebojnega delovanja rosiglitazona z zdravili, ki se presnavljajo s temi izoencimi citokroma P450, zelo majhna.

Skupni plazemski očistek rosiglitazona je približno 3 l / h. Razpolovni čas (T _1/2) je 3 do 4 ure.

Snov se izloča v obliki presnovkov, večinoma (približno 75% odvzetega odmerka) skozi ledvice, skozi črevesje - 25% odmerka. Rosiglitazon se ne izloči nespremenjen. Končni T _1/2 presnovkov doseže 130 ur, kar kaže na zelo počasno izločanje. Zato je njihovo kopičenje možno pri ponavljajočih se odmerkih zdravila v krvnem serumu (pretežno kopičenje glavnega derivata - parahidroksisulfata, domnevno 5-kratno zvišanje koncentracije).

Rezultati farmakokinetične analize kažejo, da med moškimi in ženskami, odraslimi bolniki in starejšimi bolniki ni nobenih razlik v farmakokinetiki rosiglitazona.

Pri zmerni in hudi jetrni bolezni se AUC (površina pod koncentracijsko-časovno farmakokinetično krivuljo) poveča za 2-3 krat, vezava aktivne snovi na beljakovine v plazmi in očistek pa se zmanjšata.

Pri okvarjeni ledvični funkciji, vključno s končno odpovedjo ledvic in bolniki na hemodializi, niso ugotovili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki rosiglitazona.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Avandia je indicirana pri diabetesu mellitusu, ki ni odvisen od insulina, kot monoterapija (v primeru neučinkovite prehrane in ustrezne telesne vadbe) ali v kombinaciji z derivati metformina in sulfonilsečnine za izboljšanje glikemičnega nadzora.

Kontraindikacije

Absolutno:

• diabetes mellitus tipa 1;
• zmerne in hude okvare jeter (razred B in C po klasifikaciji Child-Pugh nad 6 točk);
• obdobje nosečnosti;
• dojenje;
• starost do 18 let;
• preobčutljivost za sestavine zdravila.

Zdravilo Avandia je treba uporabljati previdno pri hudi srčni odpovedi in hudi ledvični odpovedi.

Avandia, navodila za uporabo: način in odmerek

Tablete Avandia se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Zdravnik sam izbere odmerek in režim zdravljenja.

Priporočeni odmerek: začetni dnevni odmerek - 4 mg v 1-2 odmerkih. Po 42–56 dneh rednega dajanja lahko po potrebi začetni odmerek zdravila povečamo na 8 mg.

Začetni dnevni odmerek rosiglitazona v kombinaciji z insulinom je 4 mg. Če bolnik potrebuje intenzivnejši nadzor glikemije, lahko dnevni odmerek skrbno poveča na 8 mg, vendar šele po ustreznem pregledu, da se oceni tveganje za neželene učinke zaradi zastajanja tekočine.

Pri blagi ali zmerni ledvični odpovedi, blagi okvari jeter (razred A po klasifikaciji Child-Pugh 6 točk ali manj) in pri starejših bolnikih odmerka zdravila Avandia ni treba prilagajati.

Pri zdravljenju bolnikov s hudo ledvično okvaro je potreben natančen nadzor.

Stranski učinki

Pri jemanju zdravila Avandia se lahko pojavijo naslednji negativni neželeni učinki:

• pogosto (več kot 5%): glavobol, travme, okužbe zgornjih dihal;
• redko: anemija, hiperholesterolemija, srčno popuščanje, kronično srčno popuščanje, periferni edem, od odmerka odvisno povečanje telesne mase, pljučni edem, simptomi odpovedi jeter (zvišane ravni jetrnih encimov); v kombinaciji z insulinom ali peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili - hipoglikemija;
• zelo redki: zapleti, ki jih povzroči ishemija miokarda (pogosteje v ozadju kombiniranega zdravljenja).

Neželeni učinki, ki zahtevajo prekinitev zdravljenja z zdravilom Avandia, se pojavijo pri približno 7,5% bolnikov.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja po enkratnem odmerku 20 mg rosiglitazona niso bili ugotovljeni.

Če je potrebno, je priporočljivo imenovanje simptomatske terapije. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

V primeru menstrualnih nepravilnosti v obdobju pred menopavzo je treba primerjati pričakovani klinični učinek in možno tveganje zdravljenja. Upoštevati je treba, da se lahko v povezavi s povečanjem občutljivosti na inzulin pri inzulinsko odpornih ženskah v anovulacijskem ciklusu predmenopavznega obdobja (vključno s sindromom policističnih jajčnikov) ovulacija ponovno začne in lahko pride do zanositve.

Zaradi zvišanja ravni LDL (lipoprotein nizke gostote) in HDL (lipoprotein visoke gostote) se vsebnost celotnega holesterola poveča, vendar se njegovo razmerje do HDL ne spremeni.

S kombinirano uporabo rosiglitazona v dnevnem odmerku 8 mg in insulina se pojavnost edemov poveča.

Priporočljivo je skrbno spremljati stanje bolnikov, pri katerih obstaja tveganje za srčno popuščanje. Pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem je uporaba rosiglitazona indicirana le, kadar pričakovani klinični učinek presega potencialno tveganje.

Rosiglitazon nima sedativnega učinka ali zaspanosti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Uporaba zdravila Avandia ne vpliva na sposobnost bolnikov za vožnjo vozil in zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Avandia med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Nosečnicam z diabetesom mellitusom tipa 2 je za nadzor hipoglikemije priporočljiv inzulin.

Če je potrebno, je treba zdravljenje z zdravilom Avandia prekiniti.

Pediatrična uporaba

Uporaba tablet Avandia za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, je kontraindicirana zaradi pomanjkanja informacij o učinkovitosti in varnosti zdravila.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Avandia je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo.

Pri blagi do zmerni ledvični odpovedi prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnikom z zmerno in hudo okvaro jeter (razred B in C po klasifikaciji Child-Pugh nad 6 točk ni priporočljivo predpisovati zdravila Avandia).

V primeru blage disfunkcije jeter (razred A po klasifikaciji Child-Pugh, 6 točk ali manj) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo zdravila Avandia:

• metformin, glibenklamid, akarboza in druga peroralna hipoglikemična sredstva: njihova farmakokinetika in farmakodinamika niso moteni. Sulfonilsečnine in metformin so sinergistični z rosiglitazonom za nadzor glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, kar povečuje verjetnost hipoglikemije. Kombinacija z metforminom povečuje tveganje za blago do zmerno anemijo, ki ne zahteva prekinitve zdravljenja;
• digoksin: farmakokinetični parametri digoksina ostajajo stabilni;
• varfarin: antikoagulantno delovanje varfarina se ne spremeni;
• nifedipin, peroralni kontraceptivi (etinilestradiol in noretindron): terapevtski učinek teh zdravil se ne spremeni;
• Etanol: Uživanje alkohola zmerno ne vpliva na glikemični nadzor rosiglitazona.

Analogi

Analogi zdravila Avandia so Roglit, Rosiglitazon maleat, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Avandia

Izolirani pregledi bolnikov z zdravilom Avandia so negativni.

Strokovnjaki so med analizo podatkov iz randomiziranih kliničnih preskušanj uporabe rosiglitazona (Avandia) prišli do zaključka, da je zdravljenje pomembno povezano s povečanim tveganjem za miokardni infarkt in smrt zaradi srčnega popuščanja. Verjamejo, da je razlog za ta učinek zdravila zadrževanje tekočine v telesu, kar poveča obremenitev levega atrija in poveča pljučni venski tlak.

Cena zdravila Avandia v lekarnah

Do danes trgovsko zdravilo v Rusiji ni registrirano, zato zaradi pomanjkanja lekarniške cene cena zdravila Avandia ni znana.

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!