Abaktal

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Abaktal: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Abaktal

Koda ATX: J01MA03

Aktivna sestavina: pefloksacin (pefloksacin)

Producent: Lek (Slovenija), Sotex PharmFirma (Rusija)

Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019

Cene v lekarnah: od 150 rubljev.

Nakup

Abaktal je antibiotik širokega spektra, ki ima baktericidni učinek na gram-pozitivne, gram-negativne mikroorganizme in znotrajcelične patogene.

Oblika in sestava izdaje

Abaktal je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet za peroralno uporabo in tekočine za infundiranje.

Tablete od bele do rumenkaste bikonveksne ovalne oblike, ki vsebujejo 558,5 mg pefloksacin mezilat dihidrata, kar ustreza 400 mg pefloksacina.

Poleg tega vsaka tableta kot pomožne snovi vsebuje:

Laktoza monohidrat - 79,5 mg;
Koruzni škrob - 32 mg;
Povidon - 32 mg;
Natrijev karboksimetil škrob - 32 mg;
Smukec - 27 mg;
Koloidni brezvodni silicijev dioksid - 2 mg;
Magnezijev stearat - 7 mg

Lupina vsebuje:

Hipromeloza - 13,166 mg;
Titanov dioksid - 2,09 mg;
Smukec - 854 mcg;
Macrogol 400 - 1,79 mg;
Carnauba vosek - 100 mcg.

Pakirane tablete Abaktal po 10 kosov v pretisnih omotih, ki so pakirane v posamezne kartonske škatle.

Koncentrat, namenjen pripravi raztopine za intravensko dajanje, od rumene do svetlo rumene, prozorne. V eni ampuli - 400 mg pefloksacina, v 1 ml - 80 mg.

Raztopina vsebuje kot pomožne snovi:

Askorbinska kislina;
Dinatrijev edetat;
Natrijev bikarbonat;
Natrijev metabisulfit;
Benzil alkohol;
Destilirana voda.

Pakiranje 10 ampul, prostornina 5 ml, v plastične palete, ena paleta v kartonski škatli.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pefloksacin je sintetično protimikrobno zdravilo iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek zaradi zaviranja encimske DNA giraze in replikacije bakterijske DNA, replikacije A-podenote RNA in sinteze beljakovin z bakterijskimi celicami.

Ta snov Abaktal deluje na celice gramnegativnih bakterij v fazah delitve in mirovanja ter na celice grampozitivnih bakterij v fazi mitotske delitve in ima tudi po-antibiotični učinek.

Pefloksacin ima širok spekter protimikrobnega delovanja.

Učinkovito proti naslednjim mikroorganizmom: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganii, Protehalisel. Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Zmerna občutljivost na Abaktal je značilna za Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (razen Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Odporni so na Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, gramnegativni anaerobni mikroorganizmi, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, spirohete (Borrelia spp., Spp.

Farmakokinetika

Pri intravenski infuziji pefloksacina v odmerku 400 mg 1 ali 2-krat na dan pri zdravih prostovoljcih je bila največja koncentracija v plazmi takoj po dajanju 5,8 μg / ml, po 12 urah pa je bila preostala koncentracija v krvnem serumu 1,49 μg / ml. Po 10. odmerku je bila povprečna največja in povprečna preostala koncentracija zdravila v krvnem serumu 9,55 oziroma 4,22 μg / ml.

Pri peroralnem jemanju je absorpcija velika: v 20 minutah se v prebavilih absorbira 90% zdravila. Pri enkratnem peroralnem dajanju pefloksacina v odmerku 200 ali 400 mg pri zdravih prostovoljcih je bila največja koncentracija zdravila v krvni plazmi 1–1,5 ure 2,5 oziroma 4,3 μg / ml. Pri večkratnem peroralnem dajanju pefloksacina v odmerku 400 mg 2-krat na dan dosežemo največjo in preostalo koncentracijo po 48 urah. V tem primeru je največja koncentracija pefloksacina v krvnem serumu 7,9–10 μg / ml, preostala koncentracija pred naslednjim odmerkom pa 3,8 μg / ml.

Pri peroralnem in intravenskem dajanju so površine pod krivuljo koncentracije-čas farmakokinetične krivulje enake (29,5 mg / ml / h), kar je znak popolne absorpcije aktivne snovi.

Beljakovine v plazmi vežejo 20–30% pefloksacina. Volumen porazdelitve je 1,7 l / kg, kar omogoča enakomerno porazdelitev zdravila po tekočinah, organih in tkivih telesa.

Zdravilna učinkovina se presnavlja v jetrih, pri čemer nastane 5 presnovkov (pefloksacin-N-oksid, N-dimetilpefloksacin, oksonorfloksacin, oksopefloksacin in pefloksacin-glukuronid), ki jih najdemo v urinu (z izjemo pefloksacin-glukuronida). Glavna presnovka sta pefloksacin-N-oksid (za katerega je značilno minimalno antibakterijsko delovanje) in N-dimetilpefloksacin (ima pomemben antibakterijski učinek). Koncentracija N-dimetilpefloksacina v plazmi je 2-3% celotne koncentracije pefloksacina.

Pri normalnem delovanju jeter in ledvic se približno 59% odmerka izloči nespremenjenega ali v obliki glavnih presnovkov. Na splošno se 60% odmerka izloči skozi ledvice, 40% skozi črevesje (20–30% se izloči z žolčem v obliki pefloksacin-glukuronida in tudi derivatov N-oksida). Približno 16,2% odmerka se izloči v obliki pefloksacin-N-oksida, še 20% v obliki N-dimetilpefloksacina.

Z enkratno infuzijo je razpolovni čas izločanja od 7,2 do 13 ur, pri večkratni uporabi pa od 14 do 15 ur.

Pri enkratni peroralni uporabi je razpolovni čas zdravila 10,5 ure, pri večkratnem dajanju pa do 12,3 ure, pri čemer je treba opozoriti, da se pefloksacin in njegovi presnovki določijo v urinu v 48 urah po zaužitju.

Pefloksacin se reabsorbira v ledvičnih tubulih. Glede na odmerek je ledvični očistek pefloksacina 0,11-0,21 ml / s.

Koncentracija v plazmi in razpolovni čas pefloksacina se praktično ne spremenita z okvarjenim delovanjem ledvic, saj je očistek jeter glavni način izločanja zdravila. Med hemodializo se praktično ne izloči.

Očistek pefloksacina v plazmi pri disfunkciji jeter se znatno zmanjša, razpolovni čas pa se poveča.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Abaktal uporablja za zdravljenje in preprečevanje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na delovanje pefloksacina.

Tej vključujejo:

Nalezljive bolezni ORL organov zgornjih in spodnjih dihal (bakterijska pljučnica, kronični in ponavljajoči se bronhitis, bronhopulmonalne okužbe, cistična fibroza);
Otitis media, sinusitis, tonzilitis, frontalni sinusitis, tonzilitis;
Nalezljive bolezni genitourinarnih organov: uretritis, cistitis, pielonefritis, vaginitis, prostatitis, cevni absces, endometritis;
Gonoreja in klamidija;
Kolera, salmoneloza, tifusna mrzlica, šigeloza, holecistitis, empiem žolčnika; osteomielitis in artritis;
Okužene opekline, razjede, abscesi, rane;
Preprečevanje in zdravljenje bolnišničnih okužb;
Zapleti po ginekoloških in kirurških posegih;
Intraabdominalni abscesi, endokarditis, peritonitis in bakterijski meningitis;
Zmanjšana imunost pri preprečevanju in zdravljenju nalezljivih bolezni.

Abaktal se uporablja v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili ali kot monoterapija.

Po peroralni uporabi se Abaktal absorbira v prebavilih. Najvišja koncentracija v krvi se opazi po 1,5 ure. Stopnja povezave s plazemskimi beljakovinami ni večja od 30% sprejetega odmerka. Zdravilo se presnavlja v jetrih, izloča se večinoma z urinom in delno z žolčem, tako v obliki presnovkov kot v nespremenjeni obliki. Po enkratnem odmerku zdravila Abaktal je razpolovni čas 8 ur, po drugem odmerku pa 13 ur. Prisotnost pefloksacina v urinu je mogoče ugotoviti v 3,5 dneh po zadnji uporabi.

Kontraindikacije

Abaktal je kontraindiciran:

Osebe s preobčutljivostjo na sestavine zdravila;
Nosečnice in doječe matere;
Otroci, mlajši od 18 let.

V skladu z navodili je zdravilo Abaktal previdno predpisano ljudem z organskimi lezijami centralnega živčnega sistema, hudo odpovedjo jeter, okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.

Navodila za uporabo zdravila Abaktal: način in odmerjanje

Tablete Abaktal je treba jemati peroralno med obroki ali po njih z veliko vode. Ni jih treba drobiti ali deliti. Uporaba zdravila Abaktal bo učinkovitejša, če je dnevni odmerek razdeljen na dva dela in se zdravilo uporablja v rednih intervalih.

V skladu z navodili za Abaktal je potrebni odmerek zdravila:

Za spolno prenosljive bolezni, ginekološke okužbe in nalezljive bolezni sečil - 400 mg enkrat na dan;
Z gonorejo - 800 mg enkrat na dan;
Druge nalezljive bolezni vključujejo jemanje zdravila Abaktal 2-krat na dan, 400 mg.

V primeru okvare jetrne funkcije je priporočljivo uporabiti Abaktal v obliki raztopine za infundiranje, za katero je vsebina ene ampule predhodno razredčena v 250 ml 5% glukoze. Nastalo sestavo je treba injicirati počasi s kapljanjem. Da bi terapevtske koncentracije Abaktala dosegli hitreje, je dovoljeno uvajanje 800 mg v prvem odmerku. Največji dnevni odmerek zdravila je 1,2 g.

V kirurgiji se za preprečevanje nalezljivih zapletov uvedba zdravila Abaktal izvaja 1 uro pred operacijo v odmerku 400-800 mg. Pogostost kapljične infuzije za bolnike z zlatenico je 1-krat na 24 ur, z ascitesom - 1-krat na 36 ur, z zlatenico in ascitesom - ne več kot 1-krat na 48 ur. Starejši bolniki, zlasti tisti z okvarjenim delovanjem ledvic, naj jemljejo manjši odmerek zdravila, kot je navedeno v navodilih za zdravilo Abaktal.

Stranski učinki

Negativna reakcija na Abaktal je možna s strani:

Prebavni sistem (driska, bruhanje, izguba apetita, sprememba okusa, dispepsija, redko psevdomembranski kolitis);
Centralni živčni sistem (omotica, tesnoba, glavobol, depresija, zamegljen vid, nespečnost, halucinacije, tresenje, zmedenost, redko konvulzije);
Sečni sistem (kristalurija, redko - intersticijski nefritis, hematurija);
Mišično-skeletni sistem (artralgija, tendonitis, mialgija).

Možno je tudi razviti flebitis, kožni izpuščaj, pordelost kože, srbenje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: psihomotorična vznemirjenost, zmedenost, slabost, bruhanje, v hujših primerih konvulzije, izguba zavesti, podaljšanje intervala QT.

Terapija: simptomatska. Hemodializa je neučinkovita. Zahteva zdravniški nadzor in zagotovitev zadostnega vnosa tekočine v telo.

Posebna navodila

Pri uporabi zdravila Abaktal je treba upoštevati, da:

Zdravilo za kapljice lahko uporabljate samo v bolnišnici pod nadzorom medicinskega osebja;
V obdobju zdravljenja in vsaj 6 dni po koncu zdravljenja se je treba izogibati ultravijoličnemu sevanju;
Nehajte uporabljati zdravilo Abaktal za morebitne alergije, reakcije centralnega živčnega sistema, sum tendonitisa;
Pomembno je, da zdravilo jemljete previdno po 60. letu starosti;
Analizo za določanje glukoze v urinu med zdravljenjem z zdravili je treba opraviti z encimskimi metodami;
V kombinaciji z zdravilom Abaktal se lahko uporabljajo beta-laktamski antibiotiki, vankomicin, metronidazol in rifampicin;
Hkrati previdno predpisujte pefloksacin z izoniazidom;
Med dejavnostmi, ki zahtevajo večjo pozornost, potencialno nevarne vrste dela, vožnjo z avtomobilom, jemanje zdravila Abaktal, je pomembno biti previden.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Abaktal pri nosečnicah je kontraindicirana.

Ker se pefloksacin v velikih količinah izloča v materino mleko (75% koncentracije v serumu), je treba med uporabo zdravila dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Prepovedana je uporaba zdravila Abaktal za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije je treba zdravilo Abaktal uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru okvare delovanja jeter je treba zdravilo predpisovati previdno. Pri hudih okvarah delovanja jeter je zdravilo Abaktal kontraindicirano.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba zdravilo Abaktal uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

S kombinirano uporabo pefloksacina in rifampicina dosežemo aditivne in sinergijske učinke. S kombinacijo teh zdravil je treba nadzorovati plazemsko koncentracijo pefloksacina v krvnem serumu, saj rifampicin znatno poveča plazemski očistek pefloksacina.

V kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki (v primeru zdravljenja stafilokokne okužbe) je zagotovljen tudi dodaten in sinergijski učinek.

Pefloksacin zniža presnovo teofilina v jetrih, kar povzroči zvišanje koncentracije slednjega v krvni plazmi in centralnem živčnem sistemu. Ta učinek lahko privede do povečanja resnosti in / ali pogostosti neželenih učinkov, ki v redkih primerih lahko ogrozijo življenje ali so usodni, zato je treba, če je treba hkrati uporabiti pefloksacin in teofilin, nadzorovati koncentracijo slednjega v plazmi in temu prilagoditi odmerek.

Aminoglikozidi, ceftazidim, azlocilin, piperacilin okrepijo antibakterijski učinek (vključno s primeri okužbe z Pseudomonas aeruginosa).

Pri jemanju peroralnih (posrednih) antikoagulantov lahko pefloksacin zniža protrombinski indeks. Stopnja antikoagulantnega učinka se lahko razlikuje glede na starost, splošno stanje bolnika in naravo bolezni, zato je treba nadzorovati mednarodno normalizirano razmerje v obdobju skupne terapije s pefloksacinom in peroralnimi antikoagulanti, pa tudi nekaj časa po njenem zaključku.

Če se uporablja skupaj z ranitidinom, cimetidinom in drugimi zaviralci mikrosomskih jetrnih encimov, se razpolovni čas pefloksacina poveča in poveča njegova toksičnost.

Antacidi (ki vsebujejo magnezij ali aluminij) in pripravki, ki vsebujejo cink in železo, pa tudi didanozin (dozirne oblike didanozina, v katerih se puferirajo magnezijeve ali aluminijeve spojine) upočasnijo absorpcijo pefloksacina, zato je priporočljivo, da ga jemljete vsaj 2 uri pred ali po –6 ur po jemanju teh zdravil.

Klinično pomembne interakcije med kalcijevim karbonatom in pefloksacinom niso bile ugotovljene.

S kombinirano uporabo ciklosporina in fluorokinolonov je možno zvišanje koncentracije ciklosporina in kreatinina v krvni plazmi.

Pri uporabi skupaj z izoniazidom je potrebna previdnost.

Dovoljeno je predpisati pefloksacin v kombinaciji z vankomicinom in metronidazolom.

Pri kombinirani uporabi s kloramfenikolom in tetraciklinom opazimo antagonizem.

Kombinacija pefloksacina in glukokortikosteroidov (zlasti pri starejših bolnikih, starejših od 60 let, z okvarjenim delovanjem ledvic ali dislipidemijo) povečuje verjetnost za nastanek neželenih učinkov, kot je tendonitis, pa tudi poškodbe ahilove tetive (zelo redko). Zaradi tega se je priporočljivo izogibati kombinirani uporabi glukokortikosteroidov in pefloksacina.

Pefloksacin v kombinaciji s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili poveča koncentracijo slednjih in podaljša razpolovni čas ter zmanjša aktivnost procesa mikrosomske oksidacije v hepatocitih.

Pefloksacin lahko povzroči podaljšanje intervala QT, kar zahteva previdnost pri sočasnem jemanju zdravil, ki podaljšujejo interval QT: antiaritmiki razreda IA in III, triciklični antidepresivi, antipsihotiki (haloperidol, derivati fenotiazina, pimozid), nekatera protimikrobna sredstva (sp. moksifloksacin, makrolidi, zdravila proti malariji), nekateri antihistaminiki (astemizol), saj se verjetnost življenjsko nevarnih aritmij poveča.

Analogi

Analogi Abaktala glede aktivne sestavine: Pelox, Pefloxacin, Peflocin, Unicpef itd.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti Abaktala je 3 leta.

Hranite izven dosega otrok, izogibajte se svetlobi, temperatura v prostoru pa ne sme presegati 25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Abaktalu

Mnenja o zdravilu Abaktal kažejo na njegovo učinkovitost pri zdravljenju prostatitisa, pielonefritisa, sinusitisa in ginekoloških bolezni.

Neželeni učinki pri jemanju tega zdravila so redki. Tako avtorji nekaterih pregledov poročajo o pojavu glavobola, razdražljivosti, nespečnosti, tesnobe, halucinacij. Manjše število bolnikov se po jemanju zdravila Abaktal pritožuje zaradi zgage, slabosti in bolečin v trebuhu. Prav tako se lahko poveča raven transaminaz, ki po prekinitvi zdravljenja izgine. Starejši se pritožujejo zaradi bolečin v sklepih, tendinitisa, tendovaginitisa.