Nevrodolon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nevrodolon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Neurodolon

Koda ATX: N02BG07

Aktivna sestavina: flupirtin (flupirtin)

Proizvajalec: Kanonpharma production, CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Nevrodolon je protibolečinsko analgetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Neurodolon je na voljo v obliki kapsul: velikost št. 0, želatinasto, trdno, oranžno telo in pokrovček, znotraj kapsul - bel prašek z majhnimi vključki v obliki stisnjene mase ali stisnjene mase skoraj bele barve, ki se ob rahlem pritisku drobi (v pretisnih omotih): 10 kosov, v kartonski škatli 1, 3 ali 5 paketov, 15 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 4 paketi).

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: flupirtin maleat - 100 mg;
pomožne komponente: predželatinirani škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat, smukec;
sestava telesa in pokrovčka kapsule: želatina, titanov dioksid, sončno rumeno barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Flupirtin je neopioidni analgetik centralnega delovanja, spada med selektivne aktivatorje nevronskih kalijevih kanalov. Kot rezultat aktivacije z G-beljakovinami vezanih nevronskih K ⁺ (kalijevih) kanalov notranje rektifikacije sproščanje kalijevih ionov povzroči stabilizacijo potenciala mirovanja in zmanjšanje razdražljivosti nevronskih membran, kar vodi do posredne inhibicije ionotropnih glutamatnih receptorjev, ki selektivno vežejo N-metil-D-aspartat (NMDA)). Magnezijevi ioni lahko blokirajo aktivnost receptorjev NMDA, dokler ne pride do depolarizacije celične membrane.

Pomanjkanje vezave flupirtina v klinično pomembnih koncentracijah z alfa1- in alfa2-, 5HT ₁ (5-hidroksitrnptofan) - in 5HT ₂ -opioidnimi, centralnimi, serotoninskimi m- in n-holinergičnimi receptorji mu zagotavlja osrednje delovanje in uresničitev treh glavnih učinkov.

Selektivno odpiranje napetostno odvisnih kalijevih kanalov nevronov s hkratnim sproščanjem kalijevih ionov stabilizira potencial mirovanja nevrona, postane manj razdražljiv. Posredni antagonistični učinek flupirtina na receptorje NMDA pomaga zaščititi nevrone pred vstopom kalcijevih ionov (Ca ²⁺) in omiliti senzibilizacijski učinek zvišanja ravni znotrajceličnih kalcijevih ionov. Analgetični učinek flupirtina se pojavi kot posledica zaviranja prenosa naraščajočih nociceptivnih impulzov ob vzbujanju nevronov.

Pri terapevtsko pomembnih koncentracijah pride do povečanja absorpcije kalcijevih ionov v mitohondrijih. Kot rezultat sočasne inhibicije prenosa impulzov na motorične nevrone in učinkov interkalarnih nevronov pride do mišično relaksantnega učinka, ki se kaže v povezavi s posameznimi mišičnimi krči, ne da bi vplival na celotne mišice na splošno.

Učinek kroničnih procesov je posledica plastičnosti nevronskih funkcij, ki z indukcijo znotrajceličnih procesov ustvari pogoje za izvajanje mehanizma, ki poveča odziv pri vsakem naslednjem impulzu. Zatiranje teh učinkov se pojavi kot posledica posredne blokade receptorjev NMDA. Ustvarjanje neugodnih pogojev za klinični pomen kronične bolečine in izbris bolečinskega spomina na predhodno prisotne kronične bolečine zmanjšuje občutljivost bolečine.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Neurodolon v notranjosti pride do hitre in skoraj popolne (90%) absorpcije flupirtina v prebavilih.

V jetrih se do 75% sprejetega odmerka zdravila presnovi in tvori dva presnovka. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin, aktivni presnovek M1, nastane kot rezultat dveh reakcijskih faz: prva je hidroliza uretanske strukture, druga je acetilacija. Metabolit M ₁ zagotavlja približno 25% analgetičnega učinka flupirtina. Drugi presnovek M ₂ (konjugat p-fluorobenzojske kisline z glicinom) je biološko neaktiven. Ker izoencim poti oksidativne razgradnje flupirtina ni bil ugotovljen, se domneva, da bo imel le malo interakcijske sposobnosti.

T1 / 2 za glavno snov in presnovek M ₁ - 10 ur, kar zagotavlja zadosten analgetični učinek. T1 / 2 flupirtina - približno 7 ur.

Raven flupirtina v plazmi je sorazmerna z odmerkom.

T1 / 2 pri bolnikih, starejših od 65 let, znaša 14 ur z enim odmerkom in več kot 18 ur, če jemljejo v 12 dneh. Skladno s tem je največja koncentracija flupirtina v njihovi krvni plazmi 2–2,5-krat večja.

69% zdravila se izloči skozi ledvice: nespremenjeno - 27%, v obliki acetilnega presnovka (M ₁) - 28%, v obliki p-fluorovodonične kisline (M ₂) - 12%. V obliki presnovkov neznane strukture - 1/3 odmerka.

Majhen del zdravila se izloči z žolčem in blatom.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Neurodolon indicirano za zdravljenje sindroma akutne bolečine blage do zmerne resnosti pri odraslih.

Kontraindikacije

holestaza in tveganje za razvoj jetrne encefalopatije (zaradi možnega razvoja encefalopatije ali poslabšanja poteka obstoječe encefalopatije ali ataksije);
bolezen jeter;
alkoholizem;
miastenija gravis (gravis);
sočasna uporaba zdravil s hepatotoksičnimi učinki;
Nedavno zaceljeno ali obstoječe zvonjenje v ušesih (zaradi velikega tveganja za delovanje jetrnih encimov);
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba zdravilo Neurodolone predpisovati pri odpovedi ledvic, hipoalbuminemiji.

Med nosečnostjo je uporaba zdravila možna le v izjemnih primerih, ko pričakovani terapevtski učinek za mater presega potencialno nevarnost za plod.

Navodila za uporabo zdravila Neurodolon: način in odmerjanje

Kapsule Neurodolon se jemljejo peroralno, pogoltnejo cele in sperejo z veliko vode. Zdravilo je priporočljivo jemati v pokončnem položaju.

Dovoljeno je jemati samo vsebino kapsule, tudi če je treba zdravilo dati skozi cev. V tem primeru ga lahko za nevtralizacijo grenkega okusa prahu kombinirate z obrokom (vključno z banano).

Odmerek je treba izbrati individualno, ob upoštevanju prenašanja zdravila in intenzivnosti bolečinskega sindroma, pri čemer je treba predpisati najmanjši učinkovit odmerek za najkrajši možni potek zdravljenja. Kapsule Neurodolon je treba jemati v rednih intervalih.

Priporočeni odmerek: 100 mg (1 kapsula) 3-4 krat na dan. Za lajšanje močne bolečine je zdravilo indicirano v odmerku 200 mg 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 600 mg, največje trajanje zdravljenja pa je 14 dni.

Bolniki, starejši od 65 let, potrebujejo prilagoditev odmerka. Na začetku zdravljenja jih je treba predpisati po 100 mg 2-krat na dan (zjutraj in zvečer), nato pa po potrebi dnevni odmerek povečajte na 300 mg.

Pri hudi ledvični odpovedi lahko jemljemo nevrodolon, če zdravljenje spremlja redno spremljanje koncentracije kreatinina v krvni plazmi. Največji dnevni odmerek je 300 mg.

V primeru blage do zmerne odpovedi ledvic odmerka nevrodolona ni treba prilagajati.

Stranski učinki

s strani imunskega sistema: pogosto - preobčutljivostne reakcije, alergijske reakcije (vključno s povišano telesno temperaturo, pruritusom, izpuščaji, urtikarijo);
iz živčnega sistema: pogosto - omotica, depresija, motnje spanja, tesnoba, živčnost, glavobol, tremor; redko - zmedenost zavesti;
s strani presnove: pogosto - pomanjkanje apetita;
iz prebavil: pogosto - suhost ustne sluznice, slabost, bruhanje, napenjanje, dispepsija, bolečine v želodcu, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje;
iz hepatobiliarnega sistema: zelo pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; pogostnost ni ugotovljena - odpoved jeter, hepatitis;
dermatološke reakcije: pogosto - potenje;
s strani organa vida: pogosto - okvara vida;
drugi: zelo pogosto - občutek šibkosti in / ali utrujenosti (običajno na začetku zdravljenja).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: v ozadju 5 g flupirtina - slabost, suhost ustne sluznice, solznost, tahikardija, prostracija, omamljenost, zmedenost. V nekaterih primerih poskusi samomora.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni; zahteva takojšnje izpiranje želodca ali indukcijo bruhanja, vnos aktivnega oglja. Potrebno je imenovanje prisilne diureze, uvedba elektrolitov, skrbno spremljanje bolnikovega stanja (vključno z delovanjem jeter), simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Nevrodolon je predpisan bolnikom, pri katerih je uporaba lajšalcev bolečin, kot so blagi opioidi ali nesteroidna protivnetna zdravila, kontraindicirana.

Neželeni učinki so v glavnem odvisni od odmerka, razen alergijskih reakcij. Med terapijo ali po njenem zaključku simptomi v mnogih primerih izginejo sami.

Zdravljenje mora spremljati redno (enkrat tedensko) spremljanje delovanja jeter. Če obstajajo nepravilnosti ali klinične manifestacije simptomov, ki kažejo na poškodbe jeter, je treba kapsule prekiniti.

Simptomi okvare jeter vključujejo naslednja stanja: pomanjkanje apetita, bolečine v želodcu, slabost, bruhanje, temen urin, utrujenost, zlatenica, srbenje. Ko se pojavijo, se morajo bolniki takoj posvetovati z zdravnikom za pregled in prenehati jemati zdravilo Neurodolon.

Flupirtin lahko daje lažno pozitivno reakcijo na bilirubin, urobilinogen in beljakovine v urinu pri uporabi trakastega testa ali pri določanju koncentracije bilirubina v krvni plazmi.

V nekaterih primerih lahko visoki odmerki nevrodolona povzročijo, da urin postane zelen. To pacientov ne bi smelo zastraševati, saj ta sprememba ni klinični znak.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja je kontraindicirano izvajanje potencialno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo, saj delovanje zdravila Neurodolon oslabi bolnikovo pozornost in upočasni hitrost njegovih psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo zdravila Neurodolon ne smete uporabljati, razen v primerih, ko po mnenju zdravnika koristi zdravljenja za mater prevladajo nad potencialnim tveganjem za plod.

Predpisovanje zdravila med dojenjem je kontraindicirano, saj flupirtin prehaja v materino mleko. Če morate vzeti kapsule, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Uporaba zdravila Neurodolon je kontraindicirana za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic je treba nevrodolon uporabljati previdno, zdravljenje mora spremljati spremljanje ravni kreatinina v krvni plazmi. Pri hudi ledvični odpovedi in hipoalbuminemiji je največji dnevni odmerek 300 mg. Če je za doseganje želenega terapevtskega učinka potreben večji odmerek zdravila, je treba bolniku zagotoviti zdravniški nadzor.

Pri blagi do zmerni okvari ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Neurodolon je kontraindicirano za zdravljenje bolnikov z jetrno boleznijo.

Uporaba pri starejših

Priporočljivo je, da flupirtin uporabljate previdno za zdravljenje bolnikov, starejših od 65 let.

Priporočeni odmerek nevrodolona: začetni odmerek je 100 mg 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Z dobro toleranco za lajšanje močne bolečine lahko dnevni odmerek povečamo na 300 mg.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi zdravila Neurodolon:

pomirjevala, etanol, mišični relaksanti: okrepijo njihov učinek;
verapamil, diazepam: povečajo njihovo aktivnost;
varfarin, acetilsalicilna kislina, benzilpenicilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin: ne vplivajo na flupirtin in ne spreminjajo farmakoloških lastnosti;
posredni antikoagulanti (derivati kumarina): za pravočasno prilagoditev odmerka je treba uporabljati le pod rednim nadzorom protrombinskega časa;
zdravila, ki se presnavljajo v jetrih: zahtevajo redno spremljanje aktivnosti jetrnih encimov;
paracetamol, karbamazepin: med jemanjem nevrodolona se ne sme jemati.

Analogi

Analogi Neurodolona so Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred vlago in svetlobo.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o nevrodolonu

Nekaj pregledov o nevrodolonu daje nizko oceno terapevtske učinkovitosti zdravila. Bolniki navajajo, da jemanje visokih odmerkov zdravila ne olajša popolnoma bolečin. V nekaterih primerih so morali kapsulo kombinirati z drugimi sredstvi za lajšanje bolečin, da so dosegli želeni klinični učinek.

Opazimo odsotnost izrazitih neželenih učinkov.