Zulbeks - Navodila Za Uporabo Tablet, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zulbex

Zulbeks: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zulbex

Koda ATX: A02BC04

Aktivna sestavina: Rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvajalec: KRKA (Slovenija)

Opis in posodobitev fotografije: 18.10.2018

Cene v lekarnah: od 400 rubljev.

Nakup

Zulbex - zaviralec protonske črpalke; sredstvo, ki zmanjšuje izločanje želodčnih žlez.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - enterično obložene tablete: okrogle, izbočene na obeh straneh, oranžno-roza (10 mg tablete) ali rjavkasto-rumene (20 mg tablete) barve, 10 mg tablete - poševne (14 in 15 kosov., 1, 2 ali 4 pretisni omoti so pakirani v kartonsko škatlo).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: natrijev rabeprazol - 10 ali 20 mg (kar ustreza vsebnosti rabeprazola 9,42 oziroma 18,85 mg);
pomožne komponente: hiproloza, nizko substituirana hiproloza, manitol (E421), lahki magnezijev oksid;
vezna plast lupine: lahki magnezijev oksid, etil celuloza;
enterična prevleka: smukec, titanov dioksid (E171), diacetilirani monogliceridi, hipromelozni ftalat, železovo barvilo rumeni oksid (E172), železovo barvilo rdeči oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rabeprazol - zdravilo iz razreda antisekretorjev, substituiranih benzimidazolov, ki nimajo antihistaminskih (H ₂) in holinolitičnih lastnosti, in zavirajo izločanje želodca z zaviranjem protonske črpalke (encim H + / K + -ATPaza). Zdravilo ima od odmerka odvisen učinek, zavira bazalno in stimulirano izločanje klorovodikove kisline v želodcu, ne glede na spodbujevalne dejavnike. Glede na študije na živalih rabeprazol hitro izgine iz želodčne sluznice in krvne plazme. Kot šibka baza se snov v katerem koli odmerku hitro absorbira in kopiči v kislem okolju parietalnih celic želodca. Nato se s protonacijo pretvori v sulfenamidno obliko, nato pa v interakciji z razpoložljivimi molekulami cisteina protonske črpalke.

Antisekretorni učinek zdravila Zulbex se razvije v 1 uri po zaužitju 20 mg, največ pa doseže po 2–4 urah. 23 ur po zaužitju prvega odmerka zaviranje stimulirane hrane in bazalno izločanje klorovodikove kisline v želodcu znaša 82% oziroma 69% in traja do 48 ur. Kar zadeva izločanje klorovodikove kisline, se pri ponavljajočih se odmerkih zaviralni učinek zdravila nekoliko poveča in po 3 dneh doseže ravnotežno stanje. Po prenehanju jemanja rabeprazola se sekretorna aktivnost želodca obnovi v 2-3 dneh.

Glede na študije in vitro rabeprazol deluje baktericidno na bakterije Helicobacter pylori. Z izkoreninjenjem kombinacije rabeprazola s protimikrobnimi zdravili je opaziti visoko stopnjo celjenja sluzničnih lezij. Po kliničnih študijah lahko uporaba rabeprazola v odmerku 20 mg 2-krat na dan hkrati z dvema antibiotikoma (na primer metronidazolom in klaritromicinom ali amoksicilinom in klaritromicinom) en teden pri bolnikih z razjedami na gastroduodenalu lahko izloči H. pylori za več kot 80% … Pri izbiri optimalne kombinacije v tem primeru se je treba ravnati po odobrenih standardih zdravljenja. V primeru trajne okužbe (sprva občutljivi sevi mikroorganizmov) je treba pri izbiri režima odmerjanja upoštevati tveganje za nastanek sekundarne odpornosti na antibiotike.

V kliničnih študijah pri bolnikih, ki so prejemali 10 ali 20 mg rabeprazola enkrat na dan v obdobju do 43 mesecev, se je koncentracija serumskega gastrina v prvih 2-8 tednih povečala, kar odraža supresivni učinek na izločanje klorovodikove kisline z nadaljevanjem zdravljenja ostala stabilna in se vrnila na izhodiščne vrednosti, ponavadi v 1-2 tednih po prekinitvi zdravljenja.

Študije biopsij fundusa in antruma pri več kot 500 bolnikih, zdravljenih z rabeprazolom ali primerjalnim zdravljenjem do 8 tednov, niso pokazale sprememb histološke in ECL celične strukture, stopnje gastritisa, incidence črevesne metaplazije ali atrofičnega gastritisa., razširjenost H. pylori. Več kot 250 bolnikov, ki so bili spremljani 36 mesecev zdravljenja, ni pokazalo pomembnih sprememb v začetnih pogojih.

Do danes še niso ugotovili sistemskih učinkov rabeprazola na kardiovaskularni, centralni živčni in dihalni sistem. Pri jemanju zdravila v odmerku 20 mg 2 tedna ni vpliva na delovanje ščitnice, presnovo ogljikovih hidratov, koncentracije rastnega hormona v obtoku, aldosteron, folikle stimulirajoči hormon, renin, sekretin, luteinizirajoči hormon, testosteron, estrogeni, prolaktin, kortizol, glukagag holecistokinin, obščitnični hormon.

Farmakokinetika

Zdravilo Zulbex je na voljo v obliki enterično obloženih (t.j. želodčno stabilnih) obloženih tablet, saj je rabeprazol v kislem okolju nestabilen. Zato se absorpcija aktivne snovi začne v črevesju. C _max (največja koncentracija) rabeprazola v plazmi je dosežena 3,5 ure po zaužitju 20 mg. AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) in C _maxso linearni v območju odmerkov od 10 mg do 40 mg. Absolutna biološka uporabnost 20 mg rabeprazola po peroralni uporabi je približno 52% v primerjavi z intravensko uporabo. Pri ponavljajočih se odmerkih se biološka uporabnost verjetno ne poveča. Razpolovni čas zdravila iz krvne plazme pri zdravih ljudeh je približno 1 uro, skupni očistek je 283 ± 98 ml / min. Čas jemanja zdravila in hrane ne vpliva na absorpcijo rabeprazola.

Povezava z beljakovinami krvne plazme je približno 97%.

Rabeprazol se presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencimov citokroma P ₄₅₀ CYP450. V študijah in vitro so ugotovili, da pri pričakovanih plazemskih koncentracijah pri ljudeh zdravilo ni vplivalo na CYP3A4, kar kaže na odsotnost interakcije med rabeprazolom in ciklosporinom. Glavni presnovki v plazmi so karboksilna kislina (M6) in tioester (M1); sulfonska kislina (M2), desmetil tioeter (M4) in konjugat z merkapturno kislino (M5) so določeni v manjših količinah.

Približno 90% sprejetega odmerka zdravila se izloči skozi ledvice v obliki dveh presnovkov: karboksilne kisline (M6) in konjugata z merkapturno kislino (M5) ter v obliki dveh neznanih presnovkov. Preostanek vzete snovi najdemo v vsebini črevesja.

V farmakokinetičnih parametrih rabeprazola v odmerku 20 mg ni bilo razlik med spoloma, ob upoštevanju prilagoditev telesne mase in višine bolnika.

Pri ledvični odpovedi pri bolnikih na hemodializi (očistek kreatinina <5 ml / min / 1,73 m ²) je porazdelitev rabeprazola podobna porazdelitvi pri zdravih prostovoljcih, C _max in AUC pa sta približno 35% nižja od teh parametrov pri zdravih ljudeh … Razpolovni čas rabeprazola je pri zdravih prostovoljcih v povprečju 0,82 ure, pri bolnikih na hemodializi 0,95 ure in po hemodializi 3,6 ure. Očistek rabeprazola pri bolnikih na hemodializi zaradi funkcionalne okvare ledvic je približno 2-krat večji kot pri zdravih ljudeh.

Pri blagih in zmernih motnjah delovanja jeter po enkratnem odmerku 20 mg rabeprazola se AUC poveča 2-krat, C _max - 2-3 krat v primerjavi z zdravimi prostovoljci; po rednem jemanju rabeprazola v odmerku 20 mg 7 dni se vrednost AUC poveča za 1, 5-krat, C _max - 1,2-krat. Farmakodinamični odziv bolnika (nadzor pH v želodcu) je klinično primerljiv v obeh skupinah. Razpolovni čas pri okvarjenem delovanju jeter je 12,3 ure, pri zdravih ljudeh pa 2,1 ure.

Pri starejših bolnikih je izločanje rabeprazola nekoliko upočasnjeno. Ko se zdravilo jemlje v dnevnem odmerku 20 mg 7 dni, se AUC poveča za približno 2-krat, C _max - za 60%, razpolovni čas - za 30%. Znakov kopičenja zdravil ni bilo.

Pri bolnikih s počasno presnovo CYP2C19 po jemanju 20 mg rabeprazola sta AUC in razpolovni čas približno 1,9 in 1,6-krat večja kot pri tistih z aktivno presnovo, medtem ko se C _max poveča za 40%.

Indikacije za uporabo

Zollinger-Ellisonov sindrom;
faza poslabšanja čir na želodcu in dvanajstniku;
gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB): zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa in simptomatsko zdravljenje GERB, vključno z dolgotrajnim vzdrževanjem;
kompleksna terapija za izkoreninjenje Helicobacter pylori pri čirju na želodcu in dvanajstniku ali kroničnem gastritisu;
zdravljenje in preprečevanje ponovitve peptične ulkusne bolezni, povezane s H. pylori.

Kontraindikacije

preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila;
otroštvo;
obdobje nosečnosti in dojenja.

V skladu z navodili je treba zdravilo Zulbeks uporabljati previdno pri hudi ledvični odpovedi.

Navodila za uporabo zdravila Zulbeks: način in odmerjanje

Tablete je treba jemati peroralno: zaužijte jih cele z dovolj vode. Tablet ne drobite in ne žvečite!

Z poslabšanjem peptičnega ulkusa je 20 mg predpisano enkrat na dan, zjutraj. Zdravljenje aktivne razjede na dvanajstniku običajno traja 4 tedne, nekateri bolniki pa morajo za popolno celjenje razjede povečati pot do 8 tednov; terapija aktivne benigne čir na želodcu - 6 tednov, vendar bodo nekateri bolniki morali potek zdravljenja povečati do 12 tednov.

Pri GERD je 20 mg predpisano enkrat na dan, trajanje terapije je 4-8 tednov. Pri dolgotrajnem zdravljenju lahko uporabimo vzdrževalni odmerek 10 ali 20 mg, odvisno od posamezne učinkovitosti terapije.

Pri simptomatskem zdravljenju GERB pri bolnikih brez ezofagitisa je priporočeni odmerek 10 mg enkrat na dan. Če v 4 tednih ni mogoče doseči nadzora simptomov bolezni, je treba opraviti dodaten pregled bolnika. Če se stanje izboljša, lahko simptome nadzirate z jemanjem zdravila Zulbex v odmerku 10 mg na zahtevo.

Pri Zollinger-Ellisonovem sindromu je priporočeni začetni odmerek 60 mg enkrat na dan. Če učinek ni dovolj, se poveča na 120 mg. Odmerek do 100 mg lahko vzamete enkrat na dan, odmerek 120 mg je treba razdeliti na 2 odmerka po 60 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnih indikacij.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori pri bolnikih s peptično ulkusno boleznijo ali kroničnim gastritisom je rabeprazol predpisan v kombinaciji z antibiotiki: Zulbex 20 mg 2-krat na dan, klaritromicin 500 mg 2-krat na dan, amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan. Če morate jemati zdravila enkrat na dan, je treba zdravilo Zulbeks vzeti pred zajtrkom. Potek zdravljenja je 7 dni.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: pogosto (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000) - depresija; zelo redko (<1/10 000, vključno s posameznimi sporočili) - zmedenost;
iz dihal: pogosto - kašelj, rinitis, faringitis; redko - sinusitis, bronhitis;
iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - bolečine v hrbtu, nespecifične bolečine; redko - mialgija, artralgija, krči v teletih mišicah;
iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, driska, zaprtje, bruhanje, napenjanje; redko - suhost ustne sluznice, dispepsija, riganje; redko - sprememba okusa, stomatitis, gastritis, zlatenica, hepatitis, jetrna encefalopatija (pri bolnikih s sočasno cirozo jeter);
iz sečnega sistema: redko - okužbe sečil; redko - intersticijski nefritis;
na delu kože: redko - izpuščaj, eritem; redko - bulozni izpuščaj, znojenje, srbenje; zelo redko - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
presnovne in prehranske motnje: redko - povečanje telesne mase ali anoreksija; zelo redko - hiponatremija;
s strani kardiovaskularnega sistema: zelo redko - periferni edem;
s strani imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije (vključno z otekanjem obraza, težko sapo, zmanjšanim krvnim tlakom);
s strani hematopoetskega sistema: redko - levkopenija, nevtropenija, levkocitoza, trombocitopenija;
iz reproduktivnega sistema: zelo redko - ginekomastija;
od čutov: redko - motnje vida;
drugo: pogosto - gripi podobno stanje, astenija;
laboratorijski parametri: redko - povečana aktivnost jetrnih encimov.

Preveliko odmerjanje

Informacije o naključnem ali namernem prevelikem odmerjanju so omejene. Znano je o primerih jemanja 60 mg rabeprazola 2-krat na dan in 160 mg 1-krat na dan. Učinki so bili nepomembni, ustrezali znanemu spektru neželenih učinkov in so se sami odpravili brez zdravniškega posega.

Specifičnega protistrupa niso ugotovili, dializa je neučinkovita. Zdravljenje v primeru prevelikega odmerjanja je simptomatsko.

Posebna navodila

Zulbex zmanjša resnost simptomov, vendar to ne izključuje prisotnosti malignih tvorb v želodcu ali požiralniku. Iz tega razloga je bolnik pred predpisovanjem zdravila poslan na pregled, da se izključijo novotvorbe v prebavilih.

Pri dolgotrajnem zdravljenju (zlasti več kot 1 leto) je treba bolnike redno pregledovati.

V obdobju zdravljenja se lahko spremeni aktivnost jetrnih encimov, ki preide po prekinitvi zdravljenja.

Po raziskavi v obdobju trženja lahko rabeprazol povzroči razvoj krvnih diskrazij (trombocitopenija, nevtropenija). V večini primerov, ko ni bilo mogoče ugotoviti alternativnih vzrokov za takšna stanja, so zdravilo Zulbex odpovedali, nato pa so diskrazije minile brez zapletov.

Upoštevati je treba možnost navzkrižnih reakcij z drugimi zaviralci protonske črpalke ali substituiranimi benzimidazoli.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na lastnosti rabeprazola je verjetnost negativnega vpliva na hitrost in pozornost reakcije minimalna. Če se pojavijo neželeni učinki, kot so omotica, zaspanost ali zmedenost, je priporočljivo, da se vzdržite vožnje in dela, ki zahteva hitre psihofizične reakcije, pa tudi večjo koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V reproduktivnih študijah na podganah in kuncih niso odkrili znakov motene plodnosti in škodljivih učinkov rabeprazola na plod, vendar ni podatkov o varnosti jemanja zdravila med nosečnostjo pri ljudeh, zato je zdravilo Zulbex kontraindicirano pri ženskah v tem obdobju življenja.

V študijah na podganah so ugotovili, da se rabeprazol izloča v mleko. Študije pri ženskah niso bile izvedene, zato je po potrebi priporočljivo zdravljenje med dojenjem za prenehanje dojenja.

Pediatrična uporaba

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti jemanja zdravila v otroštvu se Zulbex ne uporablja v pediatriji.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri hudi ledvični odpovedi je treba zdravilo uporabljati zelo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru okvare delovanja jeter odmerka zdravila Zulbex ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Rabeprazol povzroča dolgotrajno in trajno zaviranje izločanja klorovodikove kisline v želodcu, zato lahko komunicira z zdravili, katerih stopnja absorpcije je odvisna od vrednosti pH. Ob hkratni uporabi ketokonazola je možno znatno znižanje koncentracije obeh zdravil v krvni plazmi, kar zahteva prilagoditev odmerka.

Rabeprazol upočasni izločanje nekaterih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih z mikrosomsko oksidacijo, kot so posredni antikoagulanti, diazepam in fenitoin.

Rabeprazola se ne sme jemati v kombinaciji z atazanavirjem.

Z istočasno uporabo zdravila Zulbex zmanjša koncentracijo ketokonazola za 33% in digoksina za 22%.

V primeru kombinirane uporabe rabeprazola s klaritromicinom se koncentracija obeh zdravil poveča za 24% oziroma 50%.

Analogi

Analogi Zulbeksa so: Pariet, Zolispan, Rabeprazol, Ontime, Rabeprazol-OBL, Vero-Rabeprazol, Khairabezol, Noflux.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Zulbeksu

Ocene o Zulbeksu so večinoma pozitivne. To zdravilo spada v novo generacijo zaviralcev rabeprazola, ki so učinkovitejši od lansoprazola in omeprazola. Zulbex se praviloma jemlje enkrat na dan, kar se bolnikom zdi zelo priročno v vsakdanjem življenju.

Kljub temu, da so mnogi zdravilo jemali več kot en mesec, praktično ni pritožb glede razvoja izrazitih neželenih učinkov. Najpogostejši neželeni učinki so zaprtje, napenjanje in glavobol.