Klimen - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Klymene

Klimen: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Climen

Koda ATX: G03CA53

Učinkovina: ciproteron + estradiol (ciproteron + estradiol)

Producent: Delpharm Lille SaS (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 14.08.2019

Cene v lekarnah: od 949 rubljev.

Nakup

Klymen je antiklimakterično sredstvo z antiandrogenim, gestagenim in antigonadotropnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Klimen - dve vrsti tablet: bele in roza (v pretisnem omotu 11 kosov. Bele in 10 kosov. Rožnate dražeje, v kartonski škatli 1 pretisni omot).

Vsebnost učinkovin v 1 tableti:

Bela: estradiol valerat - 2 mg;
Roza: estradiol valerat - 2 mg, ciproteron acetat - 1 mg.

Pomožne komponente: kalcijev karbonat, koruzni škrob, laktoza monohidrat, povidon 25.000 (K25), magnezijev stearat, povidon 700.000 (K700), saharoza, makrogol 6000, vosek, smukec.

Poleg tega v sestavi roza dražejev: glicerol 85%, železov oksid rumen, železov oksid rdeč, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Klymene vsebuje estrogen - estradiol valerat, ki se v človeškem telesu spremeni v obliko 17β-estradiola, podobno snovi, ki jo sintetizirajo jajčniki. Aktivna sestavina je tudi derivat progesterona - ciproteron acetat, za katerega so značilni antiandrogeni, antigonadotropni in gestageni učinki.

Zahvaljujoč aktivnim snovem in ciklični shemi jemanja zdravila Klymen (11 dni se jemlje le estrogen, nato 10 dni estrogen in progestogen, nato 7 dni premora) pri bolnikih z motnjami menstruacije, ob rednem jemanju zdravila opazimo menstrualno okrevanje cikel.

V ozadju uporabe zdravila Klimen ni zaviranja ovulacije, sinteza hormonov v telesu pa ostaja nespremenjena. Zdravilo je dovoljeno uporabljati pri ženskah v reproduktivni dobi, da se normalizira menstrualni ciklus, pa tudi pri ženskah z menstrualnimi disfunkcijami v obdobju pred menopavzo.

Estradiol odpravlja pomanjkanje estrogena v ženskem telesu med menopavzo in prispeva k učinkovitemu zdravljenju vegetativnih in psiho-čustvenih simptomov menopavze (med njimi so bolečine v sklepih in mišicah, vročinski utripi, zmanjšan libido, močno znojenje, glavobol, omotica, motnje spanja, srčna bolečina, povečana živčna razdražljivost, razdražljivost), pa tudi neprijetnosti kože in sluznice, zlasti sluznice genitourinarnih organov [bolečina med spolnim odnosom, draženje in suhost sluznice nožnice, enureza (urinska inkontinenca)]. Estradiol preprečuje zmanjšanje kostne mase, ki ga povzroča pomanjkanje estrogena. To je predvsem posledica zaviranja funkcije osteoklastov in normalizacije ravnovesja med procesi resorpcije in tvorbe kosti. Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba hormonsko nadomestnega zdravljenja (HNZ) pri bolnikih v menopavzi zmanjša tveganje za zlome perifernih kosti. Umik HRT spremlja zmanjšanje kostne mase, katere stopnja je primerljiva s parametri, značilnimi za časovni interval takoj po nastopu menopavze. Predpostavka, da vam imenovanje HRT omogoča obnovo kostne mase na vrednost, določeno pred menopavzo, se šteje za neutemeljeno.značilnost časovnega intervala takoj po nastopu menopavze. Predpostavka, da vam imenovanje HRT omogoča obnovo kostne mase na vrednost, določeno pred menopavzo, velja za neutemeljeno.značilnost časovnega intervala takoj po nastopu menopavze. Predpostavka, da vam imenovanje HRT omogoča obnovo kostne mase na vrednost, določeno pred menopavzo, se šteje za neutemeljeno.

HNZ blagodejno vpliva tudi na koncentracijo kolagena v koži, pa tudi na njeno gostoto, kar omogoča upočasnitev nastajanja gub. Antiandrogene lastnosti ciproterone acetata zagotavljajo terapevtski učinek na telo pri androgensko odvisnih boleznih (med njimi so androgena alopecija, seboreja, akne).

Jemanje Klymena vodi do zmanjšanja vsebnosti lipoproteinov z nizko gostoto (LDL) in celotnega holesterola ter do povečanja ravni lipoproteinov z visoko gostoto (HDL), zaradi česar se razmerje med HDL / LDL znatno poveča, poveča pa se tudi koncentracija trigliceridov. Ker ciproterone acetat nima androgenih lastnosti, ta snov praktično ne spremeni stopnje učinka estradiola na presnovo lipidov. Rezultati zdravljenja s Klymenom so še posebej opazni pri bolnikih z izrazitimi aterogenimi spremembami lipidnega profila.

Jemanje ciproterone acetata 10 dni med vsakim ciklom preprečuje razvoj hiperplazije endometrija in onkoloških bolezni.

Opažanja med študijami kažejo, da uporaba pacientov po menopavzi zmanjšuje pojavnost raka debelega črevesa. Mehanizem delovanja ni dobro razumljen.

Farmakokinetika

Estradiol valerat

Če se jemlje peroralno, se estradiol valerat skoraj v celoti in hitro absorbira. V procesu absorpcije in primarnega prehoda snovi skozi jetra se ester razcepi na valerično kislino in estradiol. Hkrati se estradiol v veliki meri še naprej presnavlja, pri čemer se razdeli na estron, estron sulfat in estriol. Pri peroralni uporabi je biološka uporabnost estradiola približno 3%. Na ta kazalnik ne vpliva hkratni vnos zdravila Klymene s hrano.

Najvišja raven estradiola v krvni plazmi je približno 30 pg / ml in je dosežena 4-9 ur po jemanju zdravila Klymene. En dan po dajanju se vsebnost estradiola v krvni plazmi zmanjša na približno 15 pg / ml. Estradiol se veže na globulin, ki veže spolne hormone (SHBG), in albumin. Prosti delež estradiola v krvni plazmi je približno 1–1,5%, delež spojine, ki jo veže SHBG, pa je med 30–40%.

Navidezni volumen porazdelitve snovi po enkratnem intravenskem dajanju doseže približno 1 l / kg.

Po hidrolizi estradiol valerata eksogenega izvora se spojina biotransformira na enak način kot endogeni estradiol. Presnovni procesi estradiola se izvajajo predvsem v jetrih, delno pa tudi v ciljnih organih, črevesju, skeletnih mišicah in ledvicah. Kot rezultat teh procesov nastajajo kateholni estrogeni, estriol in estron ter glukuronidni in sulfatni konjugati teh spojin, za katere je značilno bistveno manj estrogenega delovanja ali pa sploh ne.

Za očistek estradiola iz krvne plazme po enkratni intravenski injekciji je značilna visoka stopnja variabilnosti v območju 10–30 ml / min / kg. Del estradiola se izloči z žolčem in sodeluje pri črevesno-jetrni recirkulaciji. Presnovki estradiola se izločajo predvsem z urinom v obliki glukuronidov in sulfatov.

Vsebnost estradiola v krvni plazmi je po večkratni uporabi približno 2-krat večja kot po dajanju enkratnega odmerka. V povprečju se raven estradiola v krvni plazmi giblje od 40 pg / L (najnižja koncentracija) do 90 pg / L (največja koncentracija). Vsebnost estrona, ki je šibkejši estrogen, je približno 8-krat, vsebnost estron sulfata pa približno 150-krat večja od vsebnosti estradiola. Po odpovedi zdravila Klymene se koncentracije estrona in estradiola 2-3 dni vrnejo na prvotne vrednosti.

Ciproteron acetat

Po peroralnem dajanju ciproterone acetata v širokem razponu odmerkov se snov hitro in popolnoma absorbira. Absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi doseže 88%.

Najvišja koncentracija te aktivne sestavine v krvni plazmi je približno 30 ng / ml in je dosežena v 1-2 urah po enkratnem odmerku 1 mg ciproteronacetata. Po tem se opazi dvofazno znižanje ravni ciproteronacetata v krvni plazmi z razpolovnimi časi 0,8 ure oziroma 2,3 dni.

Ciproteron acetat se veže skoraj izključno na serumski albumin. Približno 3,5–4% celotne koncentracije snovi je v krvni plazmi v nevezani obliki. Zaradi nespecifičnosti vezave na beljakovine v krvni plazmi spremembe koncentracije SHBG ne vplivajo na farmakokinetiko ciproteronacetata.

Presnova ciproterone acetata poteka na različne načine, vključno s konjugacijo in hidroksilacijo. Glavni presnovek, ki ga najdemo v človeški krvni plazmi, je derivat 15β-hidroksila.

Očistek ciproterone acetata v plazmi je 3,6 ml / min / kg. Določen del uporabljenega odmerka se nespremenjen izloči z žolčem. Večina odmerka se izloči v obliki presnovkov z urinom in blatom v razmerju 3: 7. Razpolovni čas je 1,9 dni. Presnovki se izločajo iz plazme z enakim razpolovnim časom 1,7 dni.

Zaradi podaljšanega razpolovnega časa ciproteronecetata iz plazme lahko domnevamo, da se koncentracija te snovi v krvni plazmi med enim ciklom jemanja Klymene poveča za 2–2,5 krat.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Klimen indicirano za ženske za zdravljenje in preprečevanje patologij, povezanih s hormonskimi motnjami v telesu:

Klimakterične motnje, nehotene spremembe na genitourinarnem traktu in koži, simptomi pomanjkanja estrogena v ozadju sterilizacije ali primarne disfunkcije jajčnikov (z neodstranjeno maternico), hipogonadizem ali naravna menopavza, depresivni pogoji v klimakteričnem obdobju - v obliki nadomestne hormonske terapije;
Neredni menstrualni ciklusi;
Amenoreja (primarna ali sekundarna);
Preprečevanje razvoja postmenopavzne osteoporoze.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Klimen za nadomestno hormonsko zdravljenje je kontraindicirana pri ženskah z naslednjimi boleznimi in stanji:

Vaginalne krvavitve neznanega izvora;
Rak dojke (sum ali diagnoza);
Maligni tumorji ali predrakave bolezni hormonsko odvisne etiologije (domnevna diagnoza ali potrjena);
Hude oblike bolezni jeter;
Benigni ali maligni jetrni tumorji (navedeni v anamnezi ali trenutno);
Globoka venska tromboza (s poslabšanjem), trombembolija (navedena v anamnezi ali trenutno);
Trombembolija ali akutna arterijska tromboza, vključno z miokardnim infarktom, možgansko kapjo;
Huda hipertrigliceridemija;
Obdobje nosečnosti in dojenja;
Preobčutljivost za komponente Klymene.

Če se med zdravljenjem pojavijo znaki teh patologij, morate takoj prenehati jemati tablete.

Zdravilo je priporočljivo predpisovati previdno ženskam z arterijsko hipertenzijo, diabetes mellitusom, prirojeno hiperbilirubinemijo (Gilbert, Rotor in Dabin-Johnsonov sindrom), holestatsko zlatenico ali holestatskim srbenjem med nosečnostjo, miomom maternice, endometriozo.

Navodila za uporabo zdravila Klimen: način in odmerjanje

Dragee jemljemo peroralno, brez žvečenja in speremo z majhno količino tekočine. Zdravilo Klimen se jemlje enkrat na dan v času, ki je primeren za bolnika, kar je obvezno za vse nadaljnje tablete.

Pri ženskah s stalno menstruacijo je treba zdravilo začeti peti dan menstrualne krvavitve.

Pri amenoreji, postmenopavzi ali zelo redki menstruaciji jo lahko začnete jemati kadar koli, pod pogojem, da je nosečnost izključena.

Zdravljenje je treba začeti z belimi tabletami, 1 tableto na dan 11 dni, nato z 1 rožnato tableto 10 dni. Potek enega paketa je zasnovan za 21-dnevni vnos, čemur sledi 7-dnevni odmor. Med odmorom se ženska menstrualna krvavitev pojavi 2-3 dni po zaužitju zadnje tablete.

Prvo draže iz novega paketa je treba vzeti po 7-dnevnem premoru, isti dan v tednu kot prejšnji paket.

Če je ženska ob določenem času pomotoma pozabila vzeti naslednjo tableto, jo je treba vzeti čim prej (12–24 ur). Z daljšim premorom med odmerki se lahko pojavi krvavitev iz nožnice.

Stranski učinki

Uporaba zdravila Klymene lahko povzroči neželene učinke:

S strani reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: bolečina, napetost in / ali povečanje mlečnih žlez, krvavi medmenstrualni izcedek, prodorna krvavitev, spremembe intenzivnosti in pogostosti materničnih krvavitev (običajno oslabljene med terapijo), spremembe izcedek iz nožnice, dismenoreja, podobno stanje predmenstrualni sindrom;
Iz prebavil: slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, dispepsija, napenjanje, ponovitev holestatske zlatenice;
Iz živčnega sistema: omotica, glavobol, simptomi depresije, tesnobe, migrene, povečana utrujenost;
Na delu kože in podkožja: srbenje, kožni izpuščaj, nodosni eritem, kloazma;
Ostalo: zvišan krvni tlak, palpitacije srca, trombembolija in venska tromboza, edemi, mišični krči, spremembe libida, spremembe telesne teže, intoleranca za kontaktne leče, motnje vida, alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Če pomotoma vzamete Klymene v odmerku, ki je večkrat večji od priporočenega dnevnega odmerka, se tveganje za resne neželene učinke šteje za minimalno. Specifičnega protistrupa ni, za diagnosticirano preveliko odmerjanje pa je predpisana simptomatska terapija.

Posebna navodila

Uporaba zdravila je priporočljiva le po navodilih zdravnika, po temeljitem splošnem medicinskem in ginekološkem pregledu, potrditvi odsotnosti nosečnosti in kršitvah sistema strjevanja krvi.

Pri predpisovanju zdravila Klymene starostnicam z genetsko nagnjenostjo, hudo debelostjo je treba tehtati razmerje med tveganjem in koristjo terapije.

Zdravilo ni kontracepcijsko sredstvo in ni namenjeno za preprečevanje nosečnosti.

Če je kontracepcija potrebna, je treba ženski svetovati, naj uporablja nehormonska zdravila. Če sumite na nosečnost, je treba Klymene prekiniti do potrditve njene odsotnosti.

V ozadju hormonskega nadomestnega zdravljenja se verjetnost razvoja venske trombembolije poveča, zlasti pri bolnikih z dejavniki tveganja. Med dolgotrajno imobilizacijo ali z obsežnimi poškodbami je priporočljivo začasno prenehati jemati tablete. Če se pojavijo znaki trombotičnih motenj, je treba uporabo zdravila Klymene odpovedati.

Dolgotrajna estrogena monoterapija povečuje tveganje za razvoj karcinoma ali hiperplazije endometrija, prisotnost gestagenov - zmanjšuje verjetnost raka in hiperplazije endometrija.

Relativno tveganje za nastanek raka dojke se poveča pri ženskah, ki jemljejo zdravilo Clemen že več let.

Hormonska terapija poveča gostoto dojk na mamogramih, kar v nekaterih primerih lahko moti rentgensko odkrivanje raka dojke.

V ozadju uporabe spolnih steroidov se v redkih primerih pojavijo benigni ali maligni tumorji jeter, v nekaterih primerih z intraabdominalno krvavitvijo. Pri povečanih jetrih, bolečinah v zgornjem delu trebuha ali diagnosticiranih simptomih intraabdominalne krvavitve je treba razmisliti o možnosti jetrnega tumorja.

Estrogeni okrepijo litogenost žolča; pri ženskah, ki so nagnjene k temu, pri jemanju tablet to povzroči razvoj žolčnih kamnov.

Če imate zelo hude, pogoste glavobole ali migrene podobna stanja, morate zdravljenje prekiniti in se prepričati, da niso simptomi trombotične možganske kapi.

Uporaba hormonskih zdravil lahko povzroči rahlo zvišanje krvnega tlaka, kar nima kliničnih posledic. Z razvojem obstojne arterijske hipertenzije je treba zdravljenje z zdravilom Klymene ukiniti.

Nadomestno hormonsko zdravljenje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba izvajati pod rednim zdravniškim nadzorom in rednimi testi delovanja jeter. V primeru poslabšanja laboratorijskih parametrov ali ponovitve holestatskega srbenja ali zlatenice, ki je bilo prvič opaženo med nosečnostjo ali prejšnjim hormonskim zdravljenjem, je treba uporabo zdravila Klymen prekiniti.

Pri bolnikih z zmerno povišano vsebnostjo trigliceridov jemanje tablet prispeva k zvišanju ravni krvi in tveganju za razvoj akutnega pankreatitisa.

Uporaba hormonskega sredstva lahko povzroči krvavitev iz maternice; s povečanjem njihove pogostnosti in številčnosti je treba opraviti študijo endometrija.

Če ni normalizacije menstrualnih ciklov pri zdravljenju njihove nepravilnosti, je treba opraviti dodatne preiskave bolnika.

V primeru ponovitve endometrioze s povečanjem mioma maternice pod vplivom estrogenov je treba njihovo uporabo prekiniti.

Zdravljenje je treba začeti po izključitvi prisotnosti prolaktinoma.

Kloazmo pogosteje opazimo pri bolnikih z anamnezo te bolezni. Ženske, ki so nagnjene k njegovemu razvoju, naj se med jemanjem tablet izogibajo dolgotrajnemu ultravijoličnemu sevanju.

Če pride do benignega tumorja dojke, epilepsije, bronhialne astme, porfirije, migrene, sistemskega eritematoznega lupusa, otoskleroze, manjše horeje, mora lečeči zdravnik nadzorovati uporabo hormonskih zdravil, če pri benignem tumorju dojke, epilepsiji, bronhialni astmi, porfiriji, migreni ali poslabšanju sistemskega lupusa pride do eritemije.

Sprejem zdravila Klymen lahko vpliva na rezultate laboratorijskih preiskav - kazalci presnove ogljikovih hidratov, fibrinoliza, koagulacija, biokemični kazalniki delovanja nadledvične žleze, ledvic, jeter, ščitnice, raven transportnih beljakovin v krvni plazmi.

Klymen ne vpliva na bolnikovo sposobnost upravljanja vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Sprejem zdravila Klymene med nosečnostjo in dojenjem je kontraindiciran. Če je test nosečnosti pozitiven, morate takoj prenehati jemati zdravilo. Spolni hormoni se v majhnih koncentracijah lahko izločajo v materino mleko.

Obsežne epidemiološke študije učinkov na telo steroidnih hormonov, ki se uporabljajo za HNZ ali kontracepcijo, niso potrdile povečanega tveganja za prirojene okvare pri novorojenčkih, katerih matere so jemale take hormone pred nosečnostjo, pa tudi o prisotnosti teratogenega učinka hormonov, kadar so bili pomotoma zauženi v zgodnji nosečnosti.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba zdravila Klimen s hormonskimi kontraceptivi je kontraindicirana.

Dolgotrajna uporaba nekaterih antibiotikov in antikonvulzivov, vključno s hidantoini, barbiturati, primidonom, karbamazepinom, rifampicinom in domnevno okskarbazepinom, topiramatom, felbamatom in grizeofulvinom, lahko povzroči jetrne encime, poveča očistek spolnih hormonov in zmanjša njihovo klinično učinkovitost. Indukcija encimov običajno doseže svoj maksimum po 2-3 tednih uporabe zdravila in lahko traja 4 tedne po prekinitvi zdravljenja.

Ob hkratnem dajanju antibiotikov iz skupine tetraciklinov ali penicilinov je možno znižanje ravni estradiola.

Paracetamol in druge snovi, ki so izpostavljene znatni stopnji konjugacije, lahko povečajo biološko uporabnost estradiola.

Zdravilo Klymen vpliva na toleranco za glukozo, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka sočasnih peroralnih antidiabetikov ali insulina.

Uživanje velikih odmerkov alkohola poveča raven estradiola v krvi.

Analogi

Analogi Klymene so: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri sobni temperaturi.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Klymene

V glavnem so ocene o Klymene, ki jih pustijo bolniki, pozitivne. Omogoča vam odpravo nevroendokrinih, nevropsihičnih in vegetativno-žilnih simptomov, povezanih z zmanjšanjem proizvodnje estrogena v jajčnikih. Zdravilo blagodejno vpliva na telo z Alzheimerjevo boleznijo, osteoporozo in koronarno srčno boleznijo ter z urogenitalnimi motnjami in spremembami videza, povezanimi s prezgodnjim staranjem. Hkrati ženske opažajo hitro nazadovanje vegetativnih simptomov in učinkovitost zdravila Klimen pri preprečevanju različnih bolezni, ki se pojavijo s starostjo.

Vendar pa ima jemanje zdravila svoje pomanjkljivosti. Sem spadajo dokaj visoki stroški, veliko število kontraindikacij in neželenih reakcij (edem, glavobol, zvišan krvni tlak) in potreba po postopnem zmanjševanju odmerka estrogena v primeru umika Klymena. Pri mladih ženskah se pogosto uporablja pri hiperandrogenizmu, aknah in izpadanju las. Zdravilo Klymen lahko predpiše zdravnik šele po temeljitem splošnem medicinskem in ginekološkem pregledu: samozdravljenje je nesprejemljivo.