Karvedilol - Navodila Za Uporabo Tablet, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Karvedilol

Karvedilol: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Interakcije z zdravili
11. 11. Analogi
12. 12. Pogoji shranjevanja
13. 13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. 14. Ocene
15. 15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Carvedilol

Koda ATX: C07AG02

Učinkovina: karvedilol (karvedilol)

Proizvajalec: FP Teva (Izrael), aktivna komponenta, Ozone LLC, VERTEX (Rusija), G. Amphray Laboratories (Indija), Moechs Catalana SA (Španija), Polpharma (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 30 rubljev.

Nakup

Karvedilol je zaviralec alfa in beta brez lastne simpatomimetične aktivnosti z antianginalnimi, vazodilatatornimi in antiaritmičnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: ravno valjaste, bele, s posnetjem in ločilno črto (v pretisnem omotu: 10 kosov, v kartonski škatli 3 paketi, 30 kosov, v kartonski škatli 1 paket).

Zdravilna učinkovina je karvedilol v 1 tableti - 12,5 ali 25 mg.

Pomožne sestavine: saharoza, metilceluloza, polividon K25, laktoza, krospovidon, kroskarmeloza natrij.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Karvedilol je zaviralec adrenergičnih receptorjev alfa ₁,, beta ₁ - in beta ₂, ki je racemična mešanica stereoizomerov R (+) in S (-). Za vsakega od njih so značilne enake antioksidativne in α-adrenergične blokirne lastnosti. Učinek beta-adrenergičnega blokatorja karvedilola se ne razlikuje po selektivnosti in je razložen s prisotnostjo levo vrtljivega S (-) stereoizomera v njegovi sestavi.

Karvedilol nima lastne simpatomimetične aktivnosti in ima lastnosti stabiliziranja membran.

Vazodilatacijski učinek je v glavnem posledica blokade alfa ₁ -adrenergičnih receptorjev. Po njegovi zaslugi se zmanjša celotni periferni vaskularni upor (OPSS). Vazodilatacija v kombinaciji z blokado beta-adrenergičnih receptorjev vodi do dejstva, da se pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo krvni tlak zmanjša brez povečanja sistemskega žilnega upora in pretok periferne krvi ne upočasni (v nasprotju z zaviralci beta). Srčni utrip se nekoliko zmanjša. Pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ima karvedilol antianginalni učinek, poleg tega pa zmanjša predobremenitveno in naknadno obremenitev srca in ožilja ter nima izrazitega vpliva na koncentracijo magnezijevih, natrijevih in kalijevih ionov ter presnovo lipidov v krvni plazmi.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in / ali z disfunkcijo levega prekata karvedilol normalizira velikost levega prekata, izboljša iztisno frakcijo in ugodno vpliva na hemodinamične parametre. Zdravilo ima tudi antioksidativni učinek, ki je sestavljen iz odstranjevanja prostih kisikovih radikalov.

Karvedilol zmanjša število smrtnih primerov in hospitalizacij, odpravi neprijetne simptome in izboljša delovanje levega prekata pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem neishemične in ishemične etiologije. Terapevtski učinki karvedilola so odvisni od odmerka.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju karvedilol se iz gastrointestinalnega trakta hitro absorbira. Ta spojina je zelo lipofilna. Najvišja koncentracija v krvi se zabeleži približno 1 uro po zaužitju. Razpolovni čas je v povprečju 6-10 ur. Karvedilol se na plazemske beljakovine veže za 95–99%. Biološka uporabnost zdravila je 24–28%. Absolutna biološka uporabnost karvedilola doseže približno 25%: 15% za S-obliko in 30% za R-obliko. Pri jemanju zdravila s hrano ta kazalnik ni bistveno spremenjen.

Večina karvedilola se presnovi predvsem v jetrih s konjugacijo in oksidacijo, da nastanejo nekateri presnovki. Snov sodeluje v presnovnih procesih med "primarnim prehodom" skozi jetra. Presnova karvedilola, ki jo povzroča oksidacija, je stereoselektivna. Izomer R (+) - se presnavlja predvsem z izoencimoma CYP1A2 in CYP2D6. V primeru izomera S (-) presnovni procesi vključujejo predvsem izoencim CYP2D9 in v manjši meri izoencim CYP2D6. Tudi presnova karvedilola poteka s pomočjo drugih izoencimov citokroma P ₄₅₀: CYP2C19, CYP2E1 in CYP3A4. Zaradi hidroksilacije in demetilacije fenolnega obroča nastanejo 3 presnovki, za katere so značilne vazodilatacijske lastnosti, ki se kažejo v manjši meri kot karvedilol sam. Presnovki imajo izrazit adrenergični blokirni in antioksidativni učinek. Izločanje karvedilola se izvaja predvsem z žolčem skozi črevesje in delno z urinom v obliki presnovkov.

Pri ledvični disfunkciji se farmakokinetični parametri zdravila bistveno ne spremenijo. Farmakokinetika karvedilola ostaja praktično enaka ne glede na bolnikovo starost (statistično pomembnega učinka tega parametra niso ugotovili).

Pri bolnikih s cirozo jeter se biološka uporabnost karvedilola poveča za 80% zaradi zmanjšanja hitrosti presnove med "primarnim prehodom" skozi jetra. Pri hudih okvarah delovanja jeter uporaba karvedilola ni priporočljiva.

Karvedilol prodre skozi placentno pregrado in se določi v materinem mleku ter se med dializo praktično ne izloči iz krvne plazme.

Indikacije za uporabo

• Stabilna angina;
• Kronično srčno popuščanje (kombinirano zdravljenje);
• Arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

• Huda bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov na minuto);
• Sindrom bolnega sinusa (SSS);
• Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
• Atrioventrikularni blok (AV blok) II in III stopnje (razen za bolnike z umetnim spodbujevalnikom);
• Akutno srčno popuščanje
• Arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak (BP) pod 85 mm Hg);
• Kardiogeni šok;
• Huda odpoved jeter;
• Starost do 18 let;
• Obdobje nosečnosti in dojenja;
• Preobčutljivost za sestavine zdravil.

V skladu z navodili je treba Carvedilol uporabljati previdno v primeru AV blokade 1. stopnje, Prinzmetalne angine pektoris, okluzivnih perifernih žilnih bolezni, tirotoksikoze, feokromocitoma, ledvične odpovedi, luskavice, bronhospastičnega sindroma, pljučnega emfizema, kroničnega bronhitisa, splošne anestezije med obsežno anestezijo., hipoglikemija, diabetes, depresija.

Navodila za uporabo karvedilola: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, po obroku, z malo vode.

Zdravnik predpiše odmerek zdravila posamezno, ob upoštevanju kliničnih indikacij.

Priporočen odmerek:

• Stabilna angina pektoris: začetni odmerek je 12,5 mg 2-krat na dan. Z dobro toleranco in nezadostno učinkovitostjo lahko prvi odmerek povečamo po 7-14 dneh zdravljenja za 12,5 mg, drugi povečamo po 14 dneh, ne da bi spremenili pogostost dajanja. Dnevni odmerek zdravila ne sme biti večji od 50 mg in ga jemati 2-krat na dan;
• Kronično srčno popuščanje: začetni odmerek (prva 2 tedna) - 3,125 mg 2-krat na dan. Odmerek mora biti izbran strogo individualno pod nadzorom lečečega zdravnika. Pri bolnikih z dobro toleranco za karvedilol se odmerek poveča za faktor 1 vsaka 2 tedna in v 6 tednih prilagodi na 25 mg 2-krat na dan. Priporočljivo je, da ga bolnik poveča na največji dovoljeni odmerek, za bolnike s telesno maso do 85 kg je ciljni dnevni odmerek 50 mg, več kot 85 kg - 75-100 mg;
• Arterijska hipertenzija: prvih 7-14 dni - 12,5 mg na dan. Pogostost sprejema je lahko 1-krat (zjutraj po zajtrku) ali 2-krat na dan, pri čemer se dnevni odmerek deli na polovico. Nato se dnevni odmerek poveča na 25 mg, jemati ga po že uveljavljeni shemi. Zadnje povečanje odmerka je po 14 dneh.

Če se zdravilo prekine za več kot 2 tedna, je treba zdravljenje nadaljevati z začetnim odmerkom v skladu s priporočeno shemo.

Za starejše bolnike (starejše od 70 let) je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku, ki ne presega 25 mg, s pogostnostjo dajanja 2-krat na dan.

Preklic zdravila se izvede s postopnim (1-2 tedna) zmanjšanjem odmerka.

Če izpustite naslednji odmerek, je treba tableto vzeti takoj, ko se spomnite, vendar pri naslednjem odmerku odmerka ne morete podvojiti.

Stranski učinki

Uporaba karvedilola lahko povzroči neželene učinke:

• S strani kardiovaskularnega sistema: angina pektoris, bradikardija, AV blok, ortostatska hipotenzija; redko - napredovanje srčnega popuščanja, občasna klavdikacija, motnje perifernega cirkulacije;
• Iz živčnega sistema: mišična oslabelost (pogosteje na začetku zdravljenja), glavobol, omotica, motnje spanja, sinkopa, parestezija, depresija;
• Iz prebavnega sistema: slabost, suha usta, bruhanje, driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih encimov;
• Iz sečnega sistema: edem, huda ledvična disfunkcija;
• Iz hematopoetskega sistema: levkopenija, trombocitopenija;
• Alergijske reakcije: kihanje, kožne reakcije (srbenje, eksantem, izpuščaj, urtikarija), poslabšanje luskavice, bronhospazem, zamašen nos, zasoplost (pri nagnjenih bolnikih);
• Drugi: bolečine v okončinah, gripi podoben sindrom, povečanje telesne mase, zmanjšana tvorba solz.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja karvedilola vključujejo srčno popuščanje, bradikardijo, izrazito znižanje krvnega tlaka, kardiogeni šok in srčni zastoj. Včasih se pojavijo bruhanje, bronhospazem, dihalna stiska, zamegljena zavest in generalizirani napadi. V tem primeru je priporočljivo izvajati korekcijo in stalno spremljanje vitalnih znakov. Po potrebi je potrebna hospitalizacija na oddelku za intenzivno nego.

Prav tako je dovoljeno izvajati ukrepe, kot so uvedba simpatomimetikov [epinefrin (adrenalin), dobutamin] v različnih odmerkih, odvisno od odziva telesa na podporno terapijo in telesne teže, imenovanje intravenskega atropina (po 0,5-2 mg) s hudimi simptomi bradikardije in glukagona (1-10 mg intravensko v toku, nato 2-5 mg na uro v obliki dolgotrajne infuzijske terapije), da se ohrani delovanje kardiovaskularne aktivnosti. Prav tako lahko bolnika položite na hrbet in dvignete noge.

Če je glavni klinični znak prevelikega odmerjanja arterijska hipotenzija, je treba dati noradrenalin (noradrenalin). Med zdravljenjem pa je zelo pomembno stalno spremljanje značilnosti krvnega obtoka.

Če se ugotovi odpornost bradikardije na medicinske postopke, je indicirana uporaba umetnega spodbujevalnika. Pri bronhospazmu so beta-adrenomimetiki predpisani v obliki aerosola (z dokazano neučinkovitostjo zdravilo se daje intravensko) ali aminofilina intravensko. Pri konvulzijah je treba diazepam počasi dajati intravensko.

Ker se v primeru hudega prevelikega odmerjanja, ki ga spremlja šok, včasih podaljša razpolovni čas karvedilola in izločanje te snovi iz skladišča, je priporočljivo vzdrževalno zdravljenje nadaljevati dovolj dolgo.

Posebna navodila

Zdravila se ne sme uporabljati za zdravljenje bolnikov z nizkim krvnim tlakom.

Na začetku uporabe in pri povečanju odmerka so možne ortostatske reakcije in močno znižanje krvnega tlaka. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, zlasti starejših, pri kombiniranem zdravljenju ali med jemanjem diuretikov pride do hude omotice do omedlevice.

Nenaden umik zdravila ni priporočljiv, zlasti pri angini pektoris, da bi preprečili močno poslabšanje stanja, je treba zmanjšanje odmerka nadaljevati 1-2 tedna.

Zdravljenje bolnikov z ishemično boleznijo srca, ledvično odpovedjo, arterijsko hipotenzijo, boleznimi perifernih žil in srčnim popuščanjem mora potekati pod rednim nadzorom ledvične funkcije; če se laboratorijski parametri poslabšajo, je treba karvedilol odpovedati.

Pri bolnikih z luskavico, boleznimi perifernih žil, anafilaktičnimi reakcijami v anamnezi lahko učinek zdravila povzroči poslabšanje stanja, pri Prinzmetalovi angini pa povzroči pojav bolečine v prsih. Uporaba zdravila zmanjša občutljivost za alergijske teste.

Med jemanjem zdravila je priporočljivo previdno izvajati splošno anestezijo z zdravili z negativnim inotropnim učinkom, kot so ciklopropan, eter, trikloroetilen. Bolnik mora zdravnika obvestiti o jemanju karvedilola. Pred načrtovanimi večjimi kirurškimi operacijami je treba postopno ukiniti zdravilo.

Zdravilo ponavadi prikriva simptome hiperglikemije in tirotoksikoze. Zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo je priporočljivo spremljati z rednim spremljanjem ravni glukoze v krvi, po potrebi prilagoditi hipoglikemično terapijo.

Posebej previdni moramo biti pri predpisovanju zdravila bolnikom s hudo presnovno acidozo.

Zdravljenje bolnikov s feokromocitomom se začne z imenovanjem zaviralcev alfa in nato preide na uporabo zdravila.

Nošenje kontaktnih leč med terapijo ni priporočljivo, saj zdravilo zmanjša solzenje.

Med zdravljenjem je uživanje alkohola kontraindicirano.

Ko je kombinirano zdravljenje s karvedilolom in klonidinom odpovedano, prvi, ki je postopoma odpovedal karvedilol, in le nekaj dni kasneje začne odmerek klonidina zmanjševati.

Na začetku zdravljenja in s povečanjem odmerka lahko zdravilo povzroči omotico in prekomerno znižanje krvnega tlaka, zato je v obdobju njegove uporabe priporočljivo, da se vzdržite vseh potencialno nevarnih dejavnosti, katerih izvajanje je odvisno od visoke hitrosti psihomotoričnih reakcij in večje pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Informacije o uporabi karvedilola med nosečnostjo trenutno niso zadostne. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo pretok krvi skozi placento, negativno vplivajo na razvoj zarodka in lahko povzročijo hipoglikemijo, bradikardijo in arterijsko hipotenzijo. V klinični praksi ni dovolj izkušenj z predpisovanjem zdravila Carvedilol nosečnicam. Zato je zdravilo kontraindicirano za uporabo pri tej kategoriji bolnikov, razen v izjemno nujnih primerih, ko verjetna korist zdravljenja za mater presega potencialno tveganje za plod.

Poskusi na živalih so pokazali, da karvedilol in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko. Podatkov o prodiranju teh snovi v materino mleko pri ljudeh ni, zato je treba pri predpisovanju zdravila med dojenjem dojenje prekiniti.

Interakcije z zdravili

Med jemanjem zdravila se intravenskega diltiazema in verapamila ne sme predpisovati zaradi tveganja močnega znižanja krvnega tlaka in zmanjšanja srčnega utripa.

Učinek karvedilola povečuje kombinacija z antianginalnimi, antihipertenzivi, nekaterimi antiaritmiki, anestetiki, drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (vključno v obliki kapljic za oko), srčnimi glikozidi, zaviralci monoaminooksidaze, simpatolitiki (rezerpin).

Ob hkratni uporabi karvedilola:

• Fenobarbital, rifampicin in drugi induktorji jetrnih encimov lahko zmanjšajo koncentracijo karvedilola v krvni plazmi;
• Alkaloidi ergotina poslabšajo periferno cirkulacijo;
• Cimetidin in drugi zaviralci jetrnih encimov lahko povečajo koncentracijo karvedilola v krvni plazmi;
• Digoksin poveča koncentracijo v plazmi.

Zdravilo lahko poveča učinek hipoglikemičnih učinkovin in prikrije razvoj hipoglikemije.

Analogi

Analogi karvedilola so: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugalenti Carvedilol-Lugalenti Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene zdravila Carvedilol

Mnenja o Carvedilolu so precej sporna, vendar je večina bolnikov pozitivna glede učinkovitosti zdravila. S pravilno izbiro režima zdravljenja imajo bolniki z miokardnim infarktom znatno izboljšanje zdravja in srčni napadi se praktično ustavijo. Pri podaljšani remisiji je priporočljivo postopno zmanjševati odmerek karvedilola.

Cena karvedilola v lekarnah

Približna cena za karvedilol v odmerku 12,5 mg v lekarnah se giblje v širokem razponu - od 75 do 235 rubljev - odvisno od proizvajalca (stroški so navedeni za pakiranje s 30 tabletami). Zdravilo lahko kupite v odmerku 25 mg za 129-280 rubljev (paket vsebuje 30 tablet).

Karvedilol: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Karvedilol 25 mg tablete 30 kosov. 30 RUB Nakup

Karvedilol 6,25 mg tablete 30 kosov. 60 RUB Nakup

Carvedilol Canon 6,25 mg tablete 30 kosov. 62 RUB Nakup

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kosov. 64 RUB Nakup

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kosov. 64 RUB Nakup

Carvedilol Canon 12,5 mg tablete 30 kosov. 71 RUB Nakup

Karvedilol 25 mg tablete 30 kosov. 74 RUB Nakup

Carvedilol Stada 12,5 mg tablete 30 kosov. 76 RUB Nakup

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kosov. 77 RUB Nakup

Karvedilol 25 mg tablete 30 kosov. 78 RUB Nakup

Carvedilol tablete 12,5 mg 30 kosov. 84 rub. Nakup

Carvedilol tablete 25 mg 30 kosov. 84 rub. Nakup

Karvedilol 25 mg tablete 30 kosov. 84 rub. Nakup

Carvedilol Canon 25 mg tablete 30 kosov. 86 RUB Nakup

Carvedilol Canon 6,25 mg tablete 30 kosov. 91 rub. Nakup

Carvedilol Canon tablete 12,5 mg 30 kosov. 109 RUB Nakup

Carvedilol Zentiva 25 mg tablete 30 kosov. 109 RUB Nakup

Carvedilol Canon 25 mg tablete 30 kosov. 114 RUB Nakup

Carvedilol Zentiva 12,5 mg tablete 30 kosov. 121 RUB Nakup

Carvedilol tablete 12,5 mg 30 kosov. 135 RUB Nakup

Carvedilol tablete 25 mg 30 kosov. 137 RUB Nakup

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tablete 30 kosov. 157 r Nakup

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tablete 30 kosov. 170 RUB Nakup

Carvedilol Zentiva tablete 25 mg 30 kosov. 190 RUB Nakup

Carvedilol Zentiva tablete 12,5 mg 30 kosov. 194 r Nakup

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kosov. 194 r Nakup

Carvedilol Sandoz tablete 6,25 mg 30 kosov. 203 r Nakup

Carvedilol Sandoz 6,25 mg tablete 30 kosov. 203 r Nakup

Carvedilol Sandoz 25 mg tablete 30 kosov. 206 RUB Nakup

Carvedilol Sandoz tablete 12,5 mg 30 kosov. 227 r Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!