Mipexol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Mipexol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Mipexole

Koda ATX: N04BC05

Aktivna sestavina: pramipeksol (pramipeksol)

Proizvajalec: JSC "Farmacevtsko podjetje" Obolenskoe "(Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2020

Cene v lekarnah: od 230 rubljev.

Nakup

Mipexol je antiparkinsonsko zdravilo; dopaminomimetično.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: skoraj bele ali bele; odmerek 0,25 mg - podolgovate, bikonveksne, z zaobljenimi konci, s tveganjem; odmerek 1 mg - ravno valjasta, okrogla, s posnetjem in tveganjem (10 kosov v pretisnem omotu; v kartonski škatli 1 ali 3 pakiranja in navodila za uporabo zdravila Mipexol).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: pramipeksol dihidroklorid monohidrat - 0,25 ali 1 mg;
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid (aerosil), koruzni škrob, manitol, magnezijev stearat, povidon K-30.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Mipexol - pramipeksol spada med agoniste dopaminskih receptorjev; Odlikuje ga sposobnost interakcije s podtipom D2 dopaminskih receptorjev, ki kaže visoko selektivnost in specifičnost, z največjo afiniteto za receptorje D3 te podvrste.

S spodbujanjem dopaminskih receptorjev v striatumu pramipeksol pri Parkinsonovi bolezni zmanjšuje primanjkljaj motorične aktivnosti. Blokira sintezo, sproščanje in presnovo dopamina, in vitro preprečuje degeneracijo dopaminskih nevronov, ki je posledica ishemije ali nevrotoksičnosti metamfetamina.

Pri zdravljenju sindroma nemirnih nog (RLS) natančen mehanizem delovanja zdravila Mipexol trenutno ni določen. Čeprav patofiziologija RLS ni bila temeljito raziskana, so bili pridobljeni nevrofarmakološki dokazi, da je v proces v prvi vrsti vključen dopaminergični sistem. Med študijami, opravljenimi s študijami pozitronske emisijske tomografije (PET), je bilo ugotovljeno, da je lahko v patogenezo RLS vključena zmerna okvara presinaptične regulacije dopaminergične funkcije v striatumu.

Mipexol pomaga zaščititi nevrone pred nevrotoksičnostjo levodope. Odvisno od odmerka zmanjša izločanje prolaktina.

Ko je bilo zdravljenje s pramipeksolom več kot 3 leta, pri bolnikih s sindromom idiopatskega parkinsonizma niso zabeležili znakov oslabitve učinkovitosti zdravila. Pri uporabi zdravila eno leto pri bolnikih z RLS je bilo ugotovljeno tudi ohranjanje učinkovitosti zdravila Mipexol.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se pramipeksol popolnoma in intenzivno absorbira. Hkratni vnos hrane zmanjša hitrost absorpcije zdravila, vendar ne vpliva na njegovo skupno količino. Absolutna biološka uporabnost aktivne snovi je več kot 90%, v plazmi je največjo koncentracijo (C _max) mogoče opaziti v povprečju po 1-3 urah. Za pramipeksol je značilna razmeroma majhna variabilnost koncentracije med bolniki, pa tudi linearna kinetika.

Volumen porazdelitve (Vd) je 400 litrov, povezava s plazemskimi beljakovinami je manjša od 20%.

Pramipeksol se biotransformira v nepomembnem obsegu, izloči se preko ledvic približno 90% danega odmerka (nespremenjen - približno 80%) in skozi črevesje - manj kot 2%. Skupni očistek zdravila je v povprečju 500 ml / min, ledvični očistek pa 400 ml / min. Vrednost razpolovnega časa (T _1/2) se lahko giblje od 8 ur pri mladih bolnikih do 12 ur pri starejših.

Indikacije za uporabo

Mipexol je priporočljiv za simptomatsko zdravljenje naslednjih bolezni:

idiopatska Parkinsonova bolezen kot zdravilo za monoterapijo ali kot del kombiniranega zdravljenja z levodopo, kadar je učinek slednjega oslabljen ali postane nestabilen in se pojavijo nihanja v terapevtskem učinku (vklop / izklop);
idiopatski RLS.

Kontraindikacije

Absolutno:

otroci in mladostniki do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativni (Mipexol je treba uporabljati previdno zaradi povečanega tveganja za neželene učinke):

bolezni srca in ožilja;
arterijska hipotenzija;
okvara ledvic in / ali jeter;
kombinirano dajanje s sedativi, agonisti dopaminskih receptorjev, etanolom, cimetidinom, amantadinom.

Mipexol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Mipexol se jemljejo peroralno z vodo, ne glede na čas obroka.

Simptomatsko zdravljenje Parkinsonove bolezni

Za simptomatsko zdravljenje Parkinsonove bolezni je začetni dnevni odmerek 0,375 mg, nato ga je treba povečevati v intervalih od 5 do 7 dni, dokler ni dosežen največji terapevtski učinek. Predpisani odmerek je treba enakomerno razdeliti na 3 odmerke na dan.

Priporočeni dnevni odmerki zdravila Mipexol v prvih 3 tednih zdravljenja:

1. teden: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II teden: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III teden: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Če je treba odmerek zdravila Mipexol še povečati, ga v tedenskih intervalih povečamo za 0,75 mg. V tem primeru največji dovoljeni odmerek ne sme biti večji od 4,5 mg / dan.

Pri vzdrževalnem zdravljenju se lahko posamezni dnevni odmerek giblje od 0,375 mg / dan do 4,5 mg / dan. Pri bolnikih v začetni in napredni fazi bolezni je bila ugotovljena učinkovitost uporabe zdravila Mipexol v odmerku 1,5 mg / dan. Možno pa je, da lahko v nekaterih primerih jemanje dopaminomimetikov v odmerkih, ki presegajo 1,5 mg / dan, prispeva k doseganju dodatnega terapevtskega učinka, zlasti v poznih fazah bolezni, ko je potrebno zmanjšanje odmerka levodope.

Potek jemanja zdravila Mipexol je treba dokončati postopoma, tako da odmerek v nekaj dneh zmanjšamo za 0,75 mg na dan, dokler ne doseže 0,75 mg, nato pa odmerek zmanjšamo za 0,375 mg na dan.

Pri izvajanju kombiniranega zdravljenja z levodopo zaradi naraščajočih odmerkov pramipeksola in med vzdrževalnim zdravljenjem, da bi se izognili pretiranemu povečanju dopaminergične stimulacije, je priporočljivo znižati odmerek levodope.

Simptomatsko zdravljenje idiopatskega RLS

Za simptomatsko zdravljenje idiopatskega RLS je treba na začetku tečaja jemati zdravilo Mipexol 2-3 uri pred spanjem v dnevnem odmerku 0,125 mg. Če je treba odmerek povečati, ga lahko v intervalih 4-7 dni povečujemo do največjega dovoljenega dnevnega odmerka 0,75 mg.

Priporočeni režim povečevanja odmerka (navedeni so koraki za povečanje in odmerek 1-krat na dan pred spanjem):

I korak - 0,125 mg;
II * korak - 0,25 mg;
III * korak - 0,5 mg;
IV * korak - 0,75 mg.

* po potrebi se poveča odmerek za nadaljnje zmanjšanje simptomov.

Pri predpisovanju zdravila Mipexol za vzdrževalno zdravljenje se odmerek določi individualno in se lahko razlikuje od 0,125 do 0,75 mg / dan.

Ker je po rezultatih raziskav nenadna odprava zdravila Mipexol le pri 10% bolnikov z RLS poslabšala resnost simptomov, se lahko zdravljenje zaključi brez postopnega zmanjšanja odmerka. Ta učinek so opazili pri vseh odmerkih.

Stranski učinki

Sledijo najpogostejši neželeni dogodki, o katerih so poročali pri zdravilu pri bolnikih z RLS in Parkinsonovo boleznijo. Velika večina neželenih učinkov je bila blagih ali zmernih in so se praviloma razvile v zgodnjih fazah zdravljenja, nato pa so se pojavile v postopku nadaljnje uporabe zdravila Mipexol:

endokrini sistem: redko - oslabljeno izločanje antidiuretičnega hormona ¹;
nalezljive in parazitske bolezni: redko - pljučnica;
duševne motnje: pogosto - nespečnost, nenormalne sanje; dodatno s Parkinsonovo boleznijo - motnje spanja, motnje vedenja, halucinacije, zmedenost; redko - prenajedanje ², tesnoba, paranoja ³, delirij ³, motnje spolne želje, hiperseksualnost, hiperfagija ¹, kompulzivno nakupovanje, patološko igranje na srečo ³ (bolnike in negovalce je treba obvestiti o možnem pojavu takšno nenormalno vedenje; z razvojem teh učinkov je treba odmerek zmanjšati ali rešiti vprašanje postopnega umika zdravila Mipexol);
organ vida: pogosto s Parkinsonovo boleznijo / redko z RLS - zmanjšana jasnost zaznavanja in ostrina vida; okvara vida, vključno z diplopijo (v primeru takšnih pojavov je treba nadzor vida izvajati v rednih intervalih ali takoj po začetku tečaja v primeru že obstoječih motenj);
živčni sistem: zelo pogosto pri Parkinsonovi bolezni / pogosto pri RLS - zaspanost, omotica, diskinezija (redko pri RLS); pogosto - glavobol; redko - nenadno zaspanje, amnezija, hiperkinezija, omedlevica;
dihalni sistem: redko - kolcanje, težko dihanje;
kardiovaskularni sistem: redko - srčno popuščanje ¹; znižanje krvnega tlaka (BP) (s Parkinsonovo boleznijo - pogosto);
koža in podkožje: redko - izpuščaj, srbenje in drugi znaki preobčutljivosti;
prebavni trakt: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje, zaprtje;
splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: pogosto - utrujenost; pogosto s Parkinsonovo boleznijo / redko z RLS - zmanjšan apetit, izguba teže, periferni edem; redko - povečanje telesne mase.

Neželeni učinki zdravila Mipexol, opaženi med opazovanjem po registraciji (kategorija pogostnosti ne presega "redko" z verjetnostjo 95%, lahko pa je nižja).

¹ - pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo in RLS.

² - pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo.

³ - pri bolnikih z RLS.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o resnem prevelikem odmerjanju zdravila Mipexol ni. Glavni možni simptomi, značilni za farmakodinamični profil agonistov dopaminskih receptorjev, so lahko naslednje motnje: bruhanje in slabost, hiperkinezija, vznemirjenost, halucinacije in znižanje krvnega tlaka.

Specifičnega protistrupa ni. Priporočljivo je izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje in dinamično spremljanje stanja. Če se odkrijejo znaki vzbujanja centralnega živčnega sistema, se lahko predpišejo antipsihotiki. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Zmedenost in halucinacije so najbolj znani neželeni učinki kombiniranega zdravljenja z agonistom dopamina in levodopo. S kombinirano uporabo zdravila Mipexol z levodopo v poznih fazah bolezni so pogosteje zabeležili razvoj halucinacij (predvsem vizualnih) kot pri uporabi pramipeksola v monoterapiji v zgodnji fazi bolezni.

Paziti je treba na zdravljenje bolnikov s hudimi kardiovaskularnimi lezijami. Zaradi povečanega tveganja za ortostatsko hipotenzijo pri uporabi zdravila Mipexol je treba nadzorovati krvni tlak, zlasti na začetku tečaja.

Med zdravljenjem se je treba spomniti na možen sedativni učinek antiparkinsonovega zdravila. Poročali so o primerih zaspanosti in nenadnega zaspanja pri pacientih med vsakodnevnimi aktivnostmi v katerem koli obdobju zdravljenja.

V primeru ostrega prenehanja jemanja zdravila Mipexol s parkinsonizmom je možen razvoj simptomatskega kompleksa, glede na manifestacije, podobne nevroleptičnemu malignemu sindromu.

Uporaba dopaminergičnih zdravil za zdravljenje RLS lahko povzroči povečanje slednjega, kar je zgodnejša manifestacija simptomov zvečer ali celo popoldne, poslabšanje teh učinkov in njihovo širjenje na druge okončine. Vendar po rezultatih klinične študije ni prišlo do pomembne razlike v povečanju resnosti simptomov med skupino, ki je prejemala pramipeksol in skupino, ki je prejemala placebo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi možnega razvoja halucinacij in sedativnih učinkov med zdravljenjem, vključno z zaspanostjo in epizodami zaspanja, bi morali bolniki, ki prejemajo zdravilo Mipexol, zavrniti vožnjo in opravljati druge potencialno nevarne dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Vpliv zdravljenja z zdravilom Mipexol na nosečnost in dojenje pri ljudeh ni bil raziskan.

Pri preučevanju možnega učinka zdravila na reproduktivno funkcijo v poskusih na živalih je bilo ugotovljeno, da ni teratogeno za podgane in kunce. Hkrati je bil pramipeksol pri podganah, ki so strupeni za nosečnice, embriotoksičen.

Med nosečnostjo je treba antiparkinsonsko zdravilo uporabljati le, če predvidena korist zdravljenja za žensko močno odtehta potencialno nevarnost za zdravje ploda.

Izločanja zdravila v materino mleko niso preučevali. Ker dopaminomimetik zavira nastajanje prolaktina, se domneva, da zavira tudi laktacijo. Zato se med dojenjem zdravila Mipexol ne sme uporabljati.

Pediatrična uporaba

Za osebe, mlajše od 18 let, je zdravljenje z zdravilom Mipexol kontraindicirano, saj varnostni profil pramipeksola pri tej kategoriji bolnikov ni preučen.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije je treba tablete Mipexol jemati previdno, saj je izločanje pramipeksola odvisno od delovanja ledvic.

Med začetnim zdravljenjem Parkinsonove bolezni pri bolnikih z očistkom kreatinina (CC)> 50 ml / min ni treba zniževati dnevnega odmerka ali pogostosti dajanja zdravila Mipexol. Če je QC 20-50 ml / min, je priporočljivo začeti jemati dnevni odmerek 0,25 mg - 0,125 mg 2-krat na dan, medtem ko največji dovoljeni odmerek ne sme presegati 2,25 mg / dan. Če je CC <20 ml / min, se zdravilo Mipexol jemlje enkrat na dan, začenši z odmerkom 0,125 mg, največji odmerek pa ne sme biti večji od 1,5 mg / dan. V primeru poslabšanja delovanja ledvic med vzdrževalnim zdravljenjem je treba dnevni odmerek zmanjšati za enak odstotek, za katerega se CC zmanjša (če se CC zmanjša za 30%, potem odmerek tudi za 30%). Če je CC 20-50 ml / min, lahko dnevni odmerek razdelimo na 2 odmerka, če je CC <20 ml / min, se zdravilo jemlje enkrat na dan.

Pri bolnikih s CC> 20 ml / min zmanjšanje dnevnega odmerka zdravila Mipexol za simptomatsko zdravljenje idiopatskega RLS ni potrebno. Uporabe dopaminergičnega sredstva pri bolnikih s tem sindromom in okvarjenim delovanjem ledvic niso preučevali.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zdravljenju bolnikov z motnjami delovanja jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

zdravila, ki vplivajo na povezavo mipeksola s plazemskimi beljakovinami ali njegovo izločanje zaradi biotransformacije: takšne interakcije so malo verjetne, saj je za pramipeksol značilna šibka sposobnost vezave na beljakovine v plazmi in rahla biotransformacija;
levodopa, selegilin: ni sprememb v farmakokinetiki pramipeksola, pa tudi vpliva slednjega na absorpcijo / izločanje levodope; C _max levodope se poveča za 40%, obdobje njenega doseganja pa se zmanjša z 2,5 na 0,5 ure; v primeru povečanja odmerka pramipeksola je treba odmerek levodope zmanjšati, vendar morajo odmerki drugih antiparkinsonskih zdravil ostati na nespremenjeni ravni;
cimetidin (zaviralci aktivnega izločanja kationskih zdravil v ledvičnih tubulih), pa tudi zdravila, ki se izločijo kot rezultat aktivnega izločanja skozi ledvične tubule: lahko pride do interakcije s pramipeksolom, ki se kaže v zmanjšanju očistka enega ali obeh učinkovin; pri izvajanju take kombinacije (vključno z amantadinom) je treba spremljati morebitne simptome prekomerne stimulacije dopamina, vključno z vznemirjenostjo, diskinezijo, halucinacijami če se odkrijejo takšni učinki, je treba odmerek pramipeksola zmanjšati;
pomirjevala, etanol; zdravila, ki zvišujejo raven pramipeksola v plazmi (cimetidin): pri teh kombinacijah je potrebna previdnost zaradi možnih aditivnih učinkov;
antipsihotiki: tej kombinaciji se je treba izogibati zaradi možnega antagonističnega učinka; ob prisotnosti psihotičnih motenj je sočasna uporaba teh zdravil s pramipeksolom dovoljena le, če pričakovana korist znatno presega možno nevarnost;
antiholinergiki: ta zdravila se v večini primerov presnavljajo, zato je njihova interakcija s pramipeksolom malo verjetna.

Analogi

Analogi zdravila Mipexol so Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene zdravila Mipexol

Trenutno na specializiranih spletnih mestih ni pregledov o zdravilu Mipexol, zato ni mogoče objektivno oceniti učinkovitosti in slabosti uporabe antiparkinsonskega zdravila.