Nimopin - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi, Tablete

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nimopine

Nimopine: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nimopine

Koda ATX: C08CA06

Aktivna sestavina: nimodipin (nimodipin)

Proizvajalec: Simpex Pharma Pvt. Doo (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Cene v lekarnah: od 642 rubljev.

Nakup

Nimopin je zdravilo, ki vpliva na možganske krvne žile in se uporablja za ishemične nevrološke lezije pri bolnikih s subarahnoidno krvavitvijo (SAH) zaradi razpokane anevrizme.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike Nimopina:

raztopina za infundiranje: prozorna, rahlo rumenkasta tekočina (po 50 ml v steklenici iz rjavega stekla, zaprta z gumijastim zamaškom, navita z aluminijastim obročem in plastično zaporko; v kartonski škatli 1 steklenička v kompletu s priključno cevko za infuzijsko črpalko);
filmsko obložene tablete: bikonveksne ovalne, s črto na eni strani, svetlo rumen filmski plašč, na prelomu - rumenkasto bela masa (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 5 ali 10 pretisnih omotov).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Nimopin.

1 ml raztopine vsebuje:

zdravilna učinkovina: nimodipin - 0,2 mg;
dodatne komponente: propilen glikol, etanol 96%, voda za injekcije.

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: nimodipin - 30 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, krospovidon, koruzni škrob, povidon K-30, magnezijev stearat;
filmska lupina: propilen glikol, FMC rumena (titanov dioksid, makrogol-400, hipromeloza, makrogol-6000, barvilo železov oksid rumeno).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nimopin je derivat 1,4-dihidropiridina, počasnega zaviralca kalcijevih kanalov (BMCC). Nimodipin ima pretežno cerebrovasodilatacijski in antiishemični učinek. Lahko preprečuje ali lajša vazospazem zaradi izpostavljenosti različnim vazoaktivnim snovem, vključno s prostaglandini, serotoninom, histaminom. Zaradi visoke lipofilnosti aktivna snov dobro prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, skoraj nima vpliva na prevodnost v atrioventrikularnih in sinoatrijskih vozlih ter na kontraktilnost miokarda. Nimopin refleksno poveča srčni utrip (HR) zaradi vazodilatacije.

V ozadju akutnih motenj cerebralne cirkulacije, ki vodijo do razširitve možganskih žil, Nimopine pomaga izboljšati cerebralno cirkulacijo. Poleg tega je dodatna perfuzija ponavadi najbolj izrazita na območju poškodovanih in prej premalo preskrbljenih možganskih delov. Terapija lahko znatno zmanjša incidenco ishemičnih nevroloških motenj in stopnjo umrljivosti, povezane s SAH.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi nimopina se skoraj popolnoma absorbira nimodipin. Njegova biološka uporabnost se lahko giblje od 8 do 12%, kar kaže na izrazit učinek prvega prehoda skozi jetra. Najvišja koncentracija (C _max) nimodipina je 31 ng / ml, čas doseganja (T _Cmax) pa je 0,5–1 h. Po 0,6–1,6 ure po naslednjem peroralnem dajanju zdravila je njegova ravnotežna koncentracija (C _ss) v plazmi je 26 ng / ml pri starejših in 12,3-17,5 ng / ml pri mladih. S povečanjem enkratnega odmerka na 90 mg se zabeleži sorazmerno zvišanje ravni nimodipina v plazmi.

V primeru dolgotrajne infuzijske intravenske (IV) infuzije s hitrostjo 0,03 mg / kg / h je povprečna plazemska koncentracija aktivne snovi v krvi 17,6–26,6 ng / ml. Volumen porazdelitve (V _d) je 0,9-1,6 l / kg, skupni očistek je 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodipin se na beljakovine v plazmi veže skoraj v celoti - za 97–99%. Prehaja placentno pregrado in se izloči med dojenjem, raven zdravila in njegovih presnovkov v materinem mleku znatno presega raven v krvni plazmi.

Po intravenskem brizgalnem brizganju opazimo dvofazno zmanjšanje koncentracije nimodipina v plazmi - po 5-10 minutah in po približno 60 minutah. Koncentracija zdravila v cerebrospinalni tekočini po intravenski infuziji je približno 0,5% plazemske koncentracije v krvi.

Nimodipin se presnavlja s sistemom citokroma CYP3A4 z dehidrogenacijo dihidropiridinskega obroča in oksidativno razgradnjo estrov. Trije glavni presnovki, ki nastanejo kot posledica biotransformacije zdravila, praktično nimajo farmakološke aktivnosti. Zdravilo se v obliki presnovkov izloča skozi ledvice (za 50%) in z žolčem. Kinetika izločanja je linearna.

Indikacije za uporabo

ishemične nevrološke motnje, ki jih povzroči cerebralni vazospazem v ozadju SAH, ki je posledica rupture anevrizme - za preprečevanje in zdravljenje;
čustvena labilnost, zmanjšan spomin in sposobnost koncentracije ter druge izrazite disfunkcije možganov pri starejših (za tablete).

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za vse dozirne oblike Nimopina:

starost do 18 let;
individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila.

Dodatne absolutne kontraindikacije za filmsko obložene tablete:

hude funkcionalne motnje jeter (pri zdravljenju motenj delovanja možganov);
kombinirano zdravljenje z antiepileptiki ali rifampicinom;
nosečnost in dojenje.

Relativni (Nimopin je treba uporabljati zelo previdno):

hudo srčno popuščanje;
arterijska hipotenzija - sistolični krvni tlak (BP) manj kot 100 ml Hg. Umetnost.;
miokardna ishemija, huda bradikardija;
kronična odpoved jeter, huda;
hudo kronično odpoved ledvic s hitrostjo glomerulne filtracije (GFR) manj kot 20 ml / min;
generalizirani edem možganskega tkiva;
intrakranialna hipertenzija;
kombinirana uporaba s flekainamidom in dizopiramidom zaradi možnega povečanja resnosti negativnega inotropnega delovanja (za tablete);
starost zaradi največjega tveganja starostnih motenj delovanja ledvic (za tablete).

Ker raztopina za infundiranje Nimopin vsebuje etilni alkohol, jo je treba uporabljati previdno tudi pri bolnikih z upočasnjeno presnovo etanola, alkoholizmu, ljudeh z epilepsijo, jetrnimi boleznimi, nosečnicah in doječih materah.

Nimopin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina za infundiranje

Raztopina za infundiranje Nimopine se daje z infuzijo v veno.

Na začetku zdravljenja je treba raztopino dajati 2 uri s hitrostjo 1 mg / h (v povprečju 0,015 mg / kg / h). Če zdravilo dobro prenaša, predvsem v odsotnosti znatnega znižanja krvnega tlaka, se lahko po 2 urah hitrost dajanja poveča na 2 mg / h (približno 0,03 mg / kg / h).

Pri bolnikih z labilnim krvnim tlakom ali telesno maso bistveno pod 70 kg je priporočljivo dajati Nimopine z začetno hitrostjo 0,5 mg / h.

Kontinuirano IV infundiranje Nimopina se izvaja skozi centralni kateter z uporabo infuzijske črpalke in trikanalnega zapiralnega ventila, hkrati z eno od naslednjih raztopin: natrijev klorid 0,9%, dekstroza 5%, Ringerjeva raztopina, hidroksietil škrob 6% ali dekstran s povprečno molekularno maso 35000-45000 Da (razmerje med Nimopinom in drugo raztopino mora biti 1 ÷ 4). Kot sočasno infuzijo se lahko daje tudi manitol, človeški albumin ali kri.

Za bolnike z jetrno in / ali ledvično insuficienco je treba odmerek izbrati individualno, odvisno od odčitkov srčnega utripa in krvnega tlaka.

Za profilakso je treba začeti z intravenskim dajanjem raztopine najkasneje 4 dni po krvavitvi in nadaljevati z uporabo Nimopina v celotnem obdobju največje nevarnosti razvoja vazospazma, to je do 10-14 dni po subarahnoidni krvavitvi.

V primeru že obstoječih ishemičnih nevroloških motenj, ki jih povzroča vazospazem zaradi SAH, je treba infuzijsko terapijo začeti čim prej in jo izvesti v 5-14 dneh. Po koncu intravenske infuzije raztopine, predpisane za profilakso in zdravljenje, je v naslednjih 7 dneh priporočljivo jemati peroralno obliko zdravila.

Če je med terapevtsko ali profilaktično uporabo Nimopina predpisano kirurško zdravljenje krvavitve, je treba infundiranje raztopine po operaciji izvajati najmanj 5 dni.

Pri uvajanju zdravila v možganske cisterne lahko med operacijo intracisternalno dajemo raztopino nimodipina, pripravljeno neposredno pred uporabo (infuzijska raztopina v odmerku 1 ml in Ringerjeva raztopina v odmerku 19 ml), ogreta na telesno temperaturo.

Bolniki, ki imajo neželene učinke, bodo morda morali zmanjšati odmerek Nimopina ali prekiniti zdravljenje.

Filmsko obložene tablete

Tablete Nimopine so namenjene peroralni uporabi. Pogoltnemo jih cele z majhno količino tekočine, ne glede na čas obroka, pri čemer upoštevamo interval med odmerki najmanj 4 ure.

Priporočeni režim odmerjanja nimopina (če ni drugih receptov):

krvavitev v subarahnoidni prostor po pretrganju anevrizme: po zaključku infuzijske terapije z raztopino, 6-krat na dan, 60 mg (2 tableti), tečaj - 7 dni;
disfunkcija možganov pri starejših bolnikih: 3-krat na dan, 30 mg (1 tableta).

Stranski učinki

kardiovaskularni sistem: zardevanje obraza, znižanje krvnega tlaka, aritmije, tahikardija ali bradikardija, razvoj / poslabšanje sočasnega srčnega popuščanja in miokardne ishemije (zlasti ob hudi obstruktivni bolezni koronarnih arterij);
hematopoetski sistem: agranulocitoza, asimptomatska trombocitopenija;
živčni sistem: nespečnost, vznemirjenost, povečana telesna aktivnost, agresivnost in drugi simptomi vzburjenja centralnega živčnega sistema; zaspanost, prekomerna utrujenost, omotica, glavobol, astenija, depresija; ekstrapiramidne motnje, kot so obraz, podoben maski, ataksija, tresenje, togost mišic, težave pri požiranju;
dihalni sistem: dihanje stridorja, kašelj, težave z dihanjem;
prebavni trakt: dlesni hiperplazija (bolečina, krvavitev, oteklina), povečan apetit, suha usta, slabost, driska / zaprtje, v nekaterih primerih - paralitična črevesna obstrukcija;
mišično-skeletni sistem: otekanje in bolečina sklepov;
spremembe laboratorijskih parametrov: povečana aktivnost alkalne fosfataze (ALP), gama-glutamiltransferaze (GGT), jetrnih transaminaz; funkcionalne motnje ledvic s povečanjem vsebnosti sečnine in / ali kreatinina v krvni plazmi;
drugi: povečano znojenje, periferni edem, zmanjšana ledvična aktivnost (povečana raven sečnine, hiperkreatininemija), povečana telesna teža, galaktoreja;
alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje kože;
lokalne reakcije: flebitis (kadar se raztopina injicira v periferne vene, večinoma brez infuzije s sočasno raztopino).

Preveliko odmerjanje

Pri akutnem prevelikem odmerjanju Nimopina se lahko pojavijo naslednji simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, bradikardija ali tahikardija, različne nevrološke motnje in (za tablete) epigastrična bolečina.

V primeru znakov akutnega prevelikega odmerjanja je treba zdravljenje z zdravili takoj prekiniti. Nujne ukrepe za lajšanje zastrupitve določajo njeni simptomi. Ob znatnem znižanju krvnega tlaka je treba predpisati intravenski dopamin ali noradrenalin. Ker specifični protistrup nimodipina ni znan, bi moralo biti nadaljnje zdravljenje drugih pojavov prevelikega odmerjanja simptomatsko.

Posebna navodila

Glede na hude jetrne kršitve, zlasti pri bolnikih s cirozo jeter s hudo portalsko hipertenzijo, se lahko biološka uporabnost nimodipina, pridobljenega peroralno, poveča zaradi oslabitve presnovne hitrosti v jetrih. Posledično se lahko poveča glavno delovanje zdravila in neželeni učinki, vključno s hipotenzivnim učinkom. V takih primerih je treba odmerek Nimopina zmanjšati ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka ali po potrebi prekiniti zdravljenje.

Kljub temu, da BMCC nima odtegnitvenega sindroma, je pred zaključkom zdravljenja s peroralno obliko zdravila priporočljivo počasno zmanjšanje prejetih odmerkov.

Če med zdravljenjem z Nimopinom bolnik potrebuje operacijo v splošni anesteziji, je treba o zdravljenju obvestiti anesteziologa.

Ker nimodipin absorbira polivinilklorid, lahko za dajanje raztopine uporabimo samo infuzijske sisteme s polietilenskimi cevkami.

Nimodipin je občutljiv na svetlobno delovanje, zato se je treba na infuzijsko raztopino izogibati neposredni sončni svetlobi. Za parenteralno uporabo Nimopina so potrebne steklene brizge in povezovalne epruvete rdeče, rumene, rjave ali črne barve; infuzijsko črpalko in cevi zavijte z neprozornim papirjem ali folijo. Če se raztopina uporablja pri umetni razsvetljavi ali razpršeni dnevni svetlobi, 10 ur niso potrebni posebni zaščitni ukrepi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času zdravljenja z Nimopinom je zaradi možne vrtoglavice potrebna previdnost med vožnjo vozil in upravljanjem drugih zapletenih in potencialno nevarnih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tablete so kontraindicirane za nosečnice in doječe matere. Raztopino med nosečnostjo je dovoljeno uporabljati le, če pričakovana korist za žensko presega možno grožnjo za plod.

Med zdravljenjem z vsemi odmernimi oblikami Nimopina je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Zdravljenje z nimopinom je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Glede na hudo kronično odpoved ledvic z vrednostjo GFR pod 20 ml / min je treba Nimopine uporabljati zelo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Ob hudih funkcionalnih motnjah jeter je kontraindicirana uporaba tablet Nimopin za zdravljenje motenj v delovanju možganov. Bolnikom z dekompenzirano kronično odpovedjo jeter svetujemo previdnost pri uporabi obeh dozirnih oblik Nimopina.

Uporaba pri starejših

Posebej skrbno je treba utemeljiti uporabo Nimopina pri starejših s številnimi sočasnimi boleznimi, vključno s hudimi kardiovaskularnimi lezijami in hudo ledvično odpovedjo (GFR manj kot 20 ml / min). Med zdravljenjem in po njem takšni bolniki potrebujejo reden zdravniški nadzor, vključno z nevrološkim.

Interakcije z zdravili

rifampicin: presnova nimodipina se pospeši zaradi povečanja aktivnosti jetrnih encimov, ki jih povzroča rifampicin, z ustreznim zmanjšanjem učinkovitosti nimodipina;
ksenobiotiki, ki vplivajo na aktivnost citokroma CYP3A4: možna je sprememba presnovnega očistka nimodipina;
fluoksetin: zabeleži se povišanje plazemske koncentracije nimodipina (za 50%) in sočasno znatno zmanjšanje vsebnosti fluoksetina, medtem ko se koncentracija njegovega aktivnega presnovka, norfluoksetina, ne spreminja;
fenitoin, fenobarbital, karbamazepin in drugi induktorji mikrosomske oksidacije: ob dolgotrajni predhodni uporabi teh zdravil se aktivira presnova nimodipina;
cimetidin, valprojska kislina: možno je zvišanje koncentracije nimodipina v plazmi;
grenivkin sok: opazimo zaviranje presnove dihidropiridinov; tej kombinaciji se je treba izogibati, ker lahko glede na njegovo ozadje zabeležimo nepredvidljivo povečanje vsebnosti nimodipina v plazmi;
haloperidol: dolgotrajno zdravljenje s to snovjo ne zazna interakcij zdravil z nimodipinom;
nortriptilin: pri podaljšanem kombiniranem zdravljenju je možno rahlo znižanje ravni nimodipina v plazmi, medtem ko se koncentracija nortriptilina ne spremeni;
litijevi pripravki, srčni glikozidi, ciklosporin, teofilin, kinidin, karbamazepin, valprojska kislina: nevarnost neželenih učinkov teh zdravil se poslabša;
zdravila, ki spodbujajo izločanje kalijevih ionov: njihov aritmogeni učinek se poveča;
inhalacijski anestetiki: hipotenzivni učinek se poveča;
cefalosporini, aminoglikozidi, furosemid in druga potencialno nefrotoksična zdravila: povečano tveganje za ledvično disfunkcijo; če je potrebno kombinirano zdravljenje, ga je treba izvajati s skrbnim nadzorom ledvične funkcije; v primeru odkritja okvarjene ledvične funkcije je treba prenehati uporabljati nimodipin;
nesteroidna protivnetna zdravila, simpatomimetiki, estrogeni: hipotenzivni učinek se zmanjša;
diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev α, zaviralci angiotenzinske konvertaze, zaviralci adrenergičnih receptorjev β, drugi BMCC, antagonisti receptorjev angiotenzina II, simpatolitiki, metildopa in druga antihipertenzivna zdravila: resnost hipotenzivnega učinka se poveča; med zdravljenjem z nimodipinom je intravensko dajanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev β kontraindicirano;
zidovudin: ob hkratnem intravenskem dajanju z raztopino se površina pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) dane snovi znatno poveča, njen volumen porazdelitve in očistek pa zmanjša;
flekainid, prokainamid, disopiramid, kinidin in druga sredstva, ki vodijo k podaljšanju intervala QT: poveča se verjetnost povečanega negativnega inotropnega učinka in podaljšanja intervala QT; ta sredstva je treba previdno kombinirati z nimodipinom.

Analogi

Nimopinovi analogi so Nimodipin nativni, Nimotop, Nimodipin, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti raztopine za infundiranje je 2 leti, filmsko obloženih tablet - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Nimopinu

Trenutno ni nobenega pregleda o Nimopinu, ki bi ga bolniki pustili na medicinskih lokacijah, ki bi lahko objektivno ocenile učinkovitost zdravila in slabosti njegove uporabe.

Cena Nimopina v lekarnah

Cena Nimopina je lahko:

filmsko obložene tablete (30 mg): 30 kosov. v paketu - 600-650 rubljev, 100 kosov. v paketu - 1500-1660 rubljev;
raztopina za infundiranje (0,2 mg / ml): 1 steklenica po 50 ml v kompletu s povezovalno cevko - 600-740 rubljev.