Gemtranix

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gemtranix: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Hemtranix

Koda ATX: B02AA02

Aktivna sestavina: traneksamska kislina (traneksamska kislina)

Proizvajalec: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Cene v lekarnah: od 552 rubljev.

Nakup

Raztopina za intravensko uporabo Gemtranix

Gemtranix je hemostatično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za intravensko dajanje: brezbarvna, prozorna (v kartonski škatli po 5 ali 10 ampul po 5 ml in navodila za uporabo zdravila Gemtranix).

Sestava 5 ml (1 ampula) raztopine:

aktivna snov: traneksamska kislina (glede na suho snov) - 250 ali 500 mg;
pomožna snov: voda za injekcije - do 5 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Gemtranix, traneksamska kislina, je antifibrinolitična snov, ki posebej zavira aktivacijo plazminogena (profibrinolizin) in njegovo pretvorbo v plazmin (fibrinolizin). Ko krvavitev, povezana s povečanjem fibrinolize, ima lokalne in sistemske hemostatske učinke. Študije so pokazale, da traneksamska kislina v visokih koncentracijah zmanjša aktivnost komplementa.

Farmakokinetika

Po intravenskem dajanju zdravila Gemtranix dosežemo najvišjo koncentracijo v plazmi takoj, nato pa koncentracija postopoma upada.

Povezava traneksamske kisline s plazemskimi beljakovinami (plazminogenom) je približno 3%. Začetni V _d (prostornina porazdelitve) je približno 9–12 litrov.

Snov prehaja skozi placentno pregrado. Pri nosečnicah je koncentracija traneksamične kisline v serumu po intravenski injekciji 10 mg / kg 10–53 μg / ml, v popkovnični krvi - v območju 4–31 μg / ml. V materinem mleku je koncentracija traneksamske kisline 1/100 koncentracije v krvi in 1/10 intraokularne in cerebrospinalne tekočine.

Traneksamična kislina hitro prodre v sinovialne membrane in sklepno tekočino ter z zamudo v cerebrospinalno tekočino. Po dajanju zdravila Gemtranix v odmerku 10 mg / kg bolnikom, ki so bili operirani na kolenu, je koncentracija v sinovialnih tekočinah ustrezala koncentraciji v vzorcih seruma. Traneksamična kislina se nahaja v semenu, kjer zavira fibrinolitično aktivnost, vendar zdravilo nima vpliva na migracijo sperme.

Traneksamična kislina se nespremenjena izloči z urinom z glomerulno filtracijo. Skupni ledvični očistek je enak skupnemu plazemskemu očistku (110–116 ml / min). V prvih 24 urah se izloči približno 90% odmerka. T _1/2 (razpolovna doba) - približno 3 ure.

Pri ledvični odpovedi se koncentracija traneksamske kisline v plazmi poveča.

Indikacije za uporabo

Gemtranix je predpisan za zdravljenje in preprečevanje krvavitev, ki jih povzroča lokalna ali generalizirana fibrinoliza, vključno z:

krvavitev iz prebavil;
metroragija in menoragija;
krvavitve po operativnih posegih na sečnem traktu in na prostati;
krvavitve med kirurškimi posegi v votlini žrela, ust in nosu (tonzilektomija, adenoidektomija, ekstrakcija zoba);
porodniške in ginekološke krvavitve (vključno s tistimi, ki nastanejo med ginekološkimi kirurškimi posegi);
krvavitve med trebušnimi, prsnimi in drugimi obsežnimi kirurškimi posegi (vključno s kardiokirurgijo);
krvavitve, katerih razvoj je povezan s terapijo s fibrinolitičnimi zdravili.

Kontraindikacije

Absolutno:

subarahnoidna krvavitev (povezana s tveganjem za ishemijo in možganski infarkt, možganski edem);
fibrinoliza, povezana s prehransko koagulopatijo (stopnja hipokoagulacije sindroma DIC);
ledvična odpoved v hudi kronični poti (pri bolnikih s hitrostjo glomerulne filtracije do 30 mg / ml / 1,73 m ², kar je povezano s tveganjem za kumulacijo);
arterijska ali venska tromboza, vključno z obremenjeno anamnezo (pljučna embolija, globoka venska tromboza nog, intrakranialna vaskularna tromboza itd.), v primeru nemogoče sočasne uporabe z antikoagulanti;
pridobljene motnje barvnega vida;
konvulzije v anamnezi;
menoragija pri bolnikih, mlajših od 16 let;
starost do 1 leta;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativni (uporaba zdravila Gemtranix zahteva previdnost):

hematurija, ki je povezana z boleznimi ledvičnega parenhima, krvavitvijo iz zgornjih sečil (zaradi velike verjetnosti sekundarne mehanske ovire sečil s krvnim strdkom s pojavom anurije);
DIC sindrom;
prisotnost velikega tveganja za trombozo (poslabšanje anamneze trombemboličnih dogodkov ali družinska anamneza trombemboličnih bolezni, potrjena diagnoza trombofilije);
kri v votlinah, vključno s prisotnostjo v plevralni in sklepni votlini, sečil;
kombinirano zdravljenje s protrombinskim kompleksom (v kombinaciji z zdravili koagulacijskih faktorjev II, VII, IX in X) ali antiinhibitornim koagulantnim kompleksom;
sočasna uporaba s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi (povezana s povečanim tveganjem za arterijsko trombozo in venske trombembolične zaplete);
kombinirano zdravljenje z antikoagulanti;
nosečnost in obdobje dojenja.

Gemtranix, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina Gemtranix se daje intravensko po kapljicah ali s počasnim curkom s hitrostjo 50 mg / min. Izogibati se je treba hitri intravenski uporabi.

Priporočeni režim odmerjanja za odrasle (zdravilo se uporablja od začetka krvavitve do prenehanja):

krvavitve iz prebavil, metroragija in menoragija: 2-3 krat na dan, 500 mg;
krvavitve po kirurških posegih na sečnem traktu in na prostati: 3-krat na dan, 1000 mg;
krvavitve med kirurškimi posegi v ustni votlini, žrelu in nosu: vsakih 6-8 ur pri 10-15 mg / kg;
porodniško-ginekološke krvavitve, krvavitve med torakalnimi, trebušnimi in drugimi večjimi kirurškimi posegi: vsakih 6-8 ur pri 15 mg / kg;
krvavitve zaradi uporabe fibrinolitičnih zdravil: vsakih 6-8 ur, 10 mg / kg;
krvavitev med kardiokirurškim posegom: pred začetkom kirurškega posega se po uvedbi anestezije da polnilni odmerek 15 mg / kg, nato se med operacijo izvaja intravenska infuzija s hitrostjo 4,5 mg / kg / uro; traneksamična kislina se v odmerku 0,6 mg / kg injicira v aparat za srce-pljuča.

Če je potrebno dolgotrajno hemostatično zdravljenje (daljše od 48 ur), je priporočljiva uporaba tablet traneksamske kisline.

Izkušnje z uporabo zdravila pri otrocih so omejene. Pri otrocih, starih od 1 leta, je priporočeni dnevni odmerek zdravila Gemtranix za zdravljenje krvavitev, povezanih z generalizirano in lokalno fibrinolizo, 20 mg / kg.

Pri blagi in zmerni okvari izločanja ledvic je treba prilagoditi odmerek in pogostost dajanja zdravila.

Pri koncentraciji kreatinina v serumu v krvi 120–249 μmol / l (1,36–2,82 mg / dl) in hitrosti glomerulne filtracije 60–89 ml / min / 1,73 m ² se raztopina Gemtranix daje v odmerku 15 mg / kg 2-krat na dan, pri čemer vrednost teh kazalnikov znaša 250-500 μmol / l (2,83-5,66 mg / dl) in 30-59 ml / min / 1,73 m ^2, navedeni odmerek se daje enkrat na dan.

Stranski učinki

V ozadju uporabe zdravila Gemtranix se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko; z neznano pogostost - razpoložljivi podatki nam ne omogočajo natančne ocene pogostosti razvoja neželenih učinkov):

koža in podkožje: redko - alergijske kožne reakcije, vključno z alergijskim dermatitisom;
imunski sistem: zelo redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom;
prebavni sistem: pogosto - bruhanje, slabost, driska (ko se odmerek zmanjša, te motnje izginejo);
živčni sistem: redko - konvulzije, omotica;
čutni organi: redko - okvara vida, vključno z mrežnično vaskularno trombozo, moteno zaznavanje barv;
kardiovaskularni sistem: redko - izrazito znižanje krvnega tlaka (najpogosteje zaradi presežka hitrosti dajanja zdravila), trombembolični zapleti; zelo redko - arterijska / venska tromboza različne lokalizacije; z neznano pogostostjo - tromboza centralne arterije in mrežnične vene, akutni miokardni infarkt, tromboza karotidnih ali možganskih arterij, možganska kap, pljučna embolija, globoka venska tromboza nog, okluzija obvoznice koronarne arterije, tromboza ledvične arterije z razvojem kortikalne nekroze in akutne rekronalne nekroze.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju zdravila Gemtranix so omejene. Obstajajo podatki o enem primeru peroralne uporabe traneksamične kisline v odmerku 37.000 mg.

Glavni simptomi: ortostatska arterijska hipotenzija, glavobol, omotica, dispepsija (v obliki bruhanja, slabosti, driske), ortostatski simptomi (vključno z omotico, ki se pojavi pri premikanju iz vodoravnega položaja v navpični). Če obstaja nagnjenost, se poveča tveganje za trombozo.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, je potrebna hospitalizacija. Protistrup ni znan. Izzvati je treba bruhanje, nato se izvede izpiranje želodca. V prvih 1-2 urah je prikazan vnos aktivnega oglja. Če je bolnik v nezavesti ali če ima težave s požiranjem, se lahko aktivno oglje daje skozi nazogastrično sondo. Priporočljivo je parenteralno ali peroralno dajanje večjih količin tekočine, prisilna diureza. Pri nekaterih bolnikih je uporaba antikoagulantov upravičena.

Posebna navodila

Pri hematuriji, povezani z boleznimi ledvičnega parenhima, je treba zdravilo Gemtranix uporabljati previdno, saj je pogosto opaženo intravaskularno odlaganje fibrina, kar lahko poslabša poškodbe ledvic. Tudi uporaba zdravila za obsežne krvavitve iz zgornjih sečil katere koli etiologije poveča verjetnost nastanka krvnih strdkov v sečevodu in / ali ledvični medenici in s tem pojav sekundarne mehanske ovire sečil in anurije.

Pred uporabo zdravila in med zdravljenjem se je treba posvetovati z oftalmologom (za določitev ostrine vida, barvnega vida, stanja očesnega dna). V primeru okvare vida v obdobju zdravljenja zdravilo Gemtranix odpove.

Med kliničnimi preskušanji niso ugotovili pomembnega povečanja incidence tromboze, vendar verjetnost trombotičnih zapletov ni popolnoma izključena. Pri bolnikih, zdravljenih s traneksamično kislino, so opisani primeri venske in arterijske tromboze in trombembolije. Poročali so tudi o primerih okluzije osrednje mrežnice / arterije. Več bolnikov je razvilo intrakranialno trombozo. Če obstaja veliko tveganje za trombozo, je treba zdravilo Gemtranix uporabljati le, kadar je to nujno potrebno in pod strogim nadzorom zdravnika. Pred uporabo zdravila je treba opraviti pregled, da se ugotovijo dejavniki tveganja za trombembolične zaplete.

Ob prisotnosti krvnih votlin v njih lahko v njih nastane netopni strdek (povezan z zunažilno koagulacijo krvi), ki je lahko odporen na fiziološko fibrinolizo.

Ženskam z dismenorejo zdravila ne smejo predpisovati, dokler ni ugotovljen vzrok. Če se glede na uporabo zdravila Gemtranix obseg menstrualne krvavitve neustrezno zmanjša, je treba razmisliti o alternativnem zdravljenju.

Pri bolnikih z razširjeno intravaskularno koagulacijo (DIC) je treba traneksamično kislino uporabljati pod natančnim nadzorom zdravnika z izkušnjami pri zdravljenju te bolezni. Za take bolnike je zdravilo Gemtranix predpisano le, če obstajajo simptomi prevladujočega aktiviranja fibrinolitičnega sistema v kombinaciji z akutno hudo krvavitvijo. Na splošno so za to skupino bolnikov značilni naslednji hematološki podatki:

podaljšanje protrombinskega časa;
skrajšanje obdobja lize strdka evglobulina;
zmanjšanje plazemske koncentracije fibrinogena, plazminogena in njegovih aktivatorjev, faktorjev V in VIII, α-2 makroglobulina;
normalne koncentracije faktorjev II, VIII in X v plazmi;
normalno število trombocitov;
povečanje plazemske koncentracije produktov razgradnje fibrina.

Predpostavlja se, da osnovna bolezen ne spreminja posameznih kazalcev hematološkega profila. Za zaustavitev krvavitve v takih akutnih primerih zadostuje ena injekcija 1000 mg zdravila Gemtranix. Uporaba zdravila je mogoča šele po pridobitvi ustreznih podatkov laboratorijskega pregleda in strokovnega pregleda teh informacij.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Gemtranix se lahko razvijeta omotica in okvara vida, zato je potrebna previdnost pri vožnji vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Gemtranix med nosečnostjo se lahko uporablja le v nujnih primerih. Pri izvajanju predkliničnih študij je bilo ugotovljeno, da traneksamska kislina nima teratogenega učinka. Strogo nadzorovanih in ustreznih študij o varnostnem profilu pripravkov traneksamske kisline pri nosečnicah ni bilo. Snov prehaja skozi posteljico in jo lahko vsebuje popkovnična kri v koncentracijah, ki so blizu ravni mater.

Zdravilo prehaja v materino mleko. Domneva se, da je pojav antifibrinolitičnega učinka pri dojenčkih malo verjeten. Vendar pa je pri uporabi zdravila Gemtranix med dojenjem potrebna previdnost.

Pediatrična uporaba

Zaradi pomanjkanja izkušenj z uporabo Gemtranix ni predpisan za bolnike, mlajše od 1 leta.

Varnost in učinkovitost zdravila Gemtranix pri zdravljenju menoragije pri bolnikih, mlajših od 16 let, nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Uporaba zdravila Gemtranix pri hudi kronični ledvični odpovedi (pri bolnikih s glomerulno filtracijo manj kot 30 mg / ml / 1,73 m ²) je kontraindicirana.

Interakcije z zdravili

Posebne klinične študije, namenjene proučevanju medsebojnega delovanja traneksamske kisline in drugih zdravil, niso bile izvedene. Ugotovljeno je bilo, da traneksamična kislina moti farmakološko delovanje trombolitičnih (fibrinolitičnih) zdravil.

Druge možne interakcije:

kombinirani peroralni kontraceptivi: ob kombinirani uporabi se poveča verjetnost arterijske tromboze in venskih trombemboličnih zapletov (vključno z ishemično možgansko kapjo in miokardnim infarktom). Izkušenj z zdravilom Gemtranix in kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi ni;
hidroklorotiazid, desmopresin, ranitidin, ampicilin-sulbaktam, nitroglicerin: tveganje za trombotične zaplete se lahko poveča (vključno z razvojem miokardnega infarkta);
pripravki faktorjev koagulacije krvi II, VII, IX in X v kombinaciji (protrombinski kompleks) ali anti-inhibitorni koagulantni kompleks: glede na kombinirano uporabo se poveča tveganje za trombozo;
antikoagulanti: kombinirano uporabo je treba izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom;
hemostatiki: opazimo lahko aktivacijo tvorbe trombov.

Gemtranix je farmacevtsko združljiv z nefrakcioniranim heparinom in večino raztopin za infundiranje (Ringerjeva raztopina, 0,9% raztopina natrijevega klorida, 5% raztopina dekstroze, dekstrans), nezdružljiv z noradrenalinom, urokinazo, dipiridamolom in diazepamom.

Zdravila Gemtranix ne smemo mešati s krvnimi pripravki in antibiotiki (penicilini, tetraciklini).