Nimotop

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nimotop: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nimotop

Koda ATX: C08CA06

Aktivna sestavina: nimodipin (nimodipin)

Proizvajalec: Bayer, AG (Bayer, AG) (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.9.2019

Nimotop je zdravilo, ki vpliva na možganske žile.

Oblika in sestava izdaje

Nimotop je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

Filmsko obložene tablete: rumene, bikonveksne, okrogle, vgravirane z napisom "SK" na eni strani in Bayerjevim križem na drugi (10 kosov. V pretisnih omotih, 3 ali 10 pretisnih omotov v kartonski škatli);
Raztopina za infundiranje: prozorna, rahlo rumenkasta (50 ml v steklenicah iz temnega stekla, 1 ali 5 steklenic v kartonski škatli, skupaj s priključno cevko).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Nimotop.

Sestava 1 tablete:

Aktivna sestavina: nimodipin - 30 mg;
Pomožne komponente: koruzni škrob - 37,5 mg, mikrokristalna celuloza - 142,5 mg, krospovidon - 44,4 mg, povidon - 75 mg, magnezijev stearat - 0,6 mg;
Filmska lupina: hipromeloza - 5,4 mg, rumeni železov oksid - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, titanov dioksid - 1,26 mg.

Sestava 1 steklenice raztopine za infundiranje vključuje:

Aktivna sestavina: nimodipin - 10 mg;
Pomožne komponente: 96% etanol - 10.000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, brezvodna citronska kislina - 15 mg, natrijev citrat - 100 mg, voda za injekcije - 31,225 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Nimotop je nimodipin, zaviralec kalcijevih kanalov z zelo selektivnim antispazmodičnim učinkom na možganske žile. Lahko prepreči ali odpravi vazokonstrikcijo, ki jo povzročajo različne vazoaktivne snovi (vključno s serotoninom, prostaglandini in histaminom). Ima psiho- in nevrotropno aktivnost.

Pri akutnih motnjah možganske cirkulacije nimodipin širi možganske žile, zaradi česar se možganski obtok izboljša. Povečanje perfuzije je praviloma bolj izrazito na poškodovanih predelih možganov in območjih, ki niso prejela zadostne količine krvi. Nimotop bistveno zmanjša pojavnost ishemične poškodbe možganov in umrljivosti pri bolnikih s subarahnoidno krvavitvijo.

Z delovanjem na receptorje možganskih krvnih žil, povezanih s kalcijevimi kanali, nimodipin stabilizira delovanje živčnih celic in ima na njih zaščitni učinek, izboljša toleranco za ishemijo živčnih celic in izboljša pretok krvi v možgane. Hkrati ne povzroča razvoja sindroma kraje.

Nimotop pozitivno vpliva na motnje koncentracije in spomina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem možganov. Pomaga izboljšati rezultate psihometričnih funkcionalnih testov, osebnostnih in vedenjskih reakcij.

Farmakokinetika

Po zaužitju tablet Nimotop v notranjosti se zdravilo skoraj popolnoma absorbira. Nimodipin in njegovi primarni presnovki najdemo v krvni plazmi po 10-15 minutah. Pri mladih bolnikih je po enkratnem odmerku 30 mg in 60 mg največja koncentracija 16 ± 8 ng / ml oziroma 31 ± 12 ng / ml. Pri večkratnem dajanju zdravila (30 mg trikrat na dan) je največja koncentracija pri starejših bolnikih dosežena po 0,6-1,6 urah in je 7,3-43,2 ng / ml. Povečanje največje koncentracije in površine pod krivuljo koncentracija-čas je odvisno od odmerka.

Nimodipin ima učinek prvega prehoda skozi jetra (85–95%), zato je njegova absolutna biološka uporabnost približno 5–15%.

Pri neprekinjeni infuziji Nimotopa s hitrostjo 0,03 mg / kg / h je povprečna stabilna plazemska koncentracija nifedipina 17,6–26,6 ng / ml. Po intravenski bolusni infuziji se dvofazno zniža raven zdravila v plazmi: 1 - po 5-10 minutah, 2 - po približno 60 minutah. Volumen porazdelitve je 0,9-1,6 l / kg, skupni očistek pa 0,6-1,9 l / h / kg.

Za nifedipin je značilna močna vezava na beljakovine v plazmi (97–99%). Prodira skozi placentno pregrado in v materino mleko. Hkrati koncentracije nimodipina in njegovih presnovkov v materinem mleku znatno presegajo koncentracije v plazmi.

Pri peroralni uporabi zdravila Nimotop je koncentracija zdravila v cerebrospinalni tekočini približno 0,5% plazemske ravni.

Nimodipin se presnavlja predvsem z dehidrogenacijo dihidropiridinskega obroča in oksidativno razgradnjo estrov. V krvi najdemo tri glavne presnovke, ki nimajo klinično pomembne farmakološke aktivnosti.

Vpliv nimodipina na aktivnost jetrnih encimov ni raziskan. Zdravilo se izloči z ledvicami - 50%, z žolčem - 30%.

Začetna faza razpolovnega časa filmsko obloženih tablet je 1,1-1,7 ure, zadnja faza pa 5-10 ur.

Indikacije za uporabo

Ishemične nevrološke motnje, ki jih povzroča cerebralni vazospazem v ozadju subarahnoidne krvavitve, povezane z rupturo anevrizme (za zdravljenje in preprečevanje);
Hude funkcionalne motnje možganov pri starejših bolnikih, ki se kažejo v obliki zmanjšane koncentracije pozornosti in spomina, čustvene nestabilnosti (tablete).

Kontraindikacije

Absolutno:

Starost do 18 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Dodatne kontraindikacije za uporabo tablet Nimotop so:

Hude funkcionalne motnje jeter (na primer ciroza jeter);
Sočasna uporaba z rifampicinom ali antiepileptiki (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin);
Nosečnost in dojenje.

Relativni (Nimotop je treba uporabljati previdno ob naslednjih boleznih):

Arterijska hipotenzija (s sistoličnim tlakom manj kot 100 ml Hg);
Nestabilna angina pektoris ali obdobje prvih 4 tednov po akutnem miokardnem infarktu (pred predpisovanjem zdravila je treba povezati koristi terapije z možnim tveganjem za zmanjšano perfuzijo koronarne arterije in ishemijo miokarda);
Starejša starost v kombinaciji s hudo ledvično okvaro (z glomerulno filtracijo manj kot 20 ml na minuto (za tablete));
Alkoholizem z okvaro presnove alkohola, bolezni jeter, epilepsijo, nosečnostjo in dojenjem (za raztopino za infundiranje zaradi prisotnosti 23,7 vol.% Etanola v zdravilu);
Huda bradikardija, ishemija miokarda, hudo srčno popuščanje, zvišan intrakranialni tlak, generalizirani možganski edem, odpoved jeter in ledvic (za raztopino za infundiranje).

Starejši bolniki s hudim srčnim popuščanjem, ki jemljejo Nimotop za zdravljenje možganskih funkcionalnih motenj, zahtevajo redne preglede.

Nimotop, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete

Tablete Nimotop se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, zaužitje celega in pitje majhne količine tekočine. Intervali med posameznimi odmerki naj bodo vsaj 4 ure.

V primeru subarahnoidne krvavitve, ki jo povzroči ruptura anevrizme, se tablete jemljejo po 5-14 dneh intravenske terapije z raztopino za infundiranje. Priporočeni enkratni odmerek je 2 tableti (60 mg), pogostnost dajanja je 6-krat na dan. Trajanje tečaja je 7 dni.

Pri funkcionalnih motnjah v možganih je starejšim bolnikom priporočljivo jemati 1 tableto 3-krat na dan.

Raztopina za infundiranje

Na začetku zdravljenja se Nimotop v obliki intravenske infuzije daje 2 uri po 1 mg (5 ml) na uro, približno 0,015 mg / kg na uro. Po 2 urah se odmerek podvoji z dobro toleranco (najprej, če ni opaznega znižanja krvnega tlaka). Začetni odmerek za bolnike s telesno maso do 70 kg ali labilnim krvnim tlakom mora biti 0,5 mg na uro.

Infuzijska raztopina Nimotop se uporablja za kontinuirano intravensko infuzijo skozi centralni kateter s pomočjo trikanalnega zapornega ventila in infuzijske črpalke hkrati z eno od takih raztopin, kot so: 5% dekstroza, 0,9% natrijev klorid, raztopina dekstrana 40, Ringerjeva raztopina z magnezijem, Ringerjeva raztopina ali raztopina 6% hidroksietiliranega škroba v razmerju približno 1: 4 (Nimotop / druga raztopina). Manitol, kri ali človeški albumin se lahko uporabljajo tudi kot sočasna infuzija.

Raztopine ne smemo mešati z drugimi zdravili ali je dodajati v infuzijsko posodo. Priporočljivo je, da zdravilo Nimotop nadaljujete med anestezijo, angiografijo in operacijo.

Pri ishemičnih nevroloških motnjah, ki jih povzroči vazospazem zaradi subarahnoidne krvavitve, se infuzijska terapija začne čim prej in se izvaja 5-14 dni, nato pa preidejo na jemanje zdravila.

Za profilakso je treba uporabo raztopine za infundiranje začeti najkasneje 4 dni po krvavitvi. Terapija se nadaljuje v celotnem obdobju največjega tveganja za razvoj vazospazma (10-14 dni po subarahnoidni krvavitvi). Po koncu tečaja je treba zdravljenje nadaljevati z vnosom Nimotopa.

Če se med uporabo zdravila s terapevtskim ali profilaktičnim namenom izvaja kirurško zdravljenje krvavitve, je treba intravensko dajanje zdravila Nimotop nadaljevati vsaj 5 dni po operaciji.

Pri kirurškem posegu lahko v možganske cisterne vbrizgamo sveže pripravljeno infuzijsko raztopino, segreto na povprečno telesno temperaturo (1 ml Nimotopa in 19 ml Ringerjeve raztopine). V primeru neželenih učinkov na tekoče zdravljenje je treba odmerek zmanjšati ali odpovedati dajanje zdravila.

Infuzijska raztopina Nimotop je občutljiva na svetlobo, zato se je treba izogibati neposredni sončni svetlobi. Za to je priporočljiva uporaba steklenih brizg in povezovalnih cevi v rjavi, črni, rdeči ali rumeni barvi. Priporočljivo je tudi cev in infuzijsko črpalko zaviti z neprozornim papirjem. Pri razpršeni dnevni svetlobi ali umetni svetlobi se lahko Nimotop brez posebnih zaščitnih ukrepov uporablja 10 ur.

Aktivno snov Nimotopa, nimodipin, absorbira polivinilklorid, zato se lahko za parenteralno uporabo uporabljajo samo sistemi s polietilenskimi cevkami.

Stranski učinki

Pri zdravljenju ishemičnih nevroloških motenj med uporabo zdravila Nimotop se lahko razvijejo naslednje motnje (≥ 1/10 - zelo pogosto; od ≥ 1/100 do <1/10 - pogosto; od ≥ 1/1000 do <1/100 - redko; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - redko; <1/10 000 - zelo redko):

Prebavni sistem: redko - slabost; redko - črevesna obstrukcija;
Kardiovaskularni sistem: redko - znižanje krvnega tlaka, tahikardija, vazodilatacija; redko - bradikardija;
Živčni sistem: redko - glavobol;
Hepatobiliarni sistem: redko - prehodno zvišanje ravni jetrnih encimov;
Imunski sistem: redko - izpuščaji, alergijske reakcije;
Hematopoetski sistemi: redko - trombocitopenija;
Lokalne reakcije (z intravenskim dajanjem): redko - reakcije na mestu infundiranja ali injiciranja, tromboflebitis na mestu injiciranja.

Pri uporabi zdravila Nimotop pri starejših bolnikih med zdravljenjem hudih možganskih disfunkcij se lahko pojavijo neželeni učinki:

Živčni sistem: redko - vrtoglavica, glavobol, hiperkinezija, omotica, tremor;
Prebavni sistem: redko - driska, zaprtje, napenjanje;
Kardiovaskularni sistem: redko - vazodilatacija, znižanje krvnega tlaka; redko - občutek palpitacij, omedlevice, tahikardije, edema;
Imunski sistem: redko - izpuščaj, alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Ne glede na dozirno obliko se lahko preveliko odmerjanje zdravila Nimotop kaže z izrazitim znižanjem krvnega tlaka, tahikardijo ali bradikardijo. Pri jemanju zdravila v tabletah so možne tudi bolečine v nadželodčnem predelu, bruhanje, simptomi oslabljene aktivnosti centralnega živčnega sistema.

Zdravilo je preklicano. Če preveliko odmerjanje povzročijo tablete Nimotop, je treba izpirati želodec in vzeti aktivno oglje. Zdravljenje je simptomatsko. Ob znatnem znižanju krvnega tlaka se dopamin ali noradrenalin daje intravensko. Specifični protistrup za zdravilo ni bil ugotovljen.

Posebna navodila

Posebej skrbno je treba utemeljiti imenovanje zdravila Nimotop za starejše bolnike z velikim številom sočasnih bolezni, hudimi kardiovaskularnimi boleznimi in hudo ledvično odpovedjo (s glomerulno filtracijo manj kot 20 ml na minuto). Takšni bolniki med terapijo in po njenem zaključku zahtevajo reden zdravniški nadzor.

S hudimi funkcionalnimi motnjami jeter, zlasti s cirozo jeter, se biološka uporabnost Nimotopa poveča. Posledično je mogoče poslabšati neželene učinke zdravila, vključno z razvojem hipotenzivnega delovanja. V tem primeru je treba glede na stopnjo znižanja krvnega tlaka odmerek zdravila zmanjšati. Po potrebi se zdravljenje prekine.

V nekaterih primerih so med oploditvijo in vitro ob uporabi Nimotopa opazili reverzibilne kemijske spremembe v glavi semenčic, ki lahko privedejo do okvare delovanja sperme.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem je lahko sposobnost vožnje vozil poslabšana zaradi pojava vrtoglavice in znižanja krvnega tlaka.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tablete Nimotop so kontraindicirane za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Raztopino za infundiranje pri nosečnicah / doječih materah je mogoče uporabiti, če so pričakovane koristi terapije večje od možnih tveganj.

Pediatrična uporaba

Nimotop se ne uporablja v pediatrični praksi (mlajši od 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Raztopino za infundiranje je treba uporabljati previdno pri ledvični okvari.

Za kršitve delovanja jeter

V tabletah je Nimotop kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter (na primer z jetrno cirozo).

Raztopino za infundiranje je treba uporabljati previdno pri boleznih jeter, odpovedi jeter in alkoholizmu.

Uporaba pri starejših

V obliki tablet je treba Nimotop previdno predpisovati starejšim bolnikom, če imajo hudo ledvično disfunkcijo (hitrost glomerulne filtracije <20 ml / min) ali hudo srčno popuščanje, pa tudi če jim je zdravilo predpisano v povezavi z motnjami v delovanju možganov. V obdobju zdravljenja je treba te bolnike redno pregledovati.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi zdravila Nimotop z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

Nortriptilin (dolgotrajna kombinirana uporaba): rahlo znižanje koncentracije nimodipina v krvni plazmi brez spremembe koncentracije nortriptilina;
Rifampicin: pospešitev metabolizma in zmanjšanje učinkovitosti nimodipina;
Fluoksetin (dolgotrajna kombinirana uporaba): znatno zvišanje koncentracije nimodipina v krvni plazmi (običajno za 50%) s pomembnim znižanjem koncentracije fluoksetina in nespremenjene vsebnosti aktivnega presnovka fluoksetina (norfluoksetin);
Zdravila, ki zavirajo ali inducirajo delovanje jetrnih encimov: spremembe koncentracije nimodipina v plazmi;
Antiepileptična zdravila, ki inducirajo izoencim CYP3A4 (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin): znatno zmanjšanje biološke uporabnosti nimodipina (kombinacija zdravil je kontraindicirana);
Diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze, zaviralci receptorjev AT1, drugi antagonisti kalcija, zaviralci alfa, metildopa, zaviralci fosfodiesteraze: znižanje krvnega tlaka (potrebno je skrbno spremljanje);
Zdravila, ki inducirajo aktivnost izoencima CYP3A4 (makrolidi (npr. Eritromicin), azolne antimikotike (npr. Ketokonazol), zaviralci proteaz HIV (npr. Ritonavir), antidepresivi nefazodon in fluoksetin, koncentracija dalfopristina / kinopristične kisline, b nimodipin v plazmi (priporočljivo je zmanjšati odmerek in spremljati krvni tlak);
Zidovudin (intravensko dajanje): znatno povečanje njegove AUC (skupne koncentracije zdravila v krvni plazmi) in zmanjšanje njegovega volumna porazdelitve in očistka;
Kalcijevi pripravki: zmanjšanje učinkovitosti nimodipina;
Potencialno nefrotoksična zdravila (na primer aminoglikozidi, cefalosporini, furosemid): okvarjena ledvična funkcija (kadar se uporablja skupaj, pa tudi kadar se Nimotop predpisuje bolnikom z ledvično odpovedjo, je treba skrbno spremljati stanje; z razvojem funkcionalnih ledvičnih motenj zdravljenje odpovemo);
Grenivkin sok: povečana koncentracija nimodipina v plazmi.

Analogi

Analogi Nimotopa so: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti:

Tablete - 5 let;
Raztopina za infundiranje - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Nimotopu

Ocene o Nimotopu so večinoma pozitivne: zdravilo je učinkovito, če se uporablja v skladu z indikacijami, ga dobro prenaša. Od neželenih učinkov so najpogosteje omenjeni občutek vročine, pordelost kože, znižanje krvnega tlaka.

Cena za Nimotop v lekarnah

Približne cene za Nimotop: 30 mg filmsko obložene tablete - 1240 rubljev. na paket 100 kosov, raztopina za infundiranje 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubljev. na paket 5 steklenic.