Irbesartan - Navodila Za Uporabo Tablet, Analogi, Cena, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Irbesartan

Irbesartan: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. Za kršitve delovanja jeter
12. 12. S hipovolemijo
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Irbesartan

Koda ATX: C09CA04

Aktivna sestavina: Irbesartan (Irbesartan)

Proizvajalec: Kern Pharma S. L. Španija

Opis in posodobitev fotografije: 19.10.2018

Cene v lekarnah: od 212 rubljev.

Nakup

Irbesartan je zdravilo za arterijsko hipertenzijo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Irbesartan so filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, lupina in sredica so skoraj bele ali bele (v pretisnih omotih po 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 ali 30 kosov, v kartonski škatli 1–8 ali 10 paketov; v PET pločevinkah po 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 ali 100 kosov je 1 pločevinka v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

• zdravilna učinkovina: irbesartan - 75, 150 ali 300 mg;
• dodatne komponente (75/150/300 mg): mikrokristalna celuloza - 24/48/96 mg; laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 46,6 / 93,2 / 186,4 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; natrijeva kroskarmeloza - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; magnezijev stearat - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; povidon-K25 - 4,8 / 9,6 / 19,2 mg;
• lupina (75/150/300 mg): titanov dioksid - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; makrogol-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; hipromeloza - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Irbesartan, ki je selektivni antagonist receptorjev za angiotenzin II (tip AT1), pomaga odpraviti vazokonstrikcijski učinek angiotenzina II, znižati plazemsko koncentracijo aldosterona v krvi (brez zatiranja kinaze II, ki uničuje bradikinin), zmanjšati celoten periferni vaskularni upor in zmanjšati sistemski arterijski tlak (BP), nakladanje in tlak v pljučnem obtoku. Ne vpliva na plazemsko koncentracijo holesterola, trigliceridov, glukoze, sečne kisline in izločanje sečne kisline.

Najvišje znižanje krvnega tlaka dosežemo v 3-6 urah po peroralni uporabi zdravila, antihipertenzivni učinek ostane vsaj 24 ur. En dan po uporabi je znižanje krvnega tlaka 60–70% v primerjavi z največjim znižanjem diastoličnega / sistoličnega tlaka kot odziv na jemanje zdravila. Pri jemanju 150-300 mg enkrat na dan se stopnja krvnega tlaka na koncu interdoziranja (tj. 24 ur po jemanju zdravila) v sedečem ali ležečem položaju zmanjša v povprečju za 5-8 / 8-13 mm Hg. Umetnost. (oziroma) več v primerjavi s placebom. Antihipertenzivni odziv jemanja zdravila v odmerku 150 mg enkrat na dan se ne razlikuje od uporabe tega odmerka v dveh razdeljenih odmerkih. Antihipertenzivni učinek irbesartana se razvije v 1-2 tednih,največji terapevtski učinek pa dosežemo v 4–6 tednih od začetka zdravljenja. Po prekinitvi zdravljenja se krvni tlak postopoma vrne na prvotno vrednost, ne da bi se pri tem pojavil odtegnitveni sindrom. Za dosego trajnega antihipertenzivnega učinka je potrebno dolgotrajno zdravljenje.

Učinkovitost irbesartana ni odvisna od spola in starosti.

Bolniki črne rase se na monoterapijo z zdravilom odzovejo šibkeje.

Farmakokinetika

Absorpcija: po peroralni uporabi se irbesartan dobro absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija v krvi v plazmi je dosežena 1,5–2 uri po zaužitju; absolutni indeks biološke uporabnosti je 60-80%. Vnos hrane nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost. Irbesartan ima sorazmerno z odmerkom in linearno farmakokinetiko v območju odmerkov 10–600 mg; pri večjih odmerkih (2-krat večji od priporočenega največjega) kinetika snovi postane nelinearna.

Porazdelitev: vezava snovi na beljakovine krvne plazme je približno 96%. Vezava na celične sestavine krvi je nepomembna. Prostornina porazdelitve je 53–93 litrov. Ravnotežna koncentracija pri dnevnem vnosu 1-krat na dan je dosežena po 3 dneh. Pri ponavljajočih se odmerkih se kopičenje snovi v krvni plazmi omeji (<20%).

Presnova: irbesartan se biotransformira z oksidacijo in konjugacijo z glukuronsko kislino v jetrih, oksidira se predvsem z izoencimom CYP2C9, udeležba izoencima CYP3A4 v njegovi presnovi pa je nepomembna. Glavni presnovek, ki je v sistemski cirkulaciji, je irbesartan glukuronid (približno 6%). Snov se ne presnavlja v večini izoencimov, ki so običajno vključeni v presnovo zdravil, in jih ne inducira ali zavira. Irbesartan ne zavira / inducira izoencima CYP3A4.

Izločanje: ledvični in celotni očistek sta 3-3,5 / 157-176 ml / min. Končni razpolovni čas je od 11 do 15 ur. Irbesartan in njegovi presnovki se izločajo skozi črevesje z žolčem in ledvicami. V obliki nespremenjene snovi se <2% danega odmerka izloči skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

• arterijska hipertenzija - kot monopreparacija in v kombinaciji z drugimi zdravili z antihipertenzivnim delovanjem, na primer dolgo delujočimi počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov, tiazidnimi diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta;
• nefropatija v ozadju arterijske hipertenzije in diabetes mellitus tipa 2 - hkrati z drugimi zdravili s hipotenzivnim delovanjem.

Kontraindikacije

Absolutno:

• jetrna odpoved v hudem poteku (> 9 točk na lestvici Child-Pugh);
• pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
• kombinirana uporaba z aliskirenom in zdravili, ki vsebujejo aliskiren, pri bolnikih z diabetesom mellitusom ali s hudo / zmerno ledvično odpovedjo (s hitrostjo glomerulne filtracije <60 ml / min / 1,73 m ²);
• kombinirana uporaba z zaviralci angiotenzinske konvertaze pri bolnikih z diabetično nefropatijo;
• nosečnost in obdobje dojenja;
• starost do 18 let;
• individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je pri imenovanju Irbesartana potrebna previdnost):

• hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
• stenoza mitralne / aortne zaklopke;
• hiponatremija;
• hipovolemija;
• upoštevanje diete z omejeno porabo kuhinjske soli;
• driska, bruhanje;
• dvostranska stenoza ledvične arterije;
• enostranska stenoza arterije ene same ledvice;
• ishemična srčna bolezen in / ali aterosklerotične vaskularne lezije možganov;
• kronično srčno popuščanje III - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA;
• ledvična odpoved;
• hiperkalemija;
• stanje po presaditvi ledvice;
• hemodializa;
• primarni hiperaldosteronizem;
• kombinirano zdravljenje z diuretiki;
• kombinirana uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z zaviralci ciklooksigenaze II, zaviralci angiotenzinske konvertaze ali aliskirenom;
• starost nad 75 let.

Navodila za uporabo irbesartana: način in odmerjanje

Irbesartan se jemlje peroralno, tako da tablete pogoltne cele z vodo. Zdravilo se lahko uporablja ne glede na čas obroka.

Začetni / vzdrževalni odmerek je 150 mg enkrat na dan (zagotavlja optimalen nadzor krvnega tlaka čez dan; v nekaterih primerih, zlasti pri bolnikih na hemodializi ali pri bolnikih, starejših od 75 let, je začetni odmerek 75 mg). Če terapevtski učinek ni dosežen, se lahko odmerek podvoji.

V primeru nezadostnega znižanja krvnega tlaka kot monoterapijo lahko Irbesartan dodamo diuretike ali druga antihipertenzivna zdravila.

Pri arterijski hipertenziji in diabetesu mellitusu tipa 2 je treba zdravljenje začeti s 150 mg enkrat na dan in postopoma povečevati na 300 mg - odmerek, ki je boljši pri zdravljenju nefropatije.

Stranski učinki

Ocena pogostnosti pojavljanja neželenih učinkov:> 10% - zelo pogosto; > 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko; če je nemogoče oceniti pogostost pojavljanja - z neopredeljeno pogostostjo.

Motnje, ki se razvijejo z arterijsko hipertenzijo:

• reproduktivni sistem: redko - spolna disfunkcija;
• kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, edem;
• živčni sistem: pogosto - glavobol, omotica; redko - ortostatska omotica;
• prebavni sistem: pogosto - bruhanje, slabost; redko - dispepsija, driska, zgaga;
• dihalni sistem: redko - kašelj;
• telo kot celota: pogosto - povečana utrujenost; redko - bolečine v prsih.

Pri arterijski hipertenziji in diabetesu mellitusu tipa 2 z okvarjenim delovanjem ledvic so bili neželeni učinki podobni kot pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, razen ortostatskih simptomov - omotica, ortostatska omotica in ortostatska hipotenzija.

Kršitve, opažene v obdobju po registraciji uporabe zdravila Irbesartan:

• mišično-skeletni sistem: z neznano pogostostjo - mialgija;
• živčni sistem: z neznano pogostostjo - vrtoglavica;
• imunski sistem: zelo redko - alergijske reakcije (angioedem, urtikarija);
• sečni sistem in ledvice: z neznano pogostnostjo okvarjeno ledvično funkcijo, vključno z razvojem ledvične odpovedi pri ogroženih bolnikih;
• hepatobiliarni sistem: z neznano pogostostjo - zlatenica, hepatitis, povečana aktivnost jetrnih encimov in koncentracija bilirubina v krvi;
• organ sluha: z neznano frekvenco - zvoni v ušesih;
• prehrana in presnova: z neznano pogostnostjo - hiperkalemija;
• splošne motnje: z neznano pogostnostjo - astenija.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, bradikardija, tahikardija.

Terapija: v primeru nenamernega vnosa velikih odmerkov irbesartana je indicirano umetno bruhanje / izpiranje želodca, aktivno oglje, podporno (simptomatsko) zdravljenje. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Do zdaj je uporaba irbesartana brez sočasnih bolezni redko spremljala čezmerno znižanje krvnega tlaka. Prekomerno znižanje krvnega tlaka, ki se pojavi s kliničnimi simptomi, lahko opazimo pri bolnikih s hipovolemijo / hiponatriemijo (na primer zaradi intenzivne terapije z diuretiki, bruhanjem ali drisko, upoštevanja diete z omejenim vnosom soli) in pri bolnikih na hemodializi. Pred začetkom zdravljenja je treba hipovolemijo / hiponatriemijo odpraviti.

Med uporabo zdravila Irbesartan je možno poslabšanje delovanja ledvic (če obstaja nagnjenost).

Pri bolnikih z ledvično okvaro je priporočljivo redno spremljati vsebnost kalija in koncentracijo kreatinina v serumu v krvi.

Med zdravljenjem se lahko razvije hiperkalemija, zlasti ob prisotnosti bolezni srca in / ali ledvične odpovedi. Takšnim bolnikom svetujemo nadzorovanje serumskega kalija v krvi.

Pri aortni / mitralni stenozi ali hipertrofični obstruktivni kardiomiopatiji je treba zdravilo Irbesartan uporabljati previdno.

Uporaba zdravila pri bolnikih s primarnim hiperaldosteronizmom ni primerna.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Sposobnosti upravljanja vozil med uporabo zdravila Irbesartan niso preučevali. Bolniki bi morali razmisliti o verjetnosti individualnega odziva na terapijo, vključno z razvojem omotice in šibkosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Če med zdravljenjem zaznamo nosečnost, je treba Irbesartan takoj odpovedati.

Pediatrična uporaba

V skladu z navodili Irbesartan ni predpisan otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, kar je posledica pomanjkanja kliničnih podatkov, ki bi potrjevali varnost in učinkovitost terapije pri tej skupini bolnikov.

Za kršitve delovanja jeter

Irbesartan za hudo okvaro delovanja jeter (> 9 točk na lestvici Child-Pugh) ni predpisan (zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z njegovo uporabo).

S hipovolemijo

Če pride do kršitev vodno-elektrolitskega ravnovesja, je treba pred jemanjem zdravila Irbesartan obnoviti količino krvi v obtoku / odpraviti hiponatremijo.

Začetni odmerek za bolnike na hemodializi je 75 mg na dan.

Uporaba pri starejših

Za bolnike, starejše od 75 let, je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerkom 75 mg na dan.

Interakcije z zdravili

Pri kombinirani uporabi irbesartana z nekaterimi zdravili / snovmi se lahko razvijejo naslednji učinki:

• zdravila, ki vsebujejo aliskiren: kombinacija je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom ali z zmerno / hudo ledvično odpovedjo, pri drugih bolnikih ni priporočljiva;
• zaviralci angiotenzinske konvertaze: kombinacija je kontraindicirana pri bolnikih z diabetično nefropatijo, pri drugih bolnikih ni priporočljiva;
• diuretiki (predhodno zdravljenje v velikih odmerkih): dehidracija telesa in povečanje verjetnosti arterijske hipotenzije na začetku uporabe irbesartana;
• diuretiki in druga antihipertenzivna zdravila: povečano antihipertenzivno delovanje (možno je kombinirano zdravljenje z β-blokatorji, dolgo delujočimi počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov in tiazidnimi diuretiki);
• litijevi pripravki: reverzibilno zvišanje serumske koncentracije litija v krvi ali njegove toksičnosti (če je potrebno, kombinirana uporaba zahteva skrbno spremljanje koncentracije litija);
• kalijevi pripravki, vodne raztopine elektrolitov z vsebnostjo kalija, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zdravila, ki lahko povečajo vsebnost kalija v krvi, vključno s heparinom: povečanje serumske vsebnosti kalija v krvi;
• nesteroidna protivnetna zdravila: oslabitev antihipertenzivnega učinka irbesartana; povečanje verjetnosti za nastanek funkcionalne okvare ledvic, vključno s tveganjem za akutno ledvično odpoved, in zvišanje kalija v serumu, zlasti pri že okvarjenem delovanju ledvic (kombinacija zahteva previdnost, zlasti pri starejših bolnikih in hipovolemiji; med celotno obdobje kombinirane terapije, pa tudi občasno po njenem zaključku, spremlja ledvično funkcijo).

Analogi

Analogi Irbesartana so: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Irbesartanu

Glede na ocene je Irbesartan eno izmed razpoložljivih zdravil za dolgotrajno zdravljenje blage / zmerne hipertenzije. Ugotovljeno je tudi, da je učinkovit pri hudi hipertenziji (pri uporabi dnevnega odmerka 300 mg) in povišanem krvnem tlaku ponoči. Zdravilo se praviloma dobro prenaša in le v redkih primerih povzroči neželene učinke (predvsem v obliki šibkosti in omotice).

Obstajajo tudi pregledi o učinkovitosti irbesartana v primerjavi z diabetesom mellitusom in diabetično nefropatijo.

Cena Irbesartana v lekarnah

Približna cena za Irbesartan (28 kosov. V paketu): odmerek 150 mg - 440 rubljev, odmerek 300 mg - v območju od 260 do 520 rubljev.

Irbesartan: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Irbesartan 150 mg filmsko obložene tablete 14 kosov. 212 r Nakup

Irbesartan Canon 150 mg tablete 14 kosov. 224 r Nakup

Irbesartan 300 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 269 r Nakup

Irbesartan Canon 300 mg tablete 14 kosov. 319 RUB Nakup

Irbesartan 150 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 369 r Nakup

Irbesartan Canon 150 mg tablete 28 kosov. 399 RUB Nakup

Irbesartan 300 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 507 r Nakup

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!