Blocordil - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Blockordil

Blockordil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Blokordil

Koda ATX: C09AA01

Aktivna sestavina: kaptopril (Captopril)

Proizvajalec: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Blocordil je antihipertenzivno zdravilo, zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: bele, okrogle, rahlo bikonveksne, s posnetjem, na eni strani 25 mg in 50 mg tablet obstaja tveganje za delitev (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 pretisna omota in navodila za uporabo zdravila Blockordil).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: kaptopril - 12,5; 25 ali 50 mg;
pomožne komponente: koruzni škrob, laktoza monohidrat, stearinska kislina, mikrokristalna celuloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Blocordil je antihipertenzivno zdravilo, katerega učinkovina je kaptopril, ki je zaviralec ACE. Mehanizem delovanja zdravila je posledica sposobnosti kaptoprila, da konkurenčno zavira aktivnost ACE, kar povzroči zmanjšanje stopnje pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II. Angiotenzin II skupaj z izrazitim vazokonstriktornim učinkom spodbuja izločanje aldosterona v skorji nadledvične žleze. Zmanjšanje tvorbe angiotenzina II, njegova vsebnost v nadledvični skorji in prispeva k zmanjšanju sproščanja aldosterona. Poleg tega naj bi vplival kaptopril na sistem kinin-kalikrein, kar preprečuje razgradnjo bradikinina. Poveča koronarni in ledvični pretok krvi.

Antihipertenzivni učinek ni odvisen od ravni aktivnosti renina v plazmi; krvni tlak (BP) se znižuje tako z normalno kot z zmanjšano koncentracijo hormona. To je posledica učinka kaptoprila na tkivni sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).

Vazodilatacijski učinek zdravila Blockordil pomaga zmanjšati odpornost v pljučnih žilah, OPSS (skupni periferni vaskularni upor) in klinasti tlak v pljučnih kapilarah ali post- in predobremenitev srca. Poveča srčni volumen in toleranco za vadbo. Ob dolgotrajni uporabi se resnost hipertrofije miokarda levega prekata zmanjša, prepreči se napredovanje srčnega popuščanja, upočasni se razvoj dilatacije levega prekata. Pri kroničnem srčnem popuščanju pomaga zmanjšati koncentracijo natrija. Arterije se širijo v večji meri kot žile. Povzroča izboljšanje prekrvavitve ishemičnega miokarda, zmanjšanje agregacije trombocitov.

Z znižanjem tona eferentnih arteriol ledvičnih glomerulov kaptopril izboljša intraglomerularno hemodinamiko, kar preprečuje pojav diabetične nefropatije.

V dnevnem odmerku 50 mg zdravilo Blockordil pokaže angioprotektivne lastnosti proti žilam mikrovaskularne celice, kar upočasni napredovanje kronične ledvične odpovedi (CRF) pri bolnikih z diabetično nefroangiopatijo.

Znižanje krvnega tlaka vodi do zmanjšanja potrebe miokarda po kisiku in ga ne spremlja refleksna tahikardija.

Po zaužitju zdravila Blocordil v notranjosti pride do največjega znižanja krvnega tlaka v 1-1,5 urah. Antihipertenzivni učinek doseže optimalne vrednosti po 14-28 dneh zdravljenja in je odvisen od odmerka.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Blocordil v notranjosti absorpcija kaptoprila nastopi hitro, na prazen želodec stopnja absorpcije doseže 75%, pri jemanju s hrano pa se zmanjša za 30-40%. Biološka uporabnost je 35-40%. Najvišja koncentracija v krvni plazmi je dosežena v 0,5–1,5 urah in je 114 ng / ml.

Vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin) - 25-30%.

Krvno-možganska in placentna pregrada premaga manj kot 1% sprejetega odmerka. Izloča se v materinem mleku.

Presnavlja se v jetrih s tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov - kaptopril-cisteindisulfid in dimer kaptopril disulfida.

Razpolovni čas (T _1/2) je 3 ure.

Izloči se skozi ledvice 95% odmerka, vključno nespremenjeno - 40-50%. Po enkratnem peroralnem dajanju po 4 urah določimo 38% kaptoprila nespremenjenega v urinu in 28% v obliki presnovkov, po 6 urah je v urinu le presnovkov. V dnevnem urinu je delež nespremenjenega kaptoprila 38%, v obliki presnovkov pa 62%.

V primeru okvare ledvične funkcije se kaptopril T _1/2 poveča na 33 ur. Pri kronični ledvični odpovedi se snov kopiči.

Pri starejših bolnikih se farmakokinetika kaptoprila ne spremeni, zato se starejšim s hipertenzijo, če ni okvarjena ledvična funkcija, priporoča jemanje običajnih odmerkov zdravila Blocordil.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija (vključno z renovaskularno hipertenzijo);
kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja);
okvarjena funkcija levega prekata po miokardnem infarktu (za bolnike v klinično stabilnem stanju);
diabetična nefropatija v primerjavi s sladkorno boleznijo tipa 1 (z dnevno albuminurijo več kot 30 mg).

Kontraindikacije

Absolutno:

dedni angioedem ali idiopatski edem;
prisotnost indikacij v anamnezi angioedema, ki se pojavi med zdravljenjem z drugimi zaviralci ACE;
hemodinamsko pomembna dvostranska stenoza ledvičnih arterij, stenoza arterije ene same ledvice z azotemijo;
porfirija;
intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za druge zaviralce ACE (vključno z anamnezo) in sestavine zdravil.

Tablete Blockordil je priporočljivo predpisovati previdno pri hemodinamsko pomembni aortni stenozi, cerebrovaskularnih boleznih (vključno z insuficienco cerebralne cirkulacije, cerebralne ishemije), zaviranju hematopoeze kostnega mozga, odpovedi ledvic, stanju po presaditvi ledvic, odpovedi jeter, diabetes mellitusu, boleznih vezivnega tkiva, omejevanje porabe kuhinjske soli, zmanjšan volumen obtočne krvi (BCC), tudi v pogojih, kot sta driska in bruhanje, kar povzroči zmanjšanje BCC, pa tudi v starosti.

Blockordil, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Blocordil se jemljejo peroralno, z majhno količino tekočine, 1 uro pred obroki ali 2 uri po obroku, redno, po možnosti vedno ob istem času dneva.

Priporočeni odmerek zdravila Blocordil:

arterijska hipertenzija: začetni odmerek - 12,5 mg 2-krat na dan. Če po 14 dneh uporabe ni zadostnega terapevtskega učinka, se začetni odmerek postopoma povečuje (z razmikom 14-28 dni), dokler ne dosežemo optimalnega učinka. Pri blagi do zmerni arterijski hipertenziji je vzdrževalni odmerek običajno 25 mg 2-krat na dan. Največji odmerek je 50 mg 2-krat na dan. Vzdrževalni odmerek za hudo arterijsko hipertenzijo je 50 mg 3-krat na dan, največji dnevni odmerek je 150 mg;
maligna arterijska hipertenzija: začetni odmerek - 12,5 mg ali 25 mg 2-3 krat na dan;
kronično srčno popuščanje: začetni odmerek je 12,5 mg 2-3 krat na dan. Po potrebi ga lahko postopoma povečujemo (z razmikom 14–28 dni). Povprečni vzdrževalni odmerek zdravila Blocordil je lahko 25-50 mg 2-3 krat na dan. Največji odmerek je 150 mg na dan;
disfunkcija levega prekata, ki je nastala v ozadju predhodnega miokardnega infarkta: zdravljenje je treba začeti od 3 do 16 dni po miokardnem infarktu z začetnim odmerkom 6,25 mg enkrat na dan (uporabiti je mogoče tablete kaptoprila s tveganjem 12,5 mg) … Po potrebi lahko odmerek postopoma povečujemo (z razmikom vsaj 14 dni) na 50 mg 3-krat na dan;
diabetična nefropatija: 75-100 mg na dan, razdeljeno na 2-3 odmerke. Za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 1 z mikroalbuminurijo (dnevno sproščanje albumina 30–300 mg) je zdravilo predpisano v odmerku 50 mg 2-krat na dan. Če je skupni očistek beljakovin na dan večji od 500 mg, potem je odmerek 25 mg 3-krat na dan učinkovit.

V primeru okvare ledvične funkcije se dnevni odmerek zdravila Blocordil določi ob upoštevanju očistka kreatinina (CC):

CC najmanj 30 ml / min (zmerna ledvična disfunkcija): 75-100 mg;
CC manj kot 30 ml / min: začetni dnevni odmerek je do 12,5 mg, po potrebi je možno njegovo postopno povečanje.

Priporočeni odmerek za starejše bolnike: 6,25 mg 2-krat na dan.

Po potrebi lahko zdravilo Blocordil uporabljamo v kombinaciji z diuretiki v zanki.

Izpuščenega vnosa naslednjega odmerka ni mogoče nadomestiti z enim povečanjem naslednjega odmerka.

Stranski učinki

s strani kardiovaskularnega sistema: redko - izrazito znižanje krvnega tlaka, tahiaritmija, tahikardija, palpitacije, angina napora, periferni edem; zelo redki: Raynaudov sindrom, kardiogeni šok, srčni zastoj;
iz živčnega sistema: pogosto - motnje okusa, motnje spanja, omotica; redko - občutek utrujenosti, zaspanost, splošna šibkost, parestezija, glavobol, astenija; zelo redko - depresija, zmedenost, cerebrovaskularne motnje (vključno z omedlevico, možgansko kapjo);
iz dihal: pogosto - suh dražeč kašelj (neproduktiven), bronhospazem, težko dihanje; zelo redko - rinitis, alergijski alveolitis, eozinofilni pnevmonitis;
s strani hematopoetskega in limfnega sistema: zelo redko - trombocitopenija, eozinofilija, limfadenopatija, nevtropenija, agranulocitoza, anemija (aplastična ali hemolitična), pancitopenija (pogosteje z okvarjenim delovanjem ledvic);
iz imunskega sistema: zelo redko - avtoimunske bolezni, povečani titri antinuklearnih protiteles;
iz prebavnega sistema: pogosto - suhost ustne sluznice, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, zaprtje, gastritis; redko - aftične razjede na notranji površini lic in jezika, hiperbilirubinemija; zelo redko - peptični ulkusi, glositis, pankreatitis, holestaza, zlatenica, disfunkcija jeter, črevesni angioedem, hepatitis (vključno z nekrotizirajočim hepatitisom), povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
od čutov: zelo redko - okvara vida;
na delu kože: pogosto - srbenje, kožni izpuščaj, alopecija; redko - angioedem; zelo redko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, fotoobčutljivost (eritem), pemfigoidne kožne reakcije;
s strani mišično-skeletnega sistema: zelo redko - artralgija, mialgija;
iz sečil in reproduktivnega sistema: redko - pogosto uriniranje, ledvična disfunkcija, oligurija, poliurija; zelo redko - nefrotski sindrom, ginekomastija, impotenca;
laboratorijski parametri: zelo redko - zvišan hematokrit, proteinurija, zvišane ravni sečnine, bilirubina in kreatinina, hiperkalemija, hiponatremija, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov, levkopenija
drugi: redko - šibkost, bolečine v prsih; zelo redko - vročina.

Preveliko odmerjanje

simptomi: izrazit padec krvnega tlaka (vključno z nenadno srčno-žilno odpovedjo, izgubo zavesti in smrtno nevarnostjo), akutna cerebrovaskularna nesreča, miokardni infarkt, trombembolični zapleti;
zdravljenje: takojšnje izpiranje želodca ali umetno bruhanje, jemanje aktivnega oglja. Bolnika je treba položiti na hrbet z dvignjenimi nogami. Prikazana je intravenska (iv) uporaba 0,9% raztopine natrijevega klorida, sprejeti so ukrepi za zvišanje BCC in obnovo krvnega tlaka. Simptomatsko zdravljenje vključuje subkutano ali intravensko dajanje epinefrina, imenovanje antihistaminikov. Izvajanje hemodializne seje in uporaba peritonealne dialize sta neučinkovita.

Posebna navodila

Blockordil v odmerku 25 mg lahko dajemo enkrat podjezično za znižanje krvnega tlaka v hipertenzivni krizi. Tableto je treba žvečiti in pustiti pod jezikom, dokler se popolnoma ne absorbira. Če v eni uri ni opaziti zadostnega hipotenzivnega učinka, je treba zdravilo znova vzeti v odmerku 25 mg na enak način.

Po zaužitju prvega odmerka zdravila Blocordil obstaja tveganje za arterijsko hipotenzijo, ki se poveča z zmanjšanim BCC ali hiponatremijo zaradi uporabe velikih odmerkov diuretikov ali hemodialize. Simptomi arterijske hipotenzije vključujejo slabost in omedlevico; z izrazitim znižanjem krvnega tlaka, akutno ledvično odpovedjo, vključno s smrtjo.

Da bi preprečili razvoj arterijske hipotenzije, je priporočljivo začeti zdravljenje z zdravilom Blocordil po prenehanju diuretika in dieti brez soli.

Če se epizode simptomatske arterijske hipotenzije ponovijo, je treba odmerek zdravila Blocordil zmanjšati ali prekiniti zdravljenje z zdravili.

Kaptopril lahko zmanjša delovanje ledvic do akutne ledvične odpovedi, zato mora zdravljenje spremljati redno spremljanje genitourinarnega sistema.

Upoštevati je treba, da je pri starejših bolnikih tveganje za pojav neželenih učinkov večje.

Med jemanjem zdravila Blocordil je verjetnost za nastanek hiperkalemije velika, v rizično skupino spadajo bolniki s kronično ledvično odpovedjo, diabetes mellitusom, ki sočasno prejemajo diuretike, ki varčujejo s kalijem (vključno s spironolaktonom, amiloridom, triamterenom) ali pripravki kalija. V zvezi s tem ni priporočljivo sočasno jemanje zdravila Blocordil z navedenimi sredstvi. Če ga je treba kombinirati s pripravki kalija, mora bolnik zagotoviti redne študije vsebnosti kalija v krvnem serumu.

Priporočljivo je redno spremljati število levkocitov v krvi. Pri predpisovanju zdravila Blocordil mora zdravnik bolnika obvestiti o potrebi po takojšnji zdravniški oskrbi, če se pojavi vneto grlo, zvišana telesna temperatura ali drugi znaki nalezljive bolezni.

Bolniki s sladkorno boleznijo bodo morda potrebovali prilagoditev odmerka insulina ali peroralnih hipoglikemičnih učinkovin za peroralno uporabo.

Pred izvajanjem desenzibilizirajočega zdravljenja s strupom hymenoptera (čebele, ose) je treba zaviralec ACE ustaviti vsaj 24 ur pred začetkom postopka. To bo zmanjšalo tveganje za razvoj anafilaktoidnih reakcij.

Pred vsakim postopkom afereze lipoproteinov z nizko gostoto z uporabo membran z velikim pretokom ali pred izbirno operacijo je treba začasno umakniti zdravilo. Pacient mora o uporabi zdravila Blocordil obvestiti anesteziologa.

Bolniki se morajo zavedati, da se lahko pri analizi urina na aceton med jemanjem kaptoprila pojavi lažno pozitivna reakcija.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na možnost prekomernega znižanja krvnega tlaka, razvoja vrtoglavice in drugih stranskih učinkov, ki negativno vplivajo na koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij, je treba v obdobju zdravljenja z zdravilom Blocordil paziti tako med vožnjo z motornim vozilom kot tudi pri opravljanju drugih potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Blocordil je kontraindicirana v obdobju brejosti in dojenja.

Pediatrična uporaba

Varnost in učinkovitost kaptoprila, mlajšega od 18 let, nista bili dokazani, zato je uporaba zdravila Blockordil v pediatrični praksi kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Imenovanje zdravila Blocordil je kontraindicirano pri bolnikih s hemodinamsko pomembno dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo arterije ene same ledvice z azotemijo.

Zdravilo je treba jemati previdno v primeru ledvične odpovedi in stanja po presaditvi ledvice. Prilagoditev odmerka zdravila Blocordil je potrebna na podlagi kazalnikov QC.

Za kršitve delovanja jeter

Kontraindicirano je predpisovanje zdravila Blockordil za porfirijo.

Pri jetrni odpovedi je treba kaptopril jemati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri jemanju zdravila Blocordil starejšim bolnikom je potrebna previdnost, dosledno morajo upoštevati priporočeni režim odmerjanja.

Interakcije z zdravili

nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z indometacinom, selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2), estrogeni: ob sočasnem zdravljenju s temi zdravili je hipotenzivni učinek zdravila Blockordil oslabljen;
kalijev varčni diuretiki, kalijevi dodatki, kalijeva prehranska dopolnila, nadomestki soli: povečajo tveganje za hiperkalemijo;
zdravila za splošno anestezijo: lahko povzročijo znatno znižanje krvnega tlaka;
litijevi pripravki: izločanje litijevih pripravkov se upočasni, kar vodi v povečanje koncentracije litija v krvi;
alopurinol, prokainamid: povečajo tveganje za nevtropenijo, Stevens-Johnsonov sindrom;
pripravki iz zlata: intravensko dajanje natrijevega avrotiomalata lahko okrepi razvoj simptomatskega kompleksa, vključno s slabostjo, bruhanjem, zardevanjem obraza in znižanjem krvnega tlaka;
inzulin, peroralna hipoglikemična sredstva: interakcija kaptoprila s hipoglikemičnimi sredstvi poveča tveganje za hipoglikemijo;
antacidi: upočasnijo absorpcijo kaptoprila v prebavilih;
etanol: ob jemanju zdravil, ki vsebujejo etanol, in pitju alkoholnih pijač se hipotenzivni učinek zdravila Blockordil poveča;
aldesleukin, alprostadil, zaviralci alfa1, blokatorji beta, diuretiki, počasni zaviralci kalcijevih kanalov, kardiotoniki, centralno delujoči agonisti alfa2-adrenergikov, minoksidil, nitrati, vazodilatatorji, mišični relaksanti: upoštevati je treba, da kombinacija z naštetimi zdravili okrepi hipotenzivno delovanje;
hipnotiki, antidepresivi, anksiolitiki, antipsihotiki: lahko povečajo hipotenzivni učinek zdravila Blocordil;
epoetin, glukokortikosteroidi, estrogeni (vključno s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi), karbenoksolon, nalokson: sočasno zdravljenje s temi zdravili zmanjša aktivnost zdravila Blockordil;
probenecid: pomaga zmanjšati ledvični očistek kaptoprila in poveča njegovo serumsko koncentracijo;
azatioprin, ciklofosfamid: Jemanje teh in drugih imunosupresivov poveča tveganje za hematološke motnje.

Analogi

Analogi zdravila Blockordil so Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Blockordilu

Posamezne ocene zdravila Blockordil so pozitivne. Bolniki ga raje uporabljajo, če je treba za kratek čas znižati visok krvni tlak, vendar priporočam, da ga uporabljate pri ne preveč visokih tlakih.

Cena zdravila Blockordil v lekarnah

Registracija zdravila ni bila obnovljena in zato ni na voljo v lekarniški verigi, zato cena zdravila Blocordil ni znana.

Stroški Captoprila, analoga z isto zdravilno učinkovino, so lahko odvisni od odmerka:

tablete 25 mg, 10 kosov v pretisnih omotih: 2 pretisna omota v paketu - 8-26 rubljev; 4 pretisni omoti v paketu - 12–34 rubljev;
tablete 50 mg 10 kosov v pretisnih omotih: 2 pretisna omota v paketu - 13–35 rubljev; 4 pretisni omoti v paketu - 28–56 rubljev.