Atarax

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Atarax: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Atarax

Koda ATX: N05BB01

Zdravilna učinkovina: hidroksizin

Proizvajalec: YUSB Pharma S. A. (USB Pharma, SA) (Belgija), Laboratoires Thissen (Belgija)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 263 rubljev.

Nakup

Atarax je pomirjevalo, ki se uporablja za lajšanje srbenja, zmanjšanje tesnobe in psihomotorične vznemirjenosti. Ima zmeren anksiolitični, pa tudi antiemetični, pomirjevalni, analgetični, antihistaminski in m-antiholinergični učinek.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Atarax:

filmsko obložene tablete: podolgovate, bele, na obeh straneh obstaja prečno tveganje (25 kosov v pretisnih omotih iz PVC-Al folije, 1 pretisni omot v kartonski škatli);
raztopina za intramuskularno dajanje: prozorna, brezbarvna (2 ml v prozornih steklenih ampulah, 6 ampulov v plastičnih pladnjih, 1 pladenj v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: hidroksizinijev klorid - 25 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, MCC (mikrokristalna celuloza), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid (brezvodni);
ovoj: Opadray Y-1-7000 (titanov dioksid, hipromeloza, makrogol 400).

Sestava 1 ampule (2 ml raztopine):

aktivna snov: hidroksizinijev klorid - 100 mg;
pomožne komponente: natrijev hidroksid in voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Hidroksizin je derivat difenilmetana, ki zavira aktivnost nekaterih podkortikalnih con. Ima zmerno anksiolitično aktivnost in zmerno zaviralno vpliva na izločanje želodca. Ima pomirjevalo, H ₁ -histamine blokirne, M-antiholinergično in antiemetik učinek. Ima tudi antipruritični učinek na urtikarijo, ekcem in dermatitis.

Pri bolnikih z nespečnostjo in tesnobo polisomnografija kaže povečanje trajanja spanja in zmanjšanje pogostosti nočnih prebujanj po enkratnem ali večkratnem dajanju zdravila v odmerku 50 mg. Pri uporabi zdravila Atarax v odmerku 50 mg 3-krat na dan so opazili zmanjšanje mišične napetosti pri bolnikih z anksioznostjo.

Hidroksizin ne povzroča zasvojenosti in ne povzroča zasvojenosti. Pri dolgotrajnem zdravljenju ne povzroča poslabšanja kognitivnih funkcij in razvoja odtegnitvenega sindroma.

Sedacija se razvije v 30–45 minutah.

Učinek zaviranja H ₁ -histamina se pojavi približno 1 uro po jemanju zdravila. Pri odpovedi jeter lahko ta učinek traja do 96 ur po enkratnem odmerku.

Hidroksizin ima zmeren analgetični učinek, deluje simpatolitično in antispazmodično.

Farmakokinetika

Po enkratnem intramuskularnem odmerku 50 mg je največja koncentracija (Cmax) približno 65 ng / ml.

Peroralni hidroksizin se dobro absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija se opazi po 2 urah in je pri odraslih pri odmerku 25 mg 30 ng / ml, pri jemanju 50 mg pa 70 ng / ml. Biološka uporabnost je 80%.

Hidroksizin je bolj koncentriran v tkivih kot v plazmi. Koeficient porazdelitve pri odraslih je 7–16 l / kg. Prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in posteljico, koncentrira se predvsem v plodovih in ne materinih tkivih. Presnovki hidroksizina prehajajo v materino mleko. Po peroralni uporabi zdravilo dobro prodre v kožo, kjer je koncentracija veliko višja od ravni v krvnem serumu (tako po enkratnem odmerku kot po večkratnih odmerkih).

Zdravilo se presnavlja v jetrih, glavni presnovek (45%) je cetirizin, izrazit zaviralec H1. Skupni očistek je 13 ml / min / kg. V nespremenjeni obliki se skozi ledvice izloči le 0,8% hidroksizina. Cetirizin se izloči z urinom večinoma v nespremenjeni obliki (16% intramuskularnega odmerka zdravila, 25% odmerka, peroralno).

Skupni očistek hidroksizina je 13 ml / min / kg. Pri otrocih je ta kazalnik 2,5-krat manjši kot pri odraslih.

Razpolovni čas (T ½) pri odraslih je v povprečju 14 ur (od 7 do 20 ur), pri otrocih, starih 14 let - 11 ur, pri starosti enega leta - 4 ure.

Pri starejših bolnikih je koeficient porazdelitve 22,5 l / kg. Indikator T ½ = 29 ur.

Ob prisotnosti sočasnih bolezni jeter se vrednost T increases poveča na 37 ur, koncentracija presnovkov v krvnem serumu je višja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter.

Pri ledvični odpovedi se AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) ne spremeni bistveno, vendar se trajanje izpostavljenosti cetirizinu poveča. Hemodializa tega metabolita ne odstrani iz telesa.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Atarax predpisano za odrasle:

Olajšanje psihomotorične vznemirjenosti, tesnobe, povečane razdražljivosti in občutkov notranje napetosti pri duševnih, nevroloških in somatskih boleznih;
Zdravljenje odtegnitvenega sindroma pri kroničnem alkoholizmu, ki ga spremlja psihomotorična vznemirjenost;
Simptomatsko zdravljenje srbeče kože.

V pediatriji se zdravilo uporablja za premedikacijo in simptomatsko zdravljenje srbenja alergijskega izvora.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Atarax je kontraindicirana pri porfiriji, preobčutljivosti na sestavine zdravila, nosečnosti, med porodom in dojenjem.

Zdravilo se uporablja previdno:

Miastenija gravis;
Nagnjenost k razvoju aritmije;
Težave z uriniranjem;
Povečan očesni tlak;
Nagnjenost k konvulzivnim napadom;
Hiperplazija prostate s kliničnimi manifestacijami;
Zaprtje;
Demenca.

Navodila za uporabo zdravila Atarax: način in odmerjanje

Rešitev za i / m dajanje

V obliki raztopine se zdravilo Atarax daje intramuskularno.

Priporočeni odmerki za otroke:

premedikacija: 1 mg / kg telesne teže 1 uro pred operacijo, po potrebi lahko enak odmerek dajemo ponoči pred anestezijo;
simptomatsko zdravljenje srbečice: otroci od 1. do 6. leta - 1-2 mg / kg na dan v več odmerkih, otroci od 6. leta starosti - po 1-2 mg / kg na dan v več odmerkih.

Priporočeni odmerki za odrasle:

premedikacija: 50-200 mg 1 uro pred operacijo, po potrebi lahko enak odmerek dajemo ponoči pred anestezijo;
simptomatsko zdravljenje srbenja: na začetku zdravljenja - 25 mg 1-krat na dan, po potrebi se odmerek poveča na 25 mg 4-krat na dan;
simptomatsko zdravljenje tesnobe: zjutraj in popoldan - 12,5 mg, ponoči - 25 mg (skupni dnevni odmerek - 50 mg). V resnih primerih je dovoljeno povečanje dnevnega odmerka na 300 mg.

Največji dovoljeni odmerki zdravila Atarax: enkratno - 200 mg, dnevno - 300 mg.

Začetni odmerek za starejše bolnike se zmanjša za 2-krat.

Pri bolnikih z ledvično in / ali jetrno okvaro je treba zmanjšati odmerek. V primeru odpovedi jeter je priporočljivo zmanjšanje odmerka za 33%.

Filmsko obložene tablete

Zdravilo Atarax se jemlje peroralno. Začetni dnevni odmerek za simptomatsko zdravljenje srbenja je 25 mg, po potrebi se lahko poveča na 100 mg (4 odmerki po 25 mg), največji odmerek pa ne sme preseči 300 mg na dan in 200 mg naenkrat.

Dnevni odmerek zdravila Atarax za odrasle za lajšanje simptomov tesnobe je 50 mg, v hudih primerih pa se lahko poveča na 300 mg. Četrtino dnevnice je treba vzeti zjutraj in popoldan, preostanek pa pred spanjem.

V starosti, pa tudi pri ledvični in jetrni insuficienci, je priporočljivo odmerek zdravila zmanjšati za polovico.

Za premedikacijo je zdravilo Atarax predpisano za otroke v odmerku 1 mg na kilogram telesne teže. Zdravilo se jemlje zvečer pred anestezijo.

Za simptomatsko zdravljenje srbečice za otroke je zdravilo predpisano glede na starost:

3–6 let: 1–2,5 mg / kg / dan (v deljenih odmerkih);
6 let in več: 1–2 mg / kg / dan (v deljenih odmerkih).

Stranski učinki

Uporaba zdravila Atarax lahko povzroči naslednje neželene učinke:

Glavobol, zaspanost, splošna šibkost in omotica (če simptomi trajajo nekaj dni po začetku zdravljenja, je treba odmerek zmanjšati);
Arterijska hipotenzija in tahikardija;
Slabost, spremembe testov delovanja jeter;
Povečano znojenje, zvišana telesna temperatura, alergijske reakcije in bronhospazem.

V starosti lahko jemanje zdravila povzroči razvoj akomodacijskih motenj, zadrževanje urina, suha usta in zaprtje.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Atarax se ponavadi kaže z izrazitim antiholinergičnim učinkom, depresijo ali paradoksalno stimulacijo centralnega živčnega sistema. Če je priporočeni odmerek znatno presežen, se lahko pojavijo naslednji simptomi: slabost, bruhanje, zaspanost, halucinacije ali zmedenost, tresenje, nehotena motorična aktivnost, hipertermija, tahikardija. Lahko se pojavijo tudi aritmija, arterijska hipotenzija, konvulzije, depresija zavesti in dihanja, zaradi česar sta možna koma in kardiopulmonalni kolaps.

V primeru prevelikega odmerjanja je indicirano podporno zdravljenje, vključno s spremljanjem bolnika, dokler simptomi zastrupitve ne izginejo, in naslednjih 24 ur, spremljanjem vitalnih funkcij telesa, vključno z dihali, krvnim obtokom, kardiovaskularno aktivnostjo in krvnim tlakom. Po potrebi se zagotovi kisikova terapija.

Bolnike s spremenjenim duševnim stanjem je treba preveriti glede sočasne uporabe alkohola ali drugih drog. V teh primerih se po potrebi vdihne kisik, vbrizga glukoza (dekstroza), tiamin, nalokson.

Za doseganje vazopresornega učinka je predpisan metaminol ali noradrenalin. Adrenalina se ne sme uporabljati.

Če je odmerek zdravila Atarax v tabletah znatno presežen, lahko po predhodni endotrahealni intubaciji izperemo želodec. Specifičnega protistrupa za hidroksizin ni. Hemodializa je neučinkovita.

Glede na literaturo je z razvojem hudih in življenjsko nevarnih antiholinergičnih učinkov, ki jih ni mogoče zdraviti z drugimi sredstvi, mogoče uporabiti fizostigmin v terapevtskem odmerku. Vendar tega zdravila ne smemo uporabljati samo za vzdrževanje bolnikovega stanja budnosti, zato ga ni priporočljivo predpisovati bolnikom z motnjami srčnega prevajanja. Pomembno je upoštevati, da lahko fizostigmin v kombinaciji s cikličnimi antidepresivi pospeši začetek napadov in srčni zastoj.

Posebna navodila

Zdravilo Atarax je treba uporabljati previdno skupaj z zdravili, ki zavirajo učinek centralnega živčnega sistema: pomirjevala, etanol, opioidni analgetiki, barbiturati in hipnotiki.

Zdravila ne jemljite sočasno z zaviralci MAO in antiholinergiki.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med obdobjem uporabe zdravila Atarax se lahko hitrost reakcij in sposobnost koncentracije poslabšata. Ta učinek lahko okrepi sočasna uporaba drugih sedativov. Med terapijo je priporočljivo, da se vzdržujete potencialno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo vozil in upravljanjem zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Atarax je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Pediatrična uporaba

V obliki raztopine za intramuskularno dajanje je zdravilo Atarax kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 1 leta, v obliki tablet - do 3 let.

Odmerek za otroke je prilagojen starosti in telesni teži.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic pri večkratni uporabi zdravila je možno kopičenje cetirizina (presnovka hidroksizina), zato je za to kategorijo bolnikov priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Atarax.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru odpovedi jeter je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek zdravila ali pogostnost njegove uporabe.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom priporočamo, da začetni odmerek zdravila Atarax zmanjšajo za dvakrat.

Interakcije z zdravili

Hidroksizin ne vpliva na delovanje zaviralcev H ₂ -histaminskih receptorjev, srčnih glikozidov, antihipertenzivov, alkaloidov beladone in atropina.

Delovanje hidroksizina se okrepi ob hkratni uporabi učinkovin, ki zavirajo centralni živčni sistem, kot so etanol, hipnotiki, barbiturati, narkotični analgetiki, pomirjevala. Če je potrebno, je za kombinirano imenovanje potreben individualni izbor odmerkov. Med zdravljenjem se morate vzdržati uživanja alkohola.

Kot zaviralec izoencima CYPD6 lahko hidroksizin v velikih odmerkih sodeluje s substrati izoencima CYP2D6.

V obdobju jemanja zdravila Atarax ni priporočljivo predpisovati antiholinergikov in zaviralcev monoaminooksidaze (MAO).

Hidroksizin preprečuje delovanje holinesteraze in zaviralcev betahistina, tlačni učinek epinefrina in antikonvulzivno delovanje fenitoina.

Cimetidin, uporabljen dvakrat na dan po 600 mg, poveča serumsko koncentracijo hidroksizina za 36% in zmanjša največjo koncentracijo njegovega glavnega presnovka cetirizina za 20%.

Hidroksizin se presnavlja v jetrih, zato se njegova koncentracija v krvi lahko poveča s kombinirano uporabo zaviralcev mikrosomskih jetrnih encimov.

S hkratno uporabo zdravil, ki lahko povzročijo aritmijo, se poveča tveganje za podaljšanje intervala QT in razvoj ventrikularne tahikardije piruetnega tipa.

Izoencim CYP3A4 / 5 in alkoholna dehidrogenaza sodelujeta pri presnovi hidroksizina, kar lahko privede do povečanja plazemske koncentracije zdravila ob hkratni uporabi zdravil, ki lahko zavirajo izoencim CYP3A4 / 5, kot so ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromicin, delpirentincinimicin, delpirentinicin, posakonazol, nekateri zaviralci proteaze HIV, vključno z nelfinavirjem, indinavirjem, sakvinarinom, ritonavirjem, atazanavirjem, sakvinarinom / ritonavirjem, lopinavirjem / ritonavirjem, tipranavirjem / ritonavirjem. Zaviranje ene presnovne poti pa lahko deloma kompenzira delo druge.

Analogi

Analogi Ataraxa so fenazepam, relij, relanij, elenij, sibazon, diazepam, gidazepam, tazepam, grandaksin, anvifen, fenorelaksan itd.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Zdravilo na recept z rokom uporabnosti 5 let je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Ataraxu

Ocene o Ataraxu so večinoma pozitivne. Uporablja se kot hipnotik in pomirjevalo ter tudi kot antipruritično zdravilo za dermatološke bolezni. Atarax zmanjšuje tesnobo, normalizira spanec, zmanjšuje napade panike, dobro pomaga pri odtegnitvenih simptomih: odpravlja agresivnost, glavobol, omotico, znojenje in druge spremljajoče simptome. Vendar ga ni mogoče jemati sočasno z alkoholom, saj hidroksizin poveča učinek etanola in njegov depresivni učinek na centralni živčni sistem.

V pediatriji se Atarax uporablja predvsem za zdravljenje kožnih bolezni, ki jih spremlja hudo srbenje.

V nekaterih negativnih ocenah bolniki po jemanju zdravila kažejo na zaspanost, letargijo in zmanjšano delovno sposobnost.

Cena Ataraxa v lekarnah

Stroški tablet Atarax (25 v pakiranju) se gibljejo med 270–358 rubljev. Cena zdravila Atarax v obliki raztopine za intramuskularno injekcijo (6 ampul v pakiranju) je približno 334 rubljev.