Amaryl
Amaryl: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji odkupa iz lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Amaryl
Koda ATX: A10BB12
Aktivna sestavina: glimepirid (glimepirid)
Proizvajalec: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Nemčija)
Opis in posodobitev fotografije: 16.9.2019
Cene v lekarnah: od 301 rubljev.
Nakup
Amaryl je zdravilo za zniževanje krvnega sladkorja pri diabetesu tipa 2.
Oblika in sestava izdaje
Amaryl je na voljo v ovalnih tabletah v odmerkih 1, 2, 3 in 4 mg. Zdravilna učinkovina zdravila je glimepirid.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Glimepirid pomaga pri zniževanju glukoze v krvi (predvsem s spodbujanjem sproščanja insulina v β-celicah trebušne slinavke). Ta učinek temelji predvsem na dejstvu, da β celice trebušne slinavke izboljšajo sposobnost odzivanja na fiziološko stimulacijo glukoze. V primerjavi z glibenklamidom majhni odmerki glimepirida povzročajo sproščanje manjših odmerkov insulina s približno enakim zmanjšanjem vsebnosti glukoze, kar kaže na ekstrapankreatični hipoglikemični učinek glimepirida (povečana občutljivost tkiva na inzulin, insulinomimetični učinek).
Izločanje inzulina
Podobno kot drugi derivati sulfonilsečnine tudi glimepirid vpliva na izločanje insulina, tako da deluje na ATP občutljive kalijeve kanale na membranah β-celic trebušne slinavke.
Razlika od drugih derivatov sulfonilsečnine je selektivna vez glimepirida z beljakovino z molekulsko maso 65 kilodaltonov, ki jo vsebujejo β-celične membrane. Ta učinek glimepirida uravnava zapiranje / odpiranje ATP občutljivih kalijevih kanalov. Amaril zapira kalijeve kanale, kar vodi do depolarizacije β-celic, odpiranja napetostno občutljivih kalcijevih kanalov in vstopa kalcija v celico. S povečanjem znotrajcelične koncentracije kalcija se izločanje insulina aktivira z eksocitozo. V primerjavi z glibenklamidom se glimepirid veže hitreje in pogosteje ter se sprošča iz vezi z ustreznimi beljakovinami. Verjetno visoka hitrost izmenjave glimepirida z beljakovinami prispeva k izraziti preobčutljivosti β-celic na glukozo in jih tudi ščiti pred desenzibilizacijo in hitrim izčrpavanjem.
Povečana občutljivost na inzulin
Jemanje glimepirida poveča učinek insulina na absorpcijo glukoze v perifernih tkivih telesa.
Insulinomimetični učinek
Učinek glimepirida je podoben učinku insulina na absorpcijo glukoze v perifernih tkivih in njeno sproščanje iz jeter.
Periferna tkiva absorbirajo glukozo, tako da jo prenašajo v mišične celice in adipocite. Glimepirid poveča število molekul, ki prenašajo glukozo, in aktivira glikozilfosfatidilinozitol-specifično fosfolipazo C. Posledično se znotrajcelična koncentracija kalcija zmanjša, kar vodi do zmanjšanja aktivnosti protein kinaze A in spodbujanja presnove glukoze. Pod vplivom glimepirida se zavira sproščanje glukoze iz jeter (zaradi povečanja vsebnosti fruktoze-2,6-bisfosfata, ki zavira glukoneogenezo).
Učinki na agregacijo trombocitov
In vivo in in vitro glimepirid zmanjša agregacijo trombocitov. Ta učinek je verjetno posledica selektivnega zaviranja ciklooksigenaze, ki je odgovorna za tvorbo tromboksana A, ki velja za pomemben endogeni dejavnik agregacije trombocitov.
Antiaterogeni učinek
Glimepirid normalizira vsebnost lipidov, zmanjša koncentracijo malonskega aldehida v krvi, zaradi česar se lipidna peroksidacija znatno zmanjša. V študijah na živalih so ugotovili, da jemanje glimepirida bistveno zmanjša nastajanje aterosklerotičnih plakov.
Glimepirid zagotavlja zmanjšanje resnosti oksidativnega stresa, značilnega za diabetes mellitus tipa 2, povečuje koncentracijo endogenega alfa-tokoferola, pa tudi aktivnost katalaze, superoksid dismutaze in glutation peroksidaze.
Kardiovaskularni učinki
Derivati sulfonilsečnine vplivajo na stanje kardiovaskularnega sistema tako, da vplivajo na ATP občutljive kalijeve kanale. V primerjavi z drugimi derivati sulfonilsečnine je za glimepirid značilno bistveno manjši učinek na kardiovaskularni sistem, kar je lahko posledica specifičnega procesa njegove povezave z beljakovinami ATP občutljivih kalijevih kanalov.
Najmanjši učinkovit odmerek pri zdravih prostovoljcih je 0,6 mg. Učinek glimepirida je ponovljiv in odvisen od odmerka.
Pri jemanju zdravila Amaril se fiziološke reakcije na telesno aktivnost ohranijo (zmanjšanje izločanja insulina).
Zanesljivih podatkov o razlikah v učinku časa jemanja zdravila (kadar se jemlje neposredno pred obroki ali 0,5 ure pred obroki) ni. Z diabetesom mellitusom vam en sam odmerek zdravila Amaryl omogoča zadostno presnovo za 1 dan. V klinični študiji, v kateri je sodelovalo 16 prostovoljcev z ledvično insuficienco (očistek kreatinina 4 do 79 ml / min), je bila pri 12 bolnikih dosežena zadostna presnovna kontrola.
Kombinirano zdravljenje z metforminom
Zaradi nezadostne presnovne kontrole pri bolnikih, ki jemljejo največji odmerek glimepirida, obstaja možnost kombiniranega zdravljenja z metforminom in glimepiridom. V dveh študijah je kombinirano zdravljenje pokazalo znatno povečanje metaboličnega nadzora v primerjavi z ločenim zdravljenjem z vsakim od teh zdravil.
Kombinirano zdravljenje z insulinom
Zaradi nezadostne presnovne kontrole pri bolnikih, ki jemljejo največji odmerek glimepirida, obstaja možnost kombiniranega zdravljenja z metforminom in insulinom. V dveh študijah je kombinirano zdravljenje pokazalo povečan nadzor presnove, podobno kot monoterapija z insulinom. Vendar kombinirano zdravljenje zahteva nižji odmerek insulina.
Terapija pri otrocih
Podatkov o dolgoročni varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila Amaril v otroštvu ni dovolj.
Farmakokinetika
V primerih ponavljajočega se dajanja glimepirida v odmerku 4 mg na dan je čas doseganja največje koncentracije v krvnem serumu približno 2,5 ure, največja koncentracija aktivne snovi v plazmi pa 309 ng / ml. Največja koncentracija glimepirida v plazmi in površina pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas sta linearno odvisna od odmerka zdravila Amaril. Pri peroralni uporabi glimepirida je opažena popolna absolutna biološka uporabnost. Absorpcija ni bistveno odvisna od vnosa hrane (razen rahle upočasnitve hitrosti absorpcije). Glimepirid ima zelo majhen volumen porazdelitve (~ 8,8 L), kar je približno enako volumnu porazdelitve albumina. Za zdravilno učinkovino je značilna visoka stopnja vezave na beljakovine v plazmi (več kot 99%) in majhen očistek (~ 48 ml / min). Povprečni razpolovni čas izločanja, določen s koncentracijo v serumu pri večkratni uporabi zdravila Amaril, je od 5 do 8 ur. V primeru jemanja velikih odmerkov se razpolovni čas nekoliko poveča.
Zaradi enkratne peroralne uporabe glimepirida se 58% odmerka izloči skozi ledvice in 35% odmerka skozi črevesje. V urinu nespremenjenega glimepirida ni mogoče zaznati.
V blatu in urinu sta bila identificirana dva presnovka, ki sta nastala v jetrih (predvsem s sodelovanjem izoencima CYP2C9), od katerih je eden derivat karboksi, drugi pa hidroksi derivat. Po peroralni uporabi je bil končni razpolovni čas teh presnovkov 5–6 oziroma 3-5 ur.
Zdravilna učinkovina prehaja placentno pregrado in se izloča v materino mleko.
Pri primerjavi enkratnih in večkratnih odmerkov glimepirida niso zabeležili pomembnih razlik v farmakokinetičnih parametrih, zelo različna pa je bila tudi različna različnost bolnikov. Aktivne snovi se bistveno ne kopiči.
Farmakokinetični parametri so pri bolnikih različnih starostnih skupin in spola podobni. V primeru okvare ledvične funkcije (z nizkim očistkom kreatinina) je možno povečanje očistka glimepirida in zmanjšanje njegove povprečne koncentracije v krvnem serumu. Po vsej verjetnosti je to posledica večje stopnje izločanja zdravila zaradi nižje stopnje vezave na beljakovine. V skladu s tem bolniki v tej kategoriji nimajo tveganja za kopičenje zdravila Amaril.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili je zdravilo Amaryl predpisano za diabetes mellitus tipa 2 (diabetes, ki ni odvisen od insulina).
Zdravilna učinkovina glimepirid spodbuja proizvodnjo insulina v trebušni slinavki in njegovo vstop v kri. Inzulin pa zmanjša količino sladkorja v krvi. Glimepirid izboljša presnovo kalija v celicah in pomaga tudi pri preprečevanju nastanka aterosklerotičnih oblog na stenah krvnih žil.
Kontraindikacije
Amaryl je kontraindiciran pri naslednjih boleznih:
- Diabetes mellitus tipa 1 (odvisen od insulina);
- Diabetična ketoacidoza (zaplet diabetesa tipa 1)
- Hude bolezni ledvic in jeter;
- Diabetična koma in predkoma pred njo;
- Malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo;
- Otroštvo;
- Posamezna nestrpnost katere koli sestavine zdravila Amaril;
- Nosečnost in dojenje.
Navodila za uporabo zdravila Amaril: način in odmerjanje
V skladu z navodili je treba zdravilo Amaryl jemati peroralno, brez žvečenja, tik pred zajtrkom ali med njim, sprati z veliko vode (vsaj ½ kozarca). Jemanje zdravil mora biti nujno povezano z vnosom hrane, sicer je možno kritično znižanje ravni sladkorja v krvi.
Odmerjanje za vsakega bolnika izbere lečeči zdravnik posebej, odvisno od ravni sladkorja v krvi.
Zdravljenje se običajno začne z minimalnim odmerkom zdravila Amaril - 1 mg na dan. Glede na bolnikovo stanje lahko zdravnik postopoma (enkrat na 1-2 tedna) poveča odmerek zdravila Amaril po shemi: 1-2-3-4-6 mg. Najpogostejši odmerki so 1-4 mg na dan.
Če je bolnik pozabil vzeti dnevni odmerek zdravila, se naslednjega odmerka ne sme povečati. O ukrepih v primeru nenamerne kršitve režima zdravljenja se je treba predhodno pogovoriti z zdravnikom.
Med uporabo zdravila Amaryl je potreben nadzor ravni sladkorja v krvi.
Stranski učinki
Najpogostejši neželeni učinek jemanja zdravila je hipoglikemija (padec ravni sladkorja v krvi pod normalno). Poleg tega lahko uporaba zdravila Amaril povzroči naslednje negativne učinke:
- S strani kardiovaskularnega sistema: arterijska hipertenzija, tahikardija, angina pektoris, bradikardija;
- Iz hematopoetskega sistema: trombocitopenija, levkopenija, anemija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza;
- Iz živčnega sistema: zaspanost ali nespečnost, glavobol, povečana agresivnost, zmanjšana hitrost reakcije, tesnoba, izguba zavesti, motnje govora, konvulzije, tresenje v okončinah;
- Iz prebavnega sistema: bruhanje, slabost, driska, občutek teže v želodcu, holestaza, zlatenica, hepatitis;
- Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, alergijski vaskulitis, kožni izpuščaj;
- Okvara vida.
Preveliko odmerjanje
Simptomi
V primerih akutnega prevelikega odmerjanja ali pri dolgotrajnem zdravljenju z velikimi odmerki glimepirida obstaja tveganje za razvoj hude hipoglikemije z nevarnostjo za življenje.
Zdravljenje
Ko diagnosticirate prevelik odmerek, morate takoj poiskati zdravniško pomoč. Skoraj vedno lahko hipoglikemijo hitro ustavimo s takojšnjim vnosom ogljikovih hidratov (kepa sladkorja, glukoze, čaja ali sladkega sadnega soka), zato mora imeti bolnik pri sebi vedno 4 kepe sladkorja (20 g glukoze). Nadomestki sladkorja so pri zdravljenju hipoglikemije neučinkoviti.
Pacient mora biti pod natančnim zdravniškim nadzorom do trenutka, ko zdravnik odloči, da ni nevarnosti zapletov. Upoštevati je treba možnost ponovne vzpostavitve hipoglikemije po ponovni vzpostavitvi glukoze v krvi.
Kadar bolnika z diabetesom mellitusom zdravi pri različnih zdravnikih (na primer ob vikendih ali ob sprejemu v bolnišnico zaradi nesreče), mora vsekakor obvestiti o svoji bolezni, pa tudi o predhodnem zdravljenju.
V nekaterih primerih bo morda potrebna hospitalizacija. Pomembno preveliko odmerjanje s hudo reakcijo (izguba zavesti ali druge resne nevrološke motnje) je nujna medicinska pomoč in zahteva takojšnjo hospitalizacijo in terapijo.
Ko je bolnik v nezavesti, se intravensko injicira koncentrirana raztopina glukoze (dekstroze) 20% (odrasli dobijo odmerek 40 ml raztopine). Pri odraslih je alternativna možnost zdravljenja intravenski, intramuskularni ali subkutani glukagon (0,5 do 1 mg).
Če jemljejo Amaril po naključju majhni otroci ali dojenčki, je treba odmerek dekstroze za hipoglikemijo skrbno prilagoditi ob upoštevanju verjetnosti nevarne hiperglikemije. Uvajanje dekstroze je treba izvajati pod stalnim nadzorom glukoze v krvi.
V primeru prevelikega odmerjanja bo morda potrebno izpiranje želodca in imenovanje aktivnega oglja.
Hitro okrevanje glukoze v krvi zahteva obvezno intravensko uporabo nižje koncentracije raztopine dekstroze, da se prepreči ponovitev hipoglikemije. Pri takih bolnikih je treba 1 dan stalno nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi. V hujših primerih s podaljšanim potekom hipoglikemije obstaja tveganje za znižanje ravni glukoze na hipoglikemične ravni več dni.
Posebna navodila
V primeru neželenih učinkov po jemanju zdravila Amaril in poslabšanja splošnega stanja morate takoj poiskati nasvet svojega zdravnika.
Med zdravljenjem z zdravili je priporočljivo redno spremljati raven glukoze v krvi in delovanje jeter.
Uporaba zdravila zahteva večjo previdnost pri delu s kompleksnimi mehanizmi in nadzorom transporta.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Med nosečnostjo je uporaba zdravila Amaril kontraindicirana. Pri načrtovani nosečnosti ali z nastopom nosečnosti med zdravljenjem z zdravili je treba žensko preusmeriti na zdravljenje z insulinom.
Ker se glimepirid izloča v materino mleko, je uporaba zdravila Amaril med dojenjem kontraindicirana. V tem primeru je indiciran prehod na zdravljenje z insulinom ali prenehanje dojenja.
Pediatrična uporaba
Amaryl je kontraindiciran za zdravljenje bolnikov v otroštvu.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri hudi ledvični okvari je uporaba zdravila Amaril kontraindicirana.
Za kršitve delovanja jeter
Pri hudi disfunkciji jeter je uporaba zdravila Amaril kontraindicirana.
Interakcije z zdravili
Glimepirid se presnavlja z izoencimom CYP2C9 sistema citokroma P4502C9, kar je treba upoštevati pri uporabi skupaj z induktorji (na primer rifampicin) ali zaviralci (na primer flukonazol) CYP2C9. V kombinaciji s spodaj naštetimi zdravili se lahko razvije okrepitev hipoglikemičnega delovanja, v nekaterih primerih pa razvoj hipoglikemije, ki je posledica tega: inzulin in druga hipoglikemična zdravila za peroralno uporabo, zaviralci angiotenzinske konvertaze, moški spolni hormoni, anabolični steroidi, derivati kumarina, kloramfenikol, disloopiramid, feniramidol, fenfluramin, fluoksetin, fibrati, ifosfamid, gvanetidin, zaviralci monoaminooksidaze, flukonazol, pentoksifilin (v velikih parenteralnih odmerkih), para-aminosalicilna kislina, azapropazon, fenilbutazon, probenecid,oksifenbutazon, salicilati, kinoloni, klaritromicin, sulfinpirazon, tetraciklini, sulfonamidi, trofosfamid, tritokvalin.
V kombinaciji s spodaj naštetimi zdravili lahko opazimo oslabitev hipoglikemičnega učinka in z njim povezano zvišanje glukoze v krvi: acetazolamid, glukokortikosteroidi, barbiturati, diuretiki, epinefrin, druga simpatikomimetična zdravila, glukagon, nikotinska kislina (visoki odmerki), odvajala (v primeri dolgotrajne uporabe), progestogeni, estrogeni, rifampicin, fenitoin, fenotiazini, ščitnični hormoni, ki vsebujejo jod.
Če se uporabljajo skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci H 2 -histaminskih receptorjev, klonidinom in rezerpinom, sta možna tako oslabitev kot krepitev hipoglikemičnega učinka glimepirida.
Pri jemanju simpatolitičnih zdravil (zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, gvanetidina, rezerpina in klonidina) lahko znaki adrenergične protiregulacije odsotijo ali se zmanjšajo pri hipoglikemiji.
Kombinirana uporaba glimepirida in derivatov kumarina lahko poveča ali oslabi učinek slednjih.
V primeru enkratnega ali kroničnega uživanja alkohola se lahko hipoglikemični učinek glimepirida poveča in zmanjša.
Uporaba s sekvestransi žolčnih kislin: holesevelam, ki se veže z glimepiridom, zmanjša njegovo absorpcijo iz prebavil; pri uporabi glimepirida 4 ure pred jemanjem holesevelama ni bilo zabeleženih nobenih interakcij.
Analogi
Strukturni analogi zdravila Amaril vključujejo naslednja zdravila: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Pogoji in obdobja skladiščenja
Zdravilo je treba hraniti v suhem in temnem prostoru pri temperaturi zraka, ki ne presega 25 ° C.
Rok uporabnosti zdravila Amaril je 3 leta od datuma proizvodnje.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o zdravilu Amaril
Pregledi zdravila Amaril kažejo, da je ključ do učinkovitosti zdravila pravilna izbira odmerka in režima zdravljenja. Hkrati pa nekatera poročila vsebujejo informacije, da se je v začetni fazi jemanja zdravila Amaril pri bolnikih raven krvnega sladkorja močno spremenila. Po mnenju strokovnjakov je s tem pojavom mogoče odpraviti tako, da zdravnik prilagodi odmerek (pri nepismenem vnosu zdravila se tveganje za zaplete bolezni poveča).
Cena amarila v lekarnah
Približna cena za Amaryl je: 30 tablet 1 mg - 330 rubljev, 30 tablet 2 mg - 620 rubljev, 30 tablet 3 mg - 940 rubljev, 30 tablet 4 mg - 1200 rubljev, 90 tablet 2 mg - 1700 rubljev., 90 tablet 3 mg - 2200 rubljev, 90 tablet 4 mg - 2900 rubljev.
Amaryl: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Amaryl 1 mg tablete 30 kosov. 301 RUB Nakup |
|
Amaril tablete 1 mg 30 kosov. 336 r Nakup |
|
Amaryl 2 mg tablete 30 kosov. 428 r Nakup |
|
Amaryl 3 mg tablete 30 kosov. 573 r Nakup |
|
Amaryl 2 mg tablete 30 kosov. 601 RUB Nakup |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmsko obložene tablete 30 kosov. 698 r Nakup |
|
Amaryl M tablete p.p. 2 mg + 500 mg 30 kosov 746 RUB Nakup |
|
Amaryl 3 mg tablete 30 kosov. 857 r Nakup |
|
Amaryl 4 mg tablete 30 kosov. 1098 RUB Nakup |
|
Amaryl 2 mg tablete 90 kosov. 1160 RUB Nakup |
|
Amaril tablete 4 mg 30 kosov. 1169 RUB Nakup |
|
Amaril tablete 2 mg 90 kosov. 1459 RUB Nakup |
|
Amaryl 3 mg tablete 90 kosov. 1627 RUB Nakup |
|
Amaryl 3 mg tablete 90 kosov. 2166 RUB Nakup |
|
Amaryl 4 mg tablete 90 kosov. 2400 RUB Nakup |
|
Amaryl 4 mg tablete 90 kosov. 2873 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
