Cefaxon - Navodila Za Uporabo Injekcij, Cena Antibiotikov, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Cefakson

Cefaxon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cefaxone

Koda ATX: J01DD04

Zdravilna učinkovina: ceftriakson (Ceftriaxone)

Proizvajalec: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 01.04.2020

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Cefaxone

Cefaxone je protibakterijsko zdravilo tretje generacije skupine cefalosporinov za parenteralno uporabo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - prašek za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: bela ali bela z rumenkastim odtenkom (po 1000 mg v brezbarvnih steklenih vialah, zaprta z gumijastim zamaškom, zvita z aluminijastim pokrovčkom in zaprtim plastičnim pokrovom); v kartonski škatli 1 steklenička praška in navodila za uporabo zdravila Cefaxon).

1 steklenička vsebuje zdravilno učinkovino - ceftriakson (v obliki natrijevega ceftriakson-triseskihidrata) v količini 1000 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina cefaksona, ceftriakson, je cefalosporinski antibiotik tretje generacije. Njegovo baktericidno delovanje temelji na zaviranju sinteze bakterijske celične stene.

Ceftriakson je odporen na β-laktamazne encime, ki jih proizvaja večina gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij (penicilinaza, cefalosporinaza). Protimikrobni učinek zdravila Cefaxon se razteza na različne vrste aerobnih in anaerobnih mikroorganizmov, tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih.

Med laboratorijskimi (in vitro) in kliničnimi študijami je ceftriakson pokazal visoko protimikrobno aktivnost proti večini znanih sevov mikroorganizmov, navedenih spodaj:

gram-pozitivne aerobe: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
gramnegativni aerobi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno s sevi z uveljavljeno odpornostjo na ampicilin in sevi, ki proizvajajo β-laktamazo, Knemophilus parainfluenella morganonia, Knee pneumoniae, pneumoniae catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo), Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo / ne proizvajajo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis sevi, Pseudomonas aerugos; večina znanih sevov
anaerobi: vrste Clostridium, Bacteroides fragilis, vrste Peptostreptococcus.

Farmakokinetika

Po parenteralni uporabi se ceftriakson hitro in popolnoma absorbira. Njegova biološka uporabnost je 100%. Najvišjo koncentracijo (C _max) v krvni plazmi opazimo po 1,5 ure.

Ceftriakson se reverzibilno veže na plazemske beljakovine (albumin) za 85–95% in ostane v telesu dolgo časa. Pri najmanjših protimikrobnih koncentracijah se antibiotik določi v krvi 24 ur po dajanju ali več. Z lahkoto prodre v kostno tkivo, organe in tekočine (plevralne, peritonealne, sinovialne). Z vnetjem membran možganov in / ali hrbtenjače snov prehaja v cerebrospinalno tekočino. Koncentracija ceftriaksona v materinem mleku je 3-4% njegove vsebnosti v krvnem serumu (pri i / m dajanju raztopine je ta številka večja kot pri i / v).

Razpolovni čas (T _1/2) po i / m dajanju je 5,8–8,7 ure. Po i / v dajanju odmerka ceftriaksona otrokom z meningitisom s hitrostjo 50–75 mg / kg se T _1/2 spreminja v majhnem območju - 4,3–4,6 ure Aktivna snov se izloči skozi ledvice - do 50% v 48 urah; delno se izloči z žolčem.

V primeru okvare ledvične funkcije se izločanje ceftriaksona upočasni, zaradi česar je možno njegovo kopičenje v telesu.

Vrednost T _1/2 pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, odvisno od CC (očistek kreatinina):

bolniki na hemodializi (CC 0-5 ml / min) - 14,7 ure;
CC 5-15 ml / min - 15,7 ure;
CC 16-30 ml / min - 11,4 ure;
CC 31-60 ml / min - 12,4 ure.

Indikacije za uporabo

Antibiotik Cefaxon je priporočljiv za zdravljenje okužb in vnetij naslednje lokalizacije, ki jih povzročajo mikroorganizmi, ki so nanj občutljivi:

trebušna votlina (vnetne bolezni prebavnega trakta in žolčevodov, peritonitis);
možgani in hrbtenjača (meningitis);
kosti, sklepi, vezivno tkivo, koža;
ledvice in sečila (urogenitalne okužbe, vključno z gonorejo);
ORL organi in dihala (vključno s pljučnico).

Antibakterijsko zdravilo se uporablja tudi za zdravljenje sepse; pri zdravljenju okužb pri bolnikih z zmanjšano imunostjo; z namenom preprečevanja bakterijske okužbe v pooperativnem obdobju.

Kontraindikacije

Absolutno:

hiperbilirubinemija pri novorojenčkih;
hkratna uporaba z intravenskim dajanjem raztopin, ki vsebujejo kalcijeve ione (Ca ²⁺⁾, dojenčki do 4. tedna starosti;
I trimesečje nosečnosti;
dojenje;
preobčutljivost za ceftriakson, pa tudi za druge cefalosporine, karbapeneme in peniciline.

Zdravilo Cefaxon je previdno predpisano nedonošenčkom, bolnikom z ledvično / jetrno insuficienco, ulceroznim kolitisom, enteritisom ali kolitisom, povezanim z uporabo antibakterijskih zdravil, pa tudi v II in III trimesečju nosečnosti.

Cefaxon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina Cefaxona, pripravljena v prahu, je namenjena za intravensko ali intramuskularno uporabo.

Za zdravljenje novorojenčkov se ceftriakson uporablja v dnevnem odmerku 20–50 mg / kg.

Priporočeni režim odmerjanja za zdravljenje otrok, ki tehtajo manj kot 50 kg:

okužbe kože in mehkih tkiv: dnevni odmerek - 50–75 mg / kg, razdeljen na dve uporabi (enkrat na 12 ur);
bakterijski meningitis: začetni odmerek - 100 mg / kg (vendar ne več kot 4000 mg) enkrat na dan; nato 100 mg / kg na dan (vendar ne več kot 4000 mg) za en odmerek ali razdeljen na 2 vnos (enkrat v 12 urah). Trajanje tečaja je od 7 do 14 dni;
akutni vnetje srednjega ušesa: enkrat na / m v odmerku 50 mg / kg (vendar ne več kot 1000 mg);
druge okužbe: dnevni odmerek je 50–75 mg / kg, razdeljen na 2 odmerki (enkrat v 12 urah). Največji dnevni odmerek za otroke ne sme presegati 2000 mg.

Pri zdravljenju otrok, ki tehtajo 50 kg ali več, se uporablja režim odmerjanja za odrasle.

V primeru predpisovanja zdravila v odmerku več kot 50 mg / kg telesne mase se Cefaxone daje intravensko v obliki infuzije vsaj 30 minut.

Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, se ceftriakson daje enkrat na dan v odmerku od 1000 do 2000 mg. Pri hudih okužbah ali okužbah, ki jih povzročajo zmerno občutljivi patogeni, lahko dnevni odmerek povečamo na 4000 mg.

Terapija gonoreje, ki jo povzročajo sevi Neisseria gonorrhoeae, ki tvorijo in ne tvorijo penicilinaze, se izvaja z enkratno intramuskularno injekcijo cefaksona v odmerku 250 mg.

Pred okuženimi in potencialno okuženimi kirurškimi posegi za preprečevanje pooperativnih okužb (odvisno od nevarnosti okužbe) je priporočljivo enkratno dajanje cefaksona v odmerku 1000-2000 mg 30-90 minut pred začetkom kirurškega posega.

Če se operacija izvaja na debelem črevesu in / ali danki, je priporočljivo dodatno uporabiti zdravila iz skupine 5-nitroimidazola.

Metode za pripravo in uporabo raztopine cefaksona:

intramuskularno: za redčenje 1000 mg ceftriaksona je potrebno 3,5 ml 1% raztopine lidokaina; nastala raztopina se vbrizga globoko v gluteusno mišico. Z enim vbrizgom v eno zadnjico je priporočljivo injicirati največ 1000 mg. Lidokaina se ne sme injicirati v veno;
intravensko: v obliki injekcije - za razredčitev 1000 mg ceftriaksona je potrebno 10 ml destilirane sterilne vode, nastala raztopina se injicira intravensko počasi v 2–4 minutah; kot infuzija - za razredčenje 2000 mg ceftriaksona je potrebno približno 40 ml ene od raztopin (brez Ca ²⁺), na primer 0,9% raztopina natrijevega klorida, 5% ali 10% raztopina dekstroze, 5% raztopina fruktoze (levuloza); trajanje infuzije naj bo vsaj 30 minut.

Stranski učinki

imunski sistem: mrzlica ali zvišana telesna temperatura, izpuščaj, koprivnica, srbenje; redko - eozinofilija, bronhospazem, polimorfni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), angioedem, serumska bolezen, anafilaktični šok, Lyellov sindrom, alergijski dermatitis, alergijski pnevmonitis;
živčni sistem: krči;
prebavni sistem: slabost, bruhanje, zaprtje / driska, napenjanje, sindrom bolečine v trebuhu, stomatitis, glositis, motnje okusa, psevdomembranski kolitis, okvarjeno delovanje jeter (povečana aktivnost bilirubina in / ali jetrnih encimov: transaminaze, redkeje alkalna fosfataza; holestatska zlatenica), disbioza, dispepsija, kolitis, holelitiaza, sindrom blata žolčnika;
hematopoetski sistem: levkopenija, granulocitopenija, nevtropenija, limfopenija, trombocitopenija, trombocitoza, agranulocitoza, levkocitoza, bazofilija, limfocitoza, monocitoza, hipokoagulacija, hemolitična anemija, zmanjšana raven krvne koagulacije v krvi, X čas;
genitourinarni sistem: nefrolitiaza, vaginitis, okvarjena ledvična funkcija (povečana koncentracija sečnine v krvi, azotemija, hiperkreatininemija, cilindrurija, glukozurija, hematurija), oligurija / anurija;
reakcije na mestu injiciranja: bolečina; z intravensko injekcijo - flebitis, utrditev vzdolž vene; z intramuskularno injekcijo - občutek tesnosti, toplote ali utrditve na mestu injiciranja;
laboratorijski podatki: zmanjšanje protrombinskega časa, povečanje koncentracije sečnine, prisotnost usedline v urinu;
druge reakcije: glavobol, omotica, zardevanje, povečano znojenje, palpitacije, kandidiaza, krvavitev iz nosu, superinfekcija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja cefaksona so slabost, bruhanje, driska, krči, zmedenost, povečani drugi od odmerka odvisni negativni stranski učinki.

Za zdravljenje primerov zastrupitve z zdravili se priporočajo simptomatski ukrepi. Hemodializa ali peritonealna dializa ne zmanjša pretirano visokih ravni ceftriaksona v plazmi.

Posebna navodila

Pri bolnikih, ki uporabljajo cefakson, so opisane redke epizode sprememb protrombinskega časa. Če primanjkuje vitamina K zaradi kršitve njegove sinteze v telesu, prehranskih napak ali iz drugih razlogov, bo morda treba spremljati protrombinski čas, pa tudi (če se podaljša pred začetkom tečaja ali med zdravljenjem), jemati vitamin K v odmerku 10 mg na teden.

Obstajajo dokazi o usodnih reakcijah, ki so posledica tvorbe oborin kalcijevih soli ceftriaksona v ledvicah in pljučih novorojenčkov. Verjetno je interakcija ceftriaksona z intravenskimi raztopinami, ki vsebujejo Ca ²⁺, možna tudi pri bolnikih drugih starostnih skupin. Posledično se ceftriaksona ne sme mešati z raztopinami, ki vsebujejo Ca ²⁺ (vključno z zdravili za parenteralno prehrano), in jih dajati sočasno z njimi, vključno z uporabo ločenih infuzij za infuzije z različno lokalizacijo. Razpon med uvedbo raztopin, ki vsebujejo ceftriakson in Ca ^2+, bi moral biti teoretično enak petim T _1/2ceftriakson, ki ni manj kot 48 ur. Ni podatkov o interakciji ceftriakson peroralnih pripravkov, ki vsebujejo Ca ²⁺, kot tudi s svojo intramuskularno dajanje istočasno z Ca ²⁺ vsebujoč pripravkih za peroralno dajanje in intravensko dajanje.

V redkih primerih so med zdravljenjem s cefaksonom opazili razvoj pankreatitisa, verjetno kot posledica oviranja žolčnega trakta. Mnogi bolniki so imeli tudi druge dejavnike tveganja za zastoj žolčnih kanalov, kot so hude sočasne bolezni, predhodno zdravljenje z zdravili in popolna parenteralna prehrana. Vendar to ne izključuje stimulativnega učinka ceftriaksona na nastajanje oborin v žolčnem traktu.

Ultrazvočni pregled (ultrazvok) žolčnika pri nekaterih bolnikih je pokazal motnosti (oborine kalcijevih soli ceftriaksona), ki po koncu zdravljenja izginejo. Če se razvijejo simptomi (znaki), ki kažejo na možne patologije žolčnika ali če se na podlagi rezultatov ultrazvoka hepatopankreatobiliarne cone odkrije žolčno blato, je priporočljivo prenehati z uporabo cefaksona.

Med zdravljenjem s cefaksonom lahko Coombsov test, test galaktozemije in test glukoze v urinu dajo lažno pozitivne rezultate. Odkrivanje glukozurije je priporočljivo le z encimsko metodo.

Previdnostni ukrepi

Bolniki s sočasno hudo okvaro delovanja ledvic in jeter, pa tudi tisti na hemodializi, bi morali redno določati raven ceftriaksona v krvni plazmi zaradi možnega zmanjšanja hitrosti njegovega izločanja.

Dolgotrajno zdravljenje s cefaksonom mora spremljati redno spremljanje slike periferne krvi ter kazalnikov funkcionalnega stanja jeter in ledvic.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Cefaxone in pred uporabo drugih antibakterijskih zdravil iz skupine cefalosporinov se vzame podrobna zgodovina. Vendar to ne izključuje možnosti za razvoj anafilaktičnega šoka pri pacientu, ki zahteva takojšnjo terapijo: najprej intravensko dajanje epinefrina, nato glukokortikoidov.

Študije in vitro so pokazale, da lahko ceftriakson (tako kot drugi cefalosporinski antibiotiki) izpodrine bilirubin iz con vezave na serumski albumin.

Šibki in starejši bolniki bodo morda morali jemati vitamin K.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu cefaksona na bolnikovo sposobnost opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti, na primer vožnje vozil ali dela s kompleksnimi in natančnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba cefaksona v prvem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana.

Za zdravljenje nosečnic v II in III trimesečju je zdravilo predpisano le, če je predvidena korist za mater klinično pomembnejša od možnega tveganja za plod.

Če je med dojenjem potrebna uporaba cefaksona, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi je dajanje injekcij cefaksona kontraindicirano za zdravljenje novorojenčkov z diagnosticirano hiperbilirubinemijo in po potrebi za injiciranje v / v raztopine, ki vsebujejo kalcijeve ione.

Zdravilo je previdno predpisano nedonošenčkom (rojenim pred 36. tednom nosečnosti).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter in okvarjenim delovanjem ledvic odmerka cefaksona ni treba zmanjševati.

Pri zdravljenju bolnikov s končno odpovedjo ledvic (CC manj kot 10 ml / min) dnevni odmerek ne sme presegati 2000 mg.

Bolniki s hudo sočasno boleznijo jeter in ledvic zahtevajo redno spremljanje koncentracije ceftriaksona v krvi v krvi.

Bolnikom na hemodializi po postopku ni treba spreminjati odmerka cefaksona.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic z okvarjenim delovanjem jeter odmerka cefaksona ni treba zmanjševati.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki bodo med antibiotikom Cefaxon morda potrebovali vitamin K.

Interakcije z zdravili

Glavne vrste farmakoloških interakcij pri skupni uporabi ceftriaksona z drugimi zdravilnimi snovmi / zdravili:

aminoglikozidi: sinergirajo s cefaksonom proti številnim gram negativnim bakterijam;
antibakterijska sredstva bakteriostatskega delovanja: zmanjšujejo baktericidno aktivnost cefaksona, kloramfenikol in vitro pa je njegov antagonist;
etanol: ker ceftriakson ne vsebuje N-metiltiotetrazolne skupine, med interakcijo z etilnim alkoholom niso opazili razvoja disulfiram podobnih reakcij, ki so značilne za nekatere druge cefalosporine;
nesteroidna protivnetna zdravila, drugi zaviralci agregacije trombocitov: poveča verjetnost krvavitve;
zančni diuretiki in druga nefrotoksična zdravila: poveča se tveganje za razvoj njihovih nefrotoksičnih učinkov.

Cefakson je farmacevtsko nezdružljiv z aminoglikozidi, amsakrinom, vankomicinom, flukonazolom, raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike, in raztopinami, ki vsebujejo kalcijeve ione, vključno z raztopinami Hartmann in Ringer.

Analogi

Analogi cefaksona so Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Chizonef-S …

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene cefaksona

Po pregledih bolnikov je Cefaxon učinkovito protibakterijsko sredstvo tako pri zdravljenju okužb kot pri okrevanju v pooperativnem obdobju.

Kot pomanjkljivost je najpogosteje navedena visoka cena v primerjavi z analognimi zdravili.

Cena cefaksona v lekarnah

Cena cefaksona, registriranega na seznamu vitalnih in esencialnih zdravil (vitalna in esencialna zdravila), je 133,29 rubljev. za paket, ki vsebuje 1 stekleničko s 1000 mg praška za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno uporabo. Stroški zdravila v lekarnah niso znani, ker ni na voljo za prodajo.