Timolol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Timolol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Analogi
11. Pogoji shranjevanja
12. Pogoji odkupa iz lekarn
13. Ocene
14. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Timolol

Koda ATX: S01ED01

Učinkovina: Timolol

Proizvajalec: MICRO LABS (Indija), SLAVYANSKAYA PHARMACY (Rusija), SC ROMPHARM Company (Romunija), UPDATE (Rusija), BELMEDPREPARATY (Republika Belorusija), SINTEZ (Rusija), BETA-LEC (Rusija), LENS-PHARM (Rusija), MOŠKOVSKA ENDOKRINA (Rusija), URSAPHARM Arzneimittel (Nemčija), Teva Pharmaceutical Industries (Izrael)

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 20 rubljev.

Nakup

Timolol je lokalno zaviralec beta, zdravilo proti glavkomu.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapljice za oko 0,25% in 0,5%: prosojna brezbarvna tekočina (0,25%: 1 ml, 1,5 ml, 2 ml ali 5 ml v cevki s kapalko, v kartonski škatli 1, 2, 5, 10, 50 ali 100 kosov; 5 ml ali 10 ml v steklenički, v kartonski škatli 1, 5 ali 50 kosov. V kompletu s kapalko; 5 ml v steklenici temne barve ali 10 ml v steklenički, v kartonski škatli 1, 5 ali 50 kosov; 1 ml v tubi-kapljici, v pretisnem omotu 2 kosa, v kartonski škatli 1 embalaža; 5 ml v steklenički z zamaškom za kapljico, v kartonski škatli 1 kos; 0,5%: 1 ml, 1,5 ml, 2 ml ali 5 ml v epruveti s kapalko, v kartonski škatli 1, 2, 5, 10, 50 ali 100 kosov; po 10 ml v polimerni steklenički, v kartonski škatli 1, 2, 5, 10, 50 ali 100 kosov; po 1 ml v epruveti s kapalko, v pretisnem omotu 2 kosi, v kartonski škatli 1 pakiranje;5 ml v steklenički s pokrovčkom, v kartonski škatli 1 kos; 5 ml ali 10 ml v steklenički, v kartonski škatli 1, 5 ali 50 steklenic v kompletu s kapalko; 5 ml ali 10 ml v steklenički, v kartonski škatli 1, 5 ali 50 kosov.).

1 ml kapljice vsebujejo:

zdravilna učinkovina: timolol maleat - 3,4 mg (0,25%) ali 6,8 mg (0,5%), kar ustreza 2,5 mg oziroma 5 mg timolola;
pomožne sestavine: natrijev klorid, dinatrijev fosfat dodekahidrat, benzalkonijev klorid, natrijev dihidrogenfosfat monohidrat, natrijev hidroksid, dinatrijev edetat dihidrat, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Timolol je neselektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta brez simpatomimetičnega delovanja. Če se uporablja lokalno, pomaga zmanjšati očesni tlak z zmanjšanjem nastajanja vodne tekočine in rahlim povečanjem njenega odtoka. Z znižanjem očesnega tlaka ne vpliva na velikost zenice in nastanitev, zaradi česar ne pride do poslabšanja ostrine vida ali zmanjšanja kakovosti nočnega vida. Zdravilo začne delovati 20 minut po vkapanju, največji terapevtski učinek pa je zabeležen po 1-2 urah. Timolol traja 24 ur.

Farmakokinetika

Timolol z veliko hitrostjo prodre skozi roženico v očesna tkiva. Ko pride v vlago sprednje očesne komore, se po 1-2 urah zabeleži največja koncentracija snovi v krvni plazmi. V majhni količini vstopi v sistemski obtok, absorbira se skozi sluznico solznega trakta in nosu ter skozi veznico.

Najvišja raven timolola v krvni plazmi je približno 0,824 ng / ml in ostaja do praga zaznavanja 12 ur. Pri novorojenčkih in majhnih otrocih njegova največja koncentracija v krvni plazmi znatno presega koncentracijo pri odraslih. Razpolovni čas timolola pri lokalni uporabi je 4,8 ure. Presnovi se na dva načina, pri čemer tvori bodisi stransko verigo etanolamina na tiadiazolnem obroču, da tvori stransko verigo etanola, povezano z dušikom morfolina, ali podobno stransko verigo s karbonilno skupino, povezano z dušikom. Izoencim CYP2D6 je vključen v presnovne procese. Snov in njeni presnovki se izločajo pretežno z urinom, približno 20% timolola pa se izloči nespremenjenega.

Indikacije za uporabo

znatno povečanje oftalmotonusa;
glavkom z odprtim kotom;
glavkom z zaprtim kotom (kot del kombinirane terapije z miotiki);
sekundarni glavkom, vključno z uvealnim, posttravmatičnim, afakičnim.

Kontraindikacije

rinitis;
degenerativne bolezni roženice;
bronhialna astma;
sinusna bradikardija;
akutna ali kronična oblika srčnega popuščanja;
atrioventrikularni (AV) blok II in III stopnje;
kardiogeni šok;
obdobje dojenja;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

V skladu z navodili je treba timolol previdno predpisovati bolnikom z arterijsko hipotenzijo, sinoatrijsko blokado, kroničnim srčnim popuščanjem, cerebrovaskularno insuficienco, hipoglikemijo, diabetes mellitusom, miastenijo gravis, tirotoksikozo, pri hudi kronični obstruktivni pljučni bolezni, sočasno zdravljenje z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta., zlasti za novorojenčke (zaradi vsebnosti benzalkonijevega klorida).

Uporaba kapljic med nosečnostjo je možna, če je po mnenju zdravnika terapevtski učinek za mater večji od potencialnega tveganja za plod.

Navodila za uporabo Timolola: način in odmerjanje

Kapljice za oko Timolol so namenjene za lokalno uporabo z vkapanjem v očesno veznico.

Priporočen odmerek:

otroci, mlajši od 10 let, vključno z novorojenčki: 0,25% raztopina - 1 kapljica 2-krat na dan;
bolniki, starejši od 10 let: 0,25% raztopina - 1 kapljica 2-krat na dan. V odsotnosti zadostnega kliničnega učinka se uporablja 0,5% raztopina - 1 kapljica 2-krat na dan. Po normalizaciji očesnega tlaka bolnik preide na uporabo 0,25% raztopine v vzdrževalnem odmerku 1 kapljica 1-krat na dan.

Stranski učinki

s strani organa vida: pekoč občutek, srbenje, hiperemija kože vek in veznice, konjunktivitis, solzenje, fotofobija, zmanjšano solzenje, edem epitelija roženice, blefaritis, prehodna ostrina vida; v ozadju dolgotrajne terapije - zmanjšanje prosojnosti roženice (površinska pikasta keratopatija), ptoza, zmanjšanje občutljivosti roženice; redko - diplopija;
s strani kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka (BP), bradiaritmija, bradikardija, zmanjšana kontraktilnost miokarda, srčno popuščanje, AV blokada, bolečine v prsih, prehodna cerebrovaskularna nesreča, srčni zastoj, kolaps;
iz živčnega sistema: zaspanost, omotica, glavobol, halucinacije, zmanjšana hitrost psihomotoričnih reakcij, parestezija, depresija;
iz reproduktivnega sistema: zmanjšana moč, spolna disfunkcija;
iz dihal: zamašen nos, rinitis, epistaksa, bronhospazem, težko dihanje, pljučna insuficienca;
iz prebavnega sistema: driska, slabost, bruhanje;
drugi: mišična oslabelost, zvonjenje v ušesih, urtikarija.

Preveliko odmerjanje

Če se lokalno uporablja v terapevtskih odmerkih, se primeri prevelikega odmerjanja praktično ne pojavijo.

V primeru nenamernega peroralnega dajanja se lahko pojavijo simptomi, kot so bradikardija, znižanje krvnega tlaka, glavobol, omotica, slabost, bruhanje, bronhospazem. V tem primeru je predpisana simptomatska terapija. Dobutamin se uporablja za zdravljenje arterijske hipotenzije, izoprenalin pa se daje intravensko za odpravo bronhospazma ali hude bradikardije.

Posebna navodila

Klinični učinek zdravila je treba oceniti po približno enem mesecu zdravljenja. Zdravljenje mora spremljati redno (vsaj enkrat na 6 mesecev) spremljanje celovitosti roženice, delovanja solz, vidnega polja.

Za instilacijo v oko ne uporabljajte dveh zaviralcev beta hkrati.

Med zdravljenjem ni priporočljivo uporabljati mehkih kontaktnih leč, saj lahko prisotnost benzalkonijevega klorida v konzervansu povzroči adsorpcijo na njihovi površini. Toge kontaktne leče je treba odstraniti pred vsakim vkapanjem in jih nanesti 15 ali več minut po postopku.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko oslabi terapevtski učinek zdravila.

Pri predpisovanju kapljic za oko Timolol bo morda treba popraviti lom.

Pri sočasnem zdravljenju z antihipertenzivi in psihoaktivnimi zdravili, glukokortikosteroidi (GCS), je treba timolol predpisovati previdno.

Hkratna uporaba antipsihotikov (nevroleptikov) in anksiolitikov (pomirjevala) je kontraindicirana.

V primeru načrtovanega kirurškega posega s splošno anestezijo je treba vkapanje zdravila prekiniti 2 dni pred operacijo.

Ker je nekaj časa po vkapanju možno zmanjševanje hitrosti psihomotoričnih reakcij in ostrine vida, v času zdravljenja pacientu svetujemo previdnost pri vožnji vozil, drugih mehanizmov ali izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi zdravila Timolol:

beta-blokatorji sistemske narave, epinefrin, pilokarpin povzročajo povečanje njegovega delovanja;
rezerpin lahko prispeva k razvoju arterijske hipotenzije ali hude bradikardije, zato ta kombinacija zahteva skrben zdravniški nadzor;
zaviralci kalcijevih kanalov, srčni glikozidi lahko povzročijo arterijsko hipotenzijo, motnje AV prevodnosti, akutno odpoved levega prekata;
mišični relaksanti povečajo njihov učinek;
lokalni anestetiki povečajo tveganje za njihove negativne učinke na kardiovaskularni sistem;
etanol lahko povzroči močan padec krvnega tlaka.

Analogi

Analogi timolola so: Kuzimolol, Arutimol, Unitimolol, Oftan Timolol, Glaumol, Iotim, Normatin, Okumed, Niolol, Okuril, Oftimol.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred vlago in svetlobo.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Timololu

Mnenja o Timololu kažejo, da poceni zdravilo dobro zmanjša očesni tlak (zlasti pri glavkomu) in odpravlja bolečine v očeh ter tako preprečuje slabovidnost.

Vendar pa o teh kapljicah za oko obstajajo tudi negativna mnenja. Bolniki omenjajo nekatere neprijetne neželene učinke, pa tudi razvoj sindroma odvisnosti (zdravilo sčasoma slabše pomaga).

Cena Timolola v lekarnah

Približna cena 0,25% timolola je 25–27 rubljev (steklenica vsebuje 5 ml). 0,5-odstotne kapljice lahko kupite v povprečju 26–32 rubljev (za 5-mililitrsko stekleničko).