Tizanil

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tizanil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tizanil

Koda ATX: M03BX02

Aktivna sestavina: tizanidin (tizanidin)

Proizvajalec: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indija)

Opis in fotografija posodobljena: 20.11.2018

Cene v lekarnah: od 126 rubljev.

Nakup

Tizanil je zdravilo osrednjega mišičnega relaksanta, ki zmanjšuje napetost mišičnega tkiva.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Tizanil - tablete: ravno valjaste, z obojestranskim poševnikom, od bele do skoraj bele:

odmerek 2 mg: na eni strani tveganja, na drugi pa številka 2 (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisni omoti);
odmerek 4 mg: na eni strani je križno tveganje, na drugi pa številka 4 (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 3 pretisni omoti);
odmerek 6 mg: na eni strani obstaja križno tveganje, na drugi pa številka 6 (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisni omoti).

Sestava:

zdravilna učinkovina: tizanidin - 2, 4 ali 6 mg (v obliki tizanidinijevega klorida - 2 288; 4,576 ali 6 864 mg);
pomožne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, stearinska kislina, koloidni brezvodni silicijev dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina Tizanila - tizanidin - je centralno delujoči mišični relaksant, ki zmanjša tonus skeletnih mišic, zmanjša resnost krča, poveča moč prostovoljnih krčenja in zmanjša togost mišičnega sistema med pasivnimi gibi.

Tizanidin, ki deluje neposredno na hrbtenjačo, stimulira presinaptične α1-adrenergične receptorje in zavira sproščanje aminokislin, ki vzbujajo receptorje za N-metil-D-aspartat (NMDA receptorji), zaradi česar je polisinaptični prenos vzbujanja na ravni vmesnih nevronov hrbtenjače zatiran. Ko ta mehanizem, ki je odgovoren za odvečni mišični tonus, zatremo, se minimalna mišična napetost, ki ostane v mirovanju in sprostitvi, maksimalno zmanjša.

Farmakokinetika

absorpcija: po peroralni uporabi se tizanidin dobro absorbira; v 1 uri doseže največjo koncentracijo v plazmi (Cmax); biološka uporabnost ~ 34%. Prehrana (čas obroka) ne vpliva na farmakokinetiko snovi;
porazdelitev: v ravnotežju Vd (volumen porazdelitve) - 160 l; tizanidin se veže na plazemske beljakovine za 30%. Farmakokinetika v območju priporočenih dnevnih odmerkov 4–20 mg je linearna;
presnova: Tizanil se hitro in v veliki meri presnavlja z izoencimom CYP1A2 v jetrih (do 95%) z nastankom neaktivnih presnovkov;
izločanje: tizanidin se izloča predvsem skozi ledvice, do 70% v obliki presnovkov, 2,7% - nespremenjeno. Izločanje poteka v dveh fazah: razpolovni čas (T1 / 2) v prvi fazi - 2,5 ure; končni T1 / 2 - 22 ur. Povprečni T1 / 2 nespremenjene snovi - od 2 do 4 ure.

Pri ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) manj kot 25 ml / min se vrednost Cmax podvoji, povprečna vrednost T1 / 2 se poveča na 14 ur, AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo koncentracije in časa) pa se poveča 6-krat.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Tizanil priporočljiv za boleče mišične krče različnih etiologij, pa tudi za lajšanje spastičnosti pri multipli sklerozi, poškodbah hrbtenjače in travmatičnih poškodbah možganov.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda disfunkcija jeter;
uporaba v kombinaciji z močnimi zaviralci izoencimov CYP1A2 (vključno s ciprofloksacinom, fluvoksaminom);
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
individualna preobčutljivost za tizanidin in (ali) katero koli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije, pri katerih je treba zdravilo Tizanil uporabljati previdno: arterijska hipotenzija, ledvična odpoved, bradikardija, jemanje sočasno s peroralnimi kontraceptivi, starejši od 65 let.

Ne morete nenadoma prenehati jemati zdravila Tizanil, odmerek zdravila je treba postopoma zmanjševati.

Navodila za uporabo zdravila Tizanil: način in odmerjanje

Tablete Tizanil se jemljejo peroralno.

Priporočen odmerek:

boleč mišični krč (za lajšanje): 2-4 mg trikrat na dan; v hudem poteku - dodatnih 2-4 mg pred spanjem ponoči;
spastičnost skeletnih mišic zaradi nevroloških bolezni (terapija): začetni odmerek je 2 mg trikrat na dan, nato odmerek postopoma povečujemo za 2–4 mg v razmiku 3–7 dni. Optimalni dnevni odmerek je 12-24 mg, razdeljen na 3-4 odmerke, največji dovoljeni dnevni odmerek je 36 mg.

Stranski učinki

centralni živčni sistem: omotica, nespečnost, zaspanost, motnje spanja, halucinacije;
kardiovaskularni sistem: bradikardija, znižanje krvnega tlaka (krvni tlak), v nekaterih epizodah izrazito, do izgube zavesti in kolapsa;
prebavni sistem: slabost, suha usta, dispepsija, odpoved jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis;
mišično-skeletni sistem: mišična oslabelost;
druge reakcije: hiperkreatininemija, povečana utrujenost.

Zaradi nenadne odpovedi zdravila Tizanil po dolgotrajni terapiji in (ali) uporabi tizanidina v velikih odmerkih, pa tudi po uporabi hkrati z antihipertenzivi, je mogoče: zvišati krvni tlak, tahikardijo, akutno cerebrovaskularno nesrečo.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Tizanil so slabost, bruhanje, znižanje krvnega tlaka, vznemirjenost, tesnoba, mioza, omotica, zaspanost, podaljšanje intervala QT, dihalna odpoved, koma.

Za zdravljenje bolezni je priporočljivo izpiranje želodca, dajanje pacienta aktivnega oglja, prisilno diurezo in po potrebi simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Obstajajo dokazi o motnjah delovanja jeter, povezanih z jemanjem tizanidina, toda če so bile upoštevane zahteve glede režima odmerjanja in uporabe dnevnih odmerkov zdravila do 12 mg, so bili takšni primeri redko opaženi. Da bi se izognili jetrnim boleznim, je priporočljivo spremljati preiskave delovanja jeter enkrat na mesec v prvih 4 mesecih zdravljenja pri jemanju tizanidina v dnevnem odmerku 12 mg in več, pa tudi pri bolnikih s kliničnimi znaki, ki kažejo na motnje v delovanju jeter: nepojasnjena slabost, anoreksija občutek kronične utrujenosti. Če serumska aktivnost AST (aspartat aminotransferaze) in ALT (alanin aminotransferaze) stalno presega trikrat ali več zgornjo mejo norme, je treba tizanil odpovedati.

Opravljene so bile predklinične študije kronične toksičnosti zdravila pri živalih (psih), med katerimi so opazili povečanje intervala QT v primeru uporabe tizanidina v odmerkih, enakovrednih največjim odmerkom za ljudi. Zato je treba sindrom prirojenega podaljšanja intervala QT jemati Tizanil previdno.

Bolnike s koronarno arterijsko boleznijo (ishemična srčna bolezen) in (ali) srčnim popuščanjem je treba redno spremljati z elektrokardiogramom (EKG).

Pri miasteniji gravis je zdravilo predpisano zelo previdno, po natančni oceni razmerja med koristmi, pričakovanimi od terapije, z možnim tveganjem za neželene učinke.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi jemanja zdravila Tizanil se lahko razvije omotica, zaspanost in znižanje krvnega tlaka, kar zahteva vzdržanje od potencialno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo vozil ali delom s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker kontrolirane študije o uporabi tizanidina pri nosečnicah niso bile izvedene, se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če pričakovana korist za mater presega potencialno tveganje za plod.

Tizanil rahlo prodre v materino mleko; med dojenjem je treba zdravljenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Uporaba zdravila Tizanil je kontraindicirana za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri uporabi zdravila Tizanil pri bolnikih z ledvično odpovedjo je potrebna previdnost.

Pri CC <25 ml / min se zdravljenje začne z odmerkom 2 mg enkrat na dan. Po potrebi se postopoma povečuje ob upoštevanju prenosljivosti. Kadar je potreben izrazitejši terapevtski učinek, je priporočljivo najprej povečati odmerek, predpisan enkrat na dan, nato pa je mogoče povečati pogostnost njegove uporabe.

Za kršitve delovanja jeter

Tizanil ni predpisan za hude motnje v delovanju jeter.

Uporaba pri starejših

Tizanil je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih, starejših od 65 let.

Interakcije z zdravili

fluvoksamin, ciprofloksacin (zaviralci izoencima CYP1A2): lahko 33-krat poveča AUC tizanidina, kar lahko povzroči dolgotrajno in klinično pomembno znižanje krvnega tlaka, kar vodi do šibkosti, zaspanosti in upočasnitve psihomotoričnih reakcij, do izgube zavesti in podaljšanja intervala QT;
drugi zaviralci izoencima CYP1A2 - antiaritmična zdravila (amiodaron, propafenon, meksiletin), cimetidin, fluorokinoloni (enoksacin, norfloksacin, pefloksacin), rofekoksib, peroralni kontraceptivi, tiklopidin: sočasna uporaba s tizanidinom;
antihipertenzivi: poveča se tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardijo;
zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem, etanol: možno je okrepiti sedativni učinek tizanidina, sočasna uporaba ni priporočljiva.

Analogi

Analogi Tizanila so Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C v suhem in temnem prostoru. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tizanilu

Iz nekaj pregledov o Tizanilu je težko razumeti, kako učinkovito je to zdravilo in ali je ustrezna alternativa dražjim analogom.

Skupaj s priporočilom o uporabi zdravila za učinkovito odstranjevanje mišičnih krčev obstajajo mnenja o absolutni neučinkovitosti zdravila, poslabšanem z močnim hipnotičnim učinkom, ki povzroča apatijo do vsega okoli.