Spironolakton

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Spironolakton: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Spironolakton

Koda ATX: C03DA01

Učinkovina: spironolakton (spironolakton)

Proizvajalec: Ozone LLC (Rusija); Synthesis JSC (Rusija); CJSC Farmacevtsko podjetje Darnitsa (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 43 rubljev.

Nakup

Spironolakton je diuretik, ki varčuje s kalijem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: ravno valjaste, od bele do bele s krem odtenkom, s poševnico, s šibkim specifičnim vonjem ali skoraj brez vonja (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji; 20 kosov. V polimerne pločevinke, v škatli iz kartona 1 pločevinka).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: spironolakton - 25 mg;
dodatne komponente: krospovidon (Kollidon CL-M), kopovidon (Kollidon VA-64), smukec, krompirjev škrob, kalcijev stearat (kalcijeva stearinska kislina), mikrokristalna celuloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Spironolakton je diuretik, ki varčuje s kalijem. Njegov mehanizem delovanja je posledica antagonizma aldosterona, mineralokortikosteroidnega hormona nadledvične skorje, ki spodbuja reabsorpcijo natrijevih ionov v ledvičnih tubulih in pospešuje izločanje kalijevih ionov.

Spironolakton je kompetitivni antagonist aldosterona glede na učinek na distalni nefron (tekmuje za vezavna mesta na citoplazemskih beljakovinskih receptorjih; na od aldosterona odvisnem območju zbiralnih kanalov in distalnih tubulov zmanjša sintezo permeaz). Zmanjša izločanje sečnine in kalijevih ionov, zmanjša kislost urina, poveča izločanje vode, klora in natrijevih ionov. Povečana diureza prispeva k razvoju hipotenzivnega učinka, ki ni trajen.

Diuretični učinek spironolaktona se razvije po 2–5 dneh zdravljenja.

Farmakokinetika

Po vstopu v prebavila se spironolakton hitro in popolnoma absorbira. Biološka uporabnost zdravila je 100%.

Pri dnevnem odmerku 100 mg 15 dni je največja koncentracija snovi (C _max) 80 ng / mg. C _max po naslednjem jutranjem vnosu doseže v 2,6 urah.

Presnavlja se v jetrih. Kot rezultat biotransformacije nastane več aktivnih presnovkov, ki vsebujejo žveplo (80%), vključno s kanrenonom (20%) - njegov C _max se določi 2–4 ure po jemanju Spironolaktona.

Na plazemske beljakovine se veže 98% (kanrenon - 90%). Slabo prodira v tkiva in organe. Volumen porazdelitve je 0,05 l / kg. Spironolakton prehaja placentno pregrado, kanrenon - v materino mleko.

Iz telesa se izloča predvsem skozi ledvice (v obliki metabolitov - 50%, nespremenjene - 10%), delno skozi črevesje. Razpolovni čas (T _1/2) je 13-24 ur, Canrenon se izloči v dveh fazah, T _1/2 v prvi - 2-3 uri, v drugi - 12-96 ur.

T _{1/2 se} poveča s kroničnim srčnim popuščanjem in cirozo jeter. Znakov kopičenja zdravila ni, tveganje pa se povečuje s kronično ledvično odpovedjo in hiperkalemijo.

Indikacije za uporabo

edematozni sindrom pri kroničnem srčnem popuščanju;
esencialna hipertenzija (kot del kombiniranega zdravljenja);
hipokalemija / hipomagneziemija (za profilakso kot adjuvans med jemanjem diuretikov, če je nemogoče uporabiti druge metode za popravljanje ravni kalija);
primarni hiperaldosteronizem (Connesov sindrom) - za diagnozo, pa tudi za kratek predoperativni potek zdravljenja;
nefrotski sindrom, ciroza jeter, ki jo spremljajo edemi in / ali ascites, pa tudi druga stanja, ki jih spremlja edem, pri katerih je mogoče zaznati sekundarni hiperaldosteronizem.

Kontraindikacije

huda kronična ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 10 ml / minuto);
hiponatremija;
hiperkalemija;
anurija;
Addisonova bolezen;
intoleranca za laktazo, pomanjkanje laktoze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
nosečnost;
otroci, mlajši od 3 let;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za sestavine spironolaktona.

Previdno:

presnovna acidoza;
hiperkalciemija;
odpoved jeter;
diabetes mellitus s potrjeno ali domnevno kronično ledvično odpovedjo;
diabetična nefropatija;
atrioventrikularni blok;
ginekomastija ali sočasna uporaba zdravil, ki povzročajo ginekomastijo;
dismenoreja;
lokalna in splošna anestezija;
kirurški posegi;
starost.

Navodila za uporabo spironolaktona: metoda in odmerjanje

Tablete Spironolactone je treba jemati peroralno.

Priporočeni režimi odmerjanja za odrasle:

edematozni sindrom zaradi kroničnega srčnega popuščanja: 100-200 mg na dan za 2-3 odmerke 5 dni v kombinaciji s tiazidnimi ali zančnimi diuretiki. Vzdrževalni dnevni odmerek je izbran individualno: najmanj - 25 mg, največ - 200 mg;
Bistvena hipertenzija: 50-100 mg 1-krat na dan, po potrebi se odmerek postopoma povečuje (1-krat v 2 tednih) na 200 mg. Ustrezen odziv na terapijo je običajno opazen po 2 tednih;
hipokalemija in hipomagneziemija zaradi uporabe diuretikov: 25-100 mg na dan v enem ali več odmerkih. Če so peroralni pripravki kalija ali druge metode za dopolnitev pomanjkanja pomanjkljivi, lahko dnevni odmerek povečamo do največjega dovoljenega - 400 mg;
edem zaradi nefrotskega sindroma (v primeru neučinkovitosti drugih vrst terapije): 100-200 mg;
edem zaradi ciroze jeter: če razmerje natrijevih in kalijevih ionov v urinu presega 1 - 100 mg na dan, če je manjše od 1 - 200-400 mg. Vzdrževalni odmerek se izbere individualno;
idiopatski hiperaldosteronizem: 100-400 mg na dan;
hud hiperaldosteronizem in hipokalemija: 300-400 mg na dan za 2-3 odmerke. Po izboljšanju stanja se dnevni odmerek postopoma zmanjšuje na vzdrževalni odmerek 25 mg.

Otrokom z edemi se predpiše 1–3,3 mg / kg telesne teže (30–90 mg / m ²) na dan za 1–4 odmerke. Po 5 dneh se odmerek prilagodi. Po potrebi se lahko poveča za 3-krat v primerjavi s prvotnim.

Uporaba spironolaktona za diagnozo hiperaldosteronizma:

kratek diagnostični test: 400 mg na dan (v več odmerkih) 4 dni. Če se je koncentracija kalija med jemanjem zdravila povečala, nato pa po umiku zmanjšala, lahko domnevamo, da je primarni hiperaldosteronizem;
dolgoročni diagnostični test: 400 mg na dan (v več odmerkih) 3-4 tedne. Če je v tem obdobju mogoče popraviti hipokalemijo in arterijsko hipertenzijo, lahko domnevamo, da je primarni hiperaldosteronizem.

Po določitvi diagnoze "primarni hiperaldosteronizem" s pomočjo natančnejših diagnostičnih metod je Spironolactone predpisan za kratek potek predoperativne terapije - 100-400 mg na dan (za 1-4 odmerke) v celotnem pripravljalnem obdobju. Če operacija ni indicirana, se zdravilo uporablja za dolgotrajno vzdrževalno terapijo v najnižjem učinkovitem odmerku, ki ga zdravnik izbere posebej za vsakega bolnika.

Stranski učinki

prebavni sistem: driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, črevesne kolike, gastritis, slabost, bruhanje, motnje v delovanju jeter, razjede in krvavitve v prebavilih;
endokrini sistem: pri dolgotrajni uporabi pri moških - erektilna disfunkcija, zmanjšana moč, ginekomastija; pri ženskah - grobost glasu, hirzutizem, hipertrihoza, občutljivost dojk, amenoreja, dismenoreja, metoragija v klimakteričnem obdobju, karcinom dojke;
sečni sistem: hiperurikemija, hiperkreatininemija, povečana koncentracija sečnine, akutna ledvična odpoved;
živčni sistem: glavobol, ataksija, zaspanost, letargija, omotica, zmedenost, mišični krči, letargija;
hematopoetski organi: agranulocitoza, megaloblastoza, trombocitopenija;
presnova: kršitev kislinsko-bazičnega stanja in presnove vodnih elektrolitov (metabolična hipokloremična acidoza ali alkaloza);
dermatološke in alergijske reakcije: alopecija, urtikarija, pruritus, zdravilna mrzlica, eritematozni in makulopapulozni izpuščaj;
drugi: mišični krči, krči telečjih mišic.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: driska, slabost, bruhanje, dehidracija, hiperkalciemija, hiponatriemija (žeja, suha usta, zaspanost), hiperkalemija (šibkost, miastenija gravis, parestezija, aritmije), povečana koncentracija sečnine, znižanje krvnega tlaka, omotica, kožni izpuščaj.

Priporočljivo je izpiranje želodca. Terapija arterijske hipotenzije in dehidracije je simptomatska. V primeru hiperkalemije je prikazana normalizacija presnove vodnega elektrolita z diuretiki, ki izločajo kalij, hitro parenteralno dajanje 5–20% raztopine dekstroze (glukoze) z insulinom s hitrostjo 0,25–0,5 ie na 1 g dekstroze (glukoze). Po potrebi se ponovno injicira dekstroza (glukoza). V primerih hude zastrupitve se opravi hemodializa.

Posebna navodila

Čeprav spironolakton nima neposrednega vpliva na presnovo ogljikovih hidratov, ga je treba zaradi nevarnosti hiperkalemije uporabljati previdno pri diabetesu mellitusu, zlasti kadar ga spremlja diabetična nefropatija.

Starejši ljudje, bolniki z boleznimi jeter in ledvic ter bolniki, ki hkrati prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, zahtevajo redno spremljanje delovanja ledvic in serumskih elektrolitov.

Med zdravljenjem je priporočljivo iz prehrane izključiti hrano, bogato s kalijem; alkohol je prepovedan.

Spironolakton otežuje odkrivanje adrenalina, digoksina in kortizola v krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Na začetku zdravljenja se je treba vzdržati vožnje in opravljanja potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitrosti reakcije. Nadalje se stopnja omejitev določi posamično.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni podatkov, ki bi potrjevali negativni učinek spironolaktona na razvoj ploda. Kljub temu je v prvem trimesečju nosečnosti zdravilo kontraindicirano, v drugem in tretjem trimesečju pa se lahko uporablja po navodilih zdravnika pod njegovim natančnim nadzorom.

Presnovnik spironolaktona (kanrenona) se izloči v materino mleko, zato je treba dojenje prekiniti, če je zdravljenje med dojenjem klinično upravičeno.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili je Spironolactone prepovedan za zdravljenje otrok, mlajših od 3 let (zaradi trdne farmacevtske oblike).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Spironolakton je kontraindiciran pri hudi kronični ledvični odpovedi (očistek kreatinina <10 ml / min).

Bolniki z ledvično insuficienco, diabetično nefropatijo in anurijo naj spironolakton jemljejo previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru odpovedi jeter in ciroze jeter je treba spironolakton uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejše bolnike je treba zdraviti previdno. Na začetku zdravljenja je priporočljivo jemati najmanjši odmerek z nadaljnjo titracijo, dokler ne dosežemo potrebnega. Med terapijo je treba spremljati delovanje ledvic in jeter.

Interakcije z zdravili

Učinek spironolaktona na sočasno jemljene snovi / zdravila:

krepi presnovo fenazola (antipirina);
zmanjša učinkovitost posrednih antikoagulantov (derivati kumarina, heparin, indandion) in antikoagulantov;
zmanjša toksičnost srčnih glikozidov (kar je posledica normalizacije ravni kalija v krvi);
povečuje učinek buserelina, triptorelina, gonadorelina;
zmanjša občutljivost krvnih žil na noradrenalin (pri izvajanju anestezije je potrebna previdnost);
pospešuje presnovo in izločanje karbenoksolona;
podaljša razpolovni čas digoksina, zaradi česar je možna zastrupitev;
zmanjša delovanje mitotana;
zmanjša očistek in poveča toksični učinek litija;
povečuje učinek diuretikov in antihipertenzivnih zdravil.

Učinek drugih snovi / zdravil na delovanje spironolaktona:

holestiramin in amonijev klorid: spodbujata razvoj hiperkalemične presnovne acidoze;
glukokortikosteroidi: okrepijo diuretični in natriuretični učinek pri hiponatremiji in / ali hipoalbuminemiji;
indometacin in salicilati: zmanjšajo diuretični učinek;
fludrokortizon: povzroča paradoksalno povečanje tubularne sekrecije kalija;
karbenoksolon: spodbuja zadrževanje natrija;
nesteroidna protivnetna zdravila: zmanjšajo diuretične in natriuretične učinke, povečajo tveganje za razvoj hiperkalemije;
diuretiki (etakrinska kislina, furosemid, derivati benzotiazina): okrepijo in pospešijo diuretične in natriuretične učinke spironolaktona;
ciklosporin, indometacin, zaviralci aldosterona, antagonisti angiotenzina II, kalijevi pripravki, zaviralci angiotenzinske konvertaze, dodatki kalija in diuretiki, ki varčujejo s kalijem: povečajo tveganje za hiperkalemijo.

Analogi

Analogi spironolaktona so Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C v suhem in temnem prostoru, nedosegljivem otrokom.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o spironolaktonu

Glede na ocene je Spironolactone učinkovito in poceni diuretično zdravilo. Vendar ima veliko kontraindikacij in lahko povzroči neželene učinke, zato ga je treba uporabljati le po navodilih zdravnika in pod njegovim natančnim nadzorom.