Vasaprostan

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Vasaprostan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Vazaprostan

Koda ATX: C01EA01

Aktivna sestavina: alprostadil (Alprostadil)

Proizvajalec: Bayer Pharma AG (Nemčija); IDT Biologika, GmbH (Nemčija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 6000 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje Vasaprostan

Vasaprostan je zdravilo z antiagregacijskim in vazodilatacijskim učinkom, ki se uporablja pri zdravljenju kroničnih obliterirajočih arterijskih bolezni.

Oblika in sestava izdaje

Vasaprostan se proizvaja v obliki liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje: higroskopična bela masa (v steklenih ampulah, 10 ampulah v kartonski škatli in navodila za uporabo zdravila Vasaprostan).

Ena ampula liofilizata vsebuje 20 μg ali 60 μg aktivne snovi - alprostadil (klatratni kompleks z alfadeksom).

Pomožne snovi: Alfadex (α-ciklodekstrin), brezvodna laktoza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Vasaprostan je zdravilo za prostaglandin E1 (PG E1), ki deluje vazoprotektivno. Zahvaljujoč uporabi zdravila se izboljšata mikrocirkulacija in periferna cirkulacija. S sistemsko terapijo opazimo sprostitev gladkih mišičnih vlaken.

Drugi učinki učinkovine Vazaprostan - alprostadil vključujejo:

Vazodilatacijsko delovanje, zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora brez spreminjanja krvnega tlaka. Hkrati se refleksno poveča srčni utrip in srčni utrip;
Zmanjšanje aktivnosti nevtrofilcev in agregacije trombocitov, povečanje elastičnosti eritrocitov, povečanje fibrinolitične aktivnosti krvi;
Zatiranje izločanja želodčne kisline;
Spodbujevalni učinek na gladke mišice mehurja, črevesja, maternice.

Farmakokinetika

Alprostadil se uporablja v kombinaciji z alfaciklodekstrinom (intravensko ali intraarterijsko). Pri pripravi raztopine se kompleks razgradi na ločeni komponenti - PG E1 in alfaciklodekstrin.

Terapevtsko pomembna koncentracija aktivne snovi pri intravenskem dajanju je dosežena kmalu po začetku dajanja, C _max (največja koncentracija) v krvni plazmi pa v 2 urah.

Vezava PG E1 na beljakovine v plazmi je na ravni 93%.

Presnova PG E1 se pojavlja predvsem v pljučih, med prvim prehodom skozi pljuča se presnovi približno 60–90% aktivne snovi, pri čemer nastanejo glavni presnovki - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 in PG E0.

PG E1 je endogena snov, za katero je značilen izredno kratek T _1/2 (razpolovni čas). Koncentracija v plazmi v krvi se vrne na začetno raven 10 sekund po prenehanju uporabe. V obliki presnovkov se v 72 urah izloči z urinom in skozi prebavila (pri 88 oziroma 12%).

T _1/2 alfaciklodekstrin se približno 7 minut izloči v nespremenjeni obliki z urinom.

Indikacije za uporabo

Vasaprostan je indiciran za kronične obliteracijske arterijske bolezni III in IV stopnje (po Fontainovi klasifikaciji).

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Vasaprostan je kontraindicirana pri:

Hude motnje srčnega ritma;
Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
Poslabšanje ishemične bolezni srca;
Miokardni infarkt, prenesen v zadnjih 6 mesecih;
Zgodovina bolezni jeter;
Jetrna disfunkcija (zvišane ravni ALT, AST, GGT);
Pljučni edem;
Infiltrativne pljučne bolezni;
Kronična obstruktivna pljučna bolezen;
Bolezni, ki jih spremlja povečano tveganje za krvavitve, vključno z razjedo na želodcu in dvanajstniku, hudo cerebrovaskularno bolezen, proliferativno retinopatijo s težnjo k krvavitvam, obsežne travme;
Preobčutljivost za alprostadil in druge sestavine zdravila.

Zdravilo Vasaprostan tudi ni predpisano:

Hkrati z antikoagulantnimi in vazodilatacijskimi zdravili;
Doječe in nosečnice;
Bolniki, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost nista bili dokazani).

Vazaprostan se predpisuje previdno:

Z arterijsko hipotenzijo;
Bolniki na hemodializi (zdravljenje je treba izvajati v obdobju po dializi);
V primeru srčno-žilne insuficience (potrebno je nadzorovati obremenitev prostornine nosilne raztopine);
Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 1, zlasti z obsežnimi žilnimi lezijami.

Vasaprostan, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopino pripravimo tik pred infundiranjem. Uporaba raztopine, pripravljene pred več kot 12 urami, ni dovoljena.

Intraarterijsko dajanje

Za intraarterijsko dajanje se vsebina ampule (20 μg alprostadila) raztopi v 50 ml fiziološke raztopine.

Če ni drugače predpisano, se 10-miligramski mikrogram alprostadila (pol ampule) daje intraarterijsko v 60-120 minutah z infuzijsko napravo. Če je potrebno, zlasti ob prisotnosti nekroze, lahko odmerek povečamo na 20 μg alprostadila (pod strogim nadzorom tolerance). Ta odmerek se običajno daje v obliki enkratne dnevne infuzije.

Če se intraarterijsko dajanje zdravila Vazaprostan izvaja prek nameščenega katetra, je odvisno od resnosti bolezni in tolerance priporočljiv odmerek 0,1-0,6 ng / kg na minuto pri uvedbi zdravila v 12 urah pri uporabi infuzijske naprave.

Intravensko dajanje

Za intravensko uporabo se 40 μg alprostadila (2 ampuli po 20 μg) razredči v 50–250 ml fiziološke raztopine in se injicira intravensko 2 uri 2-krat na dan ali 60 μg alprostadila (3 ampule po 20 μg) 3 ure 1-krat dan.

Povprečno trajanje terapije je 2 tedna. Če ni pozitivne dinamike, se zdravljenje ustavi, z izboljšanjem pa je mogoče zdravljenje podaljšati še za 7-14 dni.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco (serumski kreatinin večji od 1,5 mg / dl) je treba intravensko dajati zdravilo Vazaprostan z 20 μg (1 ampula 20 μg) za 2 uri. Po potrebi lahko po 2-3 dneh enkratni odmerek povečamo na 40-60 mcg.

Pri bolnikih s srčno in ledvično odpovedjo je največja količina vbrizgane tekočine 50-100 ml na dan. Trajanje terapije je 4 tedne.

Stranski učinki

Z uporabo Vazaprostana je možen razvoj motenj iz različnih telesnih sistemov:

Centralni in periferni živčni sistem: glavobol, konvulzije, omotica, splošna šibkost, povečana utrujenost, oslabljena občutljivost sluznice in kože;
Kardiovaskularni sistem: srčne aritmije, znižanje krvnega tlaka, bolečine v prsih, AV blokada;
Mišično-skeletni sistem: hiperostoza dolgih kosti (s trajanjem terapije več kot 28 dni);
Prebavni sistem: slabost, nelagodje v želodcu, driska, bruhanje;
Lokalne reakcije: edem, eritem, oslabljena občutljivost, bolečina, flebitis;
Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj;
Laboratorijski kazalniki: levkopenija, levkocitoza, zvišane ravni transaminaz, povečan titer C-reaktivnega proteina;
Drugi: hipertermija, povečano potenje;
Redko: zmedenost, artralgija, zvišana telesna temperatura, napadi centralnega izvora, bradipneja, mrzlica, ledvična odpoved, psihoza, anurija;
Izredno redki (manj kot 1% primerov): akutno srčno popuščanje, šok, krvavitev, hiperbilirubinemija, bradipneja, zaspanost, tahipneja, zmanjšana dihalna funkcija, okvarjena ledvična funkcija, anurija, ventrikularna fibrilacija, hipoglikemija, supraventrikularna aritmija, AV blok II stopnje, povečan razdražljivost, napetost mišic vratu, hiperkapnija, podhladitev, hematurija, kožna hiperemija, tahifilaksa, anemija, trombocitopenija, hiperkalemija.

Neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila Vasaprostan ali postopkom kateterizacije, so po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi infuzije reverzibilni.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: znižanje krvnega tlaka, zvišanje srčnega utripa, lahko se razvijejo vazovagalne reakcije (kažejo se v obliki povečanega potenja, bledice kože, slabosti, bruhanja); to lahko spremljajo simptomi srčnega popuščanja in miokardne ishemije; možne so tudi oteklina, pordelost tkiva in bolečina na mestu infuzije.

Terapija: zmanjšanje odmerka zdravila Vasaprostan ali ustavitev infuzije. Z izrazitim znižanjem krvnega tlaka bolnika z dvignjenimi nogami prestavimo v ležeči položaj. Če simptomi vztrajajo, so predpisani simpatikomimetiki.

Posebna navodila

Zdravilo Vasaprostan lahko uporabljajo le zdravniki z izkušnjami v angiologiji, ki poznajo metode sodobnega stalnega spremljanja kardiovaskularnega sistema in imajo potrebno opremo.

Med terapijo je pomembno spremljati krvni tlak, biokemične parametre krvi, srčni utrip, kazalnike strjevanja krvi (v primeru motenj koagulacijskega sistema ali pri sočasni uporabi z zdravili, ki vplivajo na koagulacijski sistem).

Da bi se izognili pojavu simptomov prekomerne hidracije pri bolnikih z ledvično insuficienco, je treba količino vbrizgane tekočine omejiti na 50-100 ml na dan. Izvesti je treba dinamično spremljanje bolnikovega stanja (nadzor krvnega tlaka in srčnega utripa), po potrebi nadzor ravnotežja tekočin, telesne teže, ehokardiografski pregled ali merjenje centralnega venskega tlaka.

Bolniki z ishemično boleznijo srca, okvarjenim delovanjem ledvic in perifernim edemom (serumski kreatinin večji od 1,5 mg / dl) med uporabo zdravila Vasaprostan in v enem dnevu po prenehanju zdravljenja morajo biti v bolnišnici pod zdravniškim nadzorom.

Flebitis (proksimalno od mesta injiciranja) praviloma ni razlog za prekinitev zdravljenja, simptomi vnetja izginejo nekaj ur po zamenjavi mesta injiciranja ali prekinitvi infuzije. Posebnega zdravljenja v takih primerih ni. Kateterizacija centralnih ven lahko zmanjša pojavnost tega neželenega učinka zdravila Vasaprostan.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vasaprostan lahko vpliva na sposobnost nadzora mehanizmov in vožnje vozil med začetkom zdravljenja, povečanjem odmerka in ukinitvijo zdravila ter med jemanjem alkohola.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Vasaprostan ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, zdravilo Vasaprostan ni predpisano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih na hemodializi se zdravilo Vazaprostan uporablja previdno, zdravljenje je treba izvajati v obdobju po dializi.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru okvarjenega delovanja jeter (pri bolnikih s povišano koncentracijo aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze in gama-glutamiltransferaze), pa tudi pri obremenjeni anamnezi jetrne bolezni, je uporaba zdravila Vasaprostan kontraindicirana.

Interakcije z zdravili

Antihipertenzivna in antianginalna zdravila, periferni vazodilatatorji: njihov učinek je povečan;
Adrenalin (adrenalin), noradrenalin (noradrenalin): vazodilatacijski učinek se zmanjša;
Antikoagulanti, zaviralci agregacije trombocitov, cefamandol, cefoperazon, cefotetan, trombolitiki: verjetnost krvavitve se poveča.

Upoštevati je treba, da se interakcija lahko razvije, če so bila zgoraj navedena zdravila uporabljena tik pred začetkom zdravljenja z zdravilom Vasaprostan.

Analogi

Analogi Vasaprostana so: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Rok uporabnosti je 4 leta.

Če je ampula poškodovana, se liofilizat znatno zmanjša v količini in postane lepljiv. V tem primeru zdravila ni mogoče uporabiti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Vasaprostanu

Glede na ocene je zdravilo Vasaprostan izolirano kot učinkovito zdravilo za zdravljenje hudih žilnih patologij. Bolniki ugotavljajo, da se delovanje zdravila hitro razvije. Obstajajo poročila o neželenih učinkih, najpogosteje o glavobolih. Stroški so ocenjeni kot visoki.