Moksifloksacin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Moksifloksacin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: moksifloksacin

Koda ATX: J01MA14

Zdravilna učinkovina: moksifloksacin (moksifloksacin)

Proizvajalec: Vertex AO (Rusija), Hetero Labs Limited (Indija), PFC "Alium", LLC (Rusija), Virend International, LLC (Rusija), Promomed Rus, LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Cene v lekarnah: od 340 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, moksifloksacin

Moksifloksacin je antibakterijsko sredstvo s širokim spektrom baktericidnega delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike moksifloksacina:

filmsko obložene tablete: bikonveksne; odvisno od proizvajalca: v obliki kapsule, posneti, od bledo oranžne do rožnate, z vgravirano oznako "80" na eni strani in "I" na drugi strani; ali okrogla rumena; vse tablete v prerezu - jedro od bledo rumene do rumene (5, 7 ali 10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pretisne omote; 5, 7, 10 ali 15 kosov v konturni celici embalaža, v kartonski škatli 1–6 paketov; 10 kosov v polietilenski pločevinki, v kartonski škatli 1 pločevinka);
raztopina za infundiranje: bistra, od svetlo rumene do zeleno rumene tekočine (50 ml v vialah iz brezbarvnega stekla, v kartonski škatli 5 steklenic; 250 ml v polietilenskih steklenicah, v kartonski škatli 1 steklenička v hermetično zaprti vrečki ali brez it; za bolnišnice - 1–96 steklenic brez embalaže v hermetično zaprtih vrečkah ali brez njih v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: moksifloksacin hidroklorid - 436,4 mg (ustreza vsebnosti moksifloksacina - 400 mg);
dodatne komponente: povidon K29 / 32 ali K-30 (Kollidon 30), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza; odvisno od proizvajalca, dodatno - laktoza monohidrat, smukec in koloidni silicijev dioksid;
filmsko ohišje (odvisno od proizvajalca): opadry II oranžna 85F23452 [polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol, smukec, rumeno barvilo ob sončnem zahodu z aluminijevim lakom (E110), železovo barvilo rdeči oksid (E172)] ali roza opadry 02F540000 [hipromeloza 2910, titanov dioksid (E171), makrogol, železovo barvilo rdeči oksid (E172), železovo barvilo rumeni oksid (E172)] ali suha zmes za filmsko oblogo [hipromeloza, rumeni železov oksid (železov oksid), hiproloza (hidroksipropil celuloza), titanov dioksid, smukec].

1 ml raztopine za infundiranje vsebuje:

zdravilna učinkovina: moksifloksacin hidroklorid - 1,744 mg (glede na bazo moksifloksacina - 1,6 mg);
dodatne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije; raztopina natrijevega hidroksida ali klorovodikove kisline ali (odvisno od proizvajalca) dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline (raztopina natrijevega hidroksida ali raztopina klorovodikove kisline - uporabljena po potrebi za prilagoditev vrednosti pH v procesu)

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Moksifloksacin je protimikrobno zdravilo iz skupine fluorokinolonov, ki ima baktericidni učinek, katerega mehanizem je posledica zaviranja bakterijskih encimov topoizomeraze II (DNA-giraze) in topoizomeraze IV, ki sta potrebna za razmnoževanje, prepisovanje in obnovo deoksiribonukleinske kisline (DNA), pri čemer sinteza sinteze povzroči njeno sintezo, ki povzroči sintezo njene sinteze, ki vodi do sinteze sinteze sinonima celic.

Najnižja baktericidna koncentracija snovi je na splošno primerljiva z njeno najmanjšo zaviralno koncentracijo (MIC). Mehanizmi, ki vodijo do pojava odpornosti na makrolide, aminoglikozide, cefalosporine, peniciline in tetracikline, ne motijo antibakterijske aktivnosti. Med temi skupinami antibiotikov in moksifloksacinom niso opazili navzkrižne odpornosti; primerov plazmidne rezistence tudi niso opazili. Odpornost na zdravilno učinkovino se počasi razvija z več mutacijami. V ozadju večkratne izpostavljenosti zdravila mikroorganizmom pri koncentracijah pod MIC je bilo ugotovljeno le rahlo povečanje tega kazalnika. Ugotovljena je bila navzkrižna odpornost na kinolone, vendar nekateri gram pozitivni in anaerobni mikroorganizmi,kažejo odpornost na druge kinolone in dokazujejo občutljivost na moksifloksacin.

Študije in vitro so pokazale aktivnost proti številnim anaerobom, gramnegativnim in gram pozitivnim mikroorganizmom, atipičnim in kislinsko odpornim bakterijam, vključno z Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Pa tudi proti bakterijam, odpornim na delovanje P-laktama in makrolidnih antibiotikov.

V dveh študijah, opravljenih na prostovoljcih, so po peroralnem dajanju zdravilne učinkovine ugotovili naslednje spremembe v črevesni mikroflori: znižanje ravni Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Pa anaerobi Peptostreptococcus spp. … in Bifidobacterium spp. Število teh mikroorganizmov se je v dveh tednih normaliziralo. Toksinov Clostridium difficile niso odkrili.

Spodaj so navedeni mikroorganizmi, vključeni v spekter antibakterijskega delovanja moksifloksacina.

Na delovanje zdravila so občutljivi sevi naslednjih mikroorganizmov:

gramnegativne aerobe: Haemophilus influenzae in Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki sintetizirajo in ne sintetizirajo beta-laktamaz) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
grampozitivne aerobe: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [vključno s sevi z večkratno odpornostjo na antibiotike in sevi, ki kažejo odpornost na penicilin, pa tudi s sevi, ki kažejo odpornost na dva ali več antibiotikov, kot je penicilin (MIC več kot 2 μg / ml), tetraciklini, cefalosporini II generacije (npr. cefuroksim), trimetoprim-sulfametoksazol, makrolidi], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Streptococcus pyogenes (skupina A) picogeni (skupina A), Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (na meticilin občutljivi sevi) *, Streptococcus dysgalactiae,Streptococcus agalactiae, koagulaza negativni stafilokoki (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus simulans, Staphylococcus haemolyticus; dovzetni za
anaerobi: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.;
atipične bakterije: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Sevi naslednjih mikroorganizmov so zmerno občutljivi na delovanje moksifloksacina:

gramnegativni aerobi: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter clotacae *, Ptenotrophomonas maltophilia. Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
grampozitivne aerobe: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (samo sevi, občutljivi na gentamicin in vankomicin) *;
anaerobi: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Naslednji mikroorganizmi so odporni na zdravilo: koagulaza negativni Staphylococcus spp. (sevi, odporni na meticilin Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans), Staphylococcus aerosinusaureus (štafilokokus)

* Občutljivost mikroorganizmov na moksifloksacin potrjujejo klinični podatki.

** Uporaba ni priporočljiva za zdravljenje sevov S. aureus, odpornih na meticilin (MRSA). Če se potrdi ali sumi na okužbo z MRSA, so za zdravljenje potrebna ustrezna antibakterijska zdravila.

Porazdelitev pridobljene odpornosti na zdravila pri nekaterih sevih se lahko sčasoma razlikuje in se razlikuje glede na geografsko regijo. Med testiranjem občutljivosti seva je priporočljivo imeti lokalne podatke o odpornosti, kar je še posebej pomembno pri zdravljenju hudih okužb.

Farmakokinetika

Če se jemlje peroralno, se moksifloksacin hitro in močno absorbira. Absolutna biološka uporabnost izdelka doseže približno 91%. Po zaužitju enkrat na dan v odmerku 400 mg je njegova največja koncentracija (Cmax) v krvi 3,1 mg / l in se opazuje 0,5-4 ure, največja vrednost stabilne koncentracije (Css _max) in najnižja vrednost (Css _min) je enako 3,2 mg / l oziroma 0,6 mg / l.

V primeru enkratnega peroralnega dajanja v območju odmerkov 50–1200 mg in 10-dnevnega tečaja pri dnevnem odmerku 600 mg je farmakokinetika zdravilne učinkovine linearna. Stanje ravnotežja je doseženo v 3 dneh. Orodje se lahko uporablja ne glede na prehrano, saj nepomembno zmanjšanje vrednosti Cmax, opaženo z vnosom hrane, in povečanje obdobja njegovega doseganja nimata kliničnega pomena - trajanje absorpcije se ne spremeni.

Po enkratni infuziji moksifloksacina v odmerku 400 mg, ki traja eno uro, se na koncu postopka zabeleži njegov Cmax in znaša približno 4,1 mg / l, kar ustreza povečanju tega kazalnika za 26% v primerjavi s tistim po peroralni uporabi. Izpostavljenost zdravilni učinkovini se določi glede na površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) in nekoliko presega izpostavljenost peroralni uporabi. Absolutna biološka uporabnost je približno 91%.

Po večkratni intravenski (iv) infuziji v odmerku 400 mg enkrat na dan 1 uro sta Css _max in Css _min snovi v plazmi v območju od 4,1 do 5,9 mg / l in od 0,43 do 0,84 mg / l. Na koncu enourne infuzije je povprečna stabilna koncentracija 4,4 mg / l.

Moksifloksacin se hitro porazdeli po tkivih in organih, tako oralno kot intravensko. Povezava z beljakovinami krvne plazme (večinoma z albumini) je približno 45%, volumen porazdelitve pa 2 l / kg. Snov doseže visoke koncentracije v pljučnem tkivu (vključno z epitelijsko tekočino in alveolarnimi makrofagi), v nosnih polipih, sluznici nosnih sinusov, v žariščih vnetja (v vsebini pretisnih omotov s kožnimi lezijami), ki presegajo koncentracije v plazmi. V prosti obliki brez beljakovin se moksifloksacin nahaja v slini in v intersticijski tekočini pri koncentracijah, ki presegajo plazemske koncentracije. Poleg tega se v peritonealni tekočini, tkivih trebušnih organov in ženskih spolnih organih določijo visoke ravni sredstva.

Zdravilna učinkovina je podvržena biotransformaciji faze II in se izloči skozi ledvice in skozi črevesje v nespremenjeni obliki in v obliki neaktivnih sulfo spojin (M1) in glukuronidov (M2). Mikrosomski sistem citokroma P450 ni vključen v biotransformacijo. Koncentracije presnovkov M1 in M2 v plazmi so ne glede na način uporabe nižje od plazemske koncentracije matične spojine. Glede na rezultate predkliničnih študij ti presnovki v smislu tolerance in varnosti nimajo negativnega vpliva na telo.

Razpolovni čas (T _1/2) je približno 12 ur. Po uporabi snovi v odmerku 400 mg se lahko povprečni skupni očistek giblje od 179 do 246 ml / min, ledvični očistek pa od 24 do 53 ml / min, kar potrjuje delno tubularno reabsorpcijo moksifloksacina. Z enkratnim dajanjem 400 mg snovi se ledvice v nespremenjeni obliki izločijo 22%, približno 26% skozi črevesje.

Pri bolnikih različnih spolov in starosti ter pri različnih etničnih skupinah ni bilo klinično pomembnih razlik v farmakokinetičnih parametrih moksifloksacina.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je moksifloksacin priporočljiv za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih vzbujajo mikroorganizmi, ki so nanj občutljivi:

zunajbolnišnična pljučnica (vključno s pljučnico, ki jo povzročajo sevi mikroorganizmov z večkratno odpornostjo na antibiotike *);
zapletene nalezljive lezije mehkih tkiv (za raztopino), kože in podkožja (vključno z okuženo diabetično nogo);
zapletene intraabdominalne okužbe, vključno s polimikrobnimi okužbami (vključno z abscesi v trebušni votlini).

Poleg tega za tablete:

kronični bronhitis v akutni fazi;
akutni sinusitis;
nezapletene okužbe podkožnih struktur in kože;
nezapletene bolezni medeničnih organov vnetne narave (vključno z endometritisom in salpingitisom).

* Streptococcus pneumoniae z večkratno odpornostjo na antibakterijska sredstva vključujejo seve, ki kažejo odpornost na penicilin, pa tudi seve, odporne na dva ali več antibiotikov, ki spadajo v naslednje skupine: penicilini (MIC ≥2 μg / ml), makrolidi, cefalosporini II generacije (cefuroksim), tetraciklini, trimetoprim / sulfametoksazol.

Kontraindikacije

Absolutno:

zgodovina tetivnih patologij, ki so posledica zdravljenja s kinolonskimi antibiotiki;
srčne patologije: klinično pomembno srčno popuščanje z zmanjšano iztisno frakcijo levega prekata, klinično pomembna bradikardija, prirojeno / pridobljeno dokumentirano podaljšanje intervala QT, akutna miokardna ishemija; elektrolitske motnje, predvsem nekoregirana hipokalemija; anamneza motenj ritma, ki se pojavljajo s kliničnimi simptomi (zaradi opaženih sprememb elektrofizioloških parametrov srca v obliki podaljšanja intervala QT po dajanju zdravila med predkliničnimi in kliničnimi študijami);
kombinirana uporaba z zdravili, ki podaljšajo interval QT;
ciroza jeter (za tablete, odvisno od proizvajalca);
disfunkcija jeter razreda C po klasifikaciji Child-Pugh, pri čemer je raven transaminaz presegla petkratno zgornjo mejo normale (UHN);
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze (za tablete, ki vsebujejo laktozo);
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge kinolone.

Sorodnik (moksifloksacin uporabljajte previdno):

bolezni centralnega živčnega sistema (CŽS), ki povzročajo pojav napadov in znižujejo prag napadov;
potencialno proaritmična stanja, kot sta akutna miokardna ishemija in srčni zastoj, zlasti pri ženskah in starejših;
ciroza jeter (odvisno od proizvajalca) zaradi možnega tveganja za razvoj podaljšanja intervala QT;
miastenija gravis (Myasthenia Gravis), zaradi možnega poslabšanja te bolezni;
zgodovina psihoze in / ali psihiatrične bolezni;
kombinacija z zdravili, ki zmanjšujejo raven kalija;
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (zaradi dejstva, da so bolniki s to motnjo nagnjeni k hemolitičnim reakcijam pri zdravljenju s kinoloni).

Navodila za uporabo moksifloksacina: način in odmerjanje

Pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na moksifloksacin, je priporočljivo, da ga uporabite enkrat na dan, 400 mg (1 tableta ali 250 ml raztopine za infundiranje), odmerka ne smete prekoračiti. Potek terapije bo določen ob upoštevanju lokacije in resnosti okužbe ter kliničnega učinka.

Na začetnih stopnjah zdravljenja lahko uporabimo raztopino za infundiranje, nato pa po potrebi bolnika prestavimo na peroralno dajanje filmsko obloženih tablet.

Tablete se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, brez žvečenja in pitja vode. Vnos hrane ne vpliva na učinek moksifloksacina.

Infuzijska raztopina se infundira nerazredčena ali v kombinaciji z naslednjimi združljivimi IV raztopinami vsaj 60 minut.

Priporočeno skupno trajanje terapije (IV infuzija, ki ji sledi peroralna uporaba):

zunajbolnišnična pljučnica: 7-14 dni;
zapletene okužbe kože in podkožnih struktur: 7–21 dni;
zapletene intraabdominalne okužbe: 5-14 dni.

Priporočeno trajanje zdravljenja z zdravilom v obliki tablet:

nezapletene okužbe podkožnih struktur in kože, akutni sinusitis: 7 dni;
obdobje poslabšanja kroničnega bronhitisa: 5-10 dni;
nezapletene bolezni medeničnih organov vnetne narave: 14 dni.

Po kliničnih študijah lahko zdravljenje s tabletami ali raztopino za infundiranje traja do 21 dni.

Raztopine za infundiranje, združljive z raztopino moksifloksacina (v primeru kombinirane uporabe se dajejo skozi adapter v obliki črke T): Ringerjeva raztopina, raztopina ksilitola 20%, raztopina natrijevega klorida 1M, raztopina dekstroze 5, 10 ali 40%, raztopina natrijevega klorida 0,9%, raztopina Ringerjev laktat, voda za injekcije.

Mešanica zdravila z zgornjimi raztopinami pri sobni temperaturi ostane stabilna 24 ur. Če je raztopina moksifloksacina predpisana v kombinaciji z drugimi zdravili, jih je treba dajati ločeno. Viale z raztopino je treba shraniti v proizvodni embalaži. Za infundiranje se lahko uporablja samo prozorna raztopina brez vključkov. Pri temperaturah pod 12/15 ° C (odvisno od proizvajalca) lahko pride do oborine, ki se raztopi pri temperaturi od 12/15 do 25 ° C.

Stranski učinki

hematopoetski sistem: redko - nevtropenija, trombocitoza, levkopenija, trombocitopenija, anemija, povečano mednarodno normalizirano razmerje (INR) / podaljšan protrombinski čas; redko - spremembe vsebnosti tromboplastina; izjemno redki - zvišanje koncentracije protrombina / zmanjšanje INR;
nalezljive in parazitske lezije: pogosto - glivične superinfekcije;
presnova: redko - hiperlipidemija; redko - hiperurikemija, hiperglikemija; izredno redki - hipoglikemija;
imunski sistem: redko - izpuščaji, srbenje, urtikarija, alergijske reakcije, eozinofilija; redko - anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, angioedem, vključno z edemom grla (vključno z življenjsko nevarno naravo); izredno redki - anafilaktični / anafilaktoidni šok (vključno z življenjsko nevarnimi);
kardiovaskularni sistem: pogosto - podaljšanje intervala QT glede na sočasno hipokalemijo; redko - palpitacije, vazodilatacija, tahikardija, podaljšanje intervala QT; redko - zvišanje / zmanjšanje krvnega tlaka (BP), sinkopa, ventrikularne tahiaritmije; izjemno redko - piruetna ventrikularna tahikardija (Torsade de pointes), nespecifične aritmije, srčni zastoj (v večini primerov pri osebah s stanji, ki povzročajo aritmije, kot je akutna miokardna ishemija, klinično pomembna bradikardija);
organ sluha in motnje labirinta: redko - tinitus, okvara / izguba sluha (običajno reverzibilna);
organ vida (predvsem z motnjami centralnega živčnega sistema): redko - okvara vida; izjemno redko - prehodna izguba vida;
duševne motnje: redko - psihomotorična hiperreaktivnost / vznemirjenost, tesnoba; redko - depresija (v posameznih primerih, ki jo spremlja želja po samopoškodovanju - samomorilne misli / poskusi), čustvena labilnost, halucinacije; izjemno redko - depersonalizacija, psihotične reakcije (z možnim pojavom samomorilnih misli / poskusov);
ledvice in sečila: redko - dehidracija zaradi driske ali zmanjšanega vnosa tekočine; redko - funkcionalna okvara ledvic, ledvična odpoved zaradi dehidracije (ki lahko povzroči okvaro ledvic, zlasti pri starejših bolnikih z že obstoječo okvaro delovanja ledvic);
mišično-skeletno in vezivno tkivo: redko - mialgija, artralgija; redko - mišična oslabelost, povečan mišični tonus, konvulzije, tendonitis; izredno redki - motnje hoje kot posledica poškodbe mišično-skeletnega sistema, artritis, pretrganje tetive, poslabšanje simptomov miastenije gravis;
jetra in žolčni trakt: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - okvarjeno delovanje jeter (vključno s povečanjem aktivnosti laktat dehidrogenaze), povečanjem aktivnosti alkalne fosfataze v krvi, povečanjem koncentracije bilirubina, povečanjem aktivnosti gama-glutamiltransferaze; redko - zlatenica, hepatitis (predvsem holestatski); izjemno redko - fulminantni hepatitis, z možnim nadaljnjim pojavom smrtno nevarne odpovedi jeter (vključno s smrtnim izidom);
prebavila: pogosto - bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, slabost; redko - povečana aktivnost amilaze, zmanjšan apetit in vnos hrane, napenjanje, dispepsija, zaprtje, gastroenteritis (razen erozivnega); redko - stomatitis, disfagija, psevdomembranski kolitis (v izjemno redkih primerih povezan z življenjsko nevarnimi zapleti);
dihala, organi prsnega koša in mediastinuma: redko - zasoplost (vključno z astmatičnim stanjem);
koža in mehka tkiva: izredno redke - bulozne kožne reakcije, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in Lyellovim sindromom (toksična epidermalna nekroliza), potencialno smrtno nevarne;
poškodbe na mestu injiciranja in splošne motnje: pogosto - lokalne reakcije; redko - znojenje, bolečina brez očitnega razloga, splošno slabo počutje, flebitis / tromboflebitis na mestu injiciranja; redko - edem.

V skupini bolnikov, ki so prejemali postopno zdravljenje (intravensko dajanje, ki mu je sledilo peroralno), je bila večja incidenca naslednjih motenj: pogosto - povečana aktivnost gama-glutamiltransferaze; redko - hipotenzija, ventrikularne tahiaritmije, edemi, konvulzije z različnimi kliničnimi manifestacijami (vključno z epileptičnimi napadi), psevdomembranski kolitis (v posameznih primerih, povezani z življenjsko nevarnimi zapleti), ledvična odpoved (kot posledica dehidracije), okvarjena ledvična funkcija, halucinacije.

Preveliko odmerjanje

Poročila o prevelikem odmerjanju moksifloksacina so omejena. Glede na uporabo zdravila enkrat v odmerku do 1200 mg ali 10 dni po 600 mg na dan niso opazili neželenih reakcij.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, se izvaja simptomatsko in podporno zdravljenje, odvisno od klinične slike ter spremljanje EKG. V primeru prevelikega odmerjanja tablet je priporočljivo jemati aktivno oglje takoj po zaužitju, da preprečite pretirano sistemsko izpostavljenost.

Posebna navodila

V ozadju uporabe moksifloksacina so zabeležili primere fulminantnega hepatitisa, kar povečuje nevarnost odpovedi jeter. Z razvojem simptomov slednjega je treba pred nadaljevanjem zdravljenja nujno poiskati nasvet lečečega zdravnika.

Če med tečajem obstajajo znaki poškodb sluznice ali kože, se je treba tudi takoj posvetovati s strokovnjakom, ker obstaja nevarnost razvoja buloznih kožnih lezij.

V obdobju zdravljenja z antibiotiki obstaja verjetnost zapleta, kot je psevdomembranski kolitis, kar je treba upoštevati pri razvoju hude driske. Bolniki v tem primeru potrebujejo ustrezno terapijo. Jemanje zdravil, ki zavirajo črevesno peristaltiko, je kontraindicirano.

Pri uporabi moksifloksacina, zlasti pri starejših ljudeh, ki prejemajo glukokortikosteroide, so možni tendonitis in ruptura tetive. Obstajajo podatki o pojavu teh zapletov še nekaj mesecev po prenehanju zdravljenja. Pri opazovanju prvih simptomov vnetja ali bolečine na mestu poškodbe je treba odpovedati uporabo zdravila in razbremeniti prizadeti ud.

Med zdravljenjem je priporočljivo, da se izogibate izpostavljenosti ultravijoličnemu sevanju in neposredni sončni svetlobi, saj so bile opažene fotosenzibilne reakcije v ozadju uporabe kinolonov.

V primeru zapletenih medeničnih vnetnih bolezni (na primer povezanih z medeničnimi ali tubo-jajčnimi abscesi) bolnikom zdravila ne priporočajo v obliki tablet.

Lastnost moksifloksacina, da zavira rast mikobakterij, lahko pri bolnikih s tuberkulozo med zdravljenjem povzroči lažno negativne rezultate.

Ker se lahko med zdravljenjem s kinoloni razvije senzomotorična ali senzorična polinevropatija, se morajo bolniki takoj posvetovati z zdravnikom in ukiniti zdravljenje, če se pojavijo simptomi tega zapleta, vključno z mravljinčenjem, pekočimi bolečinami, šibkostjo in / ali otrplostjo ali drugimi senzoričnimi motnjami.

Med uporabo moksifloksacina se je raven glukoze v krvi spremenila, vključno s hipo- in hiperglikemijo. Disglikemija se je pojavila predvsem pri starejših ljudeh z diabetesom mellitusom, ki so jemali peroralna hipoglikemična zdravila (vključno s derivati sulfonilsečnine) ali inzulin. Bolniki s sladkorno boleznijo v obdobju terapije morajo nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi.

Bolniki, ki jim je prikazana dieta z nizko vsebnostjo soli (ob srčnem popuščanju, nefrotskem sindromu, ledvični odpovedi), morajo upoštevati, da raztopina za infundiranje vsebuje natrijev klorid: v dnevnem odmerku zdravila - 34 mmol.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Uporaba moksifloksacina lahko negativno vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost koncentracije, kar poslabša spretnosti upravljanja prevoza in zapletene, potencialno nevarne mehanizme.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je zdravljenje z moksifloksacinom kontraindicirano zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov, ki bi potrjevali njegovo varnost v tem obdobju. Poročali so o primerih reverzibilnih poškodb sklepov pri otrocih, ki so jemali nekaj kinolonov, vendar ni poročil o tej patologiji pri plodu, kadar jih je mati uporabljala med nosečnostjo. Med študijami na živalih je bila razkrita reproduktivna toksičnost zdravila, vendar možno tveganje za ljudi ni bilo ugotovljeno.

Ker majhna količina moksifloksacina prehaja v materino mleko in ni podatkov o njegovi uporabi pri ženskah, ki dojijo, je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.

Pediatrična uporaba

Uporaba moksifloksacina je kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, saj njegove farmakokinetike pri bolnikih te starostne skupine niso preučevali.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije (vključno s hudo ledvično odpovedjo s CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), pa tudi pri bolnikih na neprekinjeni hemodializi in dolgotrajni ambulantni peritonealni dializi, popravljanje režima odmerjanja moksifloksacina ni potrebno.

Za kršitve delovanja jeter

Moksifloksacin je kontraindiciran za uporabo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter razreda C po klasifikaciji Child-Pugh, pa tudi pri koncentracijah transaminaz, ki presegajo petkratno ZMN, zaradi omejenih podatkov kliničnih študij. V primeru prisotnosti ciroze jeter je zdravilo kontraindicirano ali pa je potrebna posebna skrb (odvisno od proizvajalca).

Pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami jeter razreda A in B po Child-Pugovi lestvici ni treba spreminjati režima odmerjanja moksifloksacina.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom ni treba prilagajati režima odmerjanja.

Interakcije z zdravili

triciklični antidepresivi; hidrokinidin, kinidin, dizopiramid (antiaritmiki razreda IA); ibutilid, dofetilid, sotalol, amiodaron (antiaritmiki III. razreda); halofantrin (antimalarična zdravila), pentamidin, eritromicin (če se daje intravensko), sparfloksacin (protimikrobna sredstva); sultoprid, haloperidol, sertindol, pimozid, fenotiazin (antipsihotiki); mizolastin, astemizol, terfenadin (antihistaminiki); difemanil, bepridil, vinkamin (z intravenskim dajanjem), cisaprid in druga zdravila, ki vplivajo na podaljšanje intervala QT: njihova kombinirana uporaba z moksifloksacinom je kontraindicirana zaradi poslabšanja tveganja za ventrikularno aritmijo (vključno z ventrikularno tahikardijo tipa torsade de pointes);
pripravki, ki vsebujejo železo, cink, magnezij in aluminij; antacidi; protiretrovirusna zdravila (didanozin); sukralfat: možno je znatno znižanje koncentracije moksifloksacina zaradi tvorbe kelatnih kompleksov z večvalentnimi kationi, vključenimi v njihovo sestavo; interval med jemanjem teh sredstev in moksifloksacinom mora biti vsaj 4 ure;
aktivno oglje: zaradi zaviranja absorpcije antibiotika se njegova sistemska biološka uporabnost zmanjša za več kot 80% (s peroralnim dajanjem 400 mg);
digoksin: ni bistveno spremenjenih farmakokinetičnih parametrov;
varfarin: ni sprememb v protrombinskem času in drugih parametrih strjevanja krvi; hkrati je mogoče povečati aktivnost antikoagulantov, dejavniki tveganja vključujejo prisotnost nalezljivih bolezni, splošno stanje in starost bolnika; treba je spremljati INR in po potrebi spremeniti odmerek posrednih antikoagulantov;
ciklosporin, dodatki kalcija, atenolol, teofilin, ranitidin, peroralni kontraceptivi, itrakonazol, glibenklamid, morfij, digoksin, probenecid - klinično pomembna interakcija teh zdravil z moksifloksacinom ni potrebna (spremembe odmerka niso potrebne);
raztopina natrijevega bikarbonata 4,2 in 8,4%; raztopina natrijevega klorida 10 in 20% - ti raztopini sta nezdružljivi z raztopino za infundiranje moksifloksacina (prepovedan je vstop hkrati).

Analogi

Analogi moksifloksacina so: Vigamox, Alvelon-MF, Megaflox, Avelox, Moxigram, Maxiflox, Aquamox, Moxistar, Moxiflo, Moxispenser, Moximak, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin-KGP, Moxifloxin, MoksifloxinDA, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moxifloxacin-TL, Ultramox, Simoflox, Hynemox.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in vlago, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Raztopine ne smemo zamrzniti.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene moksifloksacina

Ocene moksifloksacina tako pri bolnikih kot pri zdravnikih so pretežno pozitivne. Ta antibiotik se je izkazal pri zdravljenju nalezljivih bolezni, zlasti lezij sečil, kar kaže na trajni terapevtski učinek.

Pomanjkljivost zdravila je po ocenah veliko število neželenih učinkov, kot so omotica, slabost, driska, bolečine v prsih in trebuhu, palpitacije, tahikardija, nespečnost, tesnoba. V nekaterih primerih so morali bolniki zaradi neželenih učinkov zdravljenje prekiniti.

Cena moksifloksacina v lekarnah

Za Moxifloxacin ni zanesljivih podatkov o cenah, saj trenutno ni na voljo v lekarnah. Stroški njegovega analoga, Moxifloxacin Canon, lahko znašajo 500 rubljev na paket, ki vsebuje 5 tablet po 400 mg. O zamenjavi zdravil se je treba dogovoriti z lečečim zdravnikom.