Vasilip

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Vasilip: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Vasilip

Koda ATX: C10AA01

Aktivna sestavina: simvastatin (simvastatin)

Proizvajalec: KRKA (Slovenija), KRKA-RUS (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 02.09.2019

Cene v lekarnah: od 128 rubljev.

Nakup

Vasilip je zdravilo, ki se uporablja za zniževanje skupnega holesterola in holesterola lipoproteinov (LDL) v krvni plazmi.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, rahlo bikonveksne s poševnimi robovi, bele ali skoraj bele (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 4 pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila Vazilip).

1 tableta vsebuje 10 mg, 20 mg ali 40 mg zdravilne učinkovine - simvastatina.

Pomožne komponente: butilhidroksianisol, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, predželatinirani škrob, brezvodna citronska kislina, askorbinska kislina, koruzni škrob, magnezijev stearat.

Sestava filmske lupine: hipromeloza, propilenglikol, smukec, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Simvastatin - zdravilna učinkovina zdravila Vasilip je sredstvo za zniževanje lipidov, sintetično pridobljeno iz fermentacijskega proizvoda Aspergillus terreus.

Po peroralni uporabi simvastatin, ki spada med neaktivne laktone, podvrže hidrolizi v jetrih, pri čemer nastane ustrezna oblika β-hidroksi kisline snovi. Je glavni presnovek in ima visoko zaviralno aktivnost proti reduktazi HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koencim A), encima, ki katalizira biološko sintezo (začetna in najpomembnejša stopnja) holesterola.

Učinkovitost simvastatina pri zniževanju koncentracije TC (skupnega holesterola) v krvni plazmi, LDL holesterola (lipoproteinski holesterol nizke gostote), TG (trigliceridi) in holesterola VLDL (lipoproteinski holesterol zelo nizke gostote) je bila potrjena. gostota) v krvni plazmi pri bolnikih s heterozigotno družinsko / ne-družinsko hiperholesterolemijo ali mešano hiperlipidemijo v primerih, ko je povišana koncentracija holesterola v krvi v krvi med dejavniki tveganja in imenovanje ene diete ne zadostuje. Opazen terapevtski učinek opazimo v 14 dneh po jemanju simvastatina, največ - v 4-6 tednih od začetka uporabe. Pri nadaljevanju terapije učinek traja. Koncentracija holesterola v plazmi po prenehanju uživanja simvastatina v krvi se vrne na začetno vrednost, ki so jo opazili pred začetkom zdravljenja.

Aktivni presnovek simvastatina je specifični zaviralec reduktaze HMG-CoA (encim, ki katalizira tvorbo mevalonata iz HMG-CoA). Vendar vnos terapevtskih odmerkov snovi ne vodi do popolne inhibicije HMG-CoA reduktaze, zaradi česar se ohrani proizvodnja biološko potrebne količine mevalonata. Menijo, da uporaba zdravila Vasilip ne bi smela povzročiti kopičenja potencialno strupenih sterolov v telesu, saj je pretvorba HMG-CoA v mevalonat zgodnja faza biološke sinteze CS. Poleg tega pride do hitre povratne presnove HMG-CoA v acetil-CoA, ki je vključena v številne biosintetske procese v telesu.

CS je predhodnica vseh steroidnih hormonov, medtem ko kliničnega učinka simvastatina na steroidogenezo ne opazijo. Ker Vasilip ne vodi do povečanja litogenosti žolča, je njegov učinek na povečanje incidence holelitiaze malo verjeten.

Simvastatin pomaga zmanjšati povišane in normalne koncentracije LDL holesterola v krvni plazmi. LDL se tvori iz VLDL (lipoprotein zelo nizke gostote). Katabolizem LDL posreduje predvsem LDL receptor z visoko afiniteto. Mehanizem zmanjšanja koncentracije LDL holesterola v krvni plazmi po jemanju simvastatina je lahko posledica tako zmanjšanja plazemske koncentracije VLDL holesterola v krvi kot aktivacije LDL receptorjev. Zaradi tega je opaziti zmanjšanje tvorbe in povečanje katabolizma LDL holesterola. Zdravljenje s simvastatinom tudi znatno zmanjša plazemsko koncentracijo apolipoproteina B (apo B) v krvi. Ker vsak delček LDL vsebuje eno molekulo apo B in majhne količine apo B najdemo v drugih lipoproteinih, lahko domnevamo, da simvastatin poleg tegaki povzroča izgubo holesterola v delcih LDL, pomaga zmanjšati koncentracijo delcev LDL v krvi v plazmi.

Simvastatin prav tako poveča koncentracijo HDL holesterola in zmanjša koncentracijo trigliceridov v krvni plazmi. Posledično se razmerje med holesterolom LDL / HDL in celotnim holesterolom / holesterolom HDL zmanjša.

Z ishemično boleznijo srca (bolezen koronarnih arterij) in začetno koncentracijo celotnega holesterola od 212 do 309 mg / dl (od 5,5 do 8 mmol / l) simvastatin pomaga zmanjšati tveganje za splošno smrtnost, umrljivost zaradi koronarne srčne bolezni in pojavnost nefatalnih potrjenih miokardnih infarktov. Snov tudi zmanjšuje verjetnost potrebe po kirurških posegih za obnovo koronarnega krvnega pretoka (na primer presaditev koronarne arterije ali perkutana transluminalna koronarna angioplastika). V ozadju diabetesa mellitusa se verjetnost večjih koronarnih zapletov zmanjša. Poleg tega se med zdravljenjem s simvastatinom znatno zmanjša tveganje za smrtne / nefatalne motnje cerebralne cirkulacije (vključno z možgansko kapjo in prehodnimi cerebrovaskularnimi nesrečami).

Obstajajo dokazi o učinkovitosti uporabe simvastatina pri bolnikih z / brez hiperlipidemije, pri katerih obstaja veliko tveganje za razvoj bolezni koronarnih arterij zaradi sočasne sladkorne bolezni, možganske kapi in drugih žilnih bolezni.

Pri uporabi zdravila Vasilip v dnevnem odmerku 40 mg celotna smrtnost, tveganje za smrt zaradi koronarne srčne bolezni, tveganje za večje koronarne zaplete (vključno z nefatalnim miokardnim infarktom ali smrtjo, povezano s koronarno srčno boleznijo), potreba po kirurških posegih za obnovo koronarnega krvnega pretoka (vključno z obvoznico koronarnih arterij in perkutano transluminalno angioplastiko), pa tudi pretok periferne krvi in druge vrste nekoronarne revaskularizacije, tveganje za možgansko kap, pogostost hospitalizacije zaradi srčnega popuščanja.

Verjetnost večjih žilnih / koronarnih zapletov se zmanjša pri bolnikih z / brez bolezni koronarnih arterij, vključno s pacienti z boleznimi perifernih žil, diabetesom mellitusom ali cerebrovaskularnimi patologijami. Pri diabetes mellitusu Vasilip pomaga zmanjšati tveganje za resne vaskularne zaplete, vključno s potrebo po kirurških posegih za amputacijo spodnjih okončin, obnovo perifernega krvnega obtoka in pojav trofičnih razjed.

Glede na koronarno angiografijo terapija s simvastatinom upočasni napredovanje koronarne ateroskleroze in pojav novih področij ateroskleroze in novih popolnih okluzij, medtem ko so bolniki, ki so prejemali standardno terapijo, enakomerno napredovali pri aterosklerotičnih lezijah koronarnih arterij.

Farmakokinetika

Simvastatin je neaktiven lakton. Snov se hitro hidrolizira, medtem ko se pretvori v β-hidroksi kislino simvastatin (L-654.969), ki je močan zaviralec reduktaze HMG-CoA. Glavni presnovki simvastatina v krvni plazmi so β-hidroksikislina simvastatina (L-654.969) in njeni 6'-eksometilen, 6'-hidroksi in 6'-hidroksimetil derivati.

Kriterij za kvantitativno oceno vseh farmakokinetičnih študij presnovkov β-hidroksi kisline (aktivni zaviralci) in aktivnih / latentnih zaviralcev (vsi zaviralci), ki nastanejo kot posledica hidrolize, je zaviranje reduktaze HMG-CoA. Pri peroralnem jemanju simvastatina se v krvni plazmi določita obe vrsti presnovkov.

Hidroliza simvastatina se pojavi pretežno med primarnim prehodom skozi jetra, zato je v človeški krvi nespremenjena koncentracija nespremenjenega simvastatina nizka (<5% odvzetega odmerka). C _max (največja koncentracija snovi) presnovkov simvastatina v plazmi je bila dosežena 1,3–2,4 ure po peroralnem dajanju enkratnega odmerka. Najvišja koncentracija celotne radioaktivnosti v plazmi (¹⁴ -označeni simvastatin + ¹⁴Z označenimi presnovki simvastatina) dosežemo v 4 urah. Nato se v 12 urah hitro zmanjša na približno 10% največje vrednosti. Kljub dejstvu, da je obseg priporočenih terapevtskih odmerkov simvastatina med 5 in 80 mg na dan, se ohrani linearna narava profila AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) aktivnih presnovkov v splošnem krvnem obtoku s povečanjem odmerka na 120 mg.

Absorbira se približno 85% sprejetega odmerka simvastatina. Prehranjevanje (kot del običajne diete za hipoholesterol) takoj po jemanju simvastatina nima vpliva na farmakokinetični profil zdravila.

V jetrih se določijo višje koncentracije simvastatina (v primerjavi z drugimi tkivi).

Koncentracija aktivnega presnovka simvastatina L-654.969 v sistemskem obtoku je <5% peroralnega odmerka, 95% tega volumna je v stanju, povezanem z beljakovinami krvne plazme.

Nizka koncentracija simvastatina v splošnem obtoku je posledica aktivne presnove v jetrih (> 60% pri moških).

Možnosti prodiranja snovi skozi krvno-možganske in krvno-placentne ovire niso preučevali.

Simvastatin se med začetnim prehodom skozi jetra presnovi, nato se snov in njeni presnovki izločijo z žolčem.

Pri jemanju 100 mg simvastatina ¹⁴ C se označena snov kopiči v krvni plazmi, pa tudi v blatu (približno 60%) in urinu (približno 13%). V iztrebkih označeni simvastatin predstavljajo produkti presnove simvastatina, ki so se izločili z žolčem, in neabsorbirani označeni simvastatin. Manj kot 0,5% odvzetega odmerka označene snovi najdemo v urinu kot aktivni presnovki snovi. V krvni plazmi je 14% in 28% AUC posledica aktivnih zaviralcev oziroma vseh zaviralcev HMG-CoA reduktaze. To kaže, da so presnovni proizvodi simvastatina večinoma neaktivni ali šibki zaviralci HMG-CoA reduktaze.

Pri povečanju odmerka v območju 5–120 mg ni znatnega odstopanja v linearnosti AUC v celotnem pretoku krvi. Pri enkratni in večkratni peroralni uporabi simvastatina so farmakokinetični parametri pokazali odsotnost kopičenja snovi v tkivih v primeru ponovne uporabe.

Pri hudi ledvični odpovedi (pri bolnikih z očistkom kreatinina <30 ml / min) skupna plazemska koncentracija zaviralcev HMG-CoA reduktaze v krvi po enkratnem peroralnem odmerku ustreznega zaviralca reduktaze HMG-CoA (statina) za približno dva preseže koncentracijo pri zdravih prostovoljcih krat.

Zdravljenje s simvastatinom v odmerku 80 mg (največji odmerek) pri zdravih prostovoljcih ni vplivalo na presnovo midazolama in eritromicina, ki sta substrata izoencima CYP3A4. To pomeni, da snov ni zaviralec izoencima CYP3A4, in nakazuje, da peroralno dajanje simvastatina ne vpliva na koncentracijo zdravil v krvi v plazmi, ki jih presnavlja izoencim CYP3A4.

Ugotovljeno je bilo, da ciklosporin poveča AUC zaviralcev HMG-CoA reduktaze, medtem ko mehanizem medsebojnega delovanja zdravil ni popolnoma razumljen. Verjetno je povečanje AUC simvastatina povezano z zaviranjem izoencima CYP3A4 in / ali transportnega proteina OATP1B1.

Pri kombiniranem zdravljenju z diltiazemom opazimo približno 2,7-krat povečanje AUC β-hidroksi kisline simvastatina, kar je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP3A4. V kombinaciji z amlodipinom se AUC β-hidroksi kisline simvastatina poveča 1,6-krat.

V primeru sočasne uporabe 2000 mg (enkratnega odmerka) nikotinske kisline s počasnim sproščanjem in 20 mg simvastatina se rahlo poveča C _max β-hidroksi kisline simvastatina v krvni plazmi in AUC simvastatina in β-hidroksi kisline simvastatina.

Specifične poti presnove v jetrih fusidne kisline niso znane; obstaja domneva o prisotnosti interakcije med fusidno kislino in statini, ki jih presnavlja izoencim CYP3A4.

Poveča se verjetnost miopatije s povečanjem koncentracije zaviralcev HMG-CoA reduktaze v krvni plazmi. Močni zaviralci izoencima CYP3A4 lahko povzročijo zvišanje koncentracije zaviralcev HMG-CoA reduktaze in tveganje za miopatijo.

Indikacije za uporabo

Ishemična bolezen srca ali visoko tveganje za njen razvoj

Pri visokem tveganju za razvoj koronarne arterije z / brez hiperlipidemije (na primer pri bolnikih z diabetesom mellitusom, možgansko kapjo ali drugimi cerebrovaskularnimi boleznimi v anamnezi, koronarno arterijsko boleznijo ali nagnjenostjo k njenemu razvoju, bolezni perifernih žil) je zdravilo Vasilip indicirano za doseganje naslednjih rezultatov:

zmanjšanje tveganja celotne smrtnosti zaradi zmanjšanja smrtnosti zaradi koronarne srčne bolezni;
zmanjšanje verjetnosti resnih koronarnih in žilnih zapletov: koronarna smrt, miokardni infarkt, ki ni usoden, postopek revaskularizacije, možganska kap;
zmanjšanje tveganja za potrebo po kirurških posegih za obnovo koronarnega krvnega pretoka (obvodna koronarna arterija in perkutana prosojna koronarna angioplastika)
zmanjšanje tveganja za potrebo po kirurških posegih za obnovo perifernega krvnega pretoka in drugih vrst nekoronarne revaskularizacije;
zmanjšanje verjetnosti hospitalizacije zaradi napadov angine.

Hiperlipidemija

Vasilip je predpisan kot dodatek k prehrani v primerih, ko uporaba samo diete in drugih nezdravstvenih metod zdravljenja pri bolnikih s primarno ali mešano hiperholesterolemijo (po Fredricksonovi klasifikaciji - s hiperlipidemijo tipa IIa in IIb) ni dovolj za doseganje naslednjih ciljev:

zmanjšanje povečane koncentracije celotnega holesterola v plazmi, holesterola LDL, trigliceridov, apolipoproteina B (apo B) v krvi;
zmanjšanje razmerja holesterola LDL / holesterola HDL in celotnega holesterola / holesterola HDL v krvni plazmi;
povečanje plazemske koncentracije HDL holesterola v krvi.

Uporaba zdravila Vasilip je indicirana tudi v naslednjih primerih:

hipertrigliceridemija (po Fredricksonovi klasifikaciji - hiperlipidemija tipa IV);
primarna disbetalipoproteinemija (po Fredricksonovi klasifikaciji - hiperlipidemija tipa III);
homozigotna družinska hiperholesterolemija: za zmanjšanje povečane koncentracije TC, LDL holesterola in apo B (kot dodatek k prehrani in drugim načinom zdravljenja).

Heterozigotna družinska hiperholesterolemija pri otrocih in mladostnikih

Uporaba zdravila Vasilip je indicirana za zmanjšanje povečane koncentracije TC, LDL holesterola, TG, apo B v krvni plazmi pri mladih moških, starih 10-17 let, in deklicah iste starosti [vendar ne prej kot eno leto po menarhi (prva menstrualna krvavitev)] s heterozigotnimi družinska hiperholesterolemija (v kombinaciji s prehrano).

Kontraindikacije

Absolutno:

jetrna bolezen v aktivni fazi ali trajno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz v krvni plazmi nejasne etiologije;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo ali sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
kombinirano zdravljenje z gemfibrozilom, danazolom ali ciklosporinom;
kombinirana uporaba z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4 (zdravila, kot so itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, zaviralci proteaz HIV, boceprevir, telaprevir, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, nefazodon in zdravila, ki vsebujejo kobicistat)
nosečnost, pa tudi uporaba pri ženskah, ki načrtujejo nosečnost, in ženskah z ohranjenim reproduktivnim potencialom, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod;
obdobje laktacije;
starost do 18 let (razen za otroke od 10 do 17 let s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo);
individualna nestrpnost sestavin zdravila Vasilip in drugih statinskih zdravil v anamnezi.

Relativni (Vasilip je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

stanje po opravljeni rabdomiolizi med zdravljenjem z zdravilom Vasilip z zapleteno anamnezo (okvarjena ledvična funkcija, običajno povezana s sladkorno boleznijo) - potreben je natančnejši zdravniški nadzor; pred izvedbo večjih kirurških posegov, pa tudi v pooperativnem obdobju, je treba uporabo zdravila začasno prekiniti;
enakomerno povečevanje aktivnosti serumskih transaminaz - če je zgornja meja norme trikrat presežena, je treba zdravilo Vasilip preklicati;
huda ledvična odpoved (pri bolnikih z očistkom kreatinina 10 mg na dan; po potrebi je terapija predpisana previdno;
zloraba alkohola pred začetkom zdravljenja;
kombinirana uporaba s fibrati (z izjemo fenofibrata ali gemfibrozila), amiodaronom, lomitapidom, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov (verapamil, amlodipin ali diltiazem), zmernimi zaviralci izoencima CYP3A4 (dronedaron, ranolazin), fuzicidne kisline v manj 1000 mg), kolhicin, zaviralci transportnega proteina OATP1B1 - povezani s povečanjem verjetnosti rabdomiolize in miopatije;
starost od 65 let.

Vasilip, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Vasilip se jemljejo peroralno, enkrat na dan, zvečer. Priporočeni dnevni odmerek je od 5 mg do 80 mg.

Najpogosteje je zdravilo predpisano v začetnem odmerku 10 mg. Odmerjanje je treba spreminjati vsaj 4 tedne. Največji dnevni odmerek (80 mg) je priporočljiv samo za bolnike s hudo hiperholesterolemijo ali velikim tveganjem za razvoj kardiovaskularnih zapletov. Trajanje jemanja zdravila Vasilip individualno določi lečeči zdravnik.

S hiperholesterolemijo:

V celotnem obdobju terapije mora bolnik upoštevati standardno dieto za hipoholesterol. Priporočeni začetni odmerek je 10 mg. Za izrazitejše znižanje ravni LDL-C (več kot 45%) lahko jemanje zdravila Vasilip začnemo z 20-40 mg enkrat na dan, zvečer.

Bolnikom s homozigotno dedno hiperholesterolemijo je priporočljivo jemati 40 mg enkrat na dan, zvečer. Možno je uporabiti v 3 odmerkih - zjutraj in popoldan, 20 mg in 40 mg zvečer. Pri takih bolnikih je priporočljivo jemanje zdravila Vasilip v kombinaciji z drugimi zdravili za zniževanje lipidov (na primer aferezo LDL).

Pri preprečevanju bolezni srca in ožilja:

Z velikim tveganjem za razvoj koronarne srčne bolezni (s hiperlipidemijo ali brez) je predpisanih 20-40 mg zdravila Vasilip na dan. Začetni odmerek je 20 mg, odmerek je treba povečati v intervalih vsaj 4 tedne. Največji dnevni odmerek je 40 mg. Če je vsebnost LDL manjša od 75 mg / dl (1,94 mmol / L), je celotna vsebnost Xc manjša od 140 mg / dl (3,6 mmol / L), je treba odmerek zdravila zmanjšati.

Sočasno zdravljenje:

Vasilip je učinkovit pri monoterapiji ali sočasno z zaviralci žolčne kisline (npr. S kolestipolom in holestiraminom). Pri bolnikih, ki se zdravijo z gemfibrozilom, ciklosporinom, drugimi fibrati ali nikotinsko kislino (več kot 1 g na dan), je priporočljivo začeti zdravljenje s 5 mg na dan, največji dnevni odmerek je 10 mg. V takih primerih nadaljnje povečanje odmerka ni priporočljivo.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo verapamil ali amiodaron, dnevni odmerek zdravila Vasilip ne sme preseči 20 mg.

Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 30 ml / min) priporočeni dnevni odmerek zdravila Vasilip ne sme presegati 10 mg. Če je treba odmerek povečati, je potreben natančen zdravniški nadzor.

Bolniki z zmerno ledvično okvaro in starejši ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila Vasilip se redko pojavijo neželeni učinki:

Iz prebavnega sistema: napenjanje, zaprtje, dispepsija, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, zlatenica, pankreatitis, hepatitis, povečana aktivnost ALP, jetrne transaminaze, kreatin fosfokinaza;
Iz mišično-skeletnega sistema: miopatija, rabdomioliza, mialgija, mišični krči;
Iz senzoričnih organov, centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, parestezija, zamegljen vid, periferna nevropatija, nespečnost, konvulzije, astenija, motnje okusa;
Na delu kože: alopecija, kožni izpuščaj, srbenje;
Imunski sistem in alergijske reakcije: obsežen preobčutljivostni sindrom - polimialgija revmatika, angioedem, dermatomiozitis, vaskulitis, trombocitopenija, lupus podoben sindrom, eozinofilija, artritis, povečana ESR, artralgija, fotosenzibilnost, zvišana telesna temperatura, omotica in urtikarija, kožni izpuščaj obrazi;
Drugo: anemija, akutna ledvična odpoved (zaradi rabdomiolize), palpitacije, zmanjšana jakost.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo poročila o več primerih prevelikega odmerjanja, poročali so, da je bil vzeti največji odmerek simvastatina, ki znaša 3600 mg. Posledic prevelikega odmerjanja pri nobenem bolniku niso ugotovili.

Terapija: podporno in simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Ženske v reproduktivni dobi morajo pri uporabi zdravila Vasilip uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

S povečanjem ravni Xc pri bolnikih z zmanjšano funkcijo ščitnice (hipotiroidizem) ali ob prisotnosti nekaterih ledvičnih bolezni (nefrotski sindrom) je treba sprva zdraviti osnovno bolezen.

Bolnikom s hudo ledvično odpovedjo je treba zdravljenje izvajati pod nadzorom ledvične funkcije.

Pred začetkom zdravljenja ali pri povečanju odmerka zdravila Vasilip je treba bolnika obvestiti o nevarnosti miopatije in potrebi po takojšnji zdravniški pomoči, če se pojavijo nepojasnjene bolečine, napetosti ali šibkost v mišicah, zlasti hkrati z zvišano telesno temperaturo ali splošno slabostjo. Pred začetkom zdravljenja je treba določiti začetno raven CPK za zlorabo alkohola, starejše in bolnike z:

Poškodbe ledvic;
Dedne mišične bolezni;
Dekompenzirani hipotiroidizem;
V preteklosti mišična toksičnost s fibrati ali statini.

Pred in med terapijo mora bolnik upoštevati dieto brez holesterola.

Če se med zdravljenjem z zdravili pojavijo bolečine v mišicah, krči ali šibkost, je treba določiti raven CPK. Merilo za prekinitev zdravljenja z zdravilom Vasilip je povečanje vsebnosti CPK v krvnem serumu za več kot 5-krat glede na VGN. Če sumite na razvoj miopatije (ne glede na vzrok), je treba zdravljenje prekiniti.

Sočasna uporaba simvastatina in gemfibrozila je možna le v primerih, ko predvidene koristi zdravljenja znatno presegajo potencialno tveganje takšne kombinacije.

Zdravilo lahko povzroči rahlo in klinično nepomembno povečanje aktivnosti jetrnih encimov v krvnem serumu. Običajno se po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Vasilip ravni transaminaz počasi znižujejo na začetno vrednost. Pred začetkom zdravljenja in v prihodnosti pa je treba opraviti študijo delovanja jeter (v prvih 3 mesecih spremljajte aktivnost jetrnih transaminaz vsakih 6 tednov, nato vsaka 2 meseca v preostalem prvem letu, nato enkrat na 6 mesecev). Preden povečate odmerek na 80 mg, morate nujno spremljati delovanje jeter, nato pa redno izvajajte preiskave. Zdravljenje z zdravili se prekine s trajnim 3-kratnim povečanjem aktivnosti ACT in / ali ALT v serumu glede na VGN.

Zdravilo Vasilip se predpisuje previdno pri bolnikih z zlorabo alkohola, pa tudi z anamnezo bolezni jeter.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri uporabi zdravila Vasilip so bili posamezni primeri omotice, kar je treba upoštevati pri vožnji avtomobila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Vasilip ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Ko pride do nosečnosti, je treba jemanje simvastatina takoj prekiniti. Za ženske v rodni dobi je mogoče zdravilo Vasilip predpisati le v primerih, ko je verjetnost nosečnosti zelo majhna. Zdravljenje z zdravili med nosečnostjo lahko pri plodu zmanjša koncentracijo mevalonata (predhodnika v biosintezi holesterola). Ateroskleroza velja za kronično bolezen in navadno odtegnitev zdravil za zniževanje lipidov med nosečnostjo le malo vpliva na dolgoročna tveganja, povezana s primarno hiperholesterolemijo. V zvezi s tem se simvastatina ne sme predpisovati nosečnicam, ki želijo zanositi ali sumiti, da so noseče. Zdravljenje z zdravili Vasilip je treba prekiniti za celotno obdobje nosečnosti ali do diagnoze nosečnosti, žensko pa je treba opozoriti na obstoječo nevarnost za plod.

Ni podatkov, ki bi potrjevali ali zavračali izločanje simvastatina in njegovih presnovkov v materino mleko.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, zdravila Vasilip ni predpisano, razen za uporabo pri heterozigotni družinski hiperholesterolemiji pri otrocih, starih od 17 do 17 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi (pri bolnikih z očistkom kreatinina 10 mg na dan, če je potrebno, je zdravljenje predpisano previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Vasilip je kontraindiciran za uporabo pri boleznih jeter v aktivni fazi ali pri stalnem povečevanju aktivnosti jetrnih transaminaz v krvni plazmi nejasne etiologije.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom je treba zdravilo Vasilip predpisati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Kontraindicirane kombinacije:

močni zaviralci izoencima CYP3A4 (itrakonazol, telitromicin, ketokonazol, posakonazol, klaritromicin, vorikonazol, eritromicin, zaviralci proteaze HIV, boceprevir, nefazodon, telaprevir, zdravila, ki vsebujejo kobicistat; povezano z zvišanjem povečanja
gemfibrozil, danazol ali ciklosporin.

Druge interakcije z zdravili:

gemfibrozil in drugi fibrati (razen fenofibrata), fusidna kislina: povečana verjetnost za razvoj miopatije;
amiodaron, lomitapid, počasni zaviralci kalcijevih kanalov (verapamil, diltiazem ali amlodipin), nikotinska kislina, ki znižuje lipide (vsaj 1000 mg na dan): povečana verjetnost miopatije / rabdomiolize;
zmerni zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer dronedaron, ranolazin): če se poveča verjetnost razvoja miopatije, se lahko odmerek zdravila Vasilip zmanjša;
zaviralci transportnega proteina OATP1B1: zvišanje koncentracije hidroksi kisline simvastatina v plazmi in verjetnost za razvoj miopatije;
kolhicin (pri bolnikih z ledvično odpovedjo): povečano tveganje za miopatijo in rabdomiolizo; kombinirana uporaba zahteva skrbno spremljanje bolnikovega stanja;
posredni antikoagulanti (derivati kumarina): povečanje protrombinskega časa, opredeljeno kot MHO (mednarodno normalizirano razmerje); vrednost kazalnika nadzorujemo pred začetkom zdravljenja s simvastatinom, nato pa ga v začetnem obdobju zdravljenja določimo pogosto, kar omogoča izključitev pomembnih sprememb MHO. Po doseganju stabilnega kazalnika protrombinskega časa je treba njegovo nadaljnje določanje izvajati s prekinitvami, priporočenimi za spremljanje bolnikov, ki prejemajo antikoagulantno zdravljenje. V primeru spremembe odmerka simvastatina ali po njegovi odpovedi je priporočljivo tudi redno merjenje tega kazalnika. Pri bolnikih, ki niso jemali antikoagulantov, zdravljenje s simvastatinom ni bilo povezano s krvavitvami ali spremembami protrombinskega časa;
grenivkin sok (v velikih količinah): povečuje aktivnost inhibitorjev HMG-CoA reduktaze v plazmi.

Analogi

Analogi Vasilipa so: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaGEKSAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Simvastatin, Simvastatin Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatin Alkaloid, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Vasilipu

Glede na ocene Vasilip učinkovito znižuje raven holesterola v krvi. Upoštevajte tudi trajanje njegovega delovanja. Nekateri bolniki kažejo na razvoj neželenih učinkov. Stroški so ocenjeni kot dostopni, redkeje kot visoki.

Cena zdravila Vasilip v lekarnah

Približna cena za Vasilip je: 10 mg tablete - 139-145 rubljev. (14 kosov v paketu) ali 260-319 rubljev. (28 kosov v paketu), po 20 mg - 219–258 rubljev. (14 kosov v paketu) ali 363-438 rubljev. (v paketu 28 kosov), 40 mg - 551–652 rubljev. (28 kosov v paketu).