Singular - Navodila Za Uporabo Tablet, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ednina

Singulair: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Ocene
18. 18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Singulair

Koda ATX: R03DC03

Aktivna sestavina: Montelukast (Montelukast)

Proizvajalec: Merck Sharp and Dome B. V. (Nizozemska)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 699 rubljev.

Nakup

Singular je zaviralec levkotrienskih receptorjev, anti-bronhospastično protivnetno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike singularije:

• žvečljive tablete: bikonveksne, roza, z gravuro SINGULAIR na eni strani, na drugi strani: za ovalne tablete - MSD 711, za okrogle tablete - MSD 275 (7 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti);
• obložene tablete: kvadratne oblike z zaobljenimi robovi, svetlo kremne barve, z gravuro SINGULAIR na eni strani, na drugi strani - MSD 117 (7 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti).

1 žvečljiva tableta vsebuje:

• zdravilna učinkovina: natrijev montelukast - 4,16 mg ali 5,2 mg, kar ustreza 4 mg ali 5 mg proste kisline;
• pomožne komponente: aroma češnje, manitol, hiproloza (hidroksipropil celuloza), kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, železov oksid rdeča, magnezijev stearat, aspartam.

1 obložena tableta vsebuje:

• zdravilna učinkovina: natrijev montelukast - 10,4 mg, kar ustreza 10 mg proste kisline;
• pomožne snovi: laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza (hiproloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij;
• sestava lupine: hipromeloza (metilhidroksipropil celuloza), hiproloza, rumeni železov oksid (E172), rdeči železov oksid (E172), titanov dioksid (E171), karnauba vosek.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Cisteinil levkotrieni (LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄) so močni vnetni mediatorji, eikozanoidi, ki jih lahko izločajo različne celice (vključno z eozinofili in mastociti). Ti pomembni proastmatični mediatorji se lahko vežejo na cisteinil levkotrienske receptorje. Receptorji za CysLT ₁ (receptorji za cisteinil levkotrien tipa I) so prisotni v človeškem dihalnem traktu (vključno z makrofagi in bronhialnimi gladkimi mišičnimi celicami) in drugih vnetnih celicah (vključno z eozinofili in nekaterimi mieloičnimi matičnimi celicami).

Cisteinil levkotrieni so v korelaciji s patofiziologijo alergijskega rinitisa in bronhialne astme. Vzrok simptomov alergijskega rinitisa je sproščanje cisteinil levkotrienov iz vnetnih celic nosne sluznice v zgodnjih in poznih fazah alergijske reakcije, ki se razvije ob izpostavljenosti alergenu. Intranazalni test s cisteinil levkotrieni je pokazal povečanje odpornosti nosnih dihalnih poti in simptome nosne obstrukcije. Pri astmi se razvijejo naslednji učinki, ki jih povzročajo levkotrieni: povečanje števila eozinofilcev, povečanje prepustnosti žil, povečanje izločanja sluzi, bronhospazem.

Pri peroralnem jemanju montelukast je zelo aktiven in znatno izboljša vnetje pri bronhialni astmi. Glede na farmakološko in biokemijsko analizo se snov selektivno in z visoko afiniteto veže na receptorje CysLT ₁, vendar ne vpliva na druge farmakološko pomembne receptorje v dihalih (holinergični, prostaglandinski ali β-adrenergični receptorji). Zaradi svoje sposobnosti vezave na receptorje za CysLT ₁ montelukast zavira fiziološki učinek cisteinil levkotriena LTC ₄, LTD ₄ in LTE ₄ in na te receptorje ne deluje spodbudno.

Montelukast je sposoben zavirati receptorje CysLT v dihalnih poteh, kar dokazuje njegova sposobnost blokiranja razvoja bronhospazma kot odziv na inhalacijo LTD ₄ pri bolnikih z bronhialno astmo. Za zaustavitev bronhospazma, ki ga povzroča LTD _4, zadostuje odmerek 5 mg.

Peroralna uporaba montelukasta povzroči bronhodilatacijo v 2 urah in lahko dopolni β ₂ -adrenomimetično inducirano bronhodilatacijo.

Pri jemanju več kot 10 mg enkrat na dan se učinkovitost montelukasta ne poveča.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se montelukast absorbira hitro in skoraj v celoti. Povprečna oralna biološka uporabnost je 64%. Pri odraslih bolnikih, ki jemljejo 10 mg montelukasta na tešče, največjo koncentracijo snovi v krvni plazmi opazimo po 3 urah. Jemanje zdravila s hrano ne vpliva na biološko uporabnost in največjo koncentracijo.

Montelukast se na beljakovine krvne plazme veže več kot 99%. Volumen porazdelitve v stanju ravnotežne koncentracije je od 8 do 11 litrov.

Študije, opravljene na podganah z radioaktivno označenim montelukastom, so pokazale minimalno prodiranje snovi skozi krvno-možgansko pregrado. Poleg tega so bile 24 ur po dajanju koncentracije označenega zdravila v vseh drugih tkivih minimalne.

Montelukast se v veliki meri presnavlja. Pri preučevanju terapevtskih odmerkov pri otrocih in odraslih koncentracija presnovkov montelukasta v ravnotežnem stanju v plazmi ni določena.

Študije in vitro z uporabo človeških jetrnih mikrosomov so pokazale, da izoencimi citokroma P ₄₅₀ (2C8, 2C9 in 3A4) sodelujejo pri presnovi montelukasta. Študije so tudi pokazale, da ta snov v terapevtski koncentraciji v krvni plazmi ne zavira izoencimov citokroma P ₄₅₀ (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 in 2D6).

Pri zdravih odraslih je plazemski očistek montelukasta v povprečju 45 ml / min. Montelukast in njegovi presnovki se skoraj v celoti izločijo z žolčem, kar so potrdile študije: pri peroralnem dajanju radioaktivno označenega montelukasta se 86% prejetega odmerka izloči z blatom v 5 dneh in manj kot 0,2% z urinom.

Razpolovni čas montelukasta pri mladih zdravih odraslih je 2,7-5,5 ure, pri peroralnem jemanju več kot 50 mg farmakokinetika te snovi pa ostaja skoraj linearna. Pri jemanju zjutraj in zvečer se farmakokinetični parametri ne spremenijo. Pri jemanju več kot 10 mg enkrat na dan pride do zmerne kumulacije aktivne snovi v plazmi (približno 14%).

Farmakokinetika montelukasta pri moških in ženskah je podobna. Pri predstavnikih različnih ras niso ugotovili razlik v klinično pomembnih farmakokinetičnih učinkih.

Pri enkratni peroralni uporabi montelukasta v odmerku 10 mg sta biološka uporabnost in farmakokinetični profil pri mladih in starejših bolnikih podobna, pri starejših pa je razpolovni čas snovi v plazmi nekoliko daljši.

Pri bolnikih s kliničnimi manifestacijami jetrne ciroze in blago do zmerno jetrno insuficienco se presnova montelukasta upočasni. Z enkratnim odmerkom 10 mg snovi se površina pod farmakokinetično krivuljo AUC poveča za približno 41%. V primerjavi z zdravimi ljudmi se pri takih bolnikih čas izločanja montelukasta nekoliko podaljša (povprečni razpolovni čas izločanja je 7,4 ure). Ni podatkov o farmakokinetiki montelukasta pri osebah s hudo okvaro jeter (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh).

Ker se montelukast in njegovi presnovki ne izločajo z urinom, ni podatkov o farmakokinetiki snovi pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Indikacije za uporabo

Žvečljive tablete 4 mg

• bronhialna astma - preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje za nadzor dnevnih in nočnih simptomov bolezni pri otrocih, starejših od dveh let;
• alergijski rinitis - lajšanje simptomov pri otrocih, starih dve leti ali več.

5 mg žvečljive tablete in filmsko obložene tablete

• bronhialna astma - preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje odraslih in otrok, starih od 6 let (za žvečljive tablete 5 mg) ali od 15 let (za obložene tablete), da se preprečijo dnevni in nočni simptomi bolezni, prepreči bronhospazem med vadbo, vključno z zdravljenjem bolnikov z bronhialnimi astma s preobčutljivostjo na acetilsalicilno kislino;
• lajšanje nočnih in dnevnih simptomov sezonskega in večletnega alergijskega rinitisa pri bolnikih, starejših od 6 let (za žvečljive tablete 5 mg) ali starejših od 15 let (za obložene tablete).

Kontraindikacije

• starost do 2 leti;
• preobčutljivost za singularne sestavine.

Poleg tega za žvečljive tablete:

• fenilketonurija;
• starost do 6 let (za žvečljive tablete 5 mg).

Poleg tega za obložene tablete:

• starost do 15 let;
• sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo.

Uporaba zdravila Singular med nosečnostjo in dojenjem je možna le, če pričakovani učinek zdravljenja za mater presega potencialno nevarnost za plod ali otroka.

Navodila za uporabo zdravila Singular: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, 1-krat na dan.

Pri zdravljenju bronhialne astme se zdravilo uporablja zvečer, alergijski rinitis - kadar koli primeren za bolnika. Pri bronhialni astmi s sočasnim alergijskim rinitisom bolnik vzame odmerek zvečer 1-krat na dan.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Singular:

• bolniki, starejši od 15 let: 1 obložena tableta - 10 mg;
• otroci, stari od 6 do 14 let: 1 žvečljiva tableta - 5 mg;
• otroci, stari od 2 do 5 let: 1 žvečljiva tableta - 4 mg.

Terapevtski učinek zdravila se razvije prvi dan.

Bolnik mora še naprej jemati tablete ne samo ob poslabšanju bronhialne astme, ampak tudi v obdobju doseganja nadzora nad simptomi bronhialne astme.

Starejšim bolnikom z ledvično odpovedjo, blago in zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

Neželeni učinki, zabeleženi v obdobju po registraciji uporabe drog:

• s strani kardiovaskularnega sistema: palpitacije srca;
• nalezljive in parazitske patologije: okužbe zgornjih dihal;
• s strani sistema strjevanja krvi: težnja k povečani krvavitvi;
• s strani psihe: tesnoba, vznemirjenost (vključno s sovražnostjo, agresivnim vedenjem), oslabljena pozornost, dezorientacija, patološke sanje, nespečnost, halucinacije, psihomotorična aktivnost (vključno z anksioznostjo, razdražljivostjo, tresenjem), okvare spomina, somnambulizem, depresija, samomorilne misli in vedenje;
• iz imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo; zelo redko - eozinofilna infiltracija jeter;
• iz prebavnega sistema: dispepsija, slabost, bruhanje, driska, pankreatitis;
• iz živčnega sistema: zaspanost, omotica, parestezija ali hipestezija; zelo redko - krči;
• iz dihal: pljučna eozinofilija, krvavitev iz nosu;
• iz jeter in žolčnega trakta: povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST) v krvi; zelo redko - hepatitis (vključno s hepatocelularno, holestatsko ali mešano okvaro jeter);
• alergijske reakcije: urtikarija, angioedem;
• iz mišično-skeletnega sistema: mialgija, mišični krči, artralgija;
• na delu kože in podkožja: srbenje, izpuščaj, nagnjenost k hematomom, multiformni eritem, nodosumski eritem;
• iz sečnega sistema: pri otrocih - enureza;
• splošne reakcije: edem, astenija (šibkost) ali povečana utrujenost, pireksija.

Singular pri večini bolnikov dobro prenaša, neželeni učinki so običajno blagi in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

V kliničnih študijah dolgotrajnega (22 tednov) zdravljenja bolnikov z bronhialno astmo z dnevnim odmerkom zdravila do 200 mg in kratke (približno 1 teden) uporabe zdravila Singular z dnevnim odmerkom do 900 mg niso ugotovili simptomov prevelikega odmerjanja.

V obdobju po registraciji in med kliničnimi študijami pri otrocih in odraslih, kadar so jemali vsaj 1000 mg zdravila Singular na dan, so poročali o primerih akutnega prevelikega odmerjanja. Laboratorijski in klinični podatki kažejo na primerljivost varnostnih profilov zdravila pri otrocih, odraslih in starejših bolnikih. Najpogostejši neželeni učinki (vznemirjenost, zaspanost, bolečine v trebuhu, žeja, bruhanje, glavobol) so v skladu z varnostnim profilom zdravila.

Ni posebnih informacij o zdravljenju prevelikega odmerjanja zdravila Singular. Pri akutnem prevelikem odmerjanju je priporočljivo simptomatsko zdravljenje. Podatkov o učinkovitosti hemodialize ali peritonealne dialize montelukasta ni.

Posebna navodila

Pri potrjeni alergiji na acetilsalicilno kislino in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) je njihovo hkratno dajanje z montelukastom kontraindicirano, saj bronhokonstrikcije, ki jo povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila, ni mogoče popolnoma preprečiti.

Singular ni priporočljiv za zdravljenje akutnih napadov bronhialne astme. Za zaustavitev napadov bronhialne astme mora imeti bolnik s seboj vedno nujna zdravila - kratkotrajno inhalirane beta2-agoniste. Med poslabšanjem astme zdravila ne smete nehati jemati.

Pri predpisovanju zdravila ni mogoče nenadoma preklicati inhalacijskih ali peroralnih glukokortikosteroidov (GCS), dovoljeno je postopno zmanjševanje odmerka sočasno uporabljenih GCS pod nadzorom zdravnika. Močno zmanjšanje odmerka sistemskih kortikosteroidov lahko povzroči izpuščaj, poslabšanje pljučnih simptomov, razvoj eozinofilije, srčne zaplete in / ali nevropatijo, sistemski eozinofilni vaskulitis.

Ker v ozadju uporabe zdravila Singular obstaja nevarnost nevropsihiatričnih motenj, je treba bolnika opozoriti na možnost njihovega razvoja in potrebo po takojšnjem stiku z lečečim zdravnikom, če se pojavijo neželeni simptomi.

Odraslim bolnikom priporočamo previdnost pri vožnji vozil in mehanizmov zaradi nevarnosti neželenih učinkov, kot sta omotica in zaspanost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinične študije vpliva zdravila Singular na nosečnost niso bile izvedene. Po podatkih po registraciji so zabeležili primere razvoja prirojenih okvar okončin pri novorojenčkih, katerih matere so jemale zdravilo med nosečnostjo. Tudi večina teh žensk je jemala druga zdravila za zdravljenje bronhialne astme, zato vzročna povezava med razvojem prirojenih okvar okončin in uporabo zdravila Singular ni bila ugotovljena.

Podatkov o izločanju zdravila v materino mleko ni.

Uporaba zdravila Singular med nosečnostjo in dojenjem je mogoča le v primerih, ko potencialna korist za mater presega možno tveganje za plod / otroka.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili se zdravilo Singular uporablja za zdravljenje otrok naslednjih starostnih kategorij:

• žvečljive tablete 4 mg - stare od 2 let;
• žvečljive tablete 5 mg - stare od 6 let;
• filmsko obložene tablete - od 15 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka zdravila Singular ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zdravljenju ljudi z blago do zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka zdravila Singular ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov prilagoditev odmerka zdravila Singular ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Singular je indicirano za hkratno uporabo z zdravili, namenjenimi za preprečevanje in dolgoročno zdravljenje bronhialne astme in / ali zdravljenje alergijskega rinitisa.

Priporočeni terapevtski odmerek montelukasta nima klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko teofilina, prednizolona, prednizona, terfenadina, varfarina, digoksina, peroralnih kontraceptivov (noretindron ali etinil estradiol).

Zmanjšanje vrednosti AUC montelukasta za približno 40% pri sočasnem zdravljenju s fenobarbitalom ne zahteva popravljanja režima odmerjanja zdravila.

Zdravilo se lahko daje v kombinaciji s paklitakselom, rosiglitazonom, repaglinidom in drugimi zdravili, ki se presnavljajo v sodelovanju z izoencimom CYP2C8.

Zaviralec izoencimov CYP2C8 in CYP2C9 gemfibrozil poveča sistemski učinek montelukasta za 4,4-krat. Vendar se ta učinek ne šteje za klinično pomembnega in ne zahteva prilagoditve odmerka montelukasta.

Klinične študije so pokazale, da montelukast kot substrat izoencimov CYP2C8, CYP3A4 in CYP2C9 ne povzroča terapevtsko pomembnih interakcij z drugimi zaviralci CYP2C8, vključno s trimetoprimom, itrakonazolom.

Pri monoterapiji z bronhodilatatorji, ki ne zagotavljajo ustreznega nadzora bronhialne astme, je uporaba zdravila Singular smiseln dodatek k terapiji. Po doseganju terapevtskega učinka kombiniranega zdravljenja lahko odmerek bronhodilatatorjev postopoma zmanjšujemo.

Analogi

Analogi Singularja so: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti: žvečljive tablete - 2 leti, obložene tablete - 3 leta.

Ocene ednine

Ocene zdravila Singular pričajo o njegovi učinkovitosti pri zdravljenju otrok različnih starosti. Med prednostmi zdravila so pogosto omenjene hitrost, varnost za zdravje in majhna verjetnost neželenih učinkov. Poročani neželeni učinki so izjemno redki.

Po mnenju zdravnikov lahko zdravilo Singular, ki je nehormonsko zdravilo, v nekaterih primerih postane polnopravna zamenjava za inhalacijske kortikosteroide.

Cena Singularja v lekarnah

Približna cena za Singulair je: 14 žvečljivih tablet 4 mg - 1059 rubljev, 14 žvečljivih tablet 5 mg - 1060 rubljev, 14 obloženih tablet, 10 mg - 1079 rubljev.

Ednina: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Singular 5 mg žvečljive tablete 14 kosov. 699 RUB Nakup

Singular 4 mg žvečljive tablete 14 kosov. 784 RUB Nakup

Singulair 10 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 964 RUB Nakup

Enkratne tablete p.p. 10mg 14 kosov 1018 RUB Nakup

Enkratne tablete za žvečenje. 4mg 14 kosov 1044 RUB Nakup

Enkratne tablete za žvečenje. 5mg 14 kosov 1049 RUB Nakup

Singular 4 mg žvečljive tablete 28 kosov. 1109 RUB Nakup

Singular 5 mg žvečljive tablete 28 kosov. 1135 RUB Nakup

Tablete ednine se žvečijo. 5mg 28 kosov 1345 RUB Nakup

Tablete ednine se žvečijo. 4mg 28 kosov 1348 RUB Nakup

Enkratne tablete p.p. 10mg 28 kosov 1404 RUB Nakup

Singulair 10 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 1404 RUB Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!