Renipril GT

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Renipril GT: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Renipril HT

Koda ATX: C09BA02

Aktivna sestavina: enalapril (enalapril), hidroklorotiazid (hidroklorotiazid)

Proizvajalec: Pharmstandard, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.07.2018

Cene v lekarnah: od 55 rubljev.

Nakup

Renipril GT je kombinirano antihipertenzivno zdravilo: zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE) in diuretik.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet: ravno valjaste, s posnetjem in ločilno črto, bele s krem odtenkom ali bele, dovoljeno je marmoriranje površine (10 ali 20 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pakiranja in navodila za uporabo Renipril GT).

1 tableta vsebuje:

aktivne sestavine: enalapril maleat - 10 mg, hidroklorotiazid - 12,5 mg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, krompirjev škrob, povidon (medicinski polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso), aerosil (koloidni silicijev dioksid), kalcijev stearat (kalcijeva stearinska kislina).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Renipril GT je kombinirano antihipertenzivno zdravilo. Mehanizem delovanja je posledica lastnosti njegovih učinkovin: enalaprila in hidroklorotiazida.

Enalapril je predzdravilo; kot rezultat njegove hidrolize nastane enalaprilat, zaviralec ACE. Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik, ki poveča izločanje natrijevih in klorovih ionov z delovanjem na ravni distalnih tubulov. Za zdravljenje s hidroklorotiazidom je značilno, da v začetnem obdobju pride do zmanjšanja krvnega tlaka (BP) in zmanjšanja srčnega utripa zaradi zmanjšanja količine tekočine v posodah, ki jo povzroči povečanje količine izločene tekočine in natrija. Poleg tega je njegov antihipertenzivni učinek posledica zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Zaviralni učinek enalaprila na sistem renin-angiotenzin-aldosteron povzroči zmanjšanje proizvodnje angiotenzina II in njegovih učinkov ter poveča hipotenzivni učinek hidroklorotiazida. Poleg tegaenalapril poveča sproščanje prostaglandinov in delovanje bradikinina, zmanjša proizvodnjo aldosterona in ima svoj diuretični učinek. Prispeva k regresiji hipertrofije kot posledici zmanjšanja pred- in nakladanja in razkladanja levega prekata. To zagotavlja upočasnitev srčnega utripa, pri kroničnem srčnem popuščanju - zmanjšanje obremenitve srca, izboljšanje koronarnega krvnega pretoka, zmanjšanje porabe kisika v kardiomiocitih, zmanjšanje občutljivosti srca na ishemijo. Enalapril blagodejno vpliva na prekrvavitev možganskih in hrbtenjačnih žil pri arterijski hipertenziji in kroničnih kardiovaskularnih patologijah. Preprečuje razvoj glomeruloskleroze, podpira delovanje ledvic, pomaga upočasniti potek kronične ledvične bolezni, tudi če ni arterijske hipertenzije.

Antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE se poveča s hiponatremijo, hipovolemijo, povišanimi koncentracijami renina v serumu. Aktivnost hidroklorotiazida ni odvisna od ravni renina v krvnem serumu. Njihova kombinacija zagotavlja dodaten antihipertenzivni učinek. Prisotnost enalaprila preprečuje ali oslabi presnovne učinke diuretičnega zdravljenja, blagodejno vpliva na strukturne spremembe v srcu in ožiljah.

Imenovanje zdravila Renipril HT je priporočljivo v primerih, ko uporaba posamezne zdravilne učinkovine posebej ne zagotavlja zadostnega terapevtskega učinka ali pa se za monoterapijo uporabljajo največji odmerki zdravil, kar povečuje tveganje za neželene učinke.

Antihipertenzivni učinek zdravila Renipril HT običajno traja 24 ur.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Renipril HT se enalapril hitro absorbira v prebavilih v količini 60%. Hkratni vnos hrane ne vpliva na njegovo absorpcijo. Najvišja koncentracija (C _max) v krvni plazmi enalaprila je dosežena po 1 uri, njegov aktivni presnovek pa po 3–6 urah.

Presnova enalaprila se v jetrih pojavi s tvorbo enalaprilata, ki deluje terapevtsko in prodre v večino telesnih tkiv. V velikih količinah ga najdemo v ledvicah, pljučih in krvnih žilah.

Vezava enalaprilata na beljakovine krvne plazme je 50–60%.

Enalapril in enalaprilat prehajata placentno pregrado in se izločata v materino mleko.

Ledvični očistek enalaprila - 0,005 ml / s, enalaprilata - od 0,002 25 do 0,002 64 ml / s.

Razpolovni čas (T _1/2) enalaprilata iz krvnega seruma je približno 11 ur.

Enalapril se izloča v več fazah, predvsem v obliki aktivnega presnovka, skozi ledvice - 60%, skozi črevesje - 33%.

Pri srčnem popuščanju se absorpcija in presnova enalaprila upočasni in obseg porazdelitve se zmanjša.

V primeru okvare ledvične funkcije se izločanje zaviralca ACE upočasni, zlasti s hudo odpovedjo ledvic, zato je potrebna prilagoditev odmerka zdravila Renipril HT.

Upočasnitev presnove enalaprila pri odpovedi jeter ne vpliva na farmakodinamični učinek zdravila.

Enalaprilat se odstrani iz krvnega obtoka med hemodializo ali peritonealno dializo, po 4 urah serumske koncentracije enalaprilata zmanjša za 45-57%. Očistek enalaprilata na hemodializi je 0,63–1,03 ml / s.

Absorpcija hidroklorotiazida se pojavi predvsem v proksimalnem tankem črevesu in dvanajstniku. Absorpcija je 70%, pri jemanju zdravila Renipril HT s hrano pa se poveča za 10%. C _max v serumu je dosežen po 1,5-5 urah. Porazdelitveni volumen je 3 l / kg.

Vezava na beljakovine v plazmi je 40%, kopiči se v eritrocitih.

Premaga placentno pregrado, se kopiči v plodovnici. Koncentracija hidroklorotiazida v serumu popkovnične vene in materine krvi je skoraj enaka, v plodovnici pa 19-krat višja. Hidroklorotiazid v majhnih količinah prehaja v materino mleko.

V jetrih se ne presnavlja.

Ima dvofazni valilni profil. Začetna faza T _1/2 je 2 uri, končna faza približno 10 ur. Izloča se skozi ledvice: nespremenjen - 95%, v obliki hidrolizata-2-amino-4-kloro-t-benzenedisulfonamida - približno 4%. Ledvični očistek je približno 5,58 ml / s.

Ugotovljeno je bilo, da se absorpcija hidroklorotiazida pri srčnem popuščanju zmanjša za 20–70%, sorazmerno z resnostjo bolezni. T _{1/2 se} poveča na 28,9 ure. Ledvični očistek je v povprečju 1,28 ml / s.

Upoštevati je treba, da se absorpcija hidroklorotiazida in njegova koncentracija v serumu po operaciji črevesnega obvoda zaradi debelosti lahko zmanjša za 30% oziroma 50% v primerjavi z zdravimi prostovoljci.

Enalapril in hidroklorotiazid ne vplivata drug na drugega na farmakokinetiko.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Renipril HT je indicirana za zdravljenje hipertenzije pri bolnikih, ki morajo uporabljati kombinirano zdravljenje, vključno z zaviralcem ACE in diuretikom.

Kontraindikacije

huda ledvična disfunkcija [očistek kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min];
anurija;
dvostranska stenoza ledvičnih arterij, stenoza arterij ene same ledvice;
idiopatski ali dedni angioedem;
navedba angioedema v anamnezi z uporabo zaviralcev ACE;
primarni hiperaldosteronizem;
porfirija;
Addisonova bolezen;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
ugotovljena individualna nestrpnost do sulfonamidov;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je treba tablete Renipril HT predpisovati v primeru okvarjenega delovanja ledvic (CC 30-75 ml / min), kroničnega srčnega popuščanja, idiopatske hipertrofične subaortne stenoze, hude aortne stenoze, koronarne srčne bolezni, cerebrovaskularne patologije (vključno s cerebrovaskularno insuficienco), hude avtoimunske sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom, sklerodermijo), zaviranje hematopoeze kostnega mozga, diabetes mellitus, hiperkalemija, huda jetrna disfunkcija, protin, zmanjšanje količine obtočne krvi (ki nastane med zdravljenjem z diuretiki, omejevanje porabe kuhinjske soli, driska, bruhanje), bolniki v starosti, v obdobju po presaditvi ledvice.

Renipril GT, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Renipril HT se zaužijejo, pogoltnejo cele in sperejo z zadostno količino tekočine med obrokom ali po njem.

Imenovanje posameznega odmerka zdravila Renipril HT se izvede po predhodnem dajanju enalaprila in hidroklorotiazida ločeno, med katerim se za pacienta določi ustrezen odmerek vsake od aktivnih snovi.

Priporočeni odmerek: 1 kos. Enkrat na dan, najbolje zjutraj. Če pomotoma izpustite naslednji odmerek, ga morate vzeti takoj, ko se spomnite, čez dan. Ne vzemite pozabljenega odmerka nekaj ur pred naslednjim odmerkom, da se ne bo podvojil.

Bolniki, ki se zdravijo z diuretiki, morajo prenehati jemati ali zmanjšati odmerek diuretikov 3 dni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Renipril HT.

V odsotnosti želenega terapevtskega učinka se je treba posvetovati z zdravnikom, da bo v zdravljenje vključil dodatno zdravilo ali spremenil terapijo.

V primeru okvare ledvične funkcije s koncentracijo CC nad 30 ml / min ali serumskim kreatininom do 265 mol / l se običajni režim odmerjanja ne spremeni.

Stranski učinki

iz kardiovaskularnega sistema: bolečine v prsih, motnje srčnega ritma, palpitacije, znatno znižanje krvnega tlaka, omedlevica, ortostatska hipotenzija;
iz prebavnega sistema: suha usta, slabost, bruhanje, napenjanje, bolečine v epigastriju, driska, zaprtje, vnetje žlez slinavk, glositis, stomatitis, črevesne kolike, anoreksija, ileus, pankreatitis, hepatitis, odpoved jeter, zlatenica;
iz dihal: rinitis, sinusitis, suh kašelj, hripavost, bronhospazem, faringitis, eozinofilna pljučnica;
iz genitourinarnega sistema: okvarjena ledvična funkcija, ledvična odpoved, intersticijski nefritis, oligurija, ginekomastija, zmanjšana jakost, zmanjšan libido;
od imunskega sistema: znojenje, angioedem (vključno z obrazom, ustnicami, jezikom, glasilkami, grlom, črevesjem, okončinami), multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis, Steven-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
od čutov: oslabljen vonj, oslabljen vid, konjunktivitis, tinitus, motnje okusa;
s strani osrednjega živčevja: povečana utrujenost, glavobol, omotica, zaspanost, nespečnost, ataksija, astenija, tesnoba, živčnost, periferna nevropatija (parestezija, disestezija), depresija;
dermatološke reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, alopecija;
laboratorijski parametri: hiponatriemija, hipomagneziemija, hiperkalciemija, hiperurikemija, hiperholesterolemija, hipokloremična alkaloza, hiperkreatininemija, hiperglikemija, hipertrigliceridemija, glukozurija, hiper- ali hipokalemija, hiperbilirubinemija, zvišanje aktivnosti levkemije, levkemija agranulocitoza, pancitopenija, anemija;
splošno: preobčutljivostne reakcije, šibkost, nekrotizirajoči angiitis, sindrom dihalne stiske, vključno s pljučnim edemom, pnevmonitisom;
drugi: fotosenzibilizacija, lupusu podoben sindrom (zvišana telesna temperatura, vaskulitis, mialgija, miozitis, artralgija, artritis, povečana stopnja sedimentacije eritrocitov, serositis, pozitiven test na protitelesa proti jedru), mišični krči.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, ki ga spremljajo nenormalni srčni ritem (vključno z bradikardijo), povečana diureza, konvulzije in pareze, oslabljena zavest (vključno s komo), paralitični ileus, odpoved ledvic, klinično pomembna sprememba ravnotežja elektrolitov v krvi, kršitev kislinsko-bazičnega ravnovesja.

Zdravljenje: pacient mora zagotoviti vodoravni položaj s pomočjo nizkega vzglavja. Prikazuje takojšnje izpiranje želodca, zaužitje fiziološke raztopine. Za stabilizacijo izrazitega znižanja krvnega tlaka se uporablja intravensko (iv) dajanje fiziološke raztopine, plazemskih nadomestkov. Potrebno je spremljanje krvnega tlaka, frekvence dihanja, srčnega utripa (HR), količine urina, sečnine v serumu, kreatinina in elektrolitov. Po potrebi je predpisana intravenska uporaba angiotenzina II in hemodializa.

Posebna navodila

Renipril HT je treba imenovati ob upoštevanju rezultatov študije ledvične funkcije.

Zdravljenje zahteva redno spremljanje serumskih koncentracij elektrolitov, glukoze, sečnine, kreatinina, beljakovin v urinu, aktivnosti jetrnih encimov in števila levkocitov, zlasti ob prisotnosti bolezni vezivnega tkiva ali ledvic.

S povečanjem aktivnosti jetrnih encimov ali pojavom simptomov zlatenice se zdravljenje takoj ustavi.

V prvem vnosu zdravila Renipril HT v redkih primerih opazimo izrazito znižanje krvnega tlaka, ki ga lahko spremljajo klinične posledice, pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, disfunkcijo levega prekata, hiponatriemijo in hudo ledvično odpovedjo. Še posebej ogroženi so bolniki z diuretično hipovolemijo, drisko, bruhanjem, dieto brez soli ali hemodializo. Da bi zmanjšali tveganje za nastanek prehodne arterijske hipotenzije pri jemanju prvega odmerka, je priporočljivo, če je treba več dni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Renipril HT prenehati jemati diuretike.

Z razvojem arterijske hipotenzije je treba bolnika položiti na hrbet z nizkim vzglavjem. Če je potrebno, priporočamo uporabo fiziološke fiziološke raztopine za popravek volumna plazme. Prehodna arterijska hipotenzija ni razlog za prekinitev zdravljenja, po ponovni vzpostavitvi krvnega tlaka in volumna krvi v obtoku pacienti običajno dobro prenašajo nadaljnje odmerke.

V primeru okvare ledvične funkcije lahko jemanje hidroklorotiazida povzroči razvoj azotemije ali kopičenje zdravila. Zato bo morda treba uporabiti kombinacijo enalaprila z nižjo vsebnostjo hidroklorotiazida ali prekiniti kombinirano zdravljenje z enalaprilom in hidroklorotiazidom.

Pri dolgotrajni driski, bruhanju, intravenski infuziji je treba zagotoviti redno spremljanje koncentracije elektrolitov v serumu. Bolnike je treba obvestiti, da znaki elektrolitskega neravnovesja vključujejo pojav občutka žeje, suhost v ustih, zaspanost, šibkost, letargija, vznemirjenost, bolečine in krči v teletih mišicah, znižanje krvnega tlaka, tahikardija, oligurija in prebavne motnje v obliki slabosti in bruhanje.

Prisotnost hidroklorotiazida v zdravilu Renipril HT lahko povzroči povečanje izločanja magnezija in upočasnitev izločanja kalcija v urinu ter s tem povezane neželene učinke v obliki hipomagnezemije in hiperkalciemije (vključno z latentnim hiperparatiroidizmom). Poleg tega lahko v nekaterih primerih učinek hidroklorotiazida povzroči hiperurikemijo ali poslabšanje poteka protina. Ko se koncentracija sečne kisline v krvnem serumu zviša, morate nehati jemati tablete, dokler se laboratorijski parametri ne normalizirajo.

Upoštevati je treba, da lahko hidroklorotiazid zmanjša, enalapril pa lahko poveča učinek peroralnih hipoglikemičnih učinkovin in insulina. V zvezi s tem morajo bolniki s sladkorno boleznijo pogosteje spremljati pravočasno spremembo odmerka hipoglikemičnih zdravil. Sulfonamidi in peroralna hipoglikemična sredstva iz skupine sulfonilsečnine lahko povzročijo navzkrižne preobčutljivostne reakcije.

Da bi preprečili in zmanjšali tveganje za anafilaktične reakcije, ni priporočljivo uporabljati zdravila Renipril HT za zdravljenje bolnikov na hemodializnih sejah z uporabo poliakrilonitrilnih membran, ki se zdravijo z aferezo z dekstran sulfatom. Zdravila ne jemljite pred postopkom takojšnje desenzibilizacije za strup čebel ali os. V ozadju jemanja tablet se lahko potek sistemskega eritematoznega lupusa poslabša, razvije se preobčutljivostna reakcija, vključno z odsotnostjo bronhialne astme ali alergije pri bolniku.

Preden preučite delovanje obščitničnih žlez, morate prenehati jemati zdravilo Renipril HT.

Krepitev antihipertenzivnega učinka zdravila Renipril HT lahko povzroči simpatektomija.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi možnosti arterijske hipotenzije in omotice na začetku zdravljenja je priporočljivo zavrniti opravljanje del, ki zahtevajo koncentracijo pozornosti, vključno z vožnjo vozil in kompleksnimi mehanizmi, dokler se ne vzpostavi ustrezen odziv na zdravljenje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Renipril HT je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

V primeru spočetja v obdobju zdravljenja je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Če je treba med dojenjem predpisati zdravilo Renipril HT, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Zaradi pomanjkanja informacij o učinkovitosti in varnosti zdravila Renipril HT za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, je uporaba pri tej kategoriji bolnikov kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Imenovanje zdravila Renipril HT je kontraindicirano za zdravljenje bolnikov s hudo okvaro ledvic (CC manj kot 30 ml / min), anurijo, dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo arterij ene same ledvice.

Zdravilo Renipril HT lahko uporabljamo previdno v obdobju po presaditvi ledvice in v primeru okvare ledvične funkcije (CC 30–75 ml / min) z običajnim režimom odmerjanja.

Za kršitve delovanja jeter

Tablete je treba jemati previdno pri hudi disfunkciji jeter.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom je priporočljivo predpisovati zdravilo Renipril HT previdno.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi drugih zdravil je možen razvoj interakcijskih reakcij:

druga antihipertenzivna zdravila, barbiturati, triciklični antidepresivi, fenotiazini, mamila, etanol: povečajo antihipertenzivni učinek zdravila Renipril HT;
nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), analgetiki, prehrana z visoko vsebnostjo soli, holestiramin, holestipol: povzročajo zmanjšanje terapevtske učinkovitosti zdravila Renipril HT;
litijevi pripravki: tveganje za zastrupitev z litijem se poveča, ker enalapril in hidroklorotiazid upočasnjujeta izločanje litija. Priporočljivo je, da se izogibate kombinaciji z litijevimi pripravki; če je potrebno, je za skupno uporabo potrebno nadzorovati koncentracijo litija v krvnem serumu in popraviti njegovo doziranje;
NSAID, analgetiki: povečajo tveganje za poslabšanje ledvične funkcije in / ali potek srčnega popuščanja;
diuretiki, ki varčujejo s kalijem (triamteren, spironolakton, amilorid): spodbujajo razvoj hiperkalemije;
alopurinol, citostatiki, imunosupresivi, sistemski kortikosteroidi: povečajo verjetnost za razvoj levkopenije, anemije, pancitopenije, če je potrebno, kombinirano zdravljenje zahteva redno spremljanje hemograma;
srčni glikozidi: uporabljati jih je treba previdno, prisotnost hidroklorotiazida v zdravilu Renipril HT poveča tveganje za hipovolemijo, hipokaliemijo, hipomagneziemijo in toksičnost glikozidov;
kortikosteroidi: povečajo verjetnost za razvoj hipokalemije;
teofilin: razpolovni čas teofilina se zmanjša zaradi enalaprila;
cimetidin: lahko poveča razpolovni čas enalaprila;
splošna anestetična zdravila, nedepolarizirajoči mišični relaksanti (vključno s tubokurarinom): povečajo tveganje za arterijsko hipotenzijo.

Analogi

Analogi zdravila Renipril GT so: Berlipril plus, Enap-NL, Enalapril NL, Enam N, Ko-Renitek, Enalapril-Acri NL, Enafarm-N.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Renipril GT

Nekaj ocen o zdravilu Renipril GT je pozitivnih. Bolniki že vrsto let opozarjajo na učinkovitost kombiniranega zdravila pri zdravljenju hipertenzije. Pri nekaterih bolnikih je zdravilo na začetku zdravljenja povzročalo omotico in slabost, vendar so se po prilagoditvi odmerka neželeni učinki ustavili.