Nolodatak

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nolodatak: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nolodatac

Koda ATX: N02BG07

Aktivna sestavina: flupirtin (flupirtin)

Proizvajalec: Akrikhin, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Nolodatak je protibolečinsko analgetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Nolodatak se proizvaja v obliki kapsul: rjava, želatinasta trdna snov, velikost št. 1; vsebina kapsul je prašek od bele do bele barve s sivo ali rumeno barvo (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli z 1, 3 ali 5 pakiranji).

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: flupirtin maleat - 100 mg (v smislu 100% snovi);
dodatne snovi: natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, kopovidon, koloidni silicijev dioksid;
lupina kapsule: titanov dioksid, želatina, barvila - železovi oksidi rdeča, rumena in črna.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Flupirtin je centralno delujoči neopioidni analgetik in spada v razred selektivnega nevronskega odpirača kalijevih kanalov (SNEPCO). Zdravilna učinkovina Nolodatak ne povzroča odvisnosti in odtegnitvenega sindroma ter ima tudi mišično relaksantni učinek.

Zaradi sposobnosti flupirtina, da aktivira nevronske kalijeve kanale notranje rektifikacije, povezane z G-beljakovinami, se sprostijo kalijevi ioni, kar vodi do stabilizacije potenciala mirovanja in zmanjšanja razdražljivosti nevronskih membran. Ta postopek zagotavlja zaviranje aktivnosti receptorjev NMDA (N-metil-D-aspartat), ker blokada receptorjev NMDA z magnezijevimi ioni poteka, dokler se ne začne depolarizacija celične membrane (posredni antagonizem proti receptorjem NMDA).

Flupirtin v terapevtskih koncentracijah ne kaže povezave z alfa1-, alfa2-adrenergičnimi receptorji, serotonin 5HT1-, 5HT2-receptorji, benzodiazepinom, dopaminom, opioidi, osrednjimi muskarinskimi in na nikotin občutljivimi holinergičnimi receptorji (m- in n-holinergični receptorji).

Osrednje delovanje zdravilne učinkovine Nolodatak se izvaja zaradi treh glavnih učinkov:

analgetični učinek: flupirtin kot rezultat aktiviranja od napetosti neodvisnih kalijevih kanalov stabilizira membranski potencial živčne celice; to spremlja zatiranje aktivnosti receptorjev NMDA in povzroča blokado nevronskih kalcijevih ionskih kanalov in zmanjšanje toka kalcijevih ionov znotraj celice; zaradi nastale inhibicije vzbujanja nevronov kot odziv na nociceptivne dražljaje (zaviranje nociceptivne aktivacije) nastopi analgetični učinek in opazimo upočasnitev odziva nevronov na večkratno izpostavljenost bolečinskim dražljajem, kar preprečuje krepitev bolečine in njen prehod v kronično obliko, ob prisotnosti sindroma kronične bolečine pa njeno oslabitev intenzivnost;razkrila tudi sposobnost flupirtina, da vpliva na zaznavanje bolečine skozi padajoči noradrenergični sistem;
mišično-relaksantni učinek: antispastični učinek snovi na mišice je posledica zaviranja prenosa impulzov na motoneurone in interneurone, zaradi česar se mišična napetost lajša; ta lastnost flupirtina se kaže v ozadju številnih kroničnih bolezni, ki se pojavljajo z bolečimi mišičnimi krči (fibromialgija, napetostni glavoboli, artropatije, mišično-skeletne bolečine v vratu in hrbtu);
učinek procesov kronizacije: procesi kronizacije se štejejo kot procesi prevodnosti impulzov s strani nevronov, povezani s sposobnostjo slednjih, da se obnavljajo in ustvarjajo nove nevronske povezave (elastičnost nevronskih funkcij); z aktiviranjem znotrajceličnih procesov plastičnost nevronskih funkcij zagotavlja pogoje za sprožitev mehanizmov, kot je napihovanje, med katerim opazimo povečanje odziva na vsak naslednji bolečinski impulz, imajo NMDA receptorji pomembno vlogo pri izvajanju takšnih sprememb (izražanje genov); zaradi vpliva flupirtina pride do posredne blokade teh receptorjev in zatiranja njihovega delovanja; tako zdravilo preprečuje prehod bolečine v kronično obliko in v primeru že obstoječe kronične bolečine pomaga izbrisati bolečinski spomin s stabilizacijo membranskega potenciala,kar vodi do zmanjšanja občutljivosti na bolečino.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi zdravila Nolodatak se flupirtin hitro in skoraj v celoti (90%) absorbira iz prebavil, raven aktivne snovi v krvni plazmi je sorazmerna z odmerkom.

V jetrih se do 75% sprejetega odmerka zdravila presnovi s tvorbo aktivnega presnovka M1 in neaktivnega presnovka M2. Presnova M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], ki nastane s hidrolizo uretanske strukture (faza I reakcije) in nadaljnjo acetilacijo (faza II reakcije), zagotavlja približno 25% analgetičnega učinka flupirtina. Drugi presnovek M2 nastane kot posledica reakcije oksidacije (faza I) p-fluorobenzila, čemur sledi konjugacija (faza II) p-fluorobenzojske kisline z glicinom.

Kateri od izoencimov je pretežno vključen v pot oksidativnega uničenja, ni ugotovljeno. Predpostavlja se, da ima flupirtin le majhno sposobnost interakcije z drugimi zdravili.

Razpolovni čas (T1 / 2) iz krvne plazme je približno 7 ur (10 ur za presnovek M1 in flupirtin), kar je zadosten pogoj za zagotovitev analgetičnega učinka, če zdravilo jemljemo v skladu s priporočenim režimom odmerjanja.

Približno 69% danega odmerka se izloči skozi ledvice: v obliki presnovka M1 (acetilni presnovek) - 28%, v obliki presnovka M2 (p-fluorohidrapurna kislina) - 12%, nespremenjen - 27%, preostanek (1/3) v obliki presnovkov, katerih struktura še ni pojasnjena. Majhen del odmerka se izloči v črevesju z žolčem.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Nolodatak priporočljivo za zdravljenje akutne bolečine blage do zmerne intenzivnosti pri odraslih.

Kontraindikacije

Absolutno:

prisotnost tveganja za razvoj jetrne encefalopatije in holestaze (lahko se pojavi encefalopatija ali je potek že obstoječe encefalopatije ali ataksije zapleten);
miastenija gravis (zaradi mišično relaksantnega učinka flupirtina);
sočasna bolezen jeter;
alkoholizem;
starost do 18 let;
obstoječi ali nedavno zaceljeni tinitus (zaradi velikega tveganja za povečano aktivnost jetrnih encimov);
kombinirana uporaba z drugimi zdravili, ki imajo lahko hepatotoksični učinek;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativni (potrebna je previdnost pri uporabi zdravila Nolodatak):

starejša starost (nad 65 let);
hipoalbuminemija;
ledvična odpoved.

Navodila za uporabo zdravila Nolodatak: način in odmerjanje

Nolodatak se jemlje peroralno. Kapsulo brez žvečenja pogoltnemo celo s 100 ml tekočine. Priporočljivo je, da zdravilo vzamete sede ali stoje.

Po potrebi lahko v nekaterih primerih odprete kapsulo in uporabite samo prašek, ki ga vsebuje, in ga raztopite v vodi. Da bi nevtralizirali zelo grenak okus nastale raztopine, je priporočljivo jesti.

Odmerek je izbran ob upoštevanju stopnje intenzivnosti bolečine in pacientove individualne občutljivosti na flupirtin. Priporočljivo je jemati 1 kapsulo Nolodatak (100 mg) 3-4 krat na dan z enakimi presledki med odmerki. S sindromom hude bolečine se predpiše 2 kapsuli (200 mg) 3-krat na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek ne sme presegati 6 kapsul (600 mg). Trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik po oceni dinamike sindroma bolečine in glede na toleranco zdravila. Glede na dolgotrajno uporabo je treba spremljati aktivnost jetrnih transaminaz, da bi odkrili morebitne zgodnje znake hepatotoksičnosti. Potek terapije ne sme biti daljši od 14 dni.

Pri bolnikih s hipoalbuminemijo je zdravilo Nolodatak predpisano v dnevnem odmerku, ki ne presega 3 kapsul (300 mg). Če je treba jemati večje odmerke, je treba spremljati bolnikovo stanje.

Stranski učinki

živčni sistem: pogosto - omotica, motnje spanja, glavobol, tresenje, tesnoba / živčnost, depresija; redko - zmedena zavest;
jetra in žolčni trakt: zelo pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; z neznano pogostostjo - odpoved jeter, hepatitis;
presnova: pogosto - pomanjkanje apetita;
Prebavni trakt: pogosto - slabost, bolečine v nadželodčnem predelu, dispepsija, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, suhost ustne sluznice, driska;
imunski sistem: redko - alergijske reakcije (včasih se kažejo na kožnem izpuščaju, srbečici, koprivnici, vročini), preobčutljivost za zdravilo;
koža in podkožje: pogosto - potenje;
organ vida: redko - okvara vida;
drugi: zelo pogosto - utrujenost / šibkost (pri 15% bolnikov), v večini primerov na začetku tečaja.

Neželeni učinki so praviloma odvisni od odmerka flupirtina (z izjemo alergijskih reakcij) in pogosto izginejo sami z nadaljnjo terapijo ali po njenem zaključku.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo posamezni primeri prevelikega odmerjanja zdravila Nolodatak z namenom samomor. Hkrati so med jemanjem flupirtina v odmerku 5 g opazili naslednje reakcije: suha usta, slabost, solznost, stanje prostracije, omamljenost, zmedenost, tahikardija. Po prisilni diurezi ali bruhanju, uvedbi elektrolitov in zaužitju aktivnega oglja so po 6-12 urah opazili izboljšanje počutja. Ni poročil o razvoju življenjsko nevarnih simptomov.

Upoštevati je treba, da se lahko v primeru prevelikega odmerjanja ali ob pojavu znakov zastrupitve pojavijo neželeni učinki na centralni živčni sistem in manifestacija toksičnih učinkov na jetra glede na vrsto poslabšanja presnovnih motenj v jetrih. V tem primeru je predpisano simptomatsko zdravljenje. Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Nolodatak je priporočljivo jemati le, kadar je kontraindicirano zdravljenje z drugimi zdravili proti bolečinam, vključno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) ali opioidi.

Med jemanjem zdravila morate biti pozorni na kakršne koli simptome, značilne za poškodbe jeter (na primer občutek utrujenosti, slabost, izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, temen urin, srbenje, zlatenica). Če se pojavi katera od teh kršitev, morate prenehati jemati zdravilo Nolodatak in se nujno posvetovati z zdravnikom.

V obdobju terapije so pri izvajanju testa z diagnostičnimi trakovi možni lažno pozitivni rezultati ugotavljanja koncentracije urobilinogena, bilirubina in beljakovin v urinu. Obstaja verjetnost podobne reakcije pri določanju vsebnosti bilirubina v krvni plazmi.

Glede na uporabo flupirtina v velikih odmerkih lahko urin v nekaterih primerih postane zelen; ta pojav ne velja za klinične znake katere koli motnje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi možne zaspanosti in omotice pri uporabi zdravila Nolodatak med zdravljenjem se morajo bolniki vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih in zapletenih mehanizmov. To je nujno treba upoštevati med pitjem alkohola.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

O uporabi flupirtina med nosečnostjo ni dovolj podatkov. V eksperimentalnih študijah na živalih je aktivna snov pokazala reproduktivno toksičnost, vendar niso zaznali teratogenega učinka. Potencialna grožnja za ljudi ni znana.

Uporaba zdravila Nolodatak med nosečnostjo je dovoljena le v skrajnih primerih, ko predvidene koristi zdravljenja za mater bistveno presegajo možno tveganje za plod.

Flupirtin se v skladu z rezultati raziskav nahaja v majhnih količinah v materinem mleku. Zaradi tega je med dojenjem zdravila nemogoče jemati, razen v primerih, ko je njegovo imenovanje izredno potrebno, je treba med dojenjem prenehati z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Nolodatak je kontraindiciran pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Če je med zdravljenjem z zdravili prisotna ledvična odpoved, je treba nadzorovati raven kreatinina v krvni plazmi. Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic odmerka zdravila Nolodatak ni treba prilagajati.

Bolniki s hudo ledvično odpovedjo morajo spremeniti odmerek zdravila, največji dnevni odmerek pri tej kategoriji bolnikov ne sme presegati 3 kapsul (300 mg). Če je treba zdravilo Nolodatak predpisati v večjih odmerkih, morajo bolniki skrbno nadzorovati zdravnika.

Za kršitve delovanja jeter

Glede na tveganje za povečano aktivnost jetrnih transaminaz ter pojav odpovedi jeter in hepatitisa je med zdravljenjem z zdravilom Nolodatak priporočljivo enkrat tedensko spremljati stanje delovanja jeter.

Če rezultati študije jetrne aktivnosti odstopajo od norme ali manifestacije kliničnih simptomov, značilnih za bolezni jeter, je treba zdravljenje prekiniti.

Če ima bolnik zmanjšano delovanje jeter, je treba zdravilo jemati v dnevnem odmerku, ki ne presega 2 kapsul (200 mg).

Uporaba pri starejših

Pri starejših so v primerjavi z mladimi bolniki opazili povišanje T1 / 2 flupirtina (z enim odmerkom - do 14 ur, pri uporabi 12 dni - do 18,6 ure) in največjo koncentracijo v plazmi v krvi pri 2 –2,5-krat.

Bolnikom, starejšim od 65 let, priporočamo, da zdravilo Nolodatak jemljejo na začetku zdravljenja po 1 kapsulo (100 mg) 2-krat na dan - zjutraj in zvečer. Glede na resnost bolečine in toleranco zdravila lahko odmerek povečamo na 3 kapsule.

Interakcije z zdravili

pomirjevala, mišični relaksanti, etanol: učinek teh zdravil se poveča;
benzilpenicilin, glibenklamid, acetilsalicilna kislina, digoksin, klonidin, propranolol, diazepam, varfarin: možno je povečanje aktivnosti teh zdravil, ki jih povzroča flupirtin, ko se odmaknejo od povezave z beljakovinami (to še posebej velja za varfarin in diazepam);
derivati kumarina (vključno z varfarinom): mogoče je spremeniti protrombinski indeks (povečati antikoagulantni učinek), redno je treba spremljati ta kazalnik za pravočasno ustrezno prilagoditev odmerka kumarina; ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravila z drugimi antikoagulanti / antiagregacijskimi sredstvi;
zdravila, katerih presnova se pojavi v jetrih: možno je povečanje aktivnosti jetrnih encimov, potrebno je redno spremljanje njihove ravni;
zdravila, ki vsebujejo karbamazepin in paracetamol: ta kombinacija ni priporočljiva.

Analogi

Analogi zdravila Nolodatak so Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Nolodatak

Glede na številne preglede je zdravilo Nolodatak učinkovito sredstvo za lajšanje bolečinskega sindroma blage do zmerne resnosti različnega izvora. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo učinkovito in hitro lajša glavobol, zobobol in bolečine v mišicah, bolečine v hrbtu, križu in zadnjici v ozadju medvretenčne kile, bolečine po zlomih in ne povzroča odvisnosti in odvisnosti.

Hkrati se med jemanjem pogosto razvijejo neželeni učinki, kot so slabost, bolečine v želodcu, zgaga, driska, glavobol, omotica, živčnost.

Cena zdravila Nolodatak v lekarnah

Približna cena zdravila Nolodatak je (kapsule 100 mg): 10 kosov. v paketu - 300-380 rubljev, 30 kosov. - 570-680 rubljev, 50 kosov. - 1.080-1140 rubljev.