Kvetiapin Canon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kvetiapin Canon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Quetiapine Kanon

Koda ATX: N05AH04

Aktivna sestavina: kvetiapin (kvetiapin)

Proizvajalec: Kanonpharma production, CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.07.2019

Cene v lekarnah: od 572 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, kvetiapin Canon

Kvetiapin Canon je nevroleptik (antipsihotično zdravilo).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete, filmsko obložene: okrogle bikonveksne, modre barve z bisernim sijajem, jedro v prerezu je skoraj belo (v kartonski škatli 3 ali 6 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet v odmerku 25, 100, 200 ali 300 mg; kartonska škatla z 2 ali 4 pretisnimi omoti, ki vsebujejo 15 tablet v odmerku 200 ali 300 mg; v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota, ki vsebujejo 30 tablet v odmerku 25 ali 100 mg. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Quetiapine Canon) …

Sestava 1 tablete (odmerek 25/100/200/300 mg):

zdravilna učinkovina: kvetiapin v obliki kvetiapin hemifumarata - 28,78 / 115,14 / 230,27 / 345,4 mg;
pomožne sestavine: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 46,4 / 32,94 / 33,39 / 41,64 mg; kalcijev stearat - 0,62 / 1,02 / 1,64 / 2,36 mg; magnezijev stearat - 1 / 1,5 / 2/3 mg; mikrokristalna celuloza - 32/24/25/32 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2 / 3,5 / 3,5 / 4,6 mg; predželatiniziran koruzni škrob - 6 / 16,9 / 17,2 / 20 mg; hiproloza (hidroksipropilceluloza Klucel LF) - 3,2 / 5/7/11 mg;
filmska prevleka: AquaPolish D modra [mikrokristalna celuloza - 0,3 / 0,5 / 0,8 / 1,2 mg; glicerin (glicerol) - 0,15 / 0,25 / 0,4 / 0,6 mg; hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza) - 1,5 / 2,5 / 4/6 mg; smukec - 0,44 / 0,73 / 1,17 / 1,76 mg; indigo karminsko barvilo - 0,07 / 0,12 / 0,19 / 0,28 mg; barvilo kandurin srebrni sijaj - 0,54 / 0,9 / 1,44 / 2,16 mg] - 3/5/8/12 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kvetiapin - zdravilna učinkovina kvetiapina Canon, spada v skupino atipičnih antipsihotikov (nevroleptikov). Učinek zdravila temelji na interakciji snovi in njenega aktivnega presnovka N-desalkil kvetiapin (norkvetiapin) s široko paleto nevrotransmiterskih receptorjev v možganih.

Kvetiapin in N-dezalkyl kvetiapin kažejo večjo afiniteto za serotoninske receptorje (5HT ₂) v primerjavi s tistimi za dopaminske D ₁ in D ₂ receptorje v možganih. Na splošno velja, da je ta kombinacija antagonizma receptorja z večjo selektivnost za 5HT ₂ v primerjavi z D ₂ receptorje določa prisotnost kliničnih antipsihotičnih lastnosti in nepomemben sposobnost kvetiapina vodijo do razvoja EPE (ekstrapiramidalni stranski učinki) v primerjavi s tipičnimi zdravili z antipsihotično delovanja.

Za kvetiapin je značilno tudi pomanjkanje afinitete do prenašalca noradrenalina in nizka afiniteta za 5HT ₂ -serotoninski receptor, medtem ko ima njegov presnovek visoko afiniteto do obeh. Poleg tega sta kvetiapina in N-dezalkyl kvetiapin imajo visoko afiniteto za histaminske in adrenergične a ₁ receptorjev, kot tudi majhno afiniteto za adrenergične a ₂ receptorje in serotonin 5-HT _1A receptorje.

Selektivne afinitete za m-holinske in benzodiazepinske receptorje niso razkrili. V ozadju terapije se aktivnost mezolimbičnih A _10- dopaminergičnih nevronov zmanjša v primerjavi z A _9- nigrostrialnimi nevroni, ki sodelujejo v motoričnih funkcijah. Trajanje komunikacijo z 5HT ₂ -serotonin in D ₂ -dopamine receptorje manj kot 12 ur. Kvetiapin nima ali ima nizko afiniteto za muskarinske receptorje, medtem ko je za norkvetiapin značilna visoka ali zmerna afiniteta za več podtipov muskarinskih receptorjev.

V standardnih testih je kvetiapin pokazal antipsihotično aktivnost.

Konkreten prispevek norquetiapina k farmakološkemu delovanju matične snovi ni bil ugotovljen.

Glede na rezultate študije EPS (ekstrapiramidni simptomi) pri živalih je bilo ugotovljeno, da kvetiapin v odmerkih, ki učinkovito blokirajo receptorje D _2, povzroča blago katalepsijo.

Snov je učinkovita proti pozitivnim in negativnim simptomom shizofrenije.

Kvetiapin je učinkovit kot monoterapija za zmerne do hude manične epizode. Ni podatkov o dolgotrajni uporabi zdravila Quetiapine Canon za preprečevanje nadaljnjih depresivnih in maničnih epizod. O uporabi kvetiapina v kombinaciji z valproatnim seminatrijem ali litijevimi pripravki za zmerne do hude manične epizode je malo podatkov, vendar je bilo to kombinirano zdravljenje na splošno dobro prenašano.

Kvetiapin, kadar se uporablja v odmerkih 300 in 600 mg, je učinkovit pri bolnikih z zmerno do hudo bipolarno motnjo I in II. Hkrati je učinkovitost snovi v odmerkih 300 in 600 mg na dan primerljiva.

Kvetiapin Canon je učinkovit pri zdravljenju shizofrenije in manije, če ga jemljemo dvakrat na dan, kljub dejstvu, da je T _1/2 (razpolovni čas) matične snovi približno 7 ur.

Učinek kvetiapina na receptorje 5HT ₂ in D ₂ traja do 12 ur.

Uporaba kvetiapina s titracijo odmerka pri zdravljenju shizofrenije daje pogostnost EPS in sočasno zdravljenje z m-antiholinergiki primerljivo s tistim v skupini s placebom. V primeru imenovanja kvetiapina v območju fiksnih dnevnih odmerkov 75–750 mg pri bolnikih s shizofrenijo ni bilo opaziti povečanja incidence EPS in potrebe po sočasni uporabi m-antiholinergikov.

Pogostnost EPS in sočasna uporaba m-antiholinergikov pri uporabi kvetiapina v dnevnem odmerku do 800 mg za zdravljenje zmernih do hudih maničnih epizod v obliki monoterapije ali v kombinaciji z valproatom seminatrijevim ali litijevim pripravkom je primerljiva s pogostnostjo pri jemanju placeba.

Zdravilo ne povzroča dolgotrajnega povečanja koncentracije prolaktina v krvni plazmi. V koncentraciji prolaktina pri kvetiapinu ali placebu v fiksnem odmerku ni bilo razlik.

Farmakokinetika

Kvetiapin se dobro peroralno absorbira iz prebavil. Hrana nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost.

Stopnja komunikacije z beljakovinami v plazmi je 83%. Farmakokinetični parametri kvetiapina so linearni, med ženskami in moškimi ni razlike.

Ravnotežna molska koncentracija aktivnega presnovka N-dealkil kvetiapina je 35% koncentracije kvetiapina.

Presnova se pojavi v jetrih, medtem ko pod delovanjem izoencima CYP3A4, ki ga posreduje citokrom P ₄₅₀, nastajajo farmakološko neaktivni presnovki. Kvetiapin in nekateri njegovi presnovki imajo šibek zaviralni učinek na naslednje izocime citokroma P ₄₅₀ - CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 in CYP3A4, vendar le v koncentracijah, ki so 10-50-krat višje od tistih, ki nastanejo pri običajno uporabljenem dnevnem odmerku 300-450 mg. …

Glede na rezultate študij medsebojnega delovanja zdravil je bilo ugotovljeno, da pri zdravih prostovoljcih kombinirana uporaba 25 mg kvetiapina z ketokonazolom (enim od zaviralcev CYP3A4) povzroči povečanje AUC (območje pod krivuljo koncentracije in časa) kvetiapina za 5-8 krat, zato je kombinacija teh zdravil kontraindicirana.

Glavni presnovki v krvni plazmi nimajo izrazite farmakološke aktivnosti.

Izločanje se izvede: 73% - skozi ledvice, 21% - skozi črevesje. Ne presnovi se in se izloči skozi ledvice ali z blatom v nespremenjeni obliki, manj kot 5% kvetiapina. Vrednost razpolovne dobe (T _1/2) je 7 ur.

Pri starejših bolnikih je povprečni očistek manjši kot pri bolnikih, starih 18–65 let, za 30–50%.

V ozadju hude ledvične odpovedi (pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min / 1,73 m ²) se povprečni plazemski očistek kvetiapina zmanjša za približno 25%, medtem ko so posamezni parametri v območju vrednosti, ki so jih našli pri zdravih prostovoljcih.

Pri odpovedi jeter (kompenzirana alkoholna ciroza) se povprečni plazemski očistek kvetiapina zmanjša za približno 25%. Ker se snov aktivno presnavlja v jetrih, se lahko zaradi odpovedi jeter plazemska koncentracija kvetiapina poveča, kar zahteva spremembo odmerka.

Na podlagi rezultatov raziskav je mogoče domnevati, da pri sočasni uporabi kvetiapina in drugih zdravil ne pride do klinično izrazite inhibicije presnove zdravil, ki jo povzroča citokrom P ₄₅₀.

Indikacije za uporabo

shizofrenija (zdravljenje);
bipolarna motnja (zdravljenje);
hude epizode depresije v strukturi bipolarne motnje;
hude in zmerne manične epizode v strukturi bipolarne motnje.

Kontraindikacije

Absolutno:

kombinirana uporaba z zaviralci citokroma P ₄₅₀, vključno z eritromicinom, protiglivičnimi zdravili iz skupine azolov, nefazodonom, klaritromicinom in zaviralci proteaz HIV;
psihoza pri bolnikih, starejših od 65 let z demenco;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost sestavin kvetiapina Canon, vključno s preobčutljivostjo s prirojenim pomanjkanjem specifičnih disaharidaz ali os-amilaze.

Sorodnik (kvetiapin Canon je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

odpoved jeter;
kardiovaskularne in cerebrovaskularne bolezni ali druga stanja, ki povzročajo arterijsko hipotenzijo;
stanja, ki jih spremlja tveganje za razvoj aspiracijske pljučnice in kapi;
kombinirana uporaba z zdravili, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem, ali z alkoholom;
kombinirano zdravljenje z zdravili, ki povečujejo interval QT (vključno z antipsihotiki), zlasti pri starejših bolnikih, pri bolnikih s prirojenim podaljšanjem intervala QT, hipertrofijo miokarda, kongestivnim srčnim popuščanjem, hipomagneziemijo ali hipokalemijo;
poslabšanje anamneze epilepsije in epileptičnih napadov;
demenca;
diabetes;
Parkinsonova bolezen;
starost.

Kvetiapin Canon, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kvetiapin Canon se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, 2-krat na dan.

Terapijo mora predpisati zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju bipolarnih motenj.

Začetni dnevni odmerek za zdravljenje shizofrenije v prvih štirih dneh je 50, 100, 200, 300 mg. Nato se odmerek titrira na učinkovit odmerek v območju od 300 do 450 mg.

Dnevni odmerek je lahko od 150 do 750 mg (največ), odvisno od resnosti kliničnega učinka in prenašanja zdravila Quetiapine Canon.

Pri bolnikih z zmernimi ali hudimi maničnimi epizodami v strukturi bipolarne motnje se zdravilo lahko uporablja kot monoterapija ali kot pomožno zdravljenje za stabilizacijo razpoloženja. Začetni dnevni odmerek v prvih štirih dneh je 100, 200, 300, 400 mg. Do šestega dne se lahko poveča na 800 mg (največji prirastek je 200 mg na dan).

V prihodnosti je dnevni odmerek lahko med 200 in 800 mg (odvisno od učinka terapije in prenašanja zdravila). Učinkovit odmerek je običajno 400 do 800 mg (največ) na dan.

Za zdravljenje hudih epizod depresije pri bolnikih z bipolarno motnjo je zdravilo Quetiapine Canon predpisano enkrat na dan ponoči. Začetni dnevni odmerek v prvih štirih dneh je 50, 100, 200, 300 mg. V prihodnosti je zdravilo priporočljivo uporabljati po 300 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 600 mg (pri večjem odmerku niso opazili kliničnega izboljšanja).

Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvaro jeter je zdravilo Quetiapine Canon predpisano previdno, zlasti med izbiro odmerka. Terapijo je treba začeti s 25 mg na dan. Nato odmerek vsak dan (če je potrebno, ob upoštevanju odziva na zdravljenje in prenašanja zdravila lahko počasneje) v korakih po 25-50 mg odmerek povečamo do učinkovitega. Pri starejših bolnikih je lahko nižja kot pri mlajših.

Stranski učinki

Med uporabo zdravila Quetiapine Canon in drugih antipsihotikov je možen razvoj motenj, kot so omedlevica, nevroleptični maligni sindrom, nevtropenija, levkopenija, periferni edem.

Najpogosteje (v več kot 10% primerov) se pojavijo naslednji neželeni učinki: odtegnitveni sindrom, omotica, zaspanost, kserostomija, povečana koncentracija trigliceridov, povečana koncentracija celotnega holesterola (predvsem lipoproteinski holesterol z nizko gostoto), zmanjšana koncentracija lipoproteinskega holesterola visoke gostote, povečanje telesne mase, ekstrapiramidalni simptomi, zmanjšana koncentracija hemoglobina.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; zelo redko - anafilaktične reakcije ⁶;
kri in limfni sistem: pogosto - levkopenija ^{1, 25}, povečano število eozinofilcev ²⁴, zmanjšano število nevtrofilcev ^{1, 22}; redko - zmanjšanje števila trombocitov ¹⁴, trombocitopenija; redko - agranulocitoza ²⁷, z neznano pogostnostjo - nevtropenija ¹;
metabolizem in prehrana: zelo pogosto - zvišanje serumske koncentracije trigliceridov v krvi ^{1, 11}, zvišanje ravni celotnega holesterola (predvsem lipoproteinskega holesterola z nizko gostoto) ^{1, 12}, znižanje koncentracije lipoproteinskega holesterola visoke gostote v krvi v plazmi ^{1, 18}, povečanje telesne mase ⁹; pogosto - povečan apetit, hiperglikemija ^{1, 7}; redko - diabetes mellitus ^{1, 5, 6}, hiponatremija ²⁹;
endokrini sistem: pogosto - zvišanje serumske koncentracije prolaktina v krvi ¹⁶, zvišanje plazemske koncentracije ščitničnega stimulirajočega hormona (TSH) ²⁰ v krvi, znižanje koncentracije celotnega trijodotironina (T3) ²⁰, znižanje plazemske koncentracije celotnega in prostega tiroksina (T4) ²⁰ v krvi; redko - zmanjšanje koncentracije prostega T3 v krvni plazmi ²⁰; zelo redko - sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona;
dihalni sistem: pogosto - rinitis, zasoplost ¹⁹;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol, zaspanost ^{2, 17}, omotica ^{1, 4, 17}; pogosto - ekstrapiramidalni simptomi ^{1, 13}, sinkopa ^{1, 4, 17}, dizartrija; redko - tardivna diskinezija ^{1, 6}, sindrom nemirnih nog, konvulzije ¹;
prebavni sistem: zelo pogosto - kserostomija; pogosto - bruhanje ²¹, zaprtje, dispepsija; redko - disfagija ^{1, 8}; redko - črevesna obstrukcija / ileus;
psiha: pogosto - samomorilne misli in vedenje ¹, nočne in nenavadne sanje; redko - somnambulizem in podobni pojavi ¹⁷;
kardiovaskularni sistem: pogosto - palpitacije ¹⁹, ortostatska hipotenzija ^{1, 4, 17}, tahikardija ^{1, 4}; redko - podaljšanje intervala QT ^{1, 13, 30}, bradikardija ²⁶; redko - venska trombembolija ¹;
organ vida: pogosto - zamegljen vid;
ledvice in sečila: redko - zadrževanje urina;
jetra in žolčni trakt: redko - hepatitis ⁶, zlatenica ⁶;
koža in podkožje: zelo redko - Stevens-Johnsonov sindrom ⁶, angioedem ⁶;
vezivno in mišično-skeletno tkivo: zelo redko - rabdomioliza;
instrumentalni in laboratorijski podatki: zelo pogosto - zmanjšanje koncentracije lipoproteinskega holesterola visoke gostote ^{1, 18}, povečanje koncentracije trigliceridov ^{1, 11}, povečanje skupnega holesterola (predvsem lipoproteinskega holesterola nizke gostote) ^{1, 12}, povečanje telesne mase ⁹, zmanjšanje koncentracije hemoglobina ²³; pogosto - povečanje aktivnosti aspartat aminotransferaze ³, zmanjšanje števila nevtrofilcev ^{1, 22}, povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze ³, povečanje aktivnosti gama-glutamil transpeptidaze (GGT) ³, povečanje števila eozinofilcev ²⁴, hiperglikemija ^{1, 7}, zmanjšanje koncentracije celotnega in prostega T4 ²⁰, povečanje koncentracije prolaktina v krvnem serumu ¹⁶, povečanje koncentracije TSH ²⁰, zmanjšanje koncentracije celotnega T3 ²⁰; redko - trombocitopenija ¹⁴, zmanjšana koncentracija prostega T3 ²⁰, podaljšanje intervala QT ^{1, 13}; redko - agranulocitoza ²⁷, povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze ¹⁵;
genitalije in mlečna žleza: redko - spolna disfunkcija; redko - galaktoreja, priapizem, menstrualne motnje;
nosečnost, poporodno in perinatalno stanje: z neznano pogostostjo - odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih ²⁸;
splošne motnje: zelo pogosto - odtegnitveni sindrom ^{1, 10}; pogosto - periferni edem, razdražljivost, zvišana telesna temperatura, blaga astenija; redko - hipotermija, nevroleptični maligni sindrom ¹.

Opombe:

¹ Kršitve so opisane v poglavju Posebna navodila.

² Razvoj zaspanosti se najpogosteje opazi v prvih dveh tednih zdravljenja, običajno se ta motnja odpravi z nadaljnjim jemanjem zdravila Quetiapine Canon.

³ Povečanje (več kot 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo norme, kadar koli se izmeri) aktivnosti alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze in gama-glutamil transpeptidaze v krvnem serumu je lahko asimptomatsko. V večini primerov je ta motnja reverzibilna in ne zahteva prekinitve zdravljenja.

⁴ Sprejem kvetiapina Canon, tako kot druga antipsihotična zdravila z blokatorjem α ₁ -adrenoceptorjev, pogosto vodi do razvoja ortostatske hipotenzije, ki jo spremljajo motnje, kot so omotica, tahikardija in včasih omedlevica (zlasti na začetku zdravljenja).

⁵ V redkih primerih opazimo dekompenzacijo diabetesa mellitusa.

⁶ Incidenca te motnje je bila ocenjena na podlagi rezultatov postmarketinškega nadzora.

⁷ Koncentracija glukoze v krvi na tešče se poveča nad 126 mg / dL (> 7,0 mmol / L) ali glukoza v krvi po obroku nad 200 mg / dL (> 11,1 mmol / L), vsaj z eno samo določitvijo.

⁸ Povečanje incidence disfagije med jemanjem kvetiapina Canon v primerjavi s placebom so opazili le pri bolnikih z depresijo v strukturi bipolarne motnje.

⁹ Začetna telesna teža se poveča za nič manj kot 7%. Najpogosteje se ta motnja pojavi pri odraslih na začetku zdravljenja.

¹⁰ Razvoj naslednjih simptomov so opazili v kratkoročnih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih kvetiapina v načinu monoterapijo v času študija odtegnitvenega sindroma: glavobol, nespečnost, slabost, bruhanje, driska, razdražljivost, omotica. Odtegnitvene stopnje so se znatno zmanjšale 7 dni po prekinitvi zdravljenja.

¹¹ Koncentracija trigliceridov se pri bolnikih, mlajših od 18 let, poveča z več kot 200 mg / dl (> 2.288 mmol / l) pri bolnikih, starejših od 18 let, ali nad 150 mg / dl (> 1.694 mmol / l), vsaj z eno samo določitvijo.

¹² Koncentracija celotnega holesterola se poveča pri 240 mg / dL (> 6,2064 mmol / L) pri bolnikih, starejših od 18 let, ali nad 200 mg / dl (> 5,172 mmol / L) pri bolnikih, mlajših od 18 let, vsaj z eno samo določitvijo.

¹³ Kršitve so podrobno opisane v poglavju Posebna navodila.

¹⁴ Število trombocitov se zmanjša pod 100 × 10 ⁹ / l, vsaj z eno samo določitvijo.

^15. motnja, po katerem kliničnih študijah, razvija brez povezave z nevroleptični maligni sindrom.

¹⁶ Koncentracija prolaktina se poveča pri bolnikih, starejših od 18 let: pri moških več kot 20 μg / l (> 869,56 pmol / l); pri ženskah več kot 30 μg / L (> 1304,34 pmol / L).

¹⁷ Ta kršitev lahko povzroči padce.

¹⁸ Koncentracija lipoproteinskega holesterola visoke gostote se zmanjša: pri moških manj kot 40 mg / dl (<1,03 mmol / l); pri ženskah manj kot 50 mg / dl (<1,29 mmol / l).

¹⁹ Te motnje so pogosto opažali ob omotici, tahikardiji, ortostatski hipotenziji in / ali sočasnih patologijah dihalnega ali kardiovaskularnega sistema.

²⁰ Stranski učinek je bila dokumentirana na podlagi potencialno klinično pomembnih odstopanj od normalnega izhodišča, ki so bila ugotovljena v vseh kliničnih preskušanjih. Koncentracija celotnih T3 in T4, prostih T3 in T4 se spremeni kadar koli kadar koli izmerimo pod 80% spodnje meje norme (pmol / l). Koncentracija TSH se je kadar koli izmerila za več kot 5 mIU / L.

²¹ Motnje, o katerih so poročali na podlagi povečane pogostosti bruhanja pri bolnikih, starejših od 65 let.

²² Razvoj nevtropenije so zabeležili med kratkotrajnimi kliničnimi preskušanji z uporabo kvetiapina kot monoterapije pri bolnikih s številom nevtrofilcev nad 1,5 × 10 ⁹ / L pred začetkom tečaja. Hkrati so bili primeri razvoja nevtropenije (število nevtrofilcev pod 1,5 × 10 ⁹ / L) zabeleženi pri 1,9% bolnikov v skupini s kvetiapinom in pri 1,5% v skupini s placebom. Opaženo je bilo zmanjšanje števila nevtrofilcev v območju od> 0,5 × 10 ⁹ / L do <1,0 × 10 ⁹ / L s pogostnostjo 0,2% tako v skupini, ki je prejemala kvetiapin kot v skupini, ki je prejemala placebo. Število nevtrofilcev je bilo pod 0,5 × 10 ⁹ / L vsaj enkrat določeno pri 0,21% bolnikov v skupini, ki je prejemala kvetiapin, in 0% v skupini, ki je prejemala placebo.

²³ Koncentracija hemoglobina se zmanjša pri moških pod 13 g / dl, pri ženskah pod 12 g / dl pa so to motnjo, vsaj z eno samo določitvijo, opazili pri 11% bolnikov, medtem ko so prejemali zdravilo Quetiapine Canon v vseh kliničnih preskušanjih, vključno z dolgotrajnim zdravljenjem. Pri kratkoročnih s placebom nadzorovanih študijah so pri 8,3% bolnikov v skupini, ki je prejemala kvetiapin, opazili zmanjšanje koncentracije hemoglobina pri moških pod 13 g / dl in pri ženskah pod 12 g / dl, vsaj z eno samo določitvijo. skupina bolnikov, ki so jemali placebo.

²⁴ Okvara je bila potrjena s potencialno klinično pomembnimi odstopanji od izhodiščnih normalnih vrednosti, opaženimi v vseh kliničnih preskušanjih. Število eozinofilcev se kadar koli izmeri nad 1 × 10 ⁹ / L.

²⁵ Kršitev je bila potrjena s potencialno klinično pomembnimi odstopanji od izhodiščne normalne ravni, ki so bila zabeležena v vseh kliničnih preskušanjih. Število levkocitov se kadar koli izmeri pod 3 x 10 ⁹ / L.

²⁶ Neželeni učinek se lahko razvije že v začetku zdravljenja in ga spremlja sinkopa in / ali hipotenzija. Ocena pogostnosti je temeljila na poročilih o bradikardiji in z njimi povezanih neželenih dogodkih, o katerih so poročali v vseh kliničnih preskušanjih kvetiapina.

²⁷ Kršitev je bila zabeležena na podlagi ocenjene pogostnosti pri bolnikih, ki so sodelovali v vseh kliničnih preskušanjih zdravila in so v kombinaciji z okužbami razvili hudo nevtropenijo (<0,5 × 10 ⁹ / L).

²⁸ Kršitev je podrobno opisana v poglavju "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem."

²⁹ Koncentracija se spremeni iz> 132 mmol / L na <132 mmol / L, vsaj z enim samim določanjem.

³⁰ Pogostost spremembe intervala QTc je med <450 msec in ≥ 450 msec s povečanjem za 30 msec ali več. V s placebom nadzorovanih študijah je bilo število bolnikov, ki so pokazali klinično pomembno povečanje intervala QTc, izhodišče tako v skupini s kvetiapinom kot v skupini s placebom. Ventrikularne aritmije, podaljšanje intervala QT, dvosmerna ventrikularna tahikardija, srčni zastoj in nenadna smrt se štejejo za neželene učinke, povezane z antipsihotiki.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo poročila o smrti po jemanju 13.600 mg kvetiapina pri bolniku, ki je sodeloval v klinični študiji. Med smrtnim izidom so zabeležili tudi med trženjem zdravila Quetiapine Canon po zaužitju odmerka 6000 mg. Hkrati obstajajo podatki o vnosu kvetiapina v odmerku 30.000 mg, ki pa se ni končal s smrtnim izidom.

V izjemno redkih primerih preveliko odmerjanje kvetiapina povzroči podaljšanje intervala QT, komo ali smrt. Pri bolnikih z anamnezo hudih bolezni srca in ožilja se verjetnost neželenih učinkov v primeru prevelikega odmerjanja lahko poveča.

Simptomi, opaženi pri prevelikem odmerjanju, se kažejo predvsem v povečanju znanih farmakoloških učinkov zdravila Quetiapine Canon, vključno z zaspanostjo, sedacijo, znižanjem krvnega tlaka in tahikardijo. Obstajajo posamezna poročila o razvoju naslednjih simptomov: rabdomioliza, depresija dihanja, zadrževanje urina, zmedenost, delirij in vznemirjenost.

Specifičnega protistrupa ni. V primeru hude zastrupitve se moramo zavedati verjetnosti prevelikega odmerjanja več zdravil. Priporočljivi so ukrepi, katerih delovanje je namenjeno vzdrževanju kardiovaskularnega sistema in dihalne funkcije, zagotavljanju ustreznega prezračevanja in oksigenacije.

Ko se pojavi refraktarna hipotenzija, se zdravljenje izvaja z intravensko tekočino in / ali s pomočjo simpatomimetičnih zdravil (epinefrin in dopamin nista predpisana, saj se v primeru blokade α-adrenergičnih receptorjev s kvetiapinom, ko se stimulirajo β-adrenergični receptorji, hipotenzija lahko poveča).

Izpiranje želodca (če je bolnik nezavesten, potem po intubaciji), uporaba aktivnega oglja in zdravil z odvajalnim učinkom lahko prispevajo k izločanju neabsorbiranih snovi. Vendar učinkovitost teh ukrepov ni raziskana. Dokler se bolnikovo stanje ne izboljša, je treba zanj vzpostaviti natančen zdravniški nadzor.

Posebna navodila

Kvetiapin Canon ni predpisan za otroke, mlajše od 18 let, ker ni dovolj podatkov o uporabi zdravila v tej starostni skupini bolnikov. Glede na rezultate kliničnih študij so nekatere neželene učinke pri otrocih in mladostnikih opazili pogosteje kot pri odraslih bolnikih. Sem spadajo izcedek iz nosu, bruhanje, povečan apetit, povečanje koncentracije prolaktina v serumu v krvi, omedlevica. Pri tej skupini bolnikov lahko pride do spremembe funkcije ščitnice in tudi do zvišanja krvnega tlaka, ki se pri odraslih bolnikih ne pojavi.

Pri izvajanju s placebom nadzorovanih študij je bila incidenca EPS pri uporabi kvetiapina Canon pri bolnikih, mlajših od 18 let s shizofrenijo in manijo v strukturi bipolarne motnje, večja kot pri placebu.

Številne s placebom nadzorovane študije so potrdile, da uporaba atipičnih antipsihotičnih zdravil pri starejših bolnikih s psihozami, povezanimi z demenco, poveča tveganje za cerebrovaskularne zaplete za približno 3-krat (natančen mehanizem ni preučen). Podobnega tveganja ni mogoče izključiti za druga antipsihotična zdravila ali druge skupine zdravil. Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za možgansko kap, je treba zdravilo Quetiapine Canon uporabljati previdno.

Pri bipolarni motnji je depresija povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samomor in samopoškodbe. Povečano tveganje traja, dokler ne pride do hude remisije. Upoštevati je treba, da lahko obdobje od začetka zdravljenja do izboljšanja bolnikovega stanja traja več tednov, v zvezi s tem pa je treba do tega trenutka vzpostaviti skrben zdravniški nadzor za bolnikovo stanje.

Glede na splošno sprejete klinične izkušnje se lahko verjetnost samomora v zgodnjih fazah remisije poveča. O vseh primerih kliničnega poslabšanja, samomorilnih misli ali vedenja ali nenavadnih spremembah vedenja je treba nemudoma obvestiti zdravnika.

Na podlagi kliničnih študij je pri bolnikih z depresijo, povezano z bipolarno motnjo, verjetnost razvoja dogodkov, povezanih s samomorom, 3% za kvetiapin in 0% za placebo pri bolnikih, starih 18-24 let; 1,8% oziroma 1,8% za bolnike, starejše od 25 let.

Tudi druge psihiatrične motnje, za katere je predpisan kvetiapin Canon, so povezane z večjo verjetnostjo samomorilnih dogodkov. Ta stanja lahko spremljajo depresivne epizode. Zato je treba previdnostne ukrepe, opisane za zdravljenje bolnikov z epizodo depresije, uporabiti tudi za bolnike z drugimi duševnimi motnjami. V primeru nenadne prekinitve jemanja zdravila je treba upoštevati potencialno tveganje za pojav dogodkov, povezanih s samomorom.

Za bolnike z anamnezo samomorilnih dogodkov in bolnike, ki pred začetkom zdravljenja jasno izrazijo samomorilne misli, šteje, da obstaja večje tveganje za samomorilne namene in samomorilne poskuse, njihovo stanje pa je treba skrbno spremljati. Po podatkih kratkoročnih s placebom nadzorovanih študij je v vseh starostnih skupinah in za vse indikacije incidenca dogodkov, povezanih s samomorom kvetiapina in placeba, 0,8%. Za vse bolnike, ki jim je predpisano zdravljenje, je treba vzpostaviti spremljanje sprememb v vedenju in samomorilnih nagnjenostih, zlasti v prvih mesecih zdravljenja in pri spreminjanju odmerka zdravila Quetiapine Canon.

V obdobju jemanja kvetiapina Canon se lahko razvije zaspanost in z njo povezani simptomi, vključno s sedacijo. Pri izvajanju kliničnih študij z udeležbo bolnikov z depresijo v strukturi bipolarne motnje so v prvih treh dneh zdravljenja običajno opazili razvoj zaspanosti. Resnost te motnje je običajno blaga ali zmerna. Bolniki z depresijo v strukturi bipolarne motnje bodo v primeru hude zaspanosti morda potrebovali pogostejše zdravniško posvetovanje v dveh tednih od začetka te motnje ali dokler se njena resnost ne bo zmanjšala. Včasih je treba terapijo odpovedati.

Ker se med zdravljenjem lahko razvijeta ortostatska hipotenzija in omotica (praviloma na začetku uporabe zdravila Quetiapine Canon pri izbiri odmerka) bolnikom, zlasti starejšim, svetujemo previdnost, da se izognemo nenamernim padcem in poškodbam. Ta previdnostni ukrep velja tudi za bolnike z cerebrovaskularnimi in kardiovaskularnimi boleznimi ter drugimi boleznimi, ki povzročajo hipotenzijo. Z razvojem ortostatske hipotenzije se lahko odmerek zmanjša ali bo potrebna počasnejša titracija.

Pri bolnikih z depresijo v strukturi bipolarne motnje med terapijo s Quetiapine Canon za depresivne epizode se je incidenca EPS povečala v primerjavi s placebom.

Upoštevati je treba, da lahko jemanje kvetiapina Canon povzroči tardivno diskinezijo. Kaže se v nehotenih nasilnih gibih in je lahko nepopravljiv. Ko se pojavijo simptomi tardivne diskinezije, je priporočljivo zmanjšanje odmerka ali postopno ukinitev zdravila. Simptomi te bolezni se lahko povečajo ali celo pojavijo po ukinitvi zdravila Quetiapine Canon.

Med terapijo se lahko pojavi akatizija. Njegove značilnosti so neprijeten občutek nemira in potreba po gibanju, ki se izraža kot pacientova nezmožnost, da stoji ali sedi brez gibanja. Z razvojem teh motenj se odmerek kvetiapina Canon ne sme povečevati.

Druga motnja, ki se lahko pojavi med terapijo, je nevroleptični maligni sindrom. Njegove glavne klinične manifestacije vključujejo hipertermijo, mišično togost, spremenjeno duševno stanje, povečano aktivnost kreatin-fosfokinaze, labilnost avtonomnega živčnega sistema. V takih primerih se zdravilo Quetiapine Canon prekliče in predpiše se ustrezno simptomatsko zdravljenje.

V kratkoročnih, s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih z uporabo kvetiapina kot monoterapije, primeri hude nevtropenije (število nevtrofilcev pod 0,5 × 10 ⁹/ l) v odsotnosti okužbe. Obstajajo poročila o agranulocitozi (huda nevtropenija, povezana z okužbami) pri bolnikih, ki so prejemali kvetiapin v okviru kliničnega preskušanja (redko), pa tudi med uporabo v obdobju trženja (vključno s smrtnim izidom). Huda nevtropenija se je najpogosteje pojavila nekaj mesecev po začetku uporabe zdravila Quetiapine Canon. Učinek, odvisen od odmerka, ni bil razkrit. Po prekinitvi zdravljenja sta levkopenija in / ali nevtropenija izginili. Pri nevtropeniji se možni dejavnik tveganja šteje predhodno nizko število levkocitov in anamneza nevtropenije, povzročene z zdravili. Agranulocitoza se je pojavila tudi pri bolnikih brez dejavnikov tveganja. Pri bolnikih z okužbo ali nepojasnjeno vročino je treba razmisliti o verjetnosti nevtropenije.zlasti v odsotnosti očitnih dejavnikov, ki povzročajo nagnjenje. Te primere je treba obravnavati v skladu s kliničnimi smernicami. Če število nevtrofilcev postane manjše od 1,0 x 10⁹ / l, kvetiapin Canon odpade. Treba je spremljati bolnikovo stanje (da bi ugotovili morebitne znake okužbe), potrebna je kontrola ravni nevtrofilcev (do prekoračitve ravni 1,5 × 10 ⁹ / l).

Med jemanjem kvetiapina Canon je opaziti povečanje telesne teže. V tem primeru je priporočljivo klinično opazovanje bolnikov v skladu s sprejetimi standardi terapije.

Kljub temu, da vzročne zveze zdravila Quetiapine Canon z razvojem miokarditisa in kardiomiopatije niso ugotovili, je treba ob sumu na te bolezni oceniti primernost jemanja zdravila.

Bolniki z anamnezo diabetesa mellitusa lahko v obdobju zdravljenja razvijejo hiperglikemijo ali poslabšanje diabetesa mellitusa (v nekaterih primerih z razvojem ketoacidoze ali kome, vključno s smrtnim izidom). Priporočljivo je spremljanje stanja, da bi ugotovili morebitne simptome hiperglikemije, ki vključujejo polidipsijo (patološko povečano žejo), poliurijo (povečanje količine izločenega urina), šibkost in povečan apetit. Da bi ugotovili morebitno poslabšanje nadzora glikemije, je priporočljivo vzpostaviti opazovanje bolnikov z diabetesom mellitusom in bolnikov z dejavniki tveganja za njegov razvoj. Redno je treba spremljati težo bolnikov.

Pri nekaterih bolnikih je zaradi povečanja telesne mase, povečanja koncentracije lipidov in glukoze v krvi možno poslabšanje presnovnega profila, kar zahteva ustrezen zdravniški nadzor.

Pred in med zdravljenjem z zdravilom Quetiapine Canon je treba oceniti dejavnike tveganja za razvoj venske trombembolije in sprejeti preventivne ukrepe.

Z razvojem zlatenice se zdravljenje ustavi.

Razmerje med sprejemom zdravila Quetiapine Canon in stalnim povečevanjem absolutne vrednosti intervala QT ni bilo ugotovljeno. Vendar pa so pri prevelikem odmerjanju zdravila zabeležili podaljšanje intervala QT. Predpisovanje zdravila zahteva previdnost pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema in predhodno zabeleženo podaljšanje intervala QT. Previdnost je potrebna tudi pri predpisovanju zdravila Quetiapine Canon v kombinaciji z zdravili, ki podaljšujejo interval QT, drugimi antipsihotiki, zlasti pri starejših bolnikih, bolnikih s prirojenim podaljšanjem intervala QT, hipertrofijo miokarda, kroničnim srčnim popuščanjem, hipomagneziemijo ali hipokalemijo.

V primeru nenadne odpovedi zdravila Quetiapine Canon se lahko razvije odtegnitveni sindrom, ki se kaže v slabosti, bruhanju, nespečnosti, glavobolu, omotici in razdražljivosti. Upoštevati je treba razvoj te motnje in zdravilo postopoma ukiniti vsaj 1-2 tedna.

Pri zdravljenju s kvetiapinom so poročali o disfagiji in aspiraciji. Kljub dejstvu, da vzročna zveza ni potrjena, je potrebna previdnost pri predpisovanju zdravila Quetiapine Canon bolnikom, ki jim grozi razvoj aspiracijske pljučnice.

Zaprtje je eden od dejavnikov tveganja za obstrukcijo črevesja. V ozadju uporabe zdravila so pri bolnikih z velikim tveganjem za črevesno obstrukcijo (vključno s tistimi, ki so prejemali več sočasnih zdravil za zmanjšanje gibljivosti črevesja, celo opazili primere zaprtja in črevesne obstrukcije) če ni pritožb zaradi zaprtja).

Med kliničnimi preskušanji in postmarketinškim nadzorom so poročali o primerih pankreatitisa (z uporabo zdravila Quetiapine Canon vzročna povezava ni bila dokazana). V poročilih po prihodu zdravila na trg je bilo zabeleženo, da so številni bolniki imeli dejavnike tveganja za pankreatitis, vključno z uživanjem alkohola, povečano koncentracijo trigliceridov, holelitiazo.

Podatki o kombinirani uporabi zdravila Quetiapine Canon z litijem ali divalproatom pri zdravljenju akutnih maničnih epizod blage do zmerne resnosti so omejeni. V tretjem tednu zdravljenja je bila ta kombinacija dobro tolerirana in je imel dodaten učinek.

Dolgoročne učinkovitosti in varnosti zdravila Quetiapine Canon kot dodatnega zdravila pri večji depresivni motnji niso preučevali, vendar so pri monoterapiji proučevali profil učinkovitosti / varnosti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med jemanjem zdravila Quetiapine Canon, dokler ni določena individualna toleranca za zdravljenje, je priporočljivo, da se vzdržite potencialno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo motornih vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kvetiapin Canon ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pri nosečnicah varnost in učinkovitost kvetiapina nista bili dokazani. Na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče natančno sklepati o toksičnosti v prvem trimesečju nosečnosti kvetiapina. V študijah na živalih pa je bilo ugotovljeno, da ima zdravilo toksičnost za razmnoževanje. Novorojenčki, ki so bili v tretjem trimesečju izpostavljeni nevroleptikom (vključno s kvetiapinom), so izpostavljeni tveganju za pojav neželenih učinkov, vključno z odtegnitvenimi simptomi in / ali ekstrapiramidnimi dogodki. Trajanje in resnost teh in podobnih reakcij po rojstvu se lahko razlikujeta. Obstaja več poročil o razvoju motenj, kot so vznemirjenost, hipertenzija, hipotenzija, tresenje, zaspanost, sindrom dihalne stiske novorojenčka in prehranjevalna motnja.

Stopnja prodiranja kvetiapina v materino mleko ni znana, zato je treba dojenje prekiniti, če je treba jemati kvetiapin Canon.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, zdravilo ni predpisano.

Kljub dejstvu, da sta bili v kliničnih preskušanjih preučeni učinkovitost in varnost zdravila Quetiapine Canon pri otrocih in mladostnikih, ni dovolj podatkov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom z okvaro ledvic katere koli resnosti ni treba prilagajati režima odmerjanja kvetiapina.

Za kršitve delovanja jeter

Kvetiapin Canon za odpoved jeter je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Za zdravljenje psihoze pri bolnikih, starejših od 65 let z demenco, je zdravilo kontraindicirano.

Pri predpisovanju kvetiapina Canon morajo biti starejši bolniki previdni.

Interakcije z zdravili

zaviralci proteaz HIV, ketokonazol, klaritromicin, eritromicin in drugi zaviralci izoencima CYP3A4: kombinacija je kontraindicirana, saj v tem primeru znatno naraste AUC kvetiapina;
zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, alkohol: pri njihovi skupni uporabi se lahko poveča njihov pomirjevalni učinek, zato kombinacija zahteva previdnost;
induktorji jetrnih mikrosomskih encimov (na primer fenitoin): očistek kvetiapina se znatno poveča; najprej je treba oceniti pričakovane koristi zdravljenja s kvetiapinom Canon in tveganje za odtegnitev zdravila, ki inducira jetrne mikrosomske encime. Odmerek teh zdravil je treba postopoma spreminjati. Po potrebi jih je mogoče nadomestiti z zdravili, ki ne inducirajo mikrosomskih encimov jeter (zlasti pripravki valprojske kisline);
agonisti dopamina in / ali zdravila z antiparkinsonijskim delovanjem: ta zdravila delujejo antagonistično proti kvetiapinu; pri kombinirani uporabi se očistek kvetiapina znatno poveča in s tem zmanjša vrednost AUC, kar vodi do zmanjšanja koncentracije v plazmi in zmanjšuje učinkovitost zdravila Quetiapine Canon;
lorazepam: njegov očistek se lahko zmanjša;
antipsihotična zdravila: v kombinaciji z risperidonom, haloperidolom se farmakokinetika kvetiapina ne spremeni bistveno, vendar pa je pri sočasnem jemanju s tioridazinom opaziti znatno povečanje očistka kvetiapina;
zdravila, ki lahko privedejo do elektrolitskega neravnovesja in podaljšanja intervala QT: pri kombiniranju je potrebna previdnost;
grenivkin sok: sočasna uporaba s kvetiapinom ni priporočljiva;
litijevi pripravki: njihova farmakokinetika se ne spremeni, vendar je pri sočasni uporabi pri odraslih bolnikih z akutno manično epizodo večja pojavnost neželenih učinkov, povezanih z EPS (zlasti tremor), povečanjem telesne mase in zaspanostjo.

Pri bolnikih, ki so jemali kvetiapin Canon, so opazili lažno pozitivne rezultate presejalnih testov za odkrivanje tricikličnih antidepresivov in metadona z encimskim imunskim testom. Za potrditev rezultatov presejanja je priporočljiva kromatografska raziskovalna metoda.

Analogi

Analogi kvetiapina Canon so Quetiapine, Ketiap, Ketilept, Nantarid, Quetitex, Laquel, Quentiax, Kumenthal, Gedonin, Quetiapin, Viktoel.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Oblikovano celično embalažo je treba hraniti v kartonski škatli. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o kvetiapinu Canon

Ocene zdravila Quetiapine Canon so le redke. Najpogosteje jih najdemo na forumih, kjer komunicirajo ljudje, ki jemljejo zdravila za duševne motnje. Na splošno se Quetiapine Canon po učinkovitosti in prenosljivosti praktično ne razlikuje od svojih analogov.

Cena za Quetiapine Canon v lekarnah

Približna cena za Quetiapine Canon za 60 tablet na paket je odvisna od odmerka: 25 mg tablete - 684 rubljev; tablete 100 mg - 1550 rubljev; tablete 200 mg - 2280 rubljev; tablete 300 mg - 2788 rubljev.